COURS 05 - CHOLINOMIMÉTIQUES/ANTICHOLINERGIQUES Flashcards
(122 cards)
cholinomimétiques - définir (2)
- molécules mimant l’effet de l’Ach
- médicaments capable de reproduire en tout ou en partie les effets de l’Ach, le principale neurotransmetteur des neurones cholinergiques
cholinomimétiques - distinguer les deux types
- à action directe (CHAD)
- à action indirecte (CHAID)
cholinomimétiques - décrire les CHAD : par quoi sont médiés leurs effets
- leurs effets sont médiés par la liaison de la mol pharmaco aux récepteurs, ce qui les stimule
cholinomimétiques - décrire les CHAD : quel type de molécule sont-ils?
amines quaternaires ou tertiaires
cholinomimétiques - décrire les CHAD : par quoi sont-ils hydrolysables?
ils peuvent etre hydorlyser par les cholinestéases → hydrolyse à un degré variable, souvent se dégradent moins rapidemnt que l’Ach
cholinomimétiques - sous types des CHAD (2)
- nicotoniques
- muscariniques
cholinomimétiques - nommer le prototype des CHAD nicotiniques
nicotine
cholinomimétiques - nommer le prototype des CHAD muscariniques (4)
- béthanéchol
- pilocarpine
- carbachol
- méthacholine
cholinomimétiques - comment peut on appeler les CHAD muscariniques
parasympathomimétiques
décire les CHAID : d’ou vient leur effet? (2)
- leur effet cholinergique ne sont pas reliés a une stimulation directe du recepteur par la mol pharmacologique
- leur mécanisme d’action varie selon la classe de mol (+ prod Ach ou diminution de sa dégradation)
cholinomimétiques - prototypes des CHAID (3)
- néostigmine
- édrophonium
- donépezil
cholinomimétiques directs nicotiniques - quel récepteur est-ce que cela affecte (2)
- récepteur Ach nicotinique
- cest un récepteur canal ionique qui permet l’entrée de Na et la sortie de K → permet la dépolarisation
cholinomimétiques directs nicotiniques - distribution des récepteurs nicotiniques affectés (3)
- ganglions autonomes (N1)
- jonction neuromusculaire (N2)
- SNC
cholinomimétiques directs nicotiniques - effets à faible dose (3)
- stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant les médullo-surrénales
- → libération Ach par les neurones post ganglionnaires PSYM
- → libérations catécholamines médullo-surrénaliennes
- → libération NA par neurones post ganglionnaires SYM
- stimulation des R post synaptiques de la jonction neuromusc
- stimulation du SNC
cholinomimétiques directs nicotiniques - décrire l’effet à faible dose sur les neurones post ganglionnaires PSYM
- cholinomimétiques = ressemble à l’Ach → activation des neurones via récepteur cholinergique nicotinique
- → sécrétion d’Ach par leur neurone stimulé
cholinomimétiques directs nicotiniques - décrire l’effet à faible dose sur la médullo-surrénale
- activation des récepteurs cholinergiques nictoniques car la mol ressemble à l’Ach → sécrétion de NA et d’adrénaline
cholinomimétiques directs nicotiniques - décrire l’effet à faible dose sur les neurones post ganglionaire SYM
- libération de NA car stimulation des récepteurs cholinergiques nicotoniques
cholinomimétiques directs nicotiniques - effets à haute dose (3)
- désensibilisation des R nicotiniques des ganglions PSYM/SYM de et de la medullo-surrénale
- inhibition de la transmission ganglionnaire
- diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes
cholinomimétiques directs nicotiniques - décrire les effets cliniques de la nicotine et le syst en jeu (SYM/PSYM) (7)
- vasocronstriction (SYM)
- tachy (SYM) en alternance avec brady (PSYM)
- + motilité GI (PSYM) : no/vo, diarrhée, crampes abdos
- urgence ou incontinence urinaire (PSYM) via contraction du muscle detrusor de la vessie et relaxation du sphincter vésical
- contraction des muscles squelettiques (jonction neuromusc)
- effets centraux (vigilance, tremblements, convulsions, coma)
- dépendance
ces effets sont sujets à une grande variabilité individuelle
cholinomimétiques directs nicotiniques - comment causent il une dépendance?
stimulent les neurones dopaminergiques centraux
cholinomimétiques directs nicotiniques - nommer 1 usage clinique
- faciliter le sevrage nicotinique
cholinomimétiques directs nicotiniques - quel médicament est utilisé pour faciliter le sevrage clinique? quelle récepteur est en cause?
- nicotine
- récepteur : N
cholinomimétiques directs nicotiniques - sous quelle forme trouve-t-on la nicotine pour son usage clinique (3)
- timbre transdermique
- aérosol
- gomme à mâcher
cholinomimétiques directs muscariniques - décrire les récepteurs qu’ils affectent (2)
- R muscariniques
- ce sont des R couplés a une prot G