Cours 12 Flashcards
(75 cards)
1
Q
Nommer les 6 sites d’action de l’ACH et préciser le type de récepteur
A
- synapse ganglionnaire parasympathique (N)
- synapse ganglionnaire sympathique (N)
- terminaison nerveuse post-ganglionnaire parasympathique (M)
- glande sudoripare (M)
- nerones cholinergiques centraux (N ou M)
- jonction neuromusculaire (N)
2
Q
Principale réaction permettant l’arrêt de stimulation cholinergique
A
dégradation enzymatique avec Acetylcholinestérase
3
Q
deux catégories de récepteurs à l’acétylcholine
A
- Nicotiniques
- Muscariniques
4
Q
Récepteurs nicotiniques sont présents a/n des synapses … et …
A
- neuromusculaire squelettique
- ganglionnaires du SNA
5
Q
Récepteurs muscariniques sont présents a/n des synapses … et …
A
- postganglionnaires du SNAps
- postganglionnaires SNAs (glande sudoripare)
6
Q
V/F l’effet de l’ACH sur récepteurs nicotiniques est toujours stimulant
A
V
7
Q
V/F l’effet de la nicotine IV est prévisible
A
F, variable
8
Q
V/F la nicotine a la capacité à stimuler ou désensibiliser un récepteur
A
V
9
Q
La réponse ultime sur un système résulte de la … des effets … et … de la nicotine.
A
La réponse ultime sur un système résulte de la somme des effets stimulants et inhibiteurs de la nicotine.
10
Q
L’utilisation d’un stimulo-bloquant de la nicotine dépend de …
A
- dose
- individu
11
Q
Actions nicotiniques
Décrire l’effet stimulo-bloquant selon la dose.
A
Petites doses: effet stimulant via dépolarisation
Doses plus élevées = stimulation initiale suivie de blocage
haute dose:
* Initialement stimulation et augmentation de la transmission
* Ultimement un blocage se produit/empêche dépolarisations suivantes
12
Q
Décrire les effets de la nicotine IV sur l’animal:
- FC et TA
- tonus et péristaltisme intestinal
- salivation
- sécrétion bronchique
- respiration
- SNC
- No/Vo
A
- FC et TA: augmentation (SNAs)
- tonus et péristaltisme intestinal: diminution, voire diarrhée (SNAps)
- salivation: augmentation (SNAps)
- sécrétion bronchique: augmentation (SNAps)
- respiration: augmentation (SNAs, à petite dose) / dépression respiratoire (à haute dose)
- SNC: activation
- No/Vo: activation directe CTZ (SNAs)
13
Q
Nommer les 3 actions muscariniques
A
- Digestion
- Défécation
- Diurèse
14
Q
Nommer les actions muscariniques sur:
- yeux
- glandes
- coeur
- poumon
- estomac/intestin
- voie biliaire
- vessie
A
- Yeux: myosis et accommodationvision de près
- Glandes: augmentation sécrétions
- Cœur: bradycardie, diminution inotropisme
- Poumons: bronchoconstriction, augmentation sécrétion mucus
- Estomac et intestins: augmentation péristaltisme, sécrétions, relaxation sphincters
- Voies biliaires: contraction et vidange vésicule biliaire
- Vessie: contraction muscle détrusor et relaxation sphincters
15
Q
De façon générale, les médicaments qui affectent le système parasympathique agissent sur …
A
récepteurs N, récepteurs M ou AChE
16
Q
Nommer les mécanismes de pharmacologie parasympathique
A
- AG ou ATG récepteurs cholinergiques (M)
- AG ou ATG récepteurs ganglions autonomes (N)
- Inhibition du métabolisme de l’Ach =prolonge l’effet (AChE)
17
Q
Distinguer les action directes vs indirectes des parasympathomimétiques
A
- directe: Agit directement sur récepteurs M
- indirecte: Agit sur AChE = ralentir dégradation ACH
18
Q
Parasympathomimétiques
Nommer des classes d’agonistes muscariniques et distinguer si action directe ou indirecte.
A
- Esthers de choline (directe)
- Alcaloïdes (directe)
- Anticholinestérasiques (indirecte)
19
Q
Nommer des parasympathomimétiques
A
- Métacholine
- Bétanechol
- Pilocarpine
- Neostigmine
- Edrophonium
- Pyridostigmine
20
Q
V/F l’absorption PO ou S/C de l’ACH est très bonne
A
F, très faible = hydrolyse rapide par cholinestérases plasmatiques
21
Q
V/F L’ACH a grande application thérapeutique en raison de son action directe sur récepteurs N et M qui permet un effet systémique généralisé.
A
F, plupart des parasympathomimétiques directs sont des dérivés synthétiques
22
Q
Pourquoi les dérivés synthétiques de l’ACH font de meilleurs traitements que l’ACH?
A
- meilleure sélectivité a/n récepteurs
- Plus résistants à l’AChE
23
Q
Nommer les 4 caractéristiques qui différencient les parasympathomimétiques directs synthétiques entre-eux
A
- Spécificité récepteurs M ou N
- Sélectivité sous-types récepteurs M
- Durée d’action, biodisponibilité (administration po)
- Sensibilité à AChE ou aux pseudocholinestérases
24
Q
Le betanechol est … (classes d’agonistes muscariniques?) qui a une action plus sélective sur les M… du … et des … Son indication est principalement pour …
A
- ester de choline
- 3
- TGI
- voies urinaires
- vessie neurogène (atone)
25
Le métacholine est ... (classes d'agonistes muscariniques?) qui a une action principalement ... (muscarinique ou nicotinique) plus sélective a/n ... et ...
- ester de choline
- muscarinique
- cardiovasculaire
- bronchique (asthme)
26
Nommer les esters de choline.
Distinguer leur spécificité/sélectivité pour récepteurs M ou N.
Voie d'administration principale?
- métacholine : inh
- carbachol : topique (glaucome)
- béthachol: PO
27
La pilocarpine est ... (classes d'agonistes muscariniques?) qui a une action ... (muscarinique ou nicotinique) prédominante a/n des ... Son indication est par voie ... pour ... ou par voie ... pour ...
- Alcaloïde
- muscarinique
- glandes
- topique (goutte ophtalmique)
- glaucome
- PO
- xérostomie
28
Contre-indications des agonistes muscariniques
* Asthme = Risque de bronchospasme
* Obstruction intestinale
* Rétention urinaire obstructive
29
Gaz Sarin et CPT-11 sont des ...
inhibiteurs de l’acetycholinestérase
30
Décrire comment les parasympathomimétiques indirects augmente l'activité parasympathique
Anticholinestérasiques ou inhibitieurs acetylcholinestérase (IAChE) = accumulation d’ACh dans fente synaptique = augmente l’activité parasympathique
31
V/F les IAChE ont des effet très spécifique et sélectif a/n muscarinique ou nicotinique
F
32
Sur la molécule d'ACH, nommer les sites de fixation de l'AChE pour la dégradation enzymatique.
- anionique
- estérasique
33
Expliquer le mécanisme des IAChE
Les IAChE entre en compétition avec ACH et se lient à l'AChE à la place de l'ACH.
34
Nommer des classes de parasympathomimétiques indirects
1. Clinique- type de liaison à AchE
2. Pharmacologique- Site d’action sur AchE
3. Structure chimique- Charge de la molécule
35
Les parasympathomimétiques indirects cliniques font 2 types de liaisons avec l'AChE. Décrire ces liaisons.
- réversibles (ad 8h)
- irréversibles (ad semaines) = organophosphate
36
Nommer des applications aux IAChE irréversibles
Organophosphates:
- insecticides
- gaz de combat
37
Nommer l'antidote aux gaz de combat (organophosphates)
- atropine
- pralidoxime
- diazepam
38
Nommer les inhibiteurs AChE réversibles
Quaternaire:
* Neostigmine
* Edrophonium
* Pyridostigmine
tertiaire:
* Physostigmine
* Donépézil
* Rivastigmine
* Galantamine
39
Nommer parasympathomimétique indirect qui est inhibiteur compétitif de l'ACH
edrophonium = compétition entre IAChE et ACh pour site anionique
40
V/F edrophonium a une action courte
V
41
Nommer les parasympathomimétiques indirects qui ont une action longue et expliquer leur mécanisme d'inhibition
- neostigmine, pyridostigmine, physostigmine
- inhibition du site estérasique
42
# Parasympathomimétiques indirects
Les IAChE avec des amines ... ne sont pas absorbés PO et ne traversent pas la BHE alors que les amines ... ont une bonne absorption et passe la BHE.
- quaternaire
- tertiaire
43
# Parasympathomimétiques indirects
Nommer les IAChE:
- amines quaternaires
- amines tertaires
- quaternaires: édrophonium, pyridostigmine, neostigmine
- tertaires: physostigmine, donepezil, rivastigmine, galantamine
44
Nommer des indication des IAChE
* Tx et Dx myasthénie grave
* Renverser curarisation
* Maladie d’Alzheimer (Amines tertiaires)
45
Décrire le mécanisme du curare et l'effet des IAChE
- bloque les récepteurs N à la jonction neuromusculaire = empêche contraction musculaire
- Neostigmine = empêche dégradation ACH donc ACH entre en compétition avec curare pour récepteur N
46
Lorsque l’on utilise un IAChEpour renverser une curarisation:
* Sur quel récepteur désire-t-on avoir un effet?
* Quel autre récepteur sera affecté par l’IAchE et quels seront les effets indésirables attendus?
* Quelle classe d’agent pharmacologique pourrait nous aider à contrer ces effets indésirables???
- nicotinique
- muscurinique (effet anticholinergique = SNAps)
- antimuscarinique
47
L'alzheimer est causé par ... On utilise les ... pour tx cette maladie. Les amines ... dont ... interfèrent avec ... du SN...
- déficit cholinergique SNC dans noyaux centraux
- parasympathomimétiques indirects
- tertiaires
- rivastigmine, galantamine, donepezil
- AChE
- SNC
48
Effets parasympatholytiques sont aussi connus comme effets ...
anticholinergiques
49
Décrire les effets des parasympatholytiques
- bloquent l’action SNAps
- ATG ACH a/n récepteurs muscariniques (donc effet antimuscarinique ou plus largement anticholinergique)
50
Les parasympatholytiques visent majoritairement les récepteurs ... des SN...
- muscariniques
- SNAps ou SNAs (glandes sudoripares)
- SNC
51
V/F les parasympatholytiques agissent peu/pas sur les récepteurs N
V
52
# Parasympatholytiques
Décrire l'effet antimuscarinique sur les sécrétions et leur indication
⇒Inhibition sécrétions glandulaires et bronchiques
- protocole de détresse respiratoire
- Gestion des sécrétions bronchiques chez les patients en fin de vie
53
Effet des parasympatholytiques sur les muscles lisses:
- bronches
- TGI
- oeil
- vessie/urètre
* Bronchodilatation
* Spasmolyse ( diminuer spasmes intestinaux ou tonus et fréquence des contractions péristaltiques du TGI )
* mydriase (diminuer le tonus muscles iris = élargissement pupille et paralyser l’accommodation
* Diminution tonus et amplitude contractions a/n uretère et détrusor
54
Nommer un risque d'utliser des parasympatholytiques pour soulager les crampes abdominales
Réduction du tonus et de la fréquence des contractions péristaltiques du TGI = cause constipation
55
Nommer l'utilité de l'atropine a/n cardiaque
en cas de bradycardie, atropine = Accélération du rythme cardiaque
56
Décrire l'utilité des parasympatholytiques dans le mal de transport.
scopolamine traverse BHE pour inhiber ACH et His du système vestibulaire
57
La scopolamine peut être utilisé dans le cas de mal de transport et de ...
sédation dans états agités
58
Les parasympatholytiques utilisés comme antiparkinsoniens sont des ... qui traversent ... la BHE et dont les effets périphériques sont ... marqués que pour l’atropine pour une même action centrale.
- amines tertaires
- facilement
- moins
59
Dans le tx du Parkinson, le but des anticholinergiques est de ...
atténuer la prépondérance relative d’acétylcholine dans le corps strié (en conséquent dopamine augmente)
60
Précautions et C-I des parasymaptholytiques
* Glaucome à angle étroit
* Rétention urinaire, HBP
* Constipation
* Xérostomie
* Dysfonction cognitive- Risque délirium
Précaution: personne âgée
61
Nommer des substances ayant des effets secondaires anticholinergiques
* antidépresseurs tricycliques
* neuroleptiques
* antihistaminiques
* anti-arythmiques
* anti-parkinsonien
62
Nommer des applications thérapeutiques des parasympatholytiques
- inhibition sécrétions glandulaires
- relaxations muscles lisses
- accélération activité cardiaque
- sédation (SNC)
63
L'atropine est un ... (classe d'antimuscarinique) qui ... l'activité des glandes exocrines (... nommer exemples) et des muscles lisses ( ... nommer exemples). Cependant, cette molécules ... la FC et la vitesse de conduction. A/n du SNC, elle a ... d'effet, mais peut être ... à ... dose.
- Alacaloïdes de la belladone
- diminue
- salivaires, gastriques, bronchiques, sudoripares
- TGI et vessie
- augmente
- peu
- mortelle (désorientation, stimulation, coma)
- haute
64
Atropine: Indications thérapeutiques
* Prévention des effets secondaires muscariniques après une utilisation d’inhibiteurs de la cholinestérase
* Antidote après une overdose d’inhibiteurs de la cholinestérase
* Prévention des symptômes cholinergiques liés à l’administration d’irinotecan
- Oeil: dx ou tx
- ceur : bradycardie ou bloc AV
## Footnote
d’autres agents l’ont remplacée
* respiratoires (diminution sécrétions salivaires et bronchiques)
*TGI et urinaires (spasmes intestinaux/vessie)
65
V/F les effets de l'atropine sont dose-dépendants
V
66
Nommer les effets périphériques d'une intoxication à l'atropine
* Tachycardie
* Sécheresse de la bouche
* Constipation
Action sur glandes sudoripares:
* hyperthermie (inhibition de la transpiration)
* Rougissement de la peau (compensation hyperthermie = vasodilatation)
67
Nommer les effets centraux d'une intoxication à l'atropine
* Agitation motrice ad folie furieuse
* Altérations psychiques
* Hallucinations et état de confusion
68
traitement d’un empoisonnement grave par l’atropine
* mesures symptomatiques générales (lavage d’estomac, diminution T°)
* parasympathomimétique indirect qui passe BHE: physostigmine
* Inhibiteur AChE avec effet nicotinique
69
Les scopolamine est un ... (classe de parasympatholytiques) Les effets de la scopolamine sont généralement ... à l'atropine, mais les effet centraux sont ...
- Alacaloïdes de la belladone
- similaires
- plus prononcés
70
L'homatropine est un parasympatholytique … de l'atropine avec un délai d'action plus ..., une durée d'action plus ... et un effet ... Sa principale indication est ...
- analogue synthétique
- rapide
- courte
- moins puissant
- en goutte ophtalmique (induit mydriase)
71
Ipratropium et tiotropium sont des amines ... de la classe des ... Ils sont administrés ... pour le tx de ... Ils sont ... absorbés dans la circulation sanguine donc produisent ... d'effets secondaires.
- quaternaires
- parasympatholytique synthétiques
- en inhalation
- MPOC
- faiblement
- peu
72
La dicyclomine est un ... qui ... les muscles lisses intestinaux. Elle est principalement utilisée pour les ...
- parasympatholytique synthétiques
- relaxe
- crampes intestinales
73
Le glycopyrrolate est un ... (classe de parasympatholytique) qui ...de manière préférentielle les sécrétions glandulaires à doses ... Ils sont indiqués en chx pour ... ou en ...
- parasympatholytique synthétiques
- inhibe
- faibles
- limiter production excessive de salive, sécrétion bronchiques, effet vagal
- soins palliatifs
74
Maladie de Parkinson est perte progressive de l’innervation ... a/n noyaux gris centraux entrainant un déséquilibre entre ... et ... au SNC. Les antimuscariniques de la classe des ... traitent le Parkinson en ... Des exemples de molécules sont ...
- dopaminergique
- ACH
- dopamine
- parasympatholytique synthétiques
- bloquant l’activité cholinergique
- Trihexyphénidyle, Procyclidine, Benztropine
75
Nommer la classe de bloqueurs ganglionnaires et décrire leur effets
## Footnote
Rappel: NT = ACH et récepteurs N
Antagonistes nicotiniques
* Action dépend du SNA le plus actif à ce moment ou organe
* Glandes sudoripares: Activité fortement diminuée
