Cours 2 Flashcards
(28 cards)
La surface sous la courbe mesure quoi?
la qté de med qui a pénétré dans la circulation
Que se passe-t-il lorsqu’on bloque les transporteurs d’efflux?
Cmax augmente
Que se passe-t-il lorsqu’on bloque les transporteurs d’influx?
Cmax diminue
Quels sont les facteurs qui influencent les transporteurs? (4)
Produits naturels
Interactions médicamenteuses (med qui bloquent ou modifient les transporteurs)
Génétique (la synthèse des transporteurs varie entre les individus)
Patho (Maladies qui influencent les transporteurs (qté))
Qu’arrive-t-il lorsque le métabolisme est diminué?
la qté de med absorbée augmente (le med est moins dégradé donc la qté de med qui va dans la veine porte augmente)
Qu’est-ce que l’effet de 1er passage et quelle est sa conséquence?
une perte de med par métabo ou transport avant son arrivée dans la circulation systématique
La conséquence est une diminution des conc du med et de son effet
Est-ce qu’il y a un effet de 1er passage pour les méd administrés par intraveineux? Pourquoi?
Non pcq ils vont direct dans la veine cave
Est-ce qu’il y a un effet de 1er passage pour les méd administrés par intra rectale? Pourquoi?
Non pcq ça va dans la veine hémorroïdale inférieure qui va dans a veine cave et pas dans la veine porte
Est-ce qu’il y a un effet de 1er passage pour les méd administrés par la bouche? Pourquoi?
Oui pcq ça vas dans la veine porte donc ya un 1er passage hépatique
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
C’est la fraction ou le % d’un med qui après son administration atteint la circulation systémique
Est-ce que l’effet de 1er passage est tjrs défavorable? Pourquoi?
Non pcqu’il peut conduire à l’apparition de métabolites actifs, des fois les med sont sous des formes de pro drogues donc ne sont pas actifs s’ils ne sont pas métabolisés
Quels sont les effets d’une réduction de l’effet de 1er passage?(3)
Augmente la biodispo
Augmente les conc sériques
Favorise l’apparition de toxicité
Quels sont 3 mécanismes de réduction de l’effet de 1er passage?
États pathologiques (insuffisance rénale, états inflammatoires ou septiques)
Effets des médicaments
Jus de pamplemousse
Que se passe-t-il lors d’une cirrhose du foie?
le 1er passage hépatique est presque nul (le foie n’est plus capable de faire son travail de métabolisation) donc la dose absorbée est bcp + grande
Qu’est-ce que le volume de distribution?
le V qui va se distribuer dans les tissus, V théorique dans le corps calculé selon sa conc plasmatique
Quels sont les paramètres qu’affectent le volume de distribution? (4)
Caractéristiques physicochimiques du med
Liaison aux prot plasmatiques
Liaison aux prot tissulaires
Perfusion tissulaire
Quels sont les caractéristiques physicochimiques d’un med? (3)
Poids moléculaire
Liposolubilité
Rapport ionisé sur non ionisé à pH 7,4
Quelles sont les protéines circulantes? (4)
Albumine: lie les med acides
Alpha 1-glycoprotéine: lie les méd basiques
Globulines
Lipoprotéines
Quelles sont les caractéristiques de la liaison aux prot plasmatiques? (4)
L’albumine (synthétisée dans le foie) présente +ieurs sites de liaison
Aux doses thérapeutiques, les sites de liaison ne sont pas saturés. Cependant certains med peuvent saturer
Les sites de liaison peuvent lier diff med
Interactions possibles (compétition selon les affinités)
Qu’est-ce que le territoire à équilibre rapide? (3)
Représente 10% du poids corporel
Reçoit 70% du débit cardiaque
Reins, foie, coeur, poumons, rate, intestin et cerveau
Qu’est-ce que le territoire à équilibre lent? (3)
Représente 90% du poids corporel
Reçoit 30% du débit cardiaque
Muscles, peau, tissus adipeux et os
Que se passe-t-il lorsque Kp>Kt?
les quantités MT et MT -PT sont petites et le volume de distribution est petit (<1 l/kg, acides fixés >70%) (pcq très grande affinité pour l’albumine)
Que se passe-t-il lorsque Kp
les quantités MT et MT -PT sont grandes et le
volume de distribution est grand (>1 l/kg, basiques) (pcq petite affinité pour leur prot plasmatique)
Quels sont les facteurs modifiant le Vd? (3)
Modifications de la liaison aux prot plasmatiques (juste pour med acides qui lient fortement l’albumine donc les changements de prot change bcp les qtés de med libres pcq la liaison des med basiques à leur prot n’est pas importante donc ya déjà bcp de med libres)
Mod de V2 (territoire à éq lent): la perte de muscle et de panicule adipeux diminue la qté de med dans les tissus
Les interactions médicamenteuses affectant l’activité des transporteurs membranaires (qui permettent leur entrée dans les tissus) peuvent modifier le V des acides et des bases
