Cours 2 : Les formes pharmaceutiques 3 đź§´ Flashcards

Connaître les méthodes de préparation magistrale des formes dermatologiques. Être en mesure de sélectionner les bons excipients lors de préparation magistrale d’une crème, d’une pâte, d’un onguent ou d’un gel. Comprendre les particularités des systèmes transdermiques et les impacts sur leur utilisation. Comparer et différencier les propriétés de certains produits commerciaux en fonction de leurs ingrédients. (68 cards)

1
Q

Nommez les trois (3) critères de qualité d’une préparation.

OUH

A
  1. Onctuosité (le + lisse possible)
  2. Uniformité de la taille et de la dispersion des particules (lévigation)*
  3. Homogénéité

*au pilon mortir

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2
Q

En pharmacie, la préparation des pommades se réalise à l’aide de quels outils? (3)

A
  1. mortier et pilon
  2. plaque de verre
  3. appareils spécialisées
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3
Q

Pourquoi la qualité d’une préparation est importante? En d’autres mots, qu’est-ce qu’elle pourrait affecter? (4)

ESRA

A
  • EfficacitĂ©
  • StabilitĂ©
  • ReproductibilitĂ© d’un service Ă  l’autre
  • AcceptabilitĂ© par le patient
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4
Q

Que faut-il faire lorsque le PA est insoluble dans l’excipient? (2)

Comment disperse une poudre lorsque le PA est insoluble dans l’excipient

A
  1. Triturer la poudre pour obtenir de petites particules de taille homogène.
  2. Ajouter un agent de lévigation.*

*liquide utilisée pour réduire la taille des particules solides

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5
Q

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un liquide hydrophobe?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

A

c) méthode directe

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6
Q

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un liquide hydrophile?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

A

b) émulsion

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7
Q

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un corps gras solide?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

A

a) fusion et dissolution

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8
Q

Qu’est-ce qu’un agent de lévigation?

A

Ce sont des agents utilisés pour faciliter l’incorporation d’une poudre insoluble dans une base, en réduisant la taille des particules et en les mouillant avec un liquide adapté.

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9
Q

Quels sont les 2 types d’agent de lévigation?

A
  1. Agents hydrophiles:
  2. Agents lipophiles
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10
Q

Nomme 3 exemples d’agents de lévigation hydrophiles

A

Glycérine
Propylène glycol
PEG 400

PEG= Poly ethylène Glycol

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11
Q

Nomme 4 exemples d’agents de lévigation lipophiles

A

Huile de ricin
Huile minérale lourde
Huile minérale légère
Tween 80

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12
Q

Quelle quantité d’agent de lévigation est nécessaire pour un volume de poudre donnée?

A

La quantité d’agent de lévigaion est à peu près égale au volume de poudre

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13
Q

Pourquoi ajoutons-nous des agents modifiant la viscosité? (3)

A

–> Pour avoir un consistance favorbale pour l’application et acceptable pour le pt

PAS dans le ppt:
1. Épaissir la formulation
2. Donner à la préparation une texture ferme mais malléable
3. Rendre le produit agréable à appliquer et acceptable pour le patient

Exemple: pour un baume à lèvres, on ne veut pas une texture liquide ni trop dure. Les agents de viscosité donnent une consistance semi-solide idéale.

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14
Q

Nommes quatres (4) exemples d’agents modifiant la viscosité.

HAPA

A
  1. Huile de ricin hydrogénée
  2. Alcool cétylique
  3. Paraffine
  4. Alcool stéarylique
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15
Q

Quel doit être le point de fusion d’un agent modifiant la viscosité?

A

Points de fusion supérieur à 50° C mais inférieur à 100 °C

Ils sont donc solides à température ambiante

fusion = solide –> liquide / porpriété décrite dans USP-NF

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16
Q

La méthode directe est utilisée pour disperser quel type de liquide?

A

Liquide lipophile

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17
Q

Quel type d’excipient utilise-t-on pour la dispersion d’un liquide lipophile par méthode direct?

A

Caractère du liquide à disperser et de l’excipient sont similaire

= lipophile aussi

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18
Q

À quoi correspond la méthode directe utilisée pour disperser les liquides lipophiles?

A

Méthode au mortier par petites fractions

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19
Q

Quelle méthode est utilisée pour incorporer PA hydrophile dans un excipient gras?

A

Formation d’une émulsion E/H.
–>Comme la phase externe de l’émulsion et l’excipient ont le même caractère lipophile, le mélange est facilement dispersible.

Dispersion d’un liquide par formation d’une émulsion

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20
Q

VF: deux excipients lipophiles sont toujours facilement mélangeable.

A

FAUX: si leur viscosité est différentes, ils sont difficiles à mélanger

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21
Q

Quelle méthode est utilisée lors de la dispersion de corps gars solides dont la viscosité est différente?

Ont le même caractère lipophile

A

Dispersion de corps gras solide par fusion:
–> Fait fondre les substances à une T° correspondant au point de fusion le + élevé.
–> Il faut par la suite refroidir en agitant

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22
Q

Quels sont les avantages du pilon-mortier électronique? (5)
- Temps?
- Méthode?
- Dispersion?
- Texture?
- Consistance (texture)?

A
  • Temps de prĂ©paration moins long
  • MĂ©thode reproductible
  • Meilleure dispersion pour les prĂ©parations Ă  faible teneur
  • Moins d’agent mouillant nĂ©cessaire donc texture moins liquide
  • AmĂ©lioration de l’onctuositĂ©*

*meilleure texture

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23
Q

Quel est l’inconvénient du pilon-mortier électronique? (1)

A

Chauffe légèrement (rotation des lames), alors PA ne doit pas être sensible à la chaleur.

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24
Q

Qu’est-ce que le moulin à onguent permet?

A

Réduire la taille de particules

peut s’utiliser seul ou en combinaison avec pilon-mortier électrique

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25
Mélangeur rotatif | comme centrigugeuse
26
Nommez trois (3) types de conditionnement d'une préparation. | JTF
Jarre Tube métallique Flacon doseur
27
Quels sont les avantages d'une pompe doseuse? (5) Formats? Dosage (2)? Hygiène/ Efficacité?
* Différents formats et doses disponibles * Multidose disponible * Permet précision du dosage * Moins de contamination * Distribution sans air
28
Quels sont les inconvénients des pompes doseuses? (2)
Plus $$$ | * Facturation peut ĂŞtre complexe
29
Selon le USP-NF, un système transdermique (ST) est une forme pharmaceutique discrète destinée à administrer un ____ à travers la peau ____ vers ____ .
Selon le USP-NF, un système transdermique (ST) est une forme pharmaceutique discrète destinée à administrer un **PA** à travers la peau **INTACTE** vers la **CIRCULATION SYSTÉMIQUE**.
30
De quoi est composé un système transdermique? (4) RRAP | comme un timbre ou patch qui libère un médicament à travers la peau
- Recouvrement externe - Réservoir de PA* (possiblement recouvert d’une membrane contrôlant la libération) - Adhésif (pour adhérer sur la peau) - Pellicule protectrice (qui doit être retirée avant l’application) | *zone qui contient le médicament.
31
Quels sont les avantages des systèmes transdermiques? (5) Utilisation? Poso? --- ? Dose? --- ? Libération? | FIÉDFL
* Facilité d’utilisation * Intervalles posologiques **longs** * Permet d’éviter le premier passage hépatique * Doses **inférieures** à la voie orale * Favorise **adhésion** * Libération soutenue = peu de fluctuations des [sanguines.]
32
QSJ : **Solution ou une suspension** de principe actif dans un **véhicule liquide**. JE suis Séparé de la peau par une membrane qui régule la libération du principe actif.
Réservoir
33
Dans le système transdermique de type réservoir, la vitesse de transfert suit une cinétique : a) d'ordre 0 b) d'ordre 1 Qu'est-ce que cela implique?
a) d'ordre 0 --> vitesse diffsuion constante Cela implique qu'on peut changer un timbre Ă  n'importe quel moment de son intervalle posologique.
34
De quoi est faite la membrane de contrôle dans le système transdermique type réservoir?
Polymère
35
Quels sont les types de réservoir? (2)
1. matriciel 2. Réservoir
36
# Type de réservoir QSJ : Constitué d’une masse **polymérique** dans laquelle est **dissous ou dispersé** le principe actif associé à un excipient **liquide**
Système transdermique de type matriciel
37
Qu'est-ce qui contrôle la libération du PA dans un système transdermique de **type matriciel**?
Diffusion du PA entre les chaînes polymères
38
Quelles sont les 2 façons de situer l'adhésif d'un timbre transdermique?
1. Situé sur le pourtour du système 2. Recouvre la totalité de la surface
39
Dans quel cas l'adhésif intervient-il dans le transfert de PA vers la peau?
Si le timbre recouvre toute la surface
40
Comment s'exprime la posologie des timbres transdermiques?
Quantité de principe actif libéré / par unité de surface et unité de temps mg/ cm2/ 24h
41
Pour un même PA, comment les différents timbres disponibles varient leur dose?
En modifiant les surfaces de contact | d'autres moyens de varier, mais celui-ci était mentionné dans les notes
42
V/F : Il est possible de faire des ajustements posologiques (couper les timbres) avec tous les timbres cutanés.
FAUX, seulement avec les timbres transdermiques de **type matriciel,** pas réservoir.
43
V/F : Il est possible de faire des ajustements posologiques (couper les timbres) avec tous les timbres matriciels .
FAUX: il faut toujours vérifié la monographie du fabriquant, car possible que non
44
Nomme 2 moyens de faire un ajustement posologique | ex?
1. couper timbre si c'est un timbre matriciel et que la monographie le permet 2. Utilisation d'une pellicule sur la peau (ex: Opsite) Opsite: permet de ↓ la dose de moitié. On ne peut pas réutiliser la moitié couverte.
45
VF: on peut juger de la bioéquivalence de différentes marques de timbres transdermiques | justifier
FAUX, la **structure** et la **composition** des dispositifs trop **diversifiées** pour pouvoir juger de la bioéquivalence entre eux.
46
Quels sont les critères pour qu'un PA soit jugé admissible pour la voie transdermique? (4) | PPBC
Molécules puissantes Petites molécules Bonne solubilité Coefficient de partage optimal | 4 façons d'améliorer la pénétration
47
# je crois pas trop important Nommez six (6) agents favorisant la pénétration cutanée.
Ethanol Acide oléique Isopropyl myristate, Glyceryl monolaurate Glyceryl mono-oleate Methyl laurate
48
À quoi servent les **agents chimiques** favorisant la **pénétration** cutanée?
Améliorer la diffusion à travers la peau
49
Décrit la structure des agents **chimiques** favorisant la **pénétration** cutanée
Molécule qui: - tête polaire - longue chaine alkyl ## Footnote Elles vont s'intercaler dans la structure des lipides de la peau ET faciliter la diffusion des PA
50
Comment les agents chimiques favorisant la pénétration cutanée? (3) 1. Elles vont ____ dans la structure des ____ de la ____ et faciliter la ____ des PA. 2. D'autres molécules peuvent agir un peu comme des ____ = elles vont ____ la ____ du PA entre le ____ et la peau 3. Certains vont ____ et extraire la ____ et/ou autres ____ du ____. Ces composés sont ____ pour la peau puisqu’ils interfères avec sa ____ et cela ____ leur utilisation.
1. Elles vont s'**intercaler** dans la structure des **lipides** de la **peau** et faciliter la **diffusion** des PA. 2. D'autres molécules peuvent agir un peu comme des **solvants** = elles vont **modifier** la **partition** du PA entre le **véhicule** et la peau 3. Certains vont **solubiliser** et extraire la **kératine** et/ou autres **lipides** du **stratum corneum**. Ces composés sont **irritants** pour la peau puisqu’ils interfères avec sa **structure** et cela **limite** leur utilisation.
51
Qu'est-ce qu'un nanovecteur?
Systèmes nanoparticulaires transportant des substances actives en leur centre
52
Les nanovecteurs permettent quoi? (3) | SPM
1. ↑ la solubilité apparente de la substance active* 2. Protège la substance de la dégradation 3. Permet de moduler le passage à travers certaines barrières biologiques ## Footnote *🧠 Ex simple : Tu mets du cacao dans l’eau : normalement, il se dissout mal. Mais si tu ajoutes du lait chaud + agitation, il devient une boisson homogène. → Tu n’as pas rendu le cacao plus soluble chimiquement, → mais tu as augmenté sa solubilité apparente ✅
53
Quels sont les avantages des nanoparticules? (5) – améliorent la ____ de PA ____ – permettent une libération ____ – améliorent la ____ de certains PA – permettent d’atteindre des concentrations ____ au site d’action – ____ avec les fonctions physiologiques de la peau
– améliorent la **solubilités** de PA **hydrophobes** – permettent une libération **contrôlée** – améliorent la **stabilité** de certains PA – permettent d’atteindre des concentrations **+ élevées** au site d’action – **N’interfèrent pas** avec les fonctions physiologiques de la peau
54
Nommez trois (3) applications des nanoparticules (yne a 8) | nano= + dans cosmetique que dans medx pour l'instant (TCPIPHÉC)
1. Traitements topiques de l’acné 2. Cancer cutané 3. Psoriasis 4. Infections (fongiques, bactériennes, virales) 5. Traitement des plaies 6. Homonothérapie (Estrasorb® - US) 7. Écrans solaires 8. Cosmétiques | 3.maladie chronique de la peau, inflammatoire et non contagieuse.
55
QSJ : **Dispositif** permettant d'administrer des molécules de taille + importante qui ne peuvent traverser la peau par diffusion passive (ex: iontophorèse, électroporation, sonophorèse, microeffraction)
Dispositifs transdermiques actifs
56
# 4 types de dispositifs transdermiques actifs De quoi est-il question: "Des électrodes appliquées à la surface de la peau entraînent le transport de molécules chargées à travers la peau. Surtout utilisé en physiothérapie ou pour des problèmes localisés tel l’hyperhidrose." a) Électroporation b) Iontophorèse c) Microeffraction d) Sonophorèse | hyperhidrose = transpire de façon excessive
b) Iontophorèse
57
De quoi est-il question: "L’énergie des ultrasons perturbe les lipides du stratum corneum et augmente la perméabilité cutanée. On utilisera souvent un gel dans lequel on incorpore le PA" a) Électroporation b) Iontophorèse c) Microeffraction d) Sonophorèse
d) Sonophorèse
58
De quoi est-il question: "On utilise des micro aiguilles pour introduire le PA dans la peau. Les aiguilles sont tellement fines que le procédé est sans douleur." a) Électroporation b) Iontophorèse c) Microeffraction d) Sonophorèse
c) Microeffraction | test allergie, utilisé AUSSI dans esthétqiue
59
De quoi est-il question:"L’application de brèves décharges électriques va créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau." a) Électroporation b) Iontophorèse c) Microeffraction d) Sonophorèse
a) Électroporation
60
Concernant l'ongle: a) Il est environ ____ fois plus épais que la couche cornée. b) Il est plus ____ et plus ____. c) Sa composition en lipides est ____ donc passage des substances lipophiles est ____.
a) Il est environ **100** fois plus épais que la COUCHE CORNÉE. b) Il est plus **DUR** et plus **DENSE**. c) Sa composition en lipides est **MOINDRE** donc passage des substances lipophiles est **DIFFICILE**.
61
Pourquoi les onychomycoses sont-elles difficiles Ă  traiter? (2) | onychomycoses=infection fongique
Antifongiques oraux ont **EI non négligeables** et nécessite de **longue durée de traitement** | itracon azole, terbin afine
62
VF: ont favorise les anti-fongiques topiques pour le traitement des onychomycoses puisque les formes orales ont beaucoup d'EI | justifier
FAUX: **efficacité** des formes topiques est très **limitée** à cause de --> la **difficulté de pénétration** pour atteindre le site d'infection.
63
Nommez cinq (5) stratégies pour traiter les ongles. | MCLAA
* Méthodes physiques ou chimiques * Chirurgie : retrait de l’ongle * Limer l’ongle pour ↓ épaisseur * Agents kératolytiques (urée, acide salicylique) sous occlusion * Agents pour ↑ l’hydratation | chirurgie: dernier recours
64
# nom du medx QSJ: - Anti-fongique topique pour le traitement de l'onychomycose des ongles - formulé dans une solution topique 10% - Petit poids moléculaire qui permet une meilleure pénétration à travers l'ongle
Efinaconazole (Jublia)
65
# Toxicité et protection des travailleurs V/F : L’absorption cutanée existe ET est significative. On connait très bien les effets des expositions à de faibles quantités de façon répétée. | justifier
FAUX, on connait très PEU les effets des expositions à de faibles quantités de façon répétée. (1er partie VRAI) Pharmacien a un rôle de conscientisation auprès de l'équipe de travail en lien avec son expertise
66
# VF sur les paraben: - Sont utilisés comme des agents viscosifiants - Sont des produits seulement synthétiques - N'ont aucun risque sur la santé | paraben= conservateurs chimiques
- FAUX: Agent de conservation - FAUX: peuvent aussi être présents à l'état naturel dans certains fruit (bleuet, mûre, carotte - FAUX: pourrait être des perturbateurs hormonaux, surtout à haute [] (effet oestrogénique et cancer du sein). * ## Footnote *De petites études ont soulevés les préoccupations, mais les données sont **contradictoires** et les agences fédérales jugent les parabens **sans danger**
67
VF: tout comme les parabens, les MI et MCI sont jugés sans danger par les agences fédérales | justifier
FAUX: ont été ajouté à la liste critique des ingrédients cosmétiques de Santé Canada en 2015. - Produits sans rincage: interdit - Produits à rincer: concentration max de 0.0015% | Cause rx allergique GRAVE
68
# Je pense pas que c'est important mais je met la slide quand mĂŞme Phtalate
attention aux femmes enceintes avec ces produits