Cours 2 Notions De Base Flashcards by Jessica P

Pharmacologie
Déf: étude de comment une substance chimique…

Affecte les tissus humains (augmenter ou inhiber l’activité physiologique normale)

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La pharmacologie est divisée en 2 concepts:

Pharmacothérapie et toxicologie

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La pharmacothérapie est divisée en 2 sous catégories:

Pharmacocinétique et pharmacodynamie

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Qui suis-je?
Comment le Corps agit sur le med

PharmacoCinétique

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Qui suis-je?
Comment le médicament interagit et affecte le corps a/n cellulaire/organes
Évalue le mécanisme d’action et l’efficacité

Pharmacodynamie

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Temps pour développer un médicament

Recherche fondamentale
Recherche pré-clinique
Recherche clinique (phase1+2+3)
Soumission aux autorités réglementaires

Recherche fondamentale: 2-3 ans
Recherche pré-clinique: 2-3 ans
Recherche clinique (phase1+2+3): 5-7 ans
Soumission aux autorités réglementaires: 1-2 ans

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Brevet pour médicament expire généralement après ___ ans de la demande initiale

20 ans (donc si la recherche prend 10 ans, ils ont 10 ans pour faire de l’argent sur le médicament) et après d’autres compagnies peuvent copier le médicament (génériques permis) et le coût est moins cher puisque ces compagnies n’ont pas payer les recherches

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Quelle est la différence les les génériques et les biosimilaires?

Principe actif semblable mais non identique
L’efficacité doit être démontrée par des études de phase 1 à 3 pour les biosimilaires VS slmt étude phase 1 pour génériques

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Les 3 types de nom de médicaments

Noms: commercial, générique, chimique

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V ou f
Le nom générique est différent d’un médicament générique?

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De quoi est composé un médicament?

Ingrédients/molécule active
Excipients

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Ce qui permettent les excipients

(Jouent a/n de la pharmacocinétique, je veux qu’il soit dégradé plus loin que l’intestin)

Volume, consistance, enrobage, libération prolongée, solvant, changement pH, agent conservation, goût, etc

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Ce qui signifie forme gallénique du médicament?

Forme: ecq c’est un comprimé, une gellule, poudre en sachet, solution buvable, forme injectable?

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Qu’est-ce que l’original substituale?

Un médicament original qui a perdu son brevet et pour lequel il existe au moins un générique

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L’original non substituable

Perdu son brevet mais il n’existe pas de générique pour des raisons de manque de rentabilité économique

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Quelle annexe?

Majorité des médicaments
Nécessite prescription
Substance contrôlée (loi fédérale)

annexe 1

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Quelle annexe?

Produit animalier

Annexe 4 et 5

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Quelle annexe?

Sous le contrôle du pharmacien mais pas besoin de prescription (derrière le comptoir)

Annexe 2

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Quelle annexe?
EN vente libre en pharmacie, pas besoin de prescription

Annexe 3

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tél MD

Information sur une prescription
Trouve ce qui manque

Nom, date naissance
Date rédaction
Nom intégral Médicament
FOrme pharmaceutique
Posologie
Voie d’administration
Durée ttm
Quantité precrite
# renouvellement
Substitution permise ou non
Nom du prescripteur, permis d’exercice, signature

Indication

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DIE ou ID
BID
TID
QID

DIE ou ID: 1x jour
BID: 2x jour
TID: 3x jour
QID: 4 x jour

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AC
PC
HS

AC: avant repas
PC: après repas
HS: au coucher

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Abbréviation Q

Aux x heure-jours-sem

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Jusqu’à __% de non observance selon les indications surtout si maladies chroniques

50%

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Causes de faibles observance

$$$ ttm Effets indésirables Complexité ttm (ex: prendre 8x jour) Trouble mémoire Négligence Incompréhension/négation du dx

V ou f Les erreurs reliées aux médicaments sont communes

V Mauvais prescription Mauvaise validation ordonnance Mauvaise administration au patient

La pharmacocinétique se réfère à:

La façon dont le médicament est absorbé, distribué, métabolisé, éliminé (Ce que fait le corps au médicament)

Quelle phase de la pharmacocinétique? Processus de transfert du médicament du site d’administration à la circulation sanguine

Absorption

ABSORPTION VOie la plus utilisée de par sa simplicité, mais l’une des plus complexes (ex: orale, intrarectale, sublinguale)

Voie entérale (tractus digestif: orale, intrarectale, sublinguale)

Nomme des facteurs qui influencent l’absorption par voie entérale

Vitesse transit et acidité du TGI Prendre avec ou sans aliments Enzymes digestives Métabolismes intestinal (paroi, bactéries)

Dans la pharmacocinétique lors de l’absorption outre la voie entérale, quelles autres voies existent?

PARENTÉRALE: IV, SC, IM (autre que tractus digestif) AUTRES: topique, inhalation, intranasale

V ou f La voie entérale pour l’absorption est l’une des plus complexe pour faire absorber le médicament

Qu’est-ce que l’effet de premier passage hépatique?

Après l’absorption dans la circulation sanguine INTESTINALE > direction foie avant d’atteindre la circulation sanguine systémique. La plupart des médicaments sont diminuée en concentration par le foie mais certains sont activés

La biodisponibilité correspond à …

la vitesse et à l’importance du passage du principe actif dans la circulation générale

Quelle est la biodisponibilité d’un médicament IV?

100% (pas d’effet de premier passage)

Quelle notion explique pkoi les dose par voie entérale et parentérale sont différentes?

Biodisponibilité

De façon générale ecq l’activité physique a un impact majeure a/n de l’absorption des médicaments PO?

Non

Sur quelle voie d’administration de médicament l’exercice peut avoir une influence?

Transdermique (ex: timbre nitroglycérine, fentanyl si timbre sur muscle en exercice) Effet inverse si muscle sous activé mais moins grave

Quelle est la 2e phase de la pharmacocinétique?

Distribution : distribue le médicament à travers le corps

Enjeu de distribution si on veut développer un médicament qui se rend au cerveau

Liposolubilité

Outre la liposolubilité/hydrosolubilité quels autres facteurs influencent la distribution

Flot sanguin aux organes (cerveau, foie et rains sont mieux perfusés) Degré d,ionisation des médicaments selon leur compartiment Liaison aux protéines plasmatique (ex si se lie à l’albumine temporairement indisponible) Poids moléculaire Métabolisme local

DISTRIBUTION Petit volume = Gros volume=

Petit volume > hydrosolube Gros volume> liposoluble

DISTRIBUTION État d’équilibre généralement atteint après __ demi-vies

4-5 demi-vies

État d’équilibre est l’équilibre entre quoi et quoi

Administration de la dose et élimination

Si je prend un médicament à tous les jours je doit attendre combien de demi-vies avant de reprendre une dose?

4-5 demi-vies (État d’équilibre permet d’établie à quelle fréquence le médicament doit être Réadministré)

MVT À TRAVERS LES MEMBRANES Une des méthode principales pour faire entrer le médicament dans la cellule?

Diffusion passive

MVT À TRAVERS LES MEMBRANES _____ des médicaments peuvent influencer la voie par laquelle le médic est administré

Poids moléculaire

MVT À TRAVERS LES MEMBRANES ____ du médic influencera le mvt du médic

Degré d’ionisation

3e phase de la pharmacocinétique

Absorption Distribution 3. Métabolisme

Comment explique-t-on les interactions médicamenteuses?

Dans la phase 1 dans le foie il y a des enzymes cytochrome CYP450 qui créer énormément avec les médicaments. Il existe une grande variabilité interindividuelle de ces cytochromes

Effet des médic inhibiteurs de cytochromes

Diminue le métabolisme du médic donc augmente la concentration disponible

Effet des inducteur de cytochrome

Augmente métabolisme > diminution médic disponible

V ou f le jus de pamplemousse peut avoir un interaction avec les médicaments

V ainsi que Fumée tabac Produits naturels Médicaments

MÉTABOLISME PHASE 1: rx cataboliques impliquant oxydation, réduction ou hydrolyse (réalisé par les CYP450) PHASE 2:

Phase 2: rx de conjugaison pour inactiver la molécule, la rendre moins liposoluble et ainsi éliminer plus faiclement dans les urines

Pharmacocinétique Phase 1: absorption Phase 2: distribution Phase 3: métabolisme Phase 4:

Excrétion

ÉLIMINATION Voies possibles

Lait maternel, salive, larmes, sueur, urine, selles

ÉLIMINATION Majorité des médic sont éliminés par l’élimination de 1er ordre soit de façon: Formes courbes

Exponentielle ou logarithmique

ÉLIMINATION Élimination complète entre ____ demi-vies

5-7 demi-vies

ÉLIMINATION Concept de demi-vies est influencée par la clairance et..

Le volume de distribution

Nommer des facteurs qui influencent la pharmacocinétique

Âge Maladie Génétique Exercice

V ou f L’infection virale peut influencer la pharmacocinétique

PharmacoDYNAMIE (Comment le médic agit sur le corps) Cible généralement:

Protéine possédant un site de liaison précis utile pour le médicament

Types de récepteurs/ site action des médicaments En gros 2 principes d’action Exam

Soit il est trop gros (ne passe pas la membrane cell) et se lie à l’extérieur de la cellule ce qui créer l’activité à l’intérieur de la cellule Soit il passe à travers la membrane cell pour créer l’activité dans la cell

V ou f Parfois le médicament va agir sur une bactérie ou un virus

Antagoniste compétitif Donne un exemple

Naloxone antidote aux opiacés Ex: overdose d’opiacé on sature les récepteurs Mu avec la drogue, on donne la Naloxone qui DÉPLACER les opiacés des récepteurs

Antagoniste non-compétitif Explique

Si on le donne, même sion augmente la dose de l’agoniste il ne se tasse pas il reste la

Ex de médicament spécifique non sélectif

Propanolol, spécifique beta-bloqueur mais non sélectif (agit sur beta-1 et beta-2)

Plus on augmente la dose d’un médicament plus ont augmente sa spécificité V ou f

F Possibilité de perdre la spécificité

COURBE DOSE_RÉPONSE Les cell sont exposées graduellement à une concentration croissante du médicament La réponde augmente jusqu’à une activité max Réponse max =

Emax= réponse max

Si on compare 2 médicaments avec 2 Emax, le ___ sera le médicament le plus efficace

Plus haut

COURBE DOSE-RÉPONSE ED50=

Dose qui permet d’obtenir 50% de la réponse

COURBE DOSE-RÉPONSE Calcul en recherche de médicament Première courbe: dose pour traiter 50% des patients = 2e courbe: dose de toxicité =

1ere courbe = ED50 2e courbe = LD50

Courbe dose-réponse V ou f En recherche plus la première courbe est éloignée de la 2eme plus le médicament est sécuritaire

Nommer 2 médic à index thérapeutique étroit

Lithium, digoxine

Nommer des causes d’effets indésirables

Mécanisme action étroit Variation dans la pharmacocinétique /pharmacodynamique Index thérapeutique étroit Polypharmacie/interaction médicamenteuses Comorbidités (dysfonction hépatique, rénale) Prescription erronnée Mauvaise observance ttm

Rx indésirables - types effets A B C D E

A: reliés à la dose B: effets bizarres, imprévisibles, non usuels et non reliés à la dose C: effets chroniques avec l’utilisation prolongée du médic D: effets retardés qui apparaissent plus ou - longtemps après le ttm E: effet de fin de ttm, surtout si cessé brusquement

Rx indésirables - types effets Effets reliés à la dose - quel lettre?

Causes des rx indérisables

Interaction médicament-médicament Interaction nourriture-médicament

Ex d’aliment pouvant interagir avec médic

Boisson gazeuse (pH acide) Présence aliment dans estomac (modifie taux dissolution médic) Jus pamplemousse Légume verts (diminue efficacité warfarine) Alimentation entérale : chélation avec certains médic

Types de réaction d’hypersensibilité médicamenteuse - 4

1: rx anaphylactique 2: rx cytotoxique 3: rx à complexe immuns 4: rx d’hypersensibilité retardée

Manifesttion cliniques des allergies

Cutanées ORL yeux Respiratoire Cardiaque GI

Cours 2 Notions De Base Flashcards

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