Cours 3 - ANTIHISTAMINIQUES Flashcards
(37 cards)
Où est synthétisée l’histamine? (3)
Mastocytes (derme, muqueuse respi, tube digestif)
Basophiles
Neurones du SNC (agit comme neurotransmetteur)
Elle est emmagasiné dans les granules - DOIT être dégranulée pour être active
La dégranulation se fait via 2 mécanismes. Lesquels
1- Immunologique - médiée via IgE
2- Non-ummunologique - non-médiée via IgE (rx, facteurs physique comme le soleil, facteurs mécaniques comme frotter les yeux)
Le taux de renouvellement de l’histamine est rapide ou lent?
lent - quelques semaines. l’effet de l’allergie est diminué suite à des stimulations répétés et à l’épuisement des réserves.
Nomme des effets de l’histamine (5 grandes “classes” d’effets)
- vasodilatation en augmentant la concentration d’oxyde nitrique (érythème, flushing, hypotension)
- aug. perméabilité vasculaire (oedeme)
- bronchoconstriction et tachycardie (constriction muscles lisses)
- urticaire/prurit
- effet neurotransmetteur (stimule l’éveil du cycle éveil-sommeil, renforce la mémoire et la cognition…)
Quels sont les récepteurs de l’histamine? (4)
H1 (le + important en allergie), H2, H3, H4. L’effet est selon le type de récepteur.
Les antihista H1 sont classifiés en 2 générations. Quelle est leur principale différence?
1ère génération ne sont pas sélectif et donc sont distribués au SNC = + de sédation.
2e gen sont sélectifs a/n périphérique donc - de sédation.
Les anti-H1 1ere gen ont des effets secondaires + important que les 2e gen, dont des effets anticholinergiques. Nommes en (6)
- xérostomie
- constipation
- vision brouillée/yeux secs
-somnolence, étourdissements, confusion, hallucinations
-tachycardie
-rétention urinaire
Chez les enfants qui prennent des anti-H1 1ere gen, on voit des e-secondaires paradoxal en lien avec le SNC. C’est quoi?
Plutôt qu’une sédation, leur SNC risque d’être stimulé = excitation, agitation, insomnie, euphorie, nervosité.
Outre les effets anticholinergiques, quels sont les e-2nd possible des antihista H1 1ere gen?
- No/vo
- constipation ou diarrhée
- dlr epigastrique (prendre en mangeant)
- PROLONGATION QT (quand combiné avec certains rx)
- Arythmie (surdose)
- Réaction d’hypersensibilité (urticaire…)
Certaines classes de patients sont plus à risque d’effets nocifs avec les anti-hista H1 1ere gen. Qui?
Personnes âgées: plus sensibles aux effets anti-Ach (anticholi)
Enfants: Risque d’excitation paradoxale
Hyperthyroïdie: peut masque sx
IR ou IH: ajustement de dose parfois
La formule chimique des antihista H1 de 1ere gen est semblable à quelles autres classe de médicaments (3)?
Antipsychotique, agents sédatifs, antihypertenseur
Les antihista H1 1ere gen traversent-ils la barrière hémato-encéphalique?
Oui
L’histamine à un effet sur le cycle circadien donc lorsque l’anti-hista H1 de 1ere gen est prit durant la journée, il peut avoir des effets centraux. De quoi on parle (3 symptômes)?
Somnolence, sédation, fatigue
Nomme un inconvénient des anti-hista H1 1ere gen
Effet + court donc plusieurs prises par jour
Les Éthanolamines (anti-H1 1ere gen Benadryl et Gravol) ont des effets anti-ACh et de la sédation +++. Quoi surveiller chez l’enfant?
Réaction paradoxale (excitation plutôt que somnolence)
Les éthanolamines (benadryl et gravol) peuvent prolonger le qt lorsqu’ils sont en association avec quelles autres classes de rx (2)?
antidep, antipsychotiques.
Le gravol est rarement utilisé pour les allergies mais plutôt pour _________
son effet antiémétique
L’atarax (anti-H1 1ere gen) est surtout utilisé en cas de prurit/urticaire. Est-il également indiqué pour la rhinite allergique?
Non. Indications selon santé can: prurit, urticaire, dermatite allergique, no/vo
Quel est le principal effets 2nd de l’atarax (hydroxyzine) (anti-h1 1ere gen)? et l’effet qu’il faut surveiller particulièrement?
somnolence. surtout après 1ère dose.
prolongation QT
Quelles sont les contre-indications de l’atarax (hydroxyzine) (anti-H1 1ere gen)?
Histoire d’arythmie, bradycardie, débalancement électrolytique
Les anti-H1 2e gen. sont sélectifs et entrent peu dans le SNC. Le nombre de prise par jour est + ou - que les 1ere gen?
moins de prise par jour, ce qui est un avantage pour l’observance.
Le réactine (cétirizine, anti-h1 2e gen) est généralement bien toléré et la première intention en grossesse (avec loratadine). Quel sont les principaux e-2nd?
Somnolence (dose-dépendante), céphalées, xérostomie
Les pipéridines (classe d’anti-h1 2e gen) = allegra (fexofénadine), claritin (loratadine), aerius (desloratadine)…. Lequel a plus d’interactions avec 2 classes de rx?
Allegra (fexonfénadine), interactions avec antiacides et substrat OATP.
Les antihista ophtalmiques et intranasal peuvent causer un effet rebond de congestion/rougeur (les récepteurs sont moins sensibles à l’arrêt et hyperémie - pas sur de comprendre ceci). Comment éviter cet effet rebond?
Favoriser tx court (max 3 jours).
