Cours 7-Relaxants musculaires Flashcards
(95 cards)
1
Q
Les relaxants musculaires sont indiqués pour quoi ?
A
douleur musculosquelettique aigüe (spasmes et douleur) en traitement d’appoint.
2
Q
RAPPEL
A
3
Q
RAPPEL
A
4
Q
Les relaxants musculaires sont utilisés comme traitement ___ aux ___ et aux ___.
A
d’appoint
MNP
tx pharmacologiques (acétaminophène + ibuprofène)
MNP= mesures nn pharmacologique
5
Q
Quels sont les principaux relaxants musculaires diso en vente libre? (2)
A
- Methocarbamol (robaxin)
- Orphénadrine (norflex)
6
Q
Exemples d’utilisation de relaxants musculaires:
Exemples d’utilisation:
* ____ sportives
* Entorses ____
* Torticolis
* Douleurs ____ et cervicales
A
- Blessures
- légères
- lombaires
7
Q
relaxants musculaires
Seraient ____ plus efficaces que le placebo dans le traitement à ____ terme de certains types de douleurs (ex. lombalgie aiguë) mais avec un profil ____ plus important
A
modérément
court
d’effets indésirables
8
Q
VF ? Relaxants musuclaires…
- Ils sont très efficaces.
- Tous les relaxants musculaires sont de la même efficacité.
- Combinaison avec l’acétaminophène, l’ibuprofène et l’acide acétylsalicylique pourrait augmenter l’efficacité.
A
- FAUX, efficacité non clairement démontré (peu d’études)
- VRAI*
- VRAI, mais controversé
méthocarbamol = orphénadrine
9
Q
- Quels sont les relaxants musculaires Pr le mieux documentées? (2)
BC
A
- Baclofène
- Cyclobenzaprine
10
Q
Méthocarbamol est disponible en __ sous la marque ___.
A
MVL
Robax
11
Q
Quelles sont les formulations disponibles de méthocarbamol ?
A
- Méthocarbamol seul = Robaxin : 500mg ou 750mg
- Méthocarbamol + acétaminophène = Robaxacet régulier ou extra-fort : 400mg méthocarbamol et 325-500mg acétaminophène
- Méthocarbamol + ibuprofène = RobaxPlatine : 500mg méthocarbamol et 200mg ibuprofène
- Méthocarbamol + AAS = Robaxisal –> PAS RECOMMANDÉ
imprtant de savoir poso de avec acétaminophène et ibuprofène
12
Q
Quelle formulation de méthocarbamol n’est pas recomandée en pratique ?
A
Robaxisal = méthocarbamol + AAS
13
Q
Quelle est la plus grande différence entre Robaxacet et Robax platine en terme de méthocarbamol ?
A
Robaxacet = 400 mg de méthocarbamol (même pour extra-fort)
RobaxPlatine = 500mg de méthocarbamol
14
Q
Lorsqu’un client achète du Robaxacet ou tout autre formulation de méthocarbamol + acétaminophène, qu’est-ce qu’il faut mentionner aux clients ?
2
A
Informer sur la dose maximale d’acétaminophène (4g/jour pour les adultes en santé, mais + exceptions) ET risques liés à une surdose.
normes étiquette; contient acé.. GRAS, rouge, sur fond blanc
15
Q
Quel est le mécanisme d’action du méthocarbamol ?
A
Demeure inconnu, MAIS il y a un effet relaxant musculaire indirect par effet dépresseur (anti-cholinergique et anti-histaminique) sur le SNC.
agit PAS direct sur muscle= agit SNC
réduit excitabilité neuronale = diminue spasme musculaire / Composante anticholinergique :
-bloque partiellement action de Ach (contraction musculaire).
Composante antihistaminique :
-propriétés sédatives légères similaires aux antihistaminiques
16
Q
Méthocarbamol
- Début d’action :
- Durée d’action :
- T1/2 :
- Cytochromes impliqués :
A
- Début d’action : rapide (30 min) !!!
- Durée d’action : courte, prendre QID :(
- T1/2 : courte (1-2h)
- Cytochromes impliqués : Aucun, bien peu d’IM
devoir être pris souvent :( ET reste PAS dans coprs longtemps
17
Q
Quelle est la posologie du méthocarbamol pour adulte (12 ans +) ?
- Dose initiale :
- Dose de maintien :
- Dose minimale efficace :
A
- Dose initiale : 1500mg (3cos) QID pour 2-3 jours
- Dose de maintien : 4000/4500mg / jour en 4-6 prises
- Dose minimale efficace: 800mg (2cos) QID
dose min efficace À SAVOIR
18
Q
Quelle est la posologie du méthocarbamol en gériatrie ?
A
Utilisation inappropriée, à éviter, mais selon jugement phcien (critère de Beers)
effets anticholinergiques impo, peu efficae aux doses
19
Q
Quels sont les effets indésirables du méthocarbamol ? (5)
SECNP
A
- Somnolence (fréquent), mais méthocarbamol est le - sédatif
- Étourdissements
- Céphalées
- Nausées
- Peut changer la couleur de l’urine (rare)
somnolence = le + impo a dire au pt
20
Q
Le méthocarbamol et …
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Gériatrie ?
- IR ?
- IH ?
A
- Grossesse : déconseillé, prendre cyclobenzaprine (Pr)
- Allaitement : données limitées…. t1/2 courte, - de risques
- Gériatrie : déconseillé, mais selon jugement pharmacien
- IR : correct
- IH : correct
21
Q
Quel est le relaxant musculaire n˚1 en grossesse ?
A
CYCLOBENZAPRINE (Pr)
22
Q
La dose initiale recomandée pour le Robaxacet extra-fort est : 3 cos QID pendant 2-3 jours
A
FAUX, on dépasse la dose maximale d’acétaminophène (6000mg vs 4000mg)
23
Q
Orphénadrine est disponible en ___.
Quelle est la seule formulation disponible ?
A
MVL
Orphénadrine seule : 100mg à libération prolongée
24
Q
Quel est le mécanisme d’action de l’orphénadrine ?
A
Demeure inconnu, MAIS effet relaxant musculaire indirecte par FORTE activité anticholinergique centrale. Aussi, effet antihistaminique et analgésique léger.
analgésique léger –> - que méthocarbamol
anti-c: ↓ signaux nerveux responsables des spasmes
anti-h: sédation légère favorisant la relaxation
25
Orphénadrine
- Début d'action :
- Durée d'action :
- T1/2 :
- Cytochromes impliqués :
- Début d'action : plus long, 1h
- Durée d'action : longue, 12h donc BID
- T1/2 : longue, 14-16h
- Cytochromes impliqués : pleinssss
26
Méthocarbamol vs Orphénadrine…
- Lequel a le plus garnd effet analgésique ?
- Lequel a le plus grand effet anticholinergique ?
- Lequel a la T1/2 la plus courte ?
- Lequel a le moins de cytochromes impliqués ?
- Lequel a le plus long début d’action ?
- Lequel a la plus longue durée d’action ?
* MÉTHOCARBAMOL
* ORPHÉNADRINE
* MÉTHOCARBAMOL (1-2h vs 14-16h)
* MÉTHOCARBAMOL
* ORPHÉNADRINE (1h vs 30 min)
* ORPHÉNADRINE (bid vs qid)
| *savoir: orphénadrine a BCP de cytochromes impliquées
27
# Orphénadrine
L’activité anticholinergique se
caractérise par une inhibition (blocage) de l’action de l’____ dans le ____ et le ____, entraînant ainsi une ↑ du tonus ___
acétylcholine
SNC ET SNP
sympathique
| ↑ du tonus= à cause du blocage du SNP
28
Quelle est la posologie de l'orphénadrine pour les adulte de **18 ans +** ?
| Méthocarbamol = 12 ans et +
100 mg DIE à BID
29
Quels sont les effets indésirables de l'orphénadrine ?
Similaire au méthocarbamol (somnolence, étourdissements, nausées)
MAIS + d'effets anticholinergiques (centraux + périphériques) (FIGHT)
30
# orphénadrine
Nomme les effets indésirables **périphériques** des médicaments anticholinergiques (5)
| VSTIR
- Vision trouble
- Sécheresse de la bouche
- Tachycardie (coeur bat vite)
- Irritation gastrique, constipation
- Rétention urinaire
| SYMAPTHIQUE
## Footnote
1. dilatation pupille
2.↓ production de salive
3.↑ rythme cardique
4. ralentissmenet GI
31
Nomme les effets indésirables **centraux** des médicaments anticholinergiques (4)
| [] CSH
- ↓ de concentration, d'attention, de mémoire
- Confusion
- Sédation
- Hallucinations
32
# important
Quelle population est la + sensible aux effets anticholinergiques ?
persones âgées
| EI 7x + ↑ chez les vieux (70 a 79 ans par rapport au 20 à 29 ans)
33
Orphénadrine et ...
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Gériatrie ?
- Grossesse : à éviter*, prendre du cyclobenzaprine (Pr)
- Allaitement : aucun données, MAIS à éviter car longue T1/2
- Gériatrie : À ÉVITER car trop anticholinergique --> ↑ touble congnitif = ↑ risque de délire
| *car t1/2 + long
34
Quel est le relaxant musculaire #1 en grossesse?
Cyclobenzaprine (Pr)
35
Nomme des CI de l'orphénadrine (8)
| GP SOD
- Glaucome
- Problèmes cardiaques
- **Sténose du pylore**, ulcères gastro-intestinaux, constipation chronique
- **Obstruction urinaire**, hypertrophie béningne de la prostate
- Démence et toubles cognitifs
| en gras = ABSOLUE
36
Quels sont les IM du méthocarbamol et de l'orphénadrine ? 2 + exemples
| IM= intercation medx
- Toxicité **additive** en combinaison avec d'autres medx dépresseurs du SNC :
Alcool, medx et PSN sédatifs
- Medx anticholinergiques ou cholinergiques : inhibiteurs de l'AChE, bronchodilatateurs anticholinergiques ET cannabioïdes
37
L'activité anticholinergique est traduite par une augmentation du __.
sympathique (FIGHT)
38
Conseils patient pour le méthocarbamol et l'orphénadrine :
- Insister sur le risque de ___
- Medx à prendre ___
- Utilisation __
- Attention aux ___
- somnolence
- le soir ou à domicile (pas conduire)
- à court terme
- combinaisons et doses maximales
39
Quelles sont les 3 indications des analgésiques externes topiques ?
| A DAM
- Arthrose*
- Douleur articulaire
- Douleur musculaire
| *ostéoarthrite
40
VF ? Les analgésiques externes existent dans plusieurs formes topiques, comme crème, vaporisateur, timbre..
| selon la pref du pt
VRAI
41
Quelles sont les 3 classes d'analgésiques topiques ?
| CSA
- Contre-irritants (sensation chaud ou froid)
- Salicylates
- AINS
42
**Contre-irritant** : Substance qui provoque une ___ qui altère la ___. / Vient ___ la douleur réelle ressentie
**Révulsif** : Substance qui provoque une __ et une ___ locale au site de la douleur, modifiant la __.
irritation locale
perception de la douleur
↓/masquer
irritation et une vasodilatation
température locale
43
Quel est le mécanisme d'action des contre-irritants à sensation froide ?
| 2
* Contre-irritant et révulsif (froid)
* Analgésie locale (faible)
44
Quels sont les 3 types de contre-irritants froid disponibles en annexe 3 ?
| CEM
- Camphre
- Eucalyptus
- Mentol
45
# important
Quelle est la posologie pour les contre-irritans froid ?
App. 3-4 fois par jour
| Pour TT les crèmes mm poso (à l'examen)
46
VF ? Le menthol est un choix sécuritaire chez les patients sous warfarine ?
VRAI
47
Quels sont les effets indésirables des contre-irritans froid ?
| IOCM
- Irritation locale
- Odeur
- Camphre et menthol : toxique si ingestion per os
- Menthol : risque de brûlure sévère si [c] > 3% (disponible ad 16% en MVL...)
48
Contre-irritans froid et..
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Pédiatrie ?
- Warfarine ?
- Grossesse : non recommandé
- Allaitement : non recommandé
- Pédiatrie : non recommandé
- Warfarine : menthol est sécuritaire
49
VF ?
- L'efficacité des contre-irritants froid reste à être démontrée.
- Le salicylate de méthyl est efficace pour l'arthrose.
- Le diclofénac topique est efficace pour l'arthrose.
- VRAI
- FAUX
- VRAI
50
Quel est le mécanisme d'action du salicylate de méthyl ?
Contre-irritant et révulsif (chaud)
51
# important
Quelle est la posologie usuelle du salicylate de méthyl ?
App. 3-4 par jour
52
Quels sont les effets indésirables du salicylate de méthyle ? (4)
| RIOT
- Rougeur
- Irritation locale
- Odeur (+/-)
- **Toxicité importante si avalé**
53
# important
Grossesse et ...
- Salicylate de méthyle ?
- Salicylate de triéthanolamine ?
| durée?
- Salicylate de méthyle : CI, NONNNNN
- Salicylate de triéthanolamine : oui, À PRIORISÉ*
MAIS pour courte durée
| * car bcp - absorbé
54
Quel est le mécanisme d'action du salicylate de triéthanolamine ?
Analgésique et anti-inflammatoire (controversé)
55
# I
Quelle est la posologie usuelle pour le salicylate de triéthanolamine ?
App. 3-4 fois par jour
56
Quel est l'effet indésirable du salicylate de triéthanolamine ?
Irritation locale
57
VF ? Le salicylate de triéthanolamine est un révulsif avec une sensation de chaleur.
FAUX, pas un révulsif ET pas d'odeur
58
QSJ ?
Salicylate de triéthanolamine
59
QSJ ?
Capsaïcine
60
QSJ ?
Salicylate de méthyle
61
QSJ ?
Diclofénac topique
62
QSJ ?
Contre-irritants froid
63
Nomme 2 avantages du salicylate de triéthanolamine vs salicylate de méthyle.
1. Inodore ET pas froid ni chaud
2. Correct pour grossesse et allaitement
64
Salicylate de triéthanolamine et ....
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Grossesse : oui, à tous les trimestres, mais courte durée
- Allaitement : oui, mais courte durée
65
Quelles sont les 3 CI des salicylates (de méthyle et de triéthanolamine) ?
| AA -12 ans
- Éviter les anti-coagulants*
- Éviter si allergie aux autres salycilates, AAS ou AINS
- Éviter avant 12 ans (syndrome de Reyes)
| *pourrait ↑ risque de saignement --> MM si c en crème!
66
Conseils patient pour les contre-irritants froid et les salicylates :
- Appliquer une ___ qté
- Appliquer sur ___
- Usage ___
- ___ après application
- Éviter contact ____
- Ne pas faire ___
- Ne pas appliquer de ___
| camphre, eucalyptus, menthol et salicylate
- petite
- une peau propre, sèche et NON lésée*
- externe seulement
- Laver les mains
- avec les yeux
- d'occlusion*
- chaleur immédiatement avant ou après*
| * ↑ absorption
67
Quel est le mécanisme d'action de la capsaïcine ? (2)
- Application répétée = ↓ de la
Substance P = ↓ de la transmission du
signal de douleur au cerveau = désensibilisation aux stimuli de la douleur
- Contre-irritant SANS effet révulsif (mais sensation chaleur intense)
68
VF ? La capsaïcine est un contre-irritant révulsif chaud.
FAUX, c'est juste un contre-irritant SANS effet révulsif, MAIS qui a une sensation de chaleur
| révulsif = provoque irritation + vasoD local modifiant T° local
69
VF ? La capsaïcine ...
- est le PA du piment de cayenne.
- est le **seul contre-irritant** avec une efficacité **faible à modérée**, le reste ont une efficacité qui reste à être démontrée.
- VRAI
- VRAI
70
Nomme une indication particulière pour la capsaïcine
Nevralgie post-zostérienne
| douleur nerveuse chronique qui survient après un zona
71
Quelle est la posologie pour la capsaïcine ?
App. couche mince RÉGULIÈREMENT 3-4 fois par jour pour 3-4 semaines
72
Quelles sont les interactions de la capsaïcine ?
Aucune
73
Quels sont les effets indésirables de la capsaïcine (3) ?
| SPR
- Sensation de brûlure INTENSE qui part après 72h d'app. continue
- Picotements
- Rougeur
74
Conseils patient pour la capsaïcine :
- Application en couche __ et ___.
- ___ après utilisation
- Éviter ___
- Attention aux facteurs qui augmente ___ comme : ____ (4)
- mince, régulièrement (3-4 semaines)
- Laver les mains
- contact avec les yeux
- l'absorption : peau lésée, occlusion, chaleur, concentration utilisée
| mm précaution que les autres analgésique topique
75
Capsaïcine et ...
- Pédiatrie ?
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Pédiatrie : prendre le 0.025 %
- Grossesse : non recommandé
- Allaitement : pas de données...
76
# Capsaïcine
Utilisation:
* Alternative si contre-indication aux ___ ou lors d’___ .
* Efficacité (____)
* Neuropathie diabétique, douleur chronique, névralgie post-zostérienne
* Peu de données aux concentrations dispo
* Usage ____ nécessaire
* Efficacité obtenue à ____ (3-4 semaines)
AINS p.o./topiques OU inefficacité
faible à modérée
régulier
long terme
77
VF? Au Canada, on retrouve des timbres (Qutenza) de capsaïcine à haute [] (8%)
FAUX, juste USA et Europe
78
# Capsaïcine
Populations particulières
* Pédiatrie:
___ non établie < 2 ans
Privilégier le 0.025%
* Grossesse:
____
* Allaitement:
Absence de données, mais impact peu probable
Risque vs application à long terme ?
Innocuité
Absence de données → Utilisation non recommandée
79
VF ? C'est un AINS topique.
FAUX, ya même pas de naproxène dedans, c'est du mentol et du camphre
à retenir: PAS un AINS
| PAS confondre avec Aleve en co (annexe 3, qui un AINS)
80
Le diclofénac topique est disponible en MVL (annexe 3) sous la formulation de :
- Indiqué pour qui ?
Voltaren Emulgel régulier et douleur articulaire : 1.16% diclofénac diéthylamine
- 16 ans +
81
Le diclofénac topique est disponible en annexe 2 sous la formulation de :
- indiqué pour qui ?
Voltaren Emulgel Extra-Fort : 2.32% diclofénac diéthylamine
- 18-65 ans (selon jugement)
82
Quel est le mécanisme d'action du diclofénac topique ?
AINS à action locale : bloquage (réversible) et non spécifique de activité de COX 1 et COX 2 = empêche la production de PG et de *leucotriènes
| *par le bloquage de la voie lipoxygénase
83
Quelle est l'indication officielle du Voltaren Emulgel ?
soulagement de la douleur ET de l’inflammation
articulaire + musculaire dues aux blessures récentes et localisées
84
VF ? Diclofénac topique a une efficacité démontrée pour les douleurs musculosquelettiques, neuropathiques et lombaire.
| Ex utilisation: (2)
FAUX, efficacité démontrée pour douleurs musculosquelettiques **seulement**.
| Entorse de la cheville + foulure de l'épaule
## Footnote
manque de donnée pour les autres douleur (dans Q)
85
Efficacité : AINS topique
* Efficacité pour ↓ la douleur ET améliorer la ____ chez les gens souffrant d’____ (du genou et des mains)
mobilité
arthrose
86
Quelle est la posologie du...
- Voltaren Emulgel Régulier ?
- Voltaren Emulgel Extra-Fort ?
- App. 2-4g --> 3-4 x par jour
- App. 2g --> 2 x par jour*
| *exeption dans les crèmes
87
Quelle est la durée d'utilisation min et max recommandée pour tous les Voltaren ?
| Utilisation chronique?
max 7 jours consécutifs, MAIS au moins 2-3 jours
| doit être surveiller par un medecin
88
VF ?
- L'utilisation chronique de Voltaren devrait être supervisée par un médecin.
- 8g / jour est la dose maximale de Voltaren Emulgel Extra-Fort.
- L'absorption systémique du diclofénac topique est d’environ 6 à 10%.
- Comme l'absorption systémique du diclofénac est faible, il n'y a jamis d'effets secondaires systémiques.
- Y'a un avanatge a utiliser + de 4g/j
- VRAI
- FAUX, 4g/jour
- VRAI
- FAUX, ça demeure possible
- FAUX
89
Nomme 3 facteurs qui influencent l'absorption **systémique** du diclofénac topique ? (une absorption proportienlle à ces facteurs)
| Attention à ...
1. Concentration
2. Superficie
3. Qté (appliqué)
| [] --> un peu dans sang (considérer pour femme peau mince)
90
Quels sont les effets indésirables du diclofénac topique ?
Bien toléré, MAIS peut avoir certains effets indésirables cutanés légers et transitoires.
91
Quelles sont les CI du diclofénac topique ? (3)
- Allergie au diclofénac (ou excipient) ou tout autre AINS.
- Pontage aortocoronarien
- Patients asthmatiques ou non chez qui les AINS aggravent l'asthme, urticaire, rhinite..
92
# Diclofénac topique
VF? Les effets secondaires **systémiques** du diclofénac demeurent possible mm si les formulations bien tolérées.
| irritation G, hémorragie digestive, céphalé, ↑ TA)
VRAI
93
Diclofénac et ...
- Grosesse ?
- Allaitement ?
- IH ?
- IC ?
- IR ?
- Maladie inflammatoire intestinale, ulcère gastro-intestinal actif ?
- HTA ?
| HTA= hypertension artérielle
- Grosesse : oui à court terme, mais pas après 20e semaine
- Allaitement : sécuritaire
- IH : prudence
- IC : prudence
- IR : non recommandé si ClCr < 30 ml/min
- Maladie inflammatoire intestinale, ulcère gastro-intestinal actif : prudence
- HTA : prudence
94
Quelles sont les IM du diclofénac topique ?
Aucune, mais théoriquement : les mêmes que pour les autres AINS
95
Nomme 3 avantages du diclofénac topique
| TA ↓EI
1. Très bien toléré
2. Action anti-inflammatoire localisée
3. ↓ du risque d'effets secondaires vs autres AINS per os
