Cycline Flashcards
Généralité
noyau naphtacène avec un carboxamide (contient acétamide) & diméthylamine.
les 1G (naturelles)= PAS de voie PO (local+++)
les 2G et 3G (dérivés hémisynthétique): PO ou IV car pas de OH en R2
2G=Métacycline
3G=Doxycycline/ minocycline (dérivé = Tigécycline= meilleure stabilité contre résistances aux tétraC)
Carcatères physico-chimique: poudres sensibles à l’air et à la lumière, chélateur de cations di ou trivalent, caractère amphipathique
Effet temps-dpd, pas d’effet post ATB, bactérioSTATIQUE
Mécanisme d’action
Transport actif de la tétraC grâce aux magnésium
Inhibition de la synthèse protéique bactérienne ARN-dpd = liaison irréversible sur la sous-unité 30S du ribosome= empêche la liaison de l’ARNt et donc l’élongation
ATB bactériostatique
molécule de choix pour les inf germe intracellulaire
Effets indésirable
→ PhotoS: éviter exposition soleil pdt le ttt et 3jours après
→ Tb digestif = ulcération oesophagienne (à prendre avec un grand verre d’eau en position debout ≥ 1h avant le couché)
→ dyschromie et hypoplasie de l’émail dentaire et phanères (enfant < 8ans)
=Chélation des cations divalents: formation de complexe insolubles et non résorbables
→ Trouble musculosquelettique et osseux: arthralgie, myalgie
→ hyperuricémie si IR (↑ le catabolisme azoté)
PK
2G absorption digestive incomplète influencé par les repas
3G peut influencé par les repas = prendre pdt pour améliorer tolérance dig
Bonne diffusion tissulaire et intracellulaire, passe le placenta et le lait maternel + affinité avec les dents et les os
mauvaise diffusion SNC
T1/2 long ++ avec 3G (doxyC= 16-22h)
Métabolisme hépatique faible sauf doxycycline (50%)
Elimination rénale pour 2G (CI si IR)
Elimination hépatique 3G: ++utilisé car possible si IR, bonne absorption dig, 1/2vie + longue (1à2prises/jour)
CI
enfant de < 8ans
Grossesse et allaitemment
Exposition soleil et UV
ulcère gasto-duodénal
HS
IR, IHsévère
CI avec les rétinoïdes!! risque d’HT intra-cranienne par ↑ de synthèse de LCR (1mois d’intervalle entre les prises)
