Cytochromes P450 Flashcards

(35 cards)

1
Q

____ est l’organe majeure impliqué dans la biotransformation (___)

A

foie
métabolisation

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2
Q

Voie de transport des rx:

A

circulation sanguine

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3
Q

Les CYP450 sont situés dans

A

Les hépatocytes

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4
Q

Le métabolisme (biotransformation) est le processus par lequel un enzyme transforme _____ en _____

A

Médicament
Métabolite

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5
Q

C’est au niveau du ________________ que l’on retrouve la majorité des enzymes responsables de la biotransformation médicamenteuse

A

réticulum endoplasmique lisse

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6
Q

Réactions de phase 1
Anaboliques ou cataboliques
Fait par ajout de groupements ______ ou par modification d’un groupe existant

A

Cataboliques
Hydrophiles (hydrosolubles)

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7
Q

Réactions de phase 1

(3) reactions :

A

Oxydation
réduction
hydrolyse

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8
Q

Les rxn de phase 1 forment:

A

métabolites primaires

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9
Q

Les CYP sont un mécanisme de ______

A

protection

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10
Q

V ou F? un rx peut se faire métaboliser par 2 CYP différents?

A

Oui, si le majeur est débordé

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11
Q

Quels CYP du CYP1 métabolisent des rx

A

CYP1A2

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12
Q

Quels CYP du CYP2 métabolisent des rx

A

CYP2B6
CYP2C9
CYP2C19
CYP2D6
CYP2E1

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13
Q

Quels CYP du CYP 3 métabolisent des rx

A

CYP3A4
CYP3A5

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14
Q

Quels CYP du CYP4 métabolisent des rx

A

Aucun

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15
Q

Quel CYP est en plus grande concentration dans le corps

A

CYP3A4

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16
Q

Quel CYP est plus utilisé dans les rx

17
Q

V ou F? Different CYP pour un même rx donnent un substrat différent

A

Oui possiblement

18
Q

V ou F? Donner un inhibiteur de CYP à un métabolisateur long aura un effet

19
Q

Quelle est le seul CYP qui à des métabolisateurs ultra-rapide

20
Q

CYP 1A2
Affinité et capacité

A

Faible affinité forte capacité

21
Q

Inhibiteurs puissant du CYP1A2

A

Fluvoxamine
Ciprofloxaine
Mexiletine
Propafenone

22
Q

CYP 2C9
Affinité et capacité

A

Forte affinité
Faible capacité

23
Q

Inhibiteurs puissants du
CYP 2C9

A

Ritonavir
Sulfaphénazole
Fluconazole
Fluvoxamine

24
Q

CYP 2C19
Affinité et capacité

A

Forte affinité
Faible capacité

25
Inhibiteurs puissants du CYP 2C19
Fluvoxamine Ticlopidine
26
CYP 2D6 Affinité et Capacité
Forte affinité Faible capacité
27
Inhibiteurs puissants du CYP 2D6
Quinidine Ritonavir Fluoxetine Norfluoxetine Paroxetine Bupropion
28
CYP _____ représente 50% des CYP présents dans le foie foetal
3A7
29
CYP 3A4 Affinité et capacité
Faible affinité Forte capacité
30
Inhibiteurs puissants du CYP 3A4
Ketoconazole Ritonavir Clarithromycine, érythromycine Diltiazem Norfluoxetine Ciprofloxacine (vitro), norfloxacine
31
Millepertuis (St. John's wort) est un inducteur puissant du
CYP3A4
32
Réaction de phase 2 Des rxn de _____ et ____
detoxification et conjugaison
33
Les rxn de phase 2 ajoutent un groupement pour rendre plus
hydrosoluble
34
Reactions de phase 2 réversible ou irréversible
réversible
35
Les UGT (ont-n'ont pas) de spécificité de substrats
n'ont pas