Farmacocinética dos anestésicos locais

Question 1

Em termos de farmacocinética, qual a diferença dos anestésicos locais em relação a outros fármacos?

Answer 1

Diferente de outros anestésicos que precisam chegar à corrente sanguínea em altas doses para exercer ação; os anestésicos locais, quando para diminuir dor, perdem seu efeito ao serem absorvidos para a corrente sanguínea.

Question 2

Dê exemplos de anestésicos do tipo amida

Answer 2

articaína, lidocaína, mepivacaína, etidocaína, prilocaína, bupivacaína, dibucaína, ropivacaína

Question 3

Dê exemplos de anestésicos do tipo éster derivados do para-aminobenzoico

Answer 3

Cloroprocaína, procaína, propoxicaína

Question 4

Dê exemplos de éster derivados do ácido benzoico

Answer 4

Benzocaína, tetracaína, cocaína, butacaína, piperocaína, hexilcaína

Question 5

Qual vasoatividade os anestésicos locais fazem? Com exceção da cocaína

Answer 5

Vasodilatação nos vasos locais

Question 6

Qual tipo de anestésico apresenta maior atividade vasodilatadora?

Answer 6

Tipo éster

Question 7

Qual anestésico com maior potencial vasodilatador? Exemplo de seu uso

Answer 7

A procaína
Ex.: Em casos de injeção acidental de tiofeno, adrenalina ou noradrenallina em extremidades, a procaína pode ser utilizada via intra-arterial para restabelecer o fluxo sanguíneo periférico

Question 8

Como se dá a vasoconstrição exercida pela cocaína?

Answer 8

Inicialmente, a cocaína faz uma vasoilatação seguida de vasoconstrição profunda. A constrição ocorre em detrimento da inibição de catecolaminas, principalmente a noradrenalina; assim, há excesso de noradrenalina livre causando vasoconstrição

Question 9

Quais os efeitos da vasodilatação causada pelo anestésico?

Answer 9

Maior fluxo sanguíneo local, maior absorção do anestésico para a corrente sanguínea, menor efeito anestésico e maior possibilidade de toxicidade sistêmica

Question 10

Explique a absorção do anestésico local pela via oral.

Answer 10

Com exceção da cocaína, os anestésicos não têm absorção por via oral.
Ex.: a lidocaína sofre metabolismo de 1ª passagem e 72% são transformadas em metabólitos inativos.

Question 11

O que é o cloridrato de tocainida?

Answer 11

Um análogo da lidocaína, feito para ser utilizado como antiarrítmico oral (uma vez que a lido não tem boa absorção oral)

Question 12

Explique a absorção por via tópica dos anestésicos locais.

Answer 12

A absorção por via tópica só ocorre em pele não intacta (queimaduras) e em mucosas.

Question 13

Qual mucosa apresenta a maior absorção, sendo comparada com a via intravenosa?

Answer 13

A mucosa da traqueia, sendo útil em situações de emergência (administração de adrenalina, etc.)

Question 14

Qual via se tem a maior taxa sanguínea de anestésico local?

Answer 14

A via por injeção (parenteral). Sendo a intravenosa, a principal

Question 15

Explique a distribuição do anestésico local

Answer 15

A distribuição ocorre por todos os tecidos do corpo.
* Inicialmente, vai para os órgãos mais perfundidos (cabeça, cérebro, fígado, rins, baço).
* Apesar de não ser órgão mais perfundido, o músculo esquelético é o local de maior concentração, por ser a maior massa do corpo

Além disso, o anestésico local atravessa com facilidade a barreira hematencefálica e a placenta.

Question 16

Como é o metabolismo dos anestésicos tipo éster?

Answer 16

A metabolização (hidrólise) ocorre no plasma sanguíneo pela enzima pseudocolinesterase. Essa hidrólise produz o metabólito ácido para-aminobenzoico (PABA)

Question 17

Por que os anestésicos tipo éster estão relacionados com reações alérgicas?

Answer 17

Devido ao metabólito produzido em sua metabolização, o ácido para-aminobenzóico (PABA)

Question 18

O que a pseudocolinesterase atípica implica no uso dos anestésicos locais?

Answer 18

A pseudocolinesterase atípica, que ocorre em 1 a cada 2.800 pessoas, é uma contraindicação relativa aos ésteres; pois a enzima não é capaz de metabolizá-los, o que provoca alta concentração sanguínea com possível toxicidade.

Question 19

Explique a metabolização dos anestésicos tipo amida

Answer 19

Em sua maioria, são metabolizados no fígado.
* Prilocaína no fígado e no pulmão.
* Articaína no fígado e no sangue (molécula híbrida, éster e amida).

Question 20

Qual o metabólito produzido na metabolização da prilocaína e o que faz?

Answer 20

A ortotoluidina, induz a metemoglobina com metemoglobinemia

Question 21

Qual sinal e o qual tratamento pode ser utilizado no caso de metemoglobinemia adquirida?

Answer 21

O principal sinal clínico é a cianose com PO2 e gasometria sanguínea normais (metemoglobina acima de 1,5 g/dL).

O tratamento pode ser:
* Azul de metileno 1 a 2mg/kg (via IV durante 5min)
* Ácido ascórbico 300 a 1000mg/dia
* Terapia hiperbárica ou ou exsanguineotransfusão em casos graves

Question 22

Quais os metabólitos da lidocaína e o que fazem?

Answer 22

Monoetilglicinaxilidida e glicinexilidade, causam efeito sedativo

Question 23

Quai as contraindicações relativas à metabolização dos anestésicos tipo amida?

Answer 23

Disfunção hepática significativa e insuficiência cardíaca (ASA 4 ou 5)

Question 24

Qual o local de eliminação dos anestésicos?

Answer 24

O local primário é os rins

Question 25

Qual tipo de anestésico está em maior taxa como sua forma inalterada na urina?

Answer 25

Tipo amida
Ex.: 3% lidocaína, 1% mepivacaína e etidocaína

Question 26

Quais contraindicações relativas à eliminação dos anestésicos locais?

Answer 26

Doença renal significativa (ASA 4 ou 5, pacientes em diálise renal, glomerulonefrite ou pielonefrite crônicas)