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Farmacologia Flashcards

(91 cards)

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1
Q

farmacocinetica

A

lo que el organismo le hace al farmaco

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Q

farmacodinamica

A

lo que el farmaco le hace al organismo

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3
Q

terminacion de los beta-bloqueantes

A

-olol

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4
Q

broncocontrictores

A

beta-bloqueantes

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5
Q

beta-bloqueantes son:

A

antagonistas de los receptores beta

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6
Q

indicacion

A

enfermedades para las cuales un farmaco esta indicado
antivirales–> virus

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7
Q

reaccion adversa al medicamento (RAM)

A

efectos secundarios al medicamento, aquellos efectos indeseados
son distintos dependiendo del paciente
por ejemplo: si le das un beta-bloqueante a un paciente asmatico, ademas de ayudar a la hipertension, tiene el efecto indeseado de broncoconstriccion

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8
Q

FARAMACO

A

toda sustancia que al interactuar con el organismo da lugar a una respuesta

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9
Q

MEDCIAMENTO

A

uno o varios farmacos junto con el excipiente

toda sustancia o combinacio de que se presente como poseedora de propiedades para el tratamiento o prevencion de enfermedades en seres humanos con el fin de restaurar, corregir, o modificar funciones biologicas, ejerciendo una accion farmacologica, inmunologica o metabolica o de diagnostico

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10
Q

farmacos biotecnologicos

A

aquellos farmacos en los que es necesaria la participacion de organismos vivos o sus extractos para producirlo y son obtenidos mediante procedimientos biotecnologicos
ejemplos: anticuerpos, proteinas recombinantes, insulina, factores de crecimiento

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11
Q

farmaco original vs generico

A

lo que varia son los excipientes

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12
Q

mecanismos de accion pueden ser

A

fisicos o actuando en una diana concreta

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13
Q

mecanismo de accion fisico

A

no se une a ninguna diana–> cuando las personas toman bicarbonato este interactua con el HCL del estomago y lo neutraliza, sin interactuar con dianas

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14
Q

ejemplos de farmacos de accion fisica

A

emolientes–> vaselina
antiacidos–> alginato
diureticos –> mannitol

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15
Q

mecanismo de accion actuando en una diana concreta

A

las dianas pueden ser:
receptores
canales ionicos
enzimas
transportadores

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16
Q

los receptores son:

A

macromoleculas proteicas con los que los farmacos interactuan selectivamente iniciando una serie de eventos que generan una accion farmacologica

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17
Q

donde se localizan la mayoria de los receptores

A

en la membrana celular, y la minoria en el citoplasma

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18
Q

en condiciones fisiologicas, que activa los receptores?

A

sustancias endogenas como hormonas y neurotransmisores

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19
Q

cuales criterios deben cumplir los receptores?

A
  • estructural–> naturaleza proteica y secuencia de aa conocida
  • transduccional–> activacion o bloqueo da lugar a una serie de acciones intracelulares
  • operacional –> su activacion o bloqueo da lugar a un efecto determinado
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20
Q

ligando

A

es la sustancia que se une al receptor, puede ser un farmaco o una sustancia endogena

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21
Q

union farmaco receptor es habitualmente

A

REVERSIBLE, por lo que el tratamiento usualmente se debe tomar varias veces

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22
Q

ejemplo de farmaco con accion irreversible

A

aspirina se une a COX iireversiblemente
PERO la enzima COX se regenera muy rapido

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23
Q

tipos de farmacos basados en la respuesta biologica que causan

A

agonistas o antagonistas

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24
Q

paramteros que definen a un agonista o antagonista

A

afinidad
eficacia o actividad intrinseca (alpha)

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25
afinidad
capacidad del farmaco de formar un complejo estable con el receptor especifico
26
eficacia
capacidad del farmaco para activar al receptor y producir respuesta
27
afinidad y eficacia de AGONISTAS
POSEEN AMBAS, ES DECIR SON MAYORES A 0
28
afinidad y eficacia de los ANTAGONISTAS
SOLO POSEEN AFINIDAD, EFICACIA= 0 ellos SOLO bloquean al receptor
29
agonistas puros
efectos maximos eficacia elevada: alpha=1
30
agonistas parciales
solo producen una respuesta submaxima eficacia intermedia: 0
31
curvas concentracion-respuesta
si sobrepasas la dosis necesaria, se saturan los receptores y la accion para de aumentar
32
curva dosis efecto
agonista puro siempre tendra un efecto mayor agonista parcial tendra siempre un menor efecto que el puro y el efecto del agonista no aumenta si aumentamos la dosis
33
potencia de un faramaco
cantidad necesaria para que el farmaco produzca una respuesta, depende de la afinidad el farmaco mas potente no siempre es el mas eficaz
34
concentracion eficaz 50 (CE50)
que concentracion o dosis necesito administrar para llegar a 50% de la respuesta
35
TIPOS DE RECEPTORES
1.ligados a canales ionicos 2. acoplados a proteina G 3. con actividad enzimatica 4. intracelulares
36
1. ligados a canales ionicos
RECEPTORES IONOTROPICOS intervienen principalemente en la transmision sinaptica rapida--> cuando se activan causa entrada y salida de iones en su mayoria: 4-5 subunidades con helices transmembrana
37
ejemplo de receptor ionotropico
receptor nicotinico de acetilcolina receptor GABA receptor NMDA de glutamato
38
2. receptores acoplados a proteina G
hay alpha, beta y gamma: Gc, Gi, Gq, y Go
39
2. receptores acoplados a proteina G: caracteristicas
-atraviesan membrana 7 veces -heterotrimero con 3 subunidades (alpha, beta y gamma) capaces de fijar nucleotidos de guanina -intermediarios entre el receptor y la molecula efectora: puede ser--> enzima o canal ionico
40
tipos de proteinas G segun la subunidad alpha
Gs--> activan la adenilatociclasa Gi--> inhiben la adenilatociclasa Go--> activan canales ionicos Gq--> acoplado al sistema efector de fosfolipasa c
41
ventajas de los receptores acoplados a proteina G
sistema flexible y versatil -varios Rs pueden usar una misma prot G - un R puede usar distintas prot G - una prot G puede activar distintos sist efectores - diversas prot G pueden activar un mismo sistema amplifica la señal inicial
42
sistema del AMPc
nordadrenalina es la señal externa Gs que activa la adenil ciclasa Aumenta el AMPc intracelular y por ende la PKA
43
sistema del fosfatidilinositol
acetilcolina Gq activa la PLC mediante IP3 y DAG aumenta Ca2+ y PKC
44
3. receptores con actividad enzimatica
poseen un dominio extracelular para union a los ligandos y un dominio intracelular que tiene actividad enzimatica union de ligando induce DIMERIZACION de receptores--> activacion
45
tipos de receptores con actividad enzimatica
-tirosina cinasa --> intrinseca (receptor de la insulina) --> extrinseca (receptor de citosinas) -serina-cinasa o treonina-cinasa -guanilciclasa (GTP-GMPc)
46
via RAS-RAF-MAPK
division crecimiento y diferenciacion celular
47
via Jak/Stat
sintesis y liberacion de mediadores inflamatorios
48
4. receptores intracelulares
controlan la transcripcion
49
ligandos de receptores intracel
hormonas esteroideas, tiroideas, vitamina C y acido retinoico --> LIPOSOLUBLES
50
caracteristicas de receptores intracel
tienen dos regiones: una para su union al ligando y otra para su union al ADN los efectos son resultado de una alteracion de la sintesis proteica
51
se puede dar en emergencias?
NO, ya que sus efectos toman tiempo
52
CANALES IONICOS DEPENDIENTES DE VOLTAJE- diana farmacologica
-varias proteinas que se agrupan dejando un poro central -tienen un sensor de voltaje sensible a modificacion en potencial de membrana--> que hace que se vuelva mas o menos permeable - la actividad de los canales se puede modular a traves de bloqueantes o activadores AUNQUE EL VOLTAJE NO HAYA CAMBIADO
53
ENZIMAS - diana farmacologica
pueden inhibir o estimular una enzima: lo mas comun es que la inhiban
54
inhibicion enzimatica
-provoca el incremento de un sustrato cuando la enzima que lo elimina se inhibe -provoca la eliminacion de un substrato cuando se inhibe la enzima que lo sintetiza
55
inhibicion enzimatica puede ser
reversible (competitiva o no competitiva) o irreversible (aspirina por ejemplo)
56
otras modificaciones a las enzimas
-aumento de su actividad catalitica -falso sustrato (atitumorales) - profarmaco--> usan enzimas para convertirse en farmacos
57
ejemplods de enzimas inhibidas por farmacos
monoaminooxidasa--> IMAOS enzima convertidora de la angiotensina--> captopril
58
TRANSPORTADORES-dianas farmacologicas
-muchas moleculas los necesitan para salir o entrar de una celula -permiten intercambio de sustancias en contra de gradiente: puede ser activo (ATP) o secundario
59
ejemplos de farmacos que interactuan con transportadores-inhibidores
ISRS--> captador de serotonina diureticos --> cotransportador de Na/k/Cl (asa de henle)
60
ejemplos de enzimas inhibidas por farmacos
monoaminooxidasa--> IMAOS enzima convertidora de la angiotensina--> captopril
61
OTRAS DIANAS
-proteinas estructurales (tubulinas) - proteinas intracelulares (inmunofilinas) - proteinas constituyentes de membrana celular y ADN (agentes quimioterapeuticos)
62
propiedades de la union de un farmaco a su receptor
reversible saturable específica alta afinidad
63
union reversible
farmaco se une y despues de un tiempo se suelta- hay que administrar varias dosis
64
receptor saturable
cantidad de receptores es finita, de manera que si todos los receptores estan ocupados, añadir mas farmaco no hara diferencia alcanzo el efecto maximo
65
union especifica
el farmaco se une a su receptor hay farmacos que se pueden unir a varios receptores (dopamina) pero igual son SUS receptores especificos
66
alta afinidad de union
union farmaco-receptor se da con muy alta afinidad
67
equilibrio union farmaco receptor
F + R <---> FR K1: reaccion hacia hacia la derecha K2: reaccion hacia la izquierda LO DAN TODOS LOS FARMACOS
68
K1
Kaf: constante de afinidad define union farmaco con receptor (entre mayor la afinidad, mas se da la union siempre existe, pero con los antagnoistas no hay respuesta
69
K2
Kd: constante de disociación-capacidad del fármaco de soltarse del receptor
70
ocupacion
regulada por la afinidad
71
activacion
regulada por la eficacia
72
afinidad
capacidad del farmaco para unirse y formar complejo estable con el receptor especifico- si no hay union no es un farmaco
73
constante de afinidad
Kaf = 1/Kd kd= constante de disociacion
74
eficacia
capacidad de un farmaco para, a partir de la interaccion con el receptor, modificar diversos procesos de trasnduccion de respuesta celular y generar una respuesta biologica EFICACIA DE AGONISTAS ES 0
75
eficacia: ACTIVIDAD INTRINSECA
capacidad de los farmacos de, una vez unidos al receptor, generar una respuesta o efecto farmacologico ENTRE 0 Y 1
76
curva dosis-respuesta vs concentracion-respuesta
concentracion es cuando trabajas in vitro dosis es cuando se usa un organismo vivo
77
cuantificacion de la afinidad
CE50 a menor CE50--> MAYOR AFINIDAD
78
curva log(concentracion)-respuesta
a 50% respuesta, es cuando estan 50% de los recptores ocupados
79
segun el efecto maximo puedo saber...
si es agonista completo, agonista parcial o antagonista
80
como ver como funciona un antagonista?
se compara con un agonista primero de administra el agonista y se hace una curva pura cuando administramos el antagonista, la curva del agonista se desplaza hacia la derecha, resultando en el aumento del CE50 del agonista mientras mas se desplaza la curva mejor es el antagonista
81
que pasa si combinamos un agonista con un agonista parcial?
solo conseguimos la activiad del agonista parcial, ya que el agonista no se podra unir es decir el agonista parcial actua como antagonista--> INTERACCION FARMACOLOGICA
82
que pasa si combinamos agonista con antagonista?
dismiuye el efecto del agonista--> INTERACCION FARMACOLOGICA
83
tipos de antagonistas
antagonista competitivo--> se une al mismo sitio que el agonista y bloquea su sitio de entrada antagonista no competitivo--> se une a un sitio distinto al agonista y causa un cambio de conformacion en el receptor MISMO EFECTO
84
VARENICLINA
agonista parcial del receptor de la acetilcolina ANTAGONISTA = NICOTINA
85
evaluacion de la respuesta farmacologica
Emax y CE50
86
potencia vs eficacia
no siempre el farmaco mas potente va a ser el mas eficaz el mas potente simplemente llega antes a Emax (osea a menores concentraciones) el mas eficaz es el que llega antes a CE50
87
dosis orales equivalentes de BDZ
dosis necesatia para que el paciente se duerma la mas potente es alprazolam
88
indice terapeutico
constituye una medida relativa del margen de seguridad de un farmaco a partir de la relacion entre la dosis de farmaco que produce un efecto toxico y la que produce un efecto terapeutico
89
indice terapeutico= IT
IT= DL50 / DE50 DL50: dosis letal --> dosis que mata a mitad de los individuos DE50: dosis eficaz si es bajo hay que estar pendientes ya que la toxicidad es alta entre mas amplio sea el margen terapeutico, menos peligroso
90
importante monitorizar
especialmente en farmacos con margen terapeutico estrecho especialmente en pacientes con insuficiencia renal
91
como se monitoriza?
concentraciones plasmaticas

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