Farmacologia - Triptanos e derivados da Ergotamina

Question 1

Triptanas

Answer 1

• Tratamento da dor de enxaqueca
• Agonistas de receptores de serotonina
• Seletivas para 5-HT1B e 5-HT1D, da família 5-HT1 (serotonina)

Question 2

Mecanismo de ação dos triptanos

Answer 2

• 3 mecanismos
• Vasoconstrição seletiva meníngea intracraniana
• Inibição pré-sináptica de neuropeptídeos inflamatórios vasoativos nas meninges
• Inibição da retransmissão dos sinais de dor no complexo trigêmeo e segmentos superiores do funículo cervical
• Estimulam 5-HT1B (vasos intracranianos) e geram vasoconstrição, que a nula a dilatação neurogênica
• Estimulam 5-HT1D em terminações nervosas nociceptivas trigeminais e inibe estímulos meníngeos

Question 3

Classes de triptanos

Answer 3

• Elitriptana
• Almotriptana
• Frovatriptana
• Naratriptana
• Rizatriptana
• Sumatriptana (primeira disponível)
• Zolmitriptana
• Interrompem ou reduzem intensidade em 70% dos paciente

Question 4

Sumatriptana

Answer 4

• Subcutânea (mais rápida), intranasal(mais eficaz) ou oral
• Doses eficaz de 25 a 110mg
• Limite de 200mg em 24h

Question 5

Farmacocinética da sumatriptana

Answer 5

• Parenteral demora 20min
• Oral demora 1-2h
• Ação curta, meia vida 2 horas
• BIodisponibilidade oral de 14%, pode reduzir até 20%
• Em via oral 87% metabolizado e 38% nas fezes

Question 6

Zolmitriptana

Answer 6

• Oral e nebulização nasal
• Comprimidos 2,5mg
• Eficaz nos que não respondem a sumatriptana

Question 7

Frovatriptana

Answer 7

• Ação mais longa

- Meia vida de 24h

Question 8

Efeitos adversos de Triptanos

Answer 8

• Aumento da PA
• Evitar em pessoas com risco coronariano
• Dor
• Pressão no tórax, pescoço, garganta e mandíbula
• Tontura e mal estar

Question 9

Ergotamina e di-hidroergotamina

Answer 9

-Alcalóides do ergot para tratamento de enxaqueca

Question 10

Ergot

Answer 10

• Ergot é um fungo de cereais
• Em doses elevadas leva a isquemia periférica
• Gera ergotismo gangrenoso(afeta suprimento de sangue) e convulsivo (age no SNC)

Question 11

Mecanismo de ação da ergotamina

Answer 11

• Altamente específico para enxaqueca e não alagésico para qualquer outra dor
• Se liga a receptores 5-HT1, α-adrenérgicos, e dopaminérgicos

Question 12

Vias de administração de Ergotamina

Answer 12

• Sublingual, mais eficaz em estágios iniciais
• Oral, ergotamina e cafeína
• Limites diários e semanais
• Causa dependencia e cefaléia rebote
• Pacients HIV, desenvolvem ergotismo