Fármacos anti-hipertensivos Flashcards

(86 cards)

1
Q

O que é a hipertensão?

A

Doença crônica multifatorial, assintomática (maioria) que compromete o equilíbrio dos mecanismos vasoconstritores e vasodilatadores, levando aumento sustentado da PA (≥ 140 e/ou 90 mmHg)

= compromete irrigação tecidual + danos aos órgãos por eles irrigados

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2
Q

Quais as duas variáveis que determinam a PA? Como eles são regulados.

A

PA = DC x RVP

  • Barorreflexos mediados pelos nervos autônomos (simpático e parassimpático):
    • ajustando FC e o tônus simpático vascular momento-a-momento
  • Vasocontrição e dilatação de arteríolas, vênulas e coração
  • Rim regula volume sanguíneo
  • SRAA
  • Hormônios endoteliais: Vasoconstritores x vasodilatadores
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3
Q

Cite 2 hormônios endoteliais vasoconstritores e 3 vasodilatadores.

  • Vasoconstritores:
  • vasodilatadores:
      1. 3.
A
  • Vasoconstritores:
    1. endotelina-1
    2. tromboxano A2
  • vasodilatadores:
    1. NO - óxido nítrico
    2. BK - bradicinina
    3. PGI2 - prostaciclina
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4
Q

Explique a fisiopatologia básica da hipertensão.

A
  • Redução da sensibilidade ou ↑ no ponto de ajuste da PA dos centros do tronco encefálico, barorreceptores e nos sistemas de controle renais de volume-sanguíneo.

  • Baros não percebem a elevação e não corrigem
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5
Q

Quais são os 7 classes de anti-hipertensivos?

A
  1. Inibidores adrenérgicos
  2. IECA: Inibidores da ECA (enzima conversora de angiotensina)
  3. BRA: Bloqueadores do receptor AT1 da angiotensina II
  4. Inibidor direto da renina
  5. Bloqueadores dos canais de cálcio
  6. Vasodilatadores arteriais diretos
  7. Diuréticos
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6
Q

Quais são os subtipos de receptores ⲁ e β? Cite qual função principal de cada um deles.

A
  • ⲁ1 - contração mm. liso (vasos)
  • a2 - auto-receptores - inibição da liberação de neurotransmissores pelo neurônio pré-sinaptico
  • β1 - ↑ contração do coração e da FC
  • β2 - relaxamento musculatura lisa bronquica, gliconeogênese, glicogenólise
  • β3 - lipólise
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7
Q

Qual a diferença entre a noradrenalina e a adrenalina?

A
  • adrenalina atua mais sobre receptores β (princip. β2) - coração
  • noradrenalina atua mais sobre receptores ⲁ - vasos
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8
Q

Quais os 3 subtipos dos inibidores adrenérgicos?

A
  • Agonistas ⲁ2-centrais
  • Antagonistas ⲁ-adrenérgicos
  • Beta-bloq: Bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos
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9
Q

Quais são os 2 anti-hipertensivos agonistas ⲁ2-centrais?

A
  1. Clonidina
  2. Metildopa
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10
Q

Quais os mecanismos de ação dos anti-hipertensivos agonistas ⲁ2-centrais? Cite a diferença da ação de ambos.

A

Agonista a2 (pré-sináptico): ↓ descarga simpática (↓ noradrenalina) dos centros vasopressores no tronco encefálico

  • Alfa-metildopa: ↓RVP, ↓ variável na FC e no DC
  • Clonidina: ↓DC, FC, RVP, relaxa vasos de capacitância
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11
Q

Os 2 anti-hipertensivos agonistas (metildopa e clonidina) ⲁ2-centrais são pró-farmacos?

A

Somente a ⲁ-Metildopa: composto original inativo que, ao passar pelo organismo, forma o composto ativo (ⲁ-metilnorepinefrina)

Clonidina ativa diretamente os receptores ⲁ2

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12
Q

Cite 3 vantagens dos agonistas ⲁ2-centrais sonre os antagonistas β-adrenérgicos e os diuréticos.

A
  1. conservam/ aumentam a sensibilidade dos centros vasopressores no tronco encefálico aos sinais dos barorreceptores.
  2. não aumentam resistencia periférica a insulina
  3. não interferem no perfil lipídico
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13
Q

Quais as reações adversas possíveis dos Agonistas ⲁ2-centrais?

A
  • Ambas: sedação, tonturas e impotência sexual
  • Alta-metildopa:
    • cefaleia, diarreia, congestão nasal
    • ↓ Absorção de ferro (tomar 1h antes ou 2h depois de suplementos de ferro)
  • Clonidina:
    • boca seca
    • hipertensão rebote (organismo tenta ↑ da atividade simpática para vencer o bloqueio do fármaco - tratamento: reintroduzir o fármaco ou adm de beta ou alfa bloqueadores)
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14
Q

Cite 3 anti-hipertensivos antagonistas ⲁ-adrenérgicos ⲁ1-seletivos** e **1 não-seletivo.

A
  • ⲁ1-seletivos -zosina
    1. Prazosina
    2. doxazosina
    3. terazosina
  • não-seletivo:
    1. fentolamina
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15
Q

Qual o mecanismo de ação dos antagonistas ⲁ-adrenérgicos?

A
  1. inibem os receptores a-adrenérgicos no músculo liso vascular (responsáveis pelo tonus vascular das arteríolas) - impedem açõa da NA
  2. Relaxam arteríolas e veias
  3. ↓ RVP e ↓ retorno venoso
  4. ↓PA
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16
Q

Existem antagonistas ⲁ-adrenérgicos seletivos e não seletivos. Qual deles é melhor? Justifique.

A
  • ⲁ-adrenérgicos não seletivos (inibem em ⲁ1 e ⲁ2)
    1. ↓RVP
    2. ↑ reflexobarorreceptor
    3. ↑ produção de NA
    4. ↑NA atuando nos receptores β1 do coração = taquicardia
  • ⲁ1**-adrenérgicos **seletivos
    • ⲁ2 livre (não inibido pelo fármaco), ao ser etimulado pela NA, contraregula a produção de NA, deixando menos NA livre para estimular β1 (= ↓ taquicardia)
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17
Q

Quais as 2 reações adversas dos antagonistas ⲁ-adrenérgicos?

A
  • Hipotensão postural e síncope (perda temporária de consciência devido a má irrigação sanguínea cerebral)
    • inibição dos ⲁ1 = ↓ contração das veias periféricas para manter a PA em ortostatismo (em pé) ao direcionar o sangue para região axial.
  • Congestão nasal
    • Dilatação dos vasos de capacitância venosa dos tecidos nasais (mucosa nasal)
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18
Q

Como evitar a ocorrência de hipotensão postural e síncpe com o uso de antagonistas ⲁ-adrenérgicos?

A
  • 1ª dose que deve ser menor e administrada ao deitar.
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19
Q

Os antagonistas ⲁ-adrenérgicos apresentam contribuição favorável e discreta no _______________, e na melhora da sintomatologia relacionada à ___________.

A

Os antagonistas ⲁ-adrenérgicos apresentam contribuição favorável e discreta no perfil lipídico**, e na melhora da sintomatologia relacionada à **hipertrofia prostática benigna (HPB).

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20
Q

Explique por que usamos antagonistas ⲁ1-adrenérgicos para HPB. Cite o principal exemplo.

A

HPB = hiperplasia + ↑ atividade simpática

O mecanismo de ação na melhoria do fluxo urinário envolve reversão parcial** ( inibe nos receptores alfa-1-adrenérgicos) **da contração aumentada da musculatura lisa na próstata e na base da bexiga. Tem sido sugerido que alguns antagonistas de receptores α1 possuem efeitos adicionais sobre células da próstata que ajudam a diminuir os sintomas.
A prazosina, a doxazosina e a terazosina são eficazes em pa- cientes com HPB

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21
Q

Qual o mecanismo de ação dos antagonistas β-adrenérgicos?

A

incerto

  • (↓FC e ↓ contatibilidade) ↓ DC
  • Bloqueio dos receptores β pré-sinápticos (↓NE)
  • Ação central = ↓ atividade simpática (↓NE)
  • Ação no rim (β1 nas células justaglomerulares) = ↓ secreção de renina
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22
Q

Qual a diferença entre as 3 gerações de bloqueadores β-adrenérgicos? Cite 3 exemplos de cada.

A
  • 1ª geração: Não-seletivos (β1 e β2)
    1. Propanolol
    2. Pindolol (agonista parcial - ASI: atividades simpaticomimética intrínseca)
    3. Timolol
  • 2ª geração**: **β1 seletivos
    1. Atenolol
    2. Acebutolol
    3. metoprolol
  • 3ª geração: vasodilatadores (por ≠s mecanismos)
    • Vasodilatadores não seletivos:
      • Carvedilol, Carteolol, Labetalol
    • Vasodilatadores β1- seletivos:
      • Betaxolol, Celiprolol e Nebivolol
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23
Q

Existem bloqueadores β-adrenérgicos seletivos e não seletivos. Qual deles é melhor? Justifique.

A
  • melhor: β1- seletivos
  • não seletivos causam mais efeitos colaterais
    • se inibir β2 = broncoespasmo em asmáticos e Interfere na secreção de insulina
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24
Q

Alguns Bloq. β-adrenérgicos possuem Atividade simpaticomimética intrínseca.

O que é isso? Quais as vantagens e desvantagens?

Cite 4 exemplos

A
  • Atividade simpaticomimética intrínseca = agonista parcial (se liga ao receptor e o ativa com menor intensidade que a NA, impedindo a ativação máxima da NA e, ao mesmo tempo, impede que o receptor fique totalmente inibido)
  • ex:
    • Pindolol (1ª geração)
    • Acebutolol (2ª geração)
    • Carteolol (3ª geração - não seletivo)
    • Labetalol (3ª geração - não seletivo)
  • Evita: bradicardia excessiva, precipitação de asma e alterações lipídios plasmáticos
  • Desvantagem no contexto da prevenção secundária do infarto do miocárdio
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25
Quais as 10 reações adversas dos bloqueadores β-adrenérgicos?
1. **_Broncoconstrição - asmáticos_** 2. **_Bradicardia_** (\< 50 bpm) 3. Piora no **_perfil lipídico (**_↓HDL e ↑TG_**)_** 4. Alterações no **_metabolismo da glicose_** 5. Dificuldade de **_reconhecimento**_ dos sintomas da _**Hipoglicemia**_ (pacientes _**diabéticos_**) 6. **_Hipertensão rebote_** 7. **_Vasoconstrição periférica_** 8. **_Insônia, pesadelos e depressão psíquica_** - ↓DC = hipoperfusao cerebral 9. **_Astenia_** (perda ou diminuição da força física) 10. **_Disfunção sexual em homens_**
26
Explique por que os bloqueadores β-adrenérgicos causam broncoespasmo? Isso ocorre em todas as pessoas?
* **_Broncoconstrição - asmáticos_** (adrenalina é o vasodilatador de maior importancia; com a inibição de sua ação pelo β-bloq. não seletivo nos receptores β2 há um desequilibrio: há mais fatores bronconstritores que em pessoas asmáticas já é elevado) * essas onsequências **_NÃO ocorrem em em indivíduos normais_**
27
Os bloqueadores β-adrenérgicos causam alterações nos perfil lipídico?
Longo prazo **_pioram o perfil lipídico**_: _**↓HDL e ↑TG_** * obs: alguns de 3ª geração ***melhoram*** o perfil lipídico: *_Celiprolol, carteolol, nebivolol, carvedilol_*
28
Os bloqueadores β-adrenérgicos causam alterações na resistência à insulina?
Longo prazo **_aumentam a resistência periférica à insulina_** ## Footnote obs: alguns de 3ª geração ***reduzem a resistência***: ***_Celiprolol_*** *e* ***_carteolol_***
29
Quais as duas desvantangens dos Bloq. β-adrenérgicos para pacientes diabéticos?
1. ↑ **_resistência periférica a insulina_** 2. Dificuldade de **_reconhecimento**_ dos sintomas da _**Hipoglicemia**_ em pacientes _**diabéticos_** * pacientes com hipoglicemia apresentam uma ativação do simpático para tentar aumentar a glicemia e, com isso, apresentam sintomas como **tremo e taquicardia** * porém, com o uso de β-bloq. o simpático não atuará nesses receptores, **impedindo esses sintomas nos quadros de hipoglicemia, dificultando sua idantificação**
30
Por que devemos usar os bloqueadores β-adrenérgicos com cautela em pacientes com doença vascular de extremidades?
pois causam vasoconstrição periférica (mecanismo compensatório devido a redução do DC)
31
Por que os bloqueadores β-adrenérgicos causam disfunção sexual em homens?
Pacientes hipertensos = disfunção endotelial= liberação inadequada de NO das terminações nervosas e das células endoteliais ou uma resposta inadequada da célula muscular lisa na circulação peniana = disfunção sexual. é **questionável** se o aumento dessa prevalência **resulta da hipertensão per se, do uso de medicamentos anti-hipertensivos, ou de uma combinação de ambos**
32
Estudos com o _**\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_**_ também têm apontado para uma ↓ disfunção sexual, possivelmente em decorrência da síntese de _**\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_**_ endotelial.
Estudos com o **_nebivolol_** também têm apontado para uma ↓ disfunção sexual, possivelmente em decorrência da síntese de **_óxido nítrico_** endotelial.
33
Cite 2 exemplos de fármacos Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA).
1. **_Captopril_** 2. **_Enalapril_** (pró-farmaco -\> enalaprilato)
34
Qual o mecanimso de ação dos Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA).
* ↑ liberação de renina por: * ↓PA ou * ↓Na plasmático ou * ↑ Na no túb. contorcido distal IECA **_impede que o SRAA**_ realize o feedback (não converte angiot. I em II) para elevar a pressão e _**impede a inativação da **_brad_**icinina**_, a qual estimula a _**vasodilatação_**
35
Quais as 5 reações adversas dos Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA)?
1. **Hipotensão grave** (pacientes com hipovolemia devido a diuréticos) 2. **_Tosse seca - *bradicinina*_** (BK) estimula receptores β2: produz **bronconstrição e ↑ secreçã**o nas vias aéreas 3. **angioedema** - BK é um **mediador inflamatório** envolvido em processos vasculares: inflamação, eritema e edema 4. **alergias** 5. **alterações do paladar**
36
Qual a contraindicação absoluta dos Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA)?
**_Grávidas_**: hipotensão fetal, malformações ou morte do feto​
37
Cite 3 exemplos de fármacos Bloqueadores dos receptores AT-1 da angiotensina II (BRA).
1. Losartan 2. Valsartan 3. Candersartan
38
Qual o mecanimso de ação dos Bloqueadores dos receptores AT-1 da angiotensina II (BRA)?
* ↑ liberação de renina por: * ↓PA ou * ↓Na plasmático ou * ↑ Na no túb. contorcido distal BRA **_impede que o SRAA_** realize o feedback (**Bloqueio dos receptores renais AT-1 a angiotensina II**) para elevar a pressão
39
Qual a diferença do BRA sobre IECA quanto ao seu mecanismo?
**BRA não interferem** no metabolismo da **bradicinina** como o IECA * **_↓ efeitos adversos (ex: tosse e angioedema)_**
40
Quais as 3 reações adversas dos Bloqueadores dos receptores AT-1 da angiotensina II (BRA)?
1. **Hipotensão grave** (pacientes com hipovolemia devido a diuréticos) 2. **alergias** 3. **alterações do paladar**
41
Qual a contraindicação absoluta dos Bloqueadores dos receptores AT-1 da angiotensina II (BRA)?
**_Grávidez_**​
42
Cite 1 exemplo de fármaco inibidor direto da renina.
1. Alisquireno
43
Qual o mecanismo de ação do inibidor direto da renina?
* ↑ liberação de renina por: * ↓PA ou * ↓Na plasmático ou * ↑ Na no túb. contorcido distal **_impede que o SRAA_** realize o feedback (**impedem que a renina estimule a produção de angiotensina II**) para elevar a pressão
44
Quais as 3 reações adversas do inibidor direto da renina?
1. Rash cutâneo 2. diarreia 3. tosse
45
Qual a contraindicação absoluta dos Inibidores diretos da renina?
**_Grávidez_**​
46
Os bloqueaores dos canais para Cálcio são divididos em 3 grupos. Quais são eles? Cite exemplos de cada um.
* _Diidropiridinas_: Anlodipina, felodipina, Nifedipina * _Fenilaquilamina_: Verapamil * _Benzotiazepina_: Diltiazem
47
Qual o mecanismo de ação dos bloqueadores dos canais para Cálcio?
1. Inibição do influxo de Ca2+ 2. impedem a contração das células musculares lisas arteriais 3. ↓ RVP
48
Cada um dos grupos de Bloqueadores dos canais para Cálcio possui um grau de vasodilatação e de redução da contração miocárdica. Complete a tabela
49
Dentre os bloqueadores dos canais para Cálcio, o **_\_\_\_\_\_\_\_\_\_**_ e o _**\_\_\_\_\_\_\_\_\__** também possuem ação antianginosa e antiarrítmica, por que \_\_\_\_\_\_\_...
Dentre os bloqueadores dos canais para Cálcio, o **_verapamil_** e o **_diltiazem_** também possuem ação antianginosa e antiarrítmica, porque **_atuam de forma acentuada/moderada na redução da contração miocárdica._**
50
Quais as 5 reações adversas dos Bloqueadores de canais Ca?
efeitos dose-dependente 1. Rubor facial 2. cefaleia, tonteira, náusea 3. Constipação 4. edema periférico Verapamil e Diltiazem 1. Depressão cardíaca: Parada cardíaca, bradicardia
51
Cite 2 exemplos de fármacos Vasodilatadores arteriais direto orais e 2 parenterais.
* Orais: * **_Hidralazina_** (IV e IM) * **_Minoxidil_** * Parenterais: * **_Nitroprussiato de sódio_** * **_Diazóxido_** (Emergências hipertensivas)
52
Qual o mecanimso de ação dos Vasodilatadores rteriais diretos? Cite o mecanismo dos 4 exemplos.
* Relaxam a musculatura lisa das arteríolas = ↓RVP * obs: * _Nitroprussiato de sódio:_ relaxa veias e arteríolas * _hidralazina_: ↓ os níveis de Ca2+ intracelular * _Minoxidil_: abre canais KATP músculo liso = efluxo de K+ = hiperpolarização e relaxamento da musculatura lisa. * _Nitroprussiato_: libera NO * _Diazóxido_: abre canais para K+.
53
Quais as reações adversas dos Vasodilatadores arteriais diretos Hidralazina e minoxidil?
ambos: cefaléia, sudorese, palpitações, edema 1. _Hidralazina_: * anorexia * rubor 2. _Minoxidil_: * taquicardia * angina * hirsurtismo (Crescimento dos pêlos é relacionado a ativação dos canais para K),
54
Podemos usar vasodilatadores arteriais diretos em monoterapia?
**_NÃO_**, pois os vasodilatadores **desencadeiam respostas compensatórias** do organismo (vasoconstrição e retenção de Na/volume plasmático), o que deve ser bloqueados por, no mínimo, **_diuréticos e β-bloqueadores (sempre associar)_** legenda: 1: efeito bloqueado por diuréticos 2: efeitos bloqueados por β-bloqueadores
55
Quais são os 3 tipos de diuréticos?
* Diuréticos 1. **Tiazídicos** 2. **de Alça** 3. **Poupadores de potássio** 1. **​​**inibidores de canais de Na 2. antagonista da aldosterona/recep.mineralocorticoides
56
Qual o mecanismo de ação comum a todos os diuréticos?
* **_↓Na / ↓ vol. sanguíneo = ↓DC =↓ PA_** (isso sozinho não explica a redução da PA pois há uma resposta compensatória - Obs: não é só a ação renal que justifica a ação hipotensora) * Resposta **_compensatória**_: ↓ vol. sanguíneo = ↓DC = _**↑SRAA_** = ↑vol. sanguíneo = ***DC retorna aos valores normais em 6-8 semanas*** * **_Vasodilatação_** = ↓ retorno venoso = ↓ PA a longo prazo (isso ***explicaria a ↓PA apesar da resposta compensatória***) * ex: HCTZ: abre canais de K ativados por Ca2+ = hiperpolarização células musculares lisas vasculares = fechamento canais para Ca2 de tipo L = ↓ entrada de Ca2+ = ↓ vasoconstrição
57
Cite 3 exemplos de diuréticos tiazídicos?
1. Hidroclorotiazida 2. Clortalidona 3. Indapamina
58
Qual o mecanismo de ação dos diuréticos tiazídicos?
1. **_Inibem a reabsorção de NaCl**_ no túbulo contorcido _**distal_** (bloqueiam o sinportador de Na/Cl na membrana luminal que funcionava aproveitando a energia do gradiente de Na que era jogado - Na/K/ATPase - ativamente para o sangue pela membrana basolateral) 2. **_Aumento de eliminação_** de: * **_Na+_** (bloqueio direto) * **_Cl-_** (bloqueio direto) * **_K+_** (↑ Na no lúmem no final do TCD e coletor devido ao tiazídico = entrada de Na na célula por canais iônicos = despolariza membrana luminal (+ positiva dentro) = K sai passivamente para o lúmen) * **_água_** (osmose)
59
Os diuréticos tiazídicos são considerados de alta, média ou baixa potência?
* **_Média**_ potência: _**excreção máxima**_ de ≅ _**5%_** do Na+ do total filtrado poi_s 90% sofrem reabsorção antes de alcançar o TCD_ * potência (sequencia): 1. de alça 2. _tiazídicos_ 3. poupadores de K
60
Os diuréticos tiazídicos causam _**\_\_\_**_natremia, _**\_\_\_**_potassemia e _**\_\_\_**_calemia. *(hiper/hipo).* Explique.
Os diuréticos tiazídicos causam **_hipo**_natremia, _**hipo**_potassemia e _**hiper_**calemia. explicação: * **_Hiponatremia_** (↓Na): **bloqueio direto da reabsorção**. pelo tiazídico = **Na eliminado** na urina * **_Hipopotassemia_** (↓K): ↑ Na no lúmem no final do TCD e coletor devido ao tiazídico = entrada de Na na célula por canais iônicos = despolariza membrana luminal (+ positiva dentro) = K sai passivamente para o lúmen * **_Hipercalcemia_** (↑Ca): **depleção de vol**ume sanguíneo **estimula a reabsorção** de Ca+ = **Ca volta para o sangue**
61
Os diuréticos tiazídicos causam _**\_\_\_**_uricemia, _**\_\_\_**_glicemia e _**\_\_\_**_lipidemia. *(hiper/hipo).* Explique.
Os diuréticos tiazídicos causam **_hiper**_uricemia, _**hiper**_glicemia e _**hiper_**lipidemia. explicação: * **_Hiperuricemia_** (↑ác. úrico): **depleção de volume** sanguíneo estimula a **reabsorção de ác. úrico** = ác. úrico volta para o sangue + mecanismo secretor de ácidos orgânicos no túbulo proximal **secreta mais diurético que ác.úrico** * **_Hiperglicemia_** (↑ glicemia): relacionado à hipopotassemia * **_Hiperlipidemia_** (**↑LDL e TG)**
62
RAROS! Cite as reações adversas dos diuréticos tiazídicos nos seguintes sistemas: * SNC 1. - 2. - 3. - 4. - * TGI 1. - 2. - 3. - 4. - 5. - 6. - * Dermatológicos 1. - 2. - * Hematológicos 1. - * Sexual 1. -
* SNC 1. Vertigem 2. Cefaleia 3. Parestesias 4. fraqueza * TGI 1. Anorexia 2. Náusea, vômitos 3. cólicas 4. diarreia 5. prisão de ventre 6. Colecistite, pancreatite * Dermatológicos 1. Fotossensibilidades 2. Erupções cutâneas * Hematológicos 1. Discrasias sanguíneas * Sexual 1. Disfunção erétil ocorre mais nos tiazídicos que nos bloqueadores-b, bloqueadores canais Ca, IECA e antagonistas a1
63
Cite 2 exemplos de diuréticos de alça?
1. furosemida 2. bumetamida
64
Qual o mecanismo de ação dos diuréticos de alça?
1. **Inibição** so transportador **NaKCl** da membrana apical (luminal) do ramo **ascendente espesso** da alça de **henle** 2. **Aumento** muito de **eliminação** de: * **Na+** (bloqueio direto) * **Cl-** (bloqueio direto) * **K** (bloqueio direto + ↑ Na no lúmem no final do TCD e coletor devido ao tiazídico = entrada de Na na célula por canais iônicos = despolariza membrana luminal (+ positiva dentro) = K sai passivamente para o lúmen) * **Ca e Mg** (↑ Na no lúmem da alça devido ao diurético = membrana luminal mais negativa = atrai Ca e Mg, que sai passivamente para o lúmen da alça) * água (osmose)
65
Os diuréticos de alça são considerados de alta, média ou baixa potência?
* **_Alta**_ potência: _**excreção**_ de ≅ _**25%_** do Na+ do total filtrado * segmentos porteriores não tem a capacidade para reabsorver tudo isso de Na * potência (sequencia): 1. _de alça_ 2. tiazídicos 3. poupadores de K
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Os diuréticos de alça causam \_\_\_natremia, _**\_\_\_**_potassemia, _**\_\_\_**_magnesia e _**\_\_\_**_calemia. *(hiper/hipo).* Explique.
Os diuréticos tiazídicos causam **_hipo**_natremia, _**hipo**_potassemia, _**hipo_**magnesia e **_hipo_**calemia. explicação: * **_Hiponatremia_** (↓Na): **bloqueio direto da reabsorção**. pelo tiazídico = **Na eliminado** na urina * **_Hipopotassemia_** (↓K): bloqueio direto + ↑ Na no lúmem no final do TCD e coletor devido ao tiazídico = entrada de Na na célula por canais iônicos = despolariza membrana luminal (+ positiva dentro) = K sai passivamente para o lúmen * **_Hipocalcemia e hipomagnesia**_ (↓Ca e Mg): _**Abolição da diferença de potencial transepitelial = ↑ excreção de Mg2+ e Ca2+_**
67
Os diuréticos tiazídicos causam _**\_\_\_**_uricemia, _**\_\_\_**_glicemia e _**\_\_\_**_lipidemia. *(hiper/hipo).* Explique.
Os diuréticos tiazídicos causam **_hiper**_uricemia, _**hiper**_glicemia e _**hiper_**lipidemia. explicação: * **_Hiperuricemia_** (↑ác. úrico): **depleção de volume** sanguíneo estimula a **reabsorção de ác. úrico** = ác. úrico volta para o sangue + mecanismo secretor de ácidos orgânicos no túbulo proximal **secreta mais diurético que ác.úrico** * **_Hiperglicemia_** (↑ glicemia): relacionado à hipopotassemia * **_Hiperlipidemia_** (**↑LDL e TG ↓HDL)**
68
Quais são as reações adversas dos diuréticos de alca?
* **_Ototoxicidade_** * **(zumbido, vertigem, comprometimento auditivo)** * causa: _alterações rápidas na composição eletrolítica_ da endolinfa * + comum em adm **IV rápida** * Erupções cutâneas e fotossensibilidade * Parestesias, depressão da medula óssea * Distúrbios gastrointestinais
69
Quais os dois tipos de poupadores de potássio? Cite exemplos de cada.
* **_Inibidores dos canais para Na_** do epitélio renal * **Amilorida** * **trianterino** * **_Antagonistas da aldosterona_** (Antagonistas competitivos dos receptores mineralocorticoides) * **Espironolactona**
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Os diuréticos poupadores de potássio são considerados de alta, média ou baixa potência?
* **_Baixa**_ potência: _**excreção máxima**_ de ≅ 2_**%_** do Na+ do total filtrado * potência (sequencia): 1. de alça 2. tiazídicos 3. _poupadores de K_
71
Qual a **diferença entre o mecanismo** de ação dos diuréticos poupadores de potássio inibidores dos canais de Na x antagonistas da aldosterona?
* Impedem a secreção de K+ ao antagonizar os efeitos da aldosterona nos **_túbulos coletores_**. Pode ocorrer inibição por: * **_inibidores dos canais de Na_** * bloqueio dos canais para Na+ no TCD e coletor = **inibe influxo de Na** = **↑ eliminação de Na** na urina * **Secreção de K+** está acoplada com a entrada de Na+ * **Menos** K entra na célula * Na = hiperpolariza a membrana luminal (+ positiva) = **_↓ excreção de K+, H+, Ca2+ e Mg2+._** * **_Antagonistas da aldosterona_** (Antagonistas competitivos dos receptores mineralocorticoides) * **↓ aldosterona** = ↓ síntese da Na/K/ATPase fazer sair Na e puxar K e **_↓ entrada de Na**_ na célula = lúmen ↑ positivo = _**repele K+ (não é secretado)_**
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Quais as reações adveras dos diuréticos poupadores de potássio inibidores dos canais de Na?
* Hiperpotassemia * Triantereno * ↓ tolerância à glicose * Fotossensibilização * Cálculo renal * Náusea e vômitos * Cãibras(pernas) * Tontura * Amilorida * Náusea, vômitos * Diarreia * Cefaleia
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Quais as reações adveras dos diuréticos poupadores de potássio antagnistas da aldosterona?
* Hiperpotassemia * Ginecomastia * hiperplasia prostática benigna, * impotência, perda da libido * irregularidades menstruais, hirsutismo * Engrossamento da voz (Exibe alguma afinidade pelos receptores de progesterona e androgênios). * Diarreia, gastrite, sangramento gástrico * Erupções cutâneas, discrasias sanguíneas (raro) * Sonolência, ataxia, confusão, cefaleia * Câncer de mama (uso crônico) * Tumores malignos (↑doses, ratos). Neoplasias malignas em doses terapêuticas ? Questão em aberto.
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Complete a tabela:
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Qual a fisiopatogênese da HAS predominante em: * Jovens * Idosos * Negros
* **_Jovens_**: * ↑ tônus **simpático** * ↑ atividade de _renina_ * **_Idoso_**: * **↑ RVP** * ↓ atividade renina * **hipertrofia VE** * **_Negros_** * **↑ volume** plasmático * **↑ RVP** * ↓ nível de renina
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Quais pacientes podem ser tratados com monoterapia inicial e quais são os medicamentos indicados?
* **_Monoterapia_**: * Pacientes: * HAS **_estágio 1 de baixo risco_** * muito **_idosos**_ e/ou indivíduos _**frágeis_**. * Fármacos: * **_diuréticos_** * **_bloqueadores de canais de cálcio_** * **_IECA_** * **_BRA_** * beta-bloqueadores (se: IC, pós-lAM, angina, controle da FC, mulheres jovens com potencial para engravidar, indicações - raro usar isolado)
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O esquema terapêutico de um paciente com HAS deve iniciar, preferencialmente, por via **_\_\_\_\_\_**_ e com o _**\_\_\_\_\_**_ número possível de tomadas, com preferência com dose _**\_\_\_\_\_\__** diária.
O esquema terapêutico de um paciente com HAS deve iniciar, preferencialmente, por via **_oral**_ e com o _**menor**_ número possível de tomadas, com preferência com _**dose única diária_**.
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Podemos iniciar um esquema terapêutico para HAS com fármacos associados? Se sim, quando e quais os fármacos?
* **_Preferencial: iniciar com monoterapia_** * Iniciar com **_associação_** para os pacientes com: * HA estágio **_1 de risco moderado e alto_** HA estágios **_2 e 3_** * Fármaco: * **_IECA ou BRA**_ + _**diurético ou BCC_** * (alto risco e não obesos, preferir BCC)
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Ser utilizado por um período mínimo de __ \_\_\_\_\_\_\_\_\_, salvo em situações especiais, para o aumento da dose, substituição da monoterapia ou mudanças das associações em uso
Ser utilizado por um período mínimo de **_4 semanas_**, salvo em situações especiais, para o aumento da dose, substituição da monoterapia ou mudanças das associações em uso
80
Podemos pedir que os fármacos anti-hipertensivos sejam manipulados?
**_Não_** ser obtido por meio de manipulação (**inexistência de informações adequadas de controle** de qualidade, bioquivalência e/ou interação química dos compostos);
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A associação de **_\_\_\_\_\_\_**_ com _**\_\_\_\_\_\__** não é recomendada, pois, além de não mostrar benefício em desfechos CV, acrescentou risco de efeitos adversos
A associação de **_IECA**_ com _**BRA_** não é recomendada, pois, além de não mostrar benefício em desfechos CV, acrescentou risco de efeitos adversos
82
O uso de β-bloqueadores associado a diuréticos deve ser feito com cautela em pacientes que apresentem alterações do metabolismo dos _**\_\_\_\_\_\_\_\_**_, pois ambos os fármacos favorecem seu agravamento
O uso de β-bloqueadores associado a diuréticos deve ser feito com cautela em pacientes que apresentem alterações do metabolismo dos **_glicideos_**, pois ambos os fármacos favorecem seu agravamento
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Caso o _**\_\_\_\_\_**_ não tenha sido a 1a escolha e não esteja sendo utilizado na associação de dois fármacos, deve ser o 3o. a ser acrescentado. Seu uso potencializa a ação anti-hipertensiva de qualquer dos medicamentos iniciais.
Caso o **_diurético_** não tenha sido a 1a escolha e não esteja sendo utilizado na associação de dois fármacos, deve ser o 3o. a ser acrescentado. Seu uso potencializa a ação anti-hipertensiva de qualquer dos medicamentos iniciais.
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Como diferenciamos uma urgência de uma Emergência hipertensiva e qual a conduta diante de cada uma delas?
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Qual o anti-hipertensivo de escolha para as seguintes emergencias: * Eclâmpsia: * excesso de catecolaminas: * maioria das emergências hipertensivas:
* Eclâmpsia: Hidralazina * excesso de catecolaminas: Fentolamina * maioria das emergências hipertensivas: Nitroprussiato de sódio
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Quais são os únicos medicamento que previnem o reifarto (melhor sobrevida de quem ja apresentou IAM)?
antagonistas b-adrenérgicos