Farmakodinamika

Question 1

Kas yra farmakodinamika?

Answer 1

Tyrimas apie vaistų veikimo mechanizmą, pokyčius ląstelių ir molekulių lygyje ir poveikį

Question 2

Ar vaistai sukuria poveikį de novo?

Answer 2

Ne

Question 3

Ką modifikuoja vaistai?

Answer 3

Biocheminius ir fiziologinius procesus, įskaitant signalo susidarymą, sklidimą, atpažinimą ir pokyčius ląstelėje.

Question 4

Kas yra receptorius?

Answer 4

Specializuota ląstelės makromolekulė, kuri priima signalą

Question 5

Kas yra ligandas?

Answer 5

Cheminė medžiaga, perduodanti signalą prisijungdama prie specializuotos makromolekulės.

Question 6

Kokie yra vaistų veikimo mechanizmai?

Answer 6

Veikimas per ląstelės membranos jonų siurbliai, fermentai, organoidai ir nešikliai.

Question 7

Kaip vaistai gali veikti nespecifiškai?

Answer 7

Traukdami skysčius osmosiškai nesvarbu, kurie yra organizme, be specifinio taikinio.

Question 8

Kokios yra pagrindinės receptorių rūšys?

Answer 8

Ligandų valdomi jonų kanalai, susiję su G baltymu, susiję su fermentais, viduląsteliniai.

Question 9

Kas yra “Atsarginiai” receptoriai?

Answer 9

Receptoriai, kurių nereikia užimti, kad pasiektumėte maksimalų vaisto poveikį.

Question 10

Kas yra ligandų valdomi jonų kanalai?

Answer 10

Tai kanalai, kurių aktyvumą reguliuoja ligandai, ir jų atsakas trunka milisekundes.

Question 11

Kokį poveikį turi nikotino receptorius autonominės NS ganglijose?

Answer 11

Prisijungus Ach, jonų kanalas atsidaro, Na įeina į ląstelę, vyksta depoliarizacija, perduodant nervinį impulsą per ganglijas.

Question 12

Kaip veikia su G baltymu susiję receptoriai?

Answer 12

Ligandai reguliuoja G baltymo aktyvumą, o atsako trukmė yra sekundės ar minutės.

Question 13

Kokie yra G baltymo aktyvumo etapai?

Answer 13

1) Ligandas prisijungia prie ekstraląstelinės G baltymo dalies. 2) GTF užima GDF vietą prie α-subvieneto. 3) G baltymas disocijuoja, α-GTF ir βγ subvienetai sąveikauja su efektoriais.

Question 14

Kas yra agonistas?

Answer 14

Ligandas, kuris prisijungia prie receptoriaus ir sukelia poveikį.

Question 15

Koks yra Gs baltymo vaidmuo?

Answer 15

-Tai G baltymo porūšis, susijęs su ciklazių stimuliavimu, kuris didina cAMP, nes adenililciklazė buvo stimuliuojama.
-adenililciklazė ↑, cAMP↑ (β1, β2)

Question 16

Koks yra Gi baltymo vaidmuo?

Answer 16

-Tai G baltymas, kurį stimuliuojant adenililciklazė yra slopinama.
-adenililciklazė ↓, cAMP↓ (M2)

Question 17

Koks yra Gq baltymo vaidmuo?

Answer 17

-Gq yra G baltymas susijęs su fosfolipaze
-C ↑, PIP2DAG+IP3, Ca2+↑ (M1, α1).

Question 18

Kaip veikia su fermentais susiję receptoriai?

Answer 18

Ligandas reguliuoja citoplazmos fermento aktyvumą, o atsako trukmė yra minutės ar valandos.

Question 19

Kas yra EAF?

Answer 19

EAF yra epitelinio augimo faktorius - natūrali organizmo medžiaga, kurios pagrindinė funkcija yra augimas.

Question 20

Kaip veikia EAF receptoriai ląstelės paviršiuje?

Answer 20

Iš pradžių receptorius, sudarytas iš dviejų dalių, yra neaktyvus. Kai prisijungia EAF, šios dvi dalys susijungia, aktyvinant tam tikrus fermentus ląstelės viduje

Question 21

Kokia yra EAF receptorius blokuojančių vaistų paskirtis?

Answer 21

Jie naudojami įvairiems piktybiniams navikams gydyti.

Question 22

Kas yra viduląsteliniai receptoriai?

Answer 22

Tai receptoriai, esantys būtent ląstelės viduje, kur lipofilinis ligandas reguliuoja receptoriaus aktyvumą ir genų raišką.

Question 23

Kiek laiko trunka viduląstelinių receptorų atsakas?

Answer 23

Atsako trukmė yra valandos ar paros.

Question 24

Kaip veikia ligandas su viduląsteliniais receptoriais?

Answer 24

Ligandas turi keletą domenų.
-Steroidas prisijungia prie ligandą prijungiančio domeno.
-Nuo receptoriaus atsikabina hsp90, atsipalaiduoja DNR prijungiantis domenas, leidžiant jam prisijungti prie DNR, ir transkripciją aktyvinantis domenas pradeda keisti matricines ribonukleorūgšties sintezę.

Question 25

Kas yra stiprumas (vidinis aktyvumas) farmakologijoje?

Answer 25

Tai vaisto kiekio, kurio reikia tam tikro stiprumo atsakui sukelti, matas, žinomas kaip EC50.

Question 26

Kaip apibrėžiamas maksimalus poveikis (efficacy) farmakologijoje?

Answer 26

Tai maksimalaus atsako matas.

Question 27

Ką reiškia "Efektyvumas y ašyje"?

Answer 27

maksimalumas ką vaistas gali sukelti, iki kiek vaistas gali padidinti širdies susitraukimų dažnį.

Question 28

Kas yra gryni agonistai?

Answer 28

Tai ligandai, kurie imituoja endogeninio ligando, pavyzdžiui, epinefrino poveikį

Question 29

Kaip skiriasi daliniai agonistai nuo grynų agonistų?

Answer 29

Daliniai agonistai sukelia silpnesnį poveikį ir turi tiek agonistinių, tiek antagonistinių savybių. Jų poveikis priklauso nuo aplinkoje esančių ligandų.

Question 30

Kas yra atvirkštiniai agonistai?

Answer 30

Tai ligandai, kurie sukelia poveikį, priešingą tam, kurį sukelia endogeniniai ligandai.

Question 31

Kaip alosteriniai moduliatoriai veikia receptorių funkciją?

Answer 31

Jie moduliuoja endogeninio ligando poveikį, prisijungdami ne tiesiogiai prie receptoriaus, bet prie kitos jo vietos.

Question 32

Kas yra farmakologiniai antagonistai ir kaip jie skiriasi?

Answer 32

Farmakologiniai antagonistai gali būti konkuruojantys, kurie mažina poveikio stiprumą, ir nekonkuruojantys, kurie silpnina maksimalų poveikį. Konkuruojantys pastumia dozės-atsako kreivę į dešinę, o nekonkuruojantys - pastumia dozės-atsako kreivės viršutinę dalį žemyn.

Question 33

Kuo skiriasi fiziologiniai (funkciniai) antagonistai nuo fizinių ar cheminės antagonistų?

Answer 33

Fiziologiniai (funkciniai) antagonistai jungiasi prie kitų receptorių ir sukelia priešingą poveikį, o fiziniai ar cheminiai antagonistai prisijungia prie agonistų ir juos neutralizuoja.

Question 34

Kuo skiriasi konkuruojantys ir nekonkuruojantys farmakologiniai antagonistai?

Answer 34

Konkuruojantys mažina poveikio stiprumą ir pastumia dozės-atsako kreivę į dešinę, o nekonkuruojantys silpnina maksimalų poveikį, pastumia kreivės viršutinę dalį žemyn.

Question 35

Kas yra fiziologiniai (funkciniai) antagonistai?

Answer 35

Tai ligandai, kurie prisijungia prie kitų receptorių ir sukelia poveikį, kuris yra priešingas agonisto poveikiui.

Question 36

Kas yra fiziniai ar cheminiai antagonistai ir kaip jie veikia?

Answer 36

Tai medžiagos, kurios prisijungia tiesiogiai prie agonistų ir juos neutralizuoja. Pavyzdys yra protamino sulfatas, kuris prijungia hepariną.

Question 37

Kas yra tolerancija farmakologijoje?

Answer 37

Tai kartotinai vartojamų vaistų poveikio silpnėjimas, kai reikia didesnės dozės tam pačiam poveikiui sukelti.

Question 38

Kuo skiriasi farmakokinetinė ir farmakodinaminė tolerancija?

Answer 38

-Farmakokinetinė tolerancija pasireiškia dėl pasikeitimo farmakokinetikoje, pavyzdžiui, dėl pagreitėjusio metabolizmo arba sumažėjusios absorbcijos. -Farmakodinaminė tolerancija susijusi su receptorių pokyčiais.

Question 39

Kas yra tachifilaksija?

Answer 39

Tai greita tolerancija, kai patys receptoriai pakinta dėl fosforilinimo.

Question 40

Apibūdinkite receptorių internalizaciją.

Answer 40

Tai procesas, kai perdavę signalą receptoriai patenka į citoplazmą, kur jie gali būti suvirškinti arba po tam tikro laiko grįžti ant membranos. Tai padeda išvengti ląstelės pažeidimo dėl nuolatinės stimuliacijos.

Question 41

Koks yra pagrindinis tachifilaksijos mechanizmas?

Answer 41

Labiausiai tikėtinas mechanizmas yra receptorių fosforilinimas.