Praktinės užduotys

Question 1

Paaiškinkite, kokios tai farmacinės formos:
1. Tabletės
-Vartojamos per burną
-Skrandyje neirios
-Modifikuoto atpalaidavimo
2. Kapsulės

Answer 1

1. Kieta forma
2. Kietos ir skystos formos
3. Kieta forma
4. Kieta forma
5. Kieta forma

Question 2

2. Apibūdinkite šiais būdais pavartotų vaistų farmakokinetiką:
   * Injekcija į veną
   * Infuzija į veną
   * Po liežuviu
   * Įkvepiant
   * Per burną
   * Po odą
   * Į raumenis
   * Į tiesiąją žarną
   * Per odą
   * Ant odos
   * Lokaliai

Answer 2

1. Intraveninė (IV) injekcija yra labiausiai paplitęs parenteralinis būdas. Jis naudingas vaistams, kurie nėra absorbuojami per burną, pavyzdžiui, nervų ir raumenų blokatorius rokuronis. Įvedimas į veną leidžia greitai pasiekti efektą ir maksimaliai kontroliuoti pristatomo vaisto kiekį. Sušvirkštus boliuso, visas vaisto kiekis beveik iš karto patenka į sisteminę kraujotaką.
2. Jei vartojamas infuzijos į veną būdu, vaistas infuzuojamas ilgesnį laiką, todėl didžiausia koncentracija plazmoje sumažėja ir pailgėja cirkuliuojančio vaisto trukmė.
3. Absorbcijos po liežuviu būdas turi keletą privalumų, įskaitant vartojimo paprastumą, greitą absorbciją, atšiaurios virškinimo trakto aplinkos pašalinimą ir pirmojo prasiskverbimo prieš sisteminį metabolizmo išvengimą
4. Tiek įkvėpus per burną, tiek per nosį, vaistas greitai patenka į kvėpavimo takus ir (arba) plaučių epitelio gleivinės paviršių. Vaistų poveikis yra beveik toks pat greitas, kaip ir vartojant injekcinį boliusą. Vaistai, kurie yra dujos (pavyzdžiui, kai kurie anestetikai) ir tie, kurie gali būti disperguoti aerozolyje, yra skiriami įkvėpus. Šis būdas yra veiksmingas ir patogus pacientams, sergantiems kvėpavimo sutrikimais, pvz., astma ar lėtine obstrukcine plaučių liga, nes vaistas patenka tiesiai į veikimo vietą, taip sumažinant sisteminį šalutinį poveikį. Per nosį vaistai leidžiami vietiškai tiesiai į nosį ir dažnai vartojami pacientams, sergantiems alerginiu rinitu.
5. Vartojimas per burną suteikia daug privalumų. Geriamieji vaistai yra lengvai įsisavinami, o geriamųjų vaistų toksiškumą ir (arba) perdozavimą galima įveikti naudojant priešnuodžius, tokius kaip aktyvuota anglis. Tačiau geriamųjų vaistų absorbcijos būdai yra patys sudėtingiausi, o žemas skrandžio pH įaktyvuoja kai kuriuos vaistus. Galimas platus geriamųjų preparatų asortimentas, įskaitant skrandyje neirias ir pailginto atpalaidavimo preparatus.
6. Poodinė injekcija užtikrina absorbciją per paprastą difuziją ir yra lėtesnė nei intraveninė. Poodinė injekcija sumažina hemolizės ar trombozės riziką, susijusią su intravenine injekcija, ir gali turėti pastovų, lėtą ir ilgalaikį poveikį. Šiuo būdu negalima vartoti vaistų, kurie dirgina audinius, nes gali pasireikšti stiprus skausmas ir nekrozė.
7. Į raumenis leidžiami vaistai gali būti vandeniniuose tirpaluose, kurie greitai absorbuojami, arba specializuoti preparatai, kurie absorbuojami lėtai. Tokie preparatai dažnai susideda iš vaisto suspensijos nevandeniniame nešiklyje, pavyzdžiui, polietilenglikolyje arba aliejuje. Transporto priemonei išsisklaidžius iš raumenų, vaistas nusėda injekcijos vietoje. Tada vaistas ištirpsta lėtai, užtikrindamas ilgalaikę dozę ilgą laiką.
8. Rektalinis būdas turi papildomą pranašumą, nes neleidžia sunaikinti vaisto virškinamojo trakto aplinkoje. Šis būdas taip pat naudingas, jei vaistas sukelia vėmimą, kai vartojamas per burną, jei pacientas jau vemia arba jei pacientas yra be sąmonės. Rektalinis įsisavinimas dažnai būna netolygus, nevienodas ar nepilnas, o daugelis vaistų dirgina tiesiosios žarnos gleivinę.
9. Į odą būdas apima injekciją į odą, labiau kraujagyslinį odos sluoksnį po epidermiu. Šiuo būdu paprastai skiriamos diagnostinio nustatymo ir desensibilizacijos priemonės
10. Šiuo vartojimo būdu sisteminis poveikis pasiekiamas užklijuojant vaistus ant odos, dažniausiai per transderminį pleistrą. Absorbcijos greitis gali labai skirtis, priklausomai nuo fizinių odos savybių vartojimo vietoje, taip pat nuo vaisto tirpumo lipiduose.
11. Lokalus vaistas naudojamas, kai norima paveikti tik būtent specifinę vietą.

Question 3

3. Parinkite vaisto vartojimo būdus:
   * Kai vartojimo būdą ribojančių faktorių nėra
   * Šoko ištiktiems pacientams
   * Kitais skubiais atvejais
   * Sąmonės neturintiems pacientams
   * Rūgštinei pH neatspariems vaistams
   * Stipriai vietiškai dirginantiems vaistams

Answer 3

1. Tinka visi vartojimo būdai
2. Parenteralinis, rektalinis
3. Parenteralinis(per burnos gleivinę, įkvėpiant, i veną)
4. Rektalinis, parenteralinis?
5. Rektalinis, per burną(skrandyje neirios tabletės ir kapsulės), parenteralinis, enteralinis
6. Į veną

Question 4

1. Paaiškinkite žemiau pateiktus terminus: ‘
   Absorbcija …………
   Priešsisteminis metabolizmas……
   Pasiskirstymas …………
   Biotransformacija (metabolizmas)…………
   Eliminacija …………

Answer 4

1. Absorbcija – vaisto judėjimas iš pavartojimo vietos į kraują.
2. Priešsisteminis metabolizmas – vaisto metabolizmas, kuris vyksta prieš jam pasiekiant didįjį kraujotakos ratą (sisteminę kraujotaką).
3. Pasiskirstymas – procesas, kurio metu vaistas laikinai patenka iš kraujo į tarpląstelinį skystį ir ląsteles.
4. Biotransformacija (metabolizmas) – vaisto cheminiai kitimai organizme.
5. Eliminacija – vaistų šalinimas iš organizmo (su šlapimu arba išmatomis).

Question 5

2. Susiekite toliau nurodytus dalykus: Pasiskirstymo tūris …………
   Klirensas …………
   Pusinis periodas…………
   Biologinis įsisavinamumas …………
   A. Laikas, per kurį tam tikros medžiagos koncentracija plazmoje pasikeičia pusiau
   B. Pavartotos dozės dalis, kuri pasiekia didįjį kraujotakos ratą nepakitusi
   C. Santykis tarp viso vaisto kiekio organizme ir koncentracijos plazmoje
   D. Plazmos tūris, iš kurio tam tikra medžiaga pašalinama per laiko vienetą

Answer 5

1. Pasiskirstymo tūris – santykis tarp vaisto kiekio organizme ir jo koncentracijos plazmoje. (C)
2. Klirensas – plazmos tūris, iš kurio tam tikra medžiaga pašalinama per laiko vienetą. (D)
3. Pusinis periodas – laikas, per kurį medžiagos koncentracija plazmoje pasikeičia pusiau. (A)
4. Biologinis įsisavinamumas – pavartotos dozės dalis, kuri pasiekia didįjį kraujotakos ratą nepakitusi. (B)

Question 6

Kuriame organe dažniausiai vyksta vaistų sąveika?

Answer 6

Kepenyse

Question 7

100 % išgerto vaisto rasta šlapime nepakitusio. Ar tai rodo, kad visa dozė buvo absorbuota?

Answer 7

Taip

Question 8

Pacientui išgėrus radioaktyviu izotopu pažymėto vaisto, visas radioaktyvumas rastas šlapime. Ar tai rodo, kad visas vaistas buvo absorbuotas?

Answer 8

Ne

Question 9

Kas nutiks su vaisto koncentracijos plazmoje didėjimo greičiui, jei sumažės absorbcijos greitis?

Answer 9

Sumažės didėjimo greitis

Question 10

Kaip keistųsi vaisto koncentracija plazmoje netrukus po jo infuzijos, jeigu jis greičiau pasiskirstytų į audinius?

Answer 10

Jeigu greičiau pasiskirstytų po audinius, koncentracija plazmoje sumažėtų

Question 11

Kas atsitiktų vaisto koncentracijos plazmoje mažėjimui, jei sumažėtų eliminacijos greitis?

Answer 11

Koncentracija plazmoje lėčiau mažėtų, nes sulėtėja eliminacija

Question 12

9. Kurie teiginiai yra teisingi?
   A. Vaistai, kurių pasiskirstymo tūris yra didelis, veiksmingai pašalinami atliekant dializę.
   B. Jei paskirstymo tūris nedidelis, tai daugiausia vaisto yra tarpląstelinėje terpėje.
   C. –OH funkcinės grupės ar gliukurono rūgšties prijungimas sumažina vaisto hidrofiliškumą (tirpumą vandenyje).
   D. Gliukurono rūgšties prijungimas (konjugacija) yra II fazės metabolizmo reakcija.

Answer 12

D, C tiktų, jei padidintų vaisto hidrofiliškumą

Question 13

Vaisto pusinis periodas yra 4 val. Kiek laiko po injekcijos į veną praeis, kol jo koncentracija plazmoje pasidarys nereikšminga?

Answer 13

8. 16-20val

Question 14

Suleidus vieną 6 mg dozę, vaisto plazmoje susidarė 40 μg/l koncentracija. Apskaičiuokite paskirstymo tūrį, jei paskirstymas yra greitas, o eliminacija – nereikšminga.

Answer 14

Vaisto pasiskirstymo tūrį galima rasti pagal formulę: Vd=D/C
Vd - pasiskirstymo tūris
D – suleista vaisto dozė
C – vaisto koncentracija plazmoje po dozės suleidimo
Duomenys
D= 6mg=6000 μg (kad matavimo vnt. Atitiktų)
C= 40 μg/l.
Formulės pritaikymas
Vd=6000μg/(40μg/l)=150l

Question 15

12. Suleidus vieną 100 mg dozę, vaisto plazmoje susidarė 2 mg/l koncentracija. Apskaičiuokite paskirstymo tūrį, jei paskirstymas yra greitas, o eliminacija – nereikšminga.

Answer 15

Vd=(100000μg (100mg))/(2000μg/l (2mg/l ))=50l

Question 16

13. Vaistas, kurio pusinis periodas 3 val., nepertraukiamai infuzuojamas į veną. Per kiek laiko susidarys 75  pusiausvyros koncentracijos?

Answer 16

6 val.

Question 17

14. Vaistas, kurio pusinis periodas yra 12 val. nepertraukiamai infuzuojamas į veną. Per kiek reikia laiko susidarys 87,5 % pusiausvyros koncentracijos?

Answer 17

36val

Question 18

15. Suleidus vaisto, kurio pusinis periodas – 6 val., susidarė 40 mikrogramų
    litre koncentracija. Kokia bus jo koncentracija praėjus 18 val.? Laikykite, kad vaistas pasiskirsto labai greitai.

Answer 18

5mg

Question 19

1. Fenilefrinas prisijungia prie α1 adrenoreceptorių kraujagyslių lygiųjų raumenų membranose, padidina Ca2+ koncentraciją ląstelėse bei sukelia lygiųjų raumenų susitraukimą. Tuomet susiaurėja arteriolės, padidėja periferinis pasipriešinimas ir kraujospūdis. Visi šie fenilefrino poveikiai yra panašūs į endogeninio ligando norepinefrino. Kokio tipo ligandas yra fenilefrinas?

Answer 19

Grynas agonistas

Question 20

2. Pindololis aktyvina beta adrenoreceptorius ir dažnina širdies susitraukimus, kai aplinkoje nėra epinefrino ir kitų beta adrenoreceptorių agonistų. Bet pindololis retina širdies susitraukimus aplinkoje esant epinefrino. Kokio tipo ligandas yra pindololis?

Answer 20

2. Dalinis agonistas

Question 21

3. Epinefrinas aktyvina beta adrenoreceptorius ir stiprina širdies susitraukimus. Jis gali sukelti tokį patį atsaką net kai dalis beta adrenoreceptorių yra užblokuoti. Koks šiuo atveju „atsarginių“ beta adrenoreceptorių vaidmuo?

Answer 21

„Atsarginiai“ Neturi jokio vaidmens, kadangi sukeliamas toks pats atsakas.

Question 22

4. Histaminas veikia histamino receptorius, sukeldamas bronchų spazmą jautriems žmonėms. Beta adrenoreceptorių agonistas albuterolis šalina bronchų spazmą. Kokia sąveika pasireiškia tarp histamino ir albuterolio?

Answer 22

Funkcinis ir fiziologinis
Atvirkštinė antagonizmo sąveika

Question 23

5. Heparinas veikia antitrombiną-III ir slopina koaguliacijos kaskadą. Protamino sulfatas neveikia antitrombino-III, bet prijungia hepariną ir padaro jį neaktyviu. Kokia sąveika pasireiškia tarp heparino ir protamino sulfato?

Answer 23

fizinis/cheminis antagonistas

Question 24

7. Kokie receptoriai turi tik hidrofobinius ligandus?

Answer 24

7. Viduląsteliniai

Question 25

8. Insulinas prisijungia transmembraninio receptoriaus (tirozino kinazės) ekstraląstelinėje dalyje ir jį fosforilina, tuomet tirozino kinazė suaktyvėja ir pati aktyvina gliukozės katabolizmo fermentus ląstelėje. Kuriai receptorių rūšiai priklauso tirozino kinazė?

Answer 25

8. Su fermentais susiję receptoriai, EAF – epitelinio augimo faktoriaus receptorius

Question 26

9. Kurie ligandai jungiasi kitoje negu agonistai receptoriaus vietoje ir pakeičia atsaką į agonistus

Answer 26

9. Alosteriniai moduliatoriai

Question 27

10. Kokie antagonistai sumažina agonistų potenciją (angl. potency) , bet nekeičia jų maksimalaus poveikio, net jei „atsarginių“ receptorių nėra?

Answer 27

10. Konkuruojantys, nes sumažino poveikį ir potenciją. (į dešinę lokuosi)

Question 28

11. Kurie farmakologiniai antagonistai sudaro negrįžtamas kovalentines jungtis agonisto prisijungimo prie receptoriais vietose?

Answer 28

11. Nekonkuruojantys, nes sumažina ... užimą dalį receptorių. (į dešinę ir virš. dalis žemyn)

Question 29

12. 55 metų pacientas kasdien vartojo diazepamą dideliam nerimui šalinti. Iš pradžių nerimui kontroliuoti pakako 5 mg per parą, bet po kelių savaičių gydytojas nustatė, kad ši dozė nebėra efektyvi. Padidinus paros dozę iki 10 mg, nerimas buvo kontroliuojamas taip pat kaip iš pradžių vartojus 5 mg per parą. A. Kokį reiškinį nustatė gydytojas? B. Kokie gali būti šio reiškinio mechanizmai? C. Kaip pasikeitė diazepamo potencija ir efektyvumas * (angl. efficacy)?

Answer 29

a) tolerancija b) receptorių fosforilinimas c) sumažėjo

Question 30

13. Kurie iš šių teiginių yra teisingi? A. Jei 10 mg vaisto A sukelia tokį patį atsaką kaip 100 mg vaisto B, tai vaistas A yra efektyvesnis * už vaistą B. (skiriasi potencija, kiekis/dozė) B. Jei 10 mg vaisto A sukelia tokį patį atsaką kaip 100 mg vaisto B, tai vaistas A yra efektyvesnis ** už vaistą B kliniškai (natūraliai gydomojoje praktikoje). ( C. Jei 10 mg vaisto A sukelia tokį patį atsaką kaip 100 mg vaisto B, tai vaistas A turi didesnę potenciją už vaistą B. (nes mažesne doze panaudotas vaistas, sukelia didesnę potencija (Aktyvumą) nei didesnės dozės panaudotas vaistas) D. Kuo didesnis vaisto efektyvumas *(maksimalus atsakas), tuo didesnė jo potencija(dozė). E Renkantis vaistą, potencija dažniausiai svarbesnė už efektyvumą *.. F. Konkurenciniai antagonistai didina ED50. G. Skirtinga individuali reakcija į vaistą labiausiai tikėtina, jei jo terapinė platuma (angl. therapeutic window) (min/max gydomųjų dozių diapozonas) plati.

Answer 30

-C. Jei 10 mg vaisto A sukelia tokį patį atsaką kaip 100 mg vaisto B, tai vaistas A turi didesnę potenciją už vaistą B. (nes mažesne doze panaudotas vaistas, sukelia didesnę potencija (Aktyvumą) nei didesnės dozės panaudotas vaistas) -F. Konkurenciniai antagonistai didina ED50.

Question 31

14. Agonistui prisijungus prie receptorių ląstelės membranoje, vyksta jų endocitozė, todėl agonistas nebegali sąveikauti receptoriais. A. Koks reiškinys aprašytas aukščiau? B. Kaip keičiasi agonisto efektyvumas, jei „atsarginių“ receptorių nėra?

Answer 31

a) internalizacija b) sumažėja

Question 32

Kodėl sukeltų pokyčių (angl. induced-fit) koncepcija apibūdina receptoriaus ir ligando sąveiką geriau negu rakto ir spynos? Induced-fit koncepcija pripažįsta, kad molekulės yra dinamiškos ir gali keistis sąveikaujant

Answer 32

Tai skiriasi nuo rakto ir spynos modelio, kuris nėra lankstus. Todėl induced-fit geriau atspindi tikrovę, nes molekulės dažnai keičia formą, kai jungiasi viena su kita.

Question 33

Ką privalo padaryti sveikatos priežiūros specialistas, įtaręs NRV?

Answer 33

fiksuoti įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pranešti apie jas Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai