Farmakokinetika Flashcards

(88 cards)

1
Q

Kas yra farmakokinetika?

A

Procesas, kuriame vyksta vaisto absorbcija, pasiskirstymas, biotransformacija ir eliminacija po to, kai yra pavartojama tam tikra vaisto dozė.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Kas yra vaistinis preparatas?

A

Tai vaistinė medžiaga arba jų derinys, pagaminti ir teikiami vartoti, kurie gali gydyti, koreguoti, modifikuoti žmogaus fiziologines funkcijas arba būti naudojami ligų diagnostikai.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Kas yra farmacinė forma?

A

Tai priemonės, kurios veiklioji medžiaga pateikiama į organizmą, pvz.: tabletės, kapsulė, tirpalai.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Ar farmacinė forma tiesiogiai veikia farmakodinamiką?

A

Ne, farmacinė forma neturi tiesioginės įtakos farmakodinamikai.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Kodėl priešsisteminis metabolizmas yra svarbus?

A

Nes kepenyse vykstanti vaisto cheminė transformacija prieš jį pasiekiant didįjį kraujotakos ratą gali paveikti vaisto efektyvumą ir saugumą.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Kas atsitinka su vaistu vykstant pasiskirstymui?

A

Vaistas laikinai patenka iš kraujo į tarpląstelinį skystį ir ląsteles.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Kodėl svarbu žinoti vaisto koncentraciją veikimo vietoje?

A

Nes ji nulemia farmakologinį poveikį, o vėliau ir klinikinį atsaką.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Kodėl farmacinės formos yra svarbios?

A

Jos įtakoja farmakokinetiką, ypač absorbcijos greitį ir absorbuojamą kiekį, bet neturi tiesioginės įtakos farmakodinamikai.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Kas yra Cmax, AUC, ir Tmax?

A

Cmax - vaisto koncentracija plazmoje. AUC - plotas, po vaisto koncentracijos plazmoje priklausomai nuo laiko kreivė. Tmax - laikas, per kurį pasiekta didžiausia vaisto koncentracija plazmoje.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Kaip farmacinė vaisto forma įtakoja jo poveikį?

A

Nuo farmacinės formos gali priklausyti vaisto absorbcijos greitis ir kiekis, tačiau veikimo mechanizmas nekinta.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Kas yra patvirtinama užregistravus vaistą?

A

Preparato charakteristikų santrauka ir pakuotės lapelis.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Kokia informacija yra pateikiama preparato charakteristikų santraukoje?

A

Tai detali informacija apie vaistinį preparatą, įskaitant jo sudėtį, farmakologines savybes, naudojimo indikacijas, kontraindikacijas, šalutinius poveikius, saugumo profilį, dozavimą ir vartojimo būdą.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Kas yra ikiklinikiniai tyrimai?

A

Tai tyrimai, kurie vykdomi ne su žmonėmis, bet su ląstelėmis (in vitro) ar gyvūnais, tokiomis kaip žiurkės ar triušiai.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Kas yra klinikiniai tyrimai?

A

Tai tyrimai atliekami su žmonėmis, kada iki vaisto užregistravimo yra 3 klinikinių tyrimų fazės

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Kam skirta I fazė klinikiniuose tyrimuose?

A

Tai pirmasis etapas, kai žmonės vartoja medžiagą, iš kurios tikimasi, kad bus vaistas. Šioje fazėje tikrinamas vaisto saugumas, jo poveikis ir farmakokinetika. Dažnai dalyvauja sveiki savanoriai ar tam tikri pacientai.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Kokia yra I fazės klinikinių tyrimų pagrindinė paskirtis?

A

I fazėje pirmą kartą žmonėms yra duodama medžiaga, iš kurios tikimasi, kad bus vaistas. Šioje fazėje tikrinamas vaisto saugumas, jo poveikis, farmakokinetika ir galimas sąveikumas.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Kas yra dvigubai maskuotas klinikinio tyrimo metodas?

A

Tai metodas, kai nei pacientas, nei gydytojas nežino, koks vaistas (tiriamasis ar placebo) yra duodamas pacientui.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Kokiu tikslu vykdomi II fazės klinikiniai tyrimai?

A

II fazėje kuriamos hipotezės apie vaistą. Tyrimuose dalyvauja tam tikri pacientai, atrinkti pagal nustatytus kriterijus, ir tikrinamas vaisto veiksmingumas, dozių diapazonas bei farmakokinetika.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Kokio pobūdžio yra II fazė klinikiniuose tyrimuose?

A

II fazėje kuriama hipotezė. Tyrimuose dalyvauja tam tikri pacientai, pagal konkrečius kriterijus, ir tiriamas vaisto veiksmingumas, dozių diapazonas ir farmakokinetika.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Kaip apibūdinamas III fazės klinikinis tyrimas?

A

Tai hipotezės tikrinimo etapas, kuriame dalyvauja tūkstančiai žmonių. Šiame etape tiriamas saugumas ir veiksmingumas, naudojant dvigubai maskuotą metodą ir kontroliuojant pacientų grupes.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Kokia pagrindinė priežastis vykdyti II fazės klinikinius tyrimus?

A

Nustatyti vaisto veiksmingumą, dozės diapazoną bei farmakokinetiką konkrečioms pacientų grupėms.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Kokia yra III fazės klinikinių tyrimų svarba?

A

III fazės klinikiniuose tyrimuose dalyvauja tūkstančiai žmonių, ir čia tikrinama hipotezė apie vaisto saugumą ir veiksmingumą. Tyrimai atliekami naudojant kontroliuojamus, dvigubai maskuotus, atsitiktinės atrankos ir perspektyvinius metodus.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Kas yra III fazės klinikinių tyrimų tikslas?

A

III fazėje tikrinama hipotezė. Dalyvauja tūkstančiai žmonių ir siekiama nustatyti vaisto saugumą ir veiksmingumą per dvigubai maskuotus, kontroliuojamus, atsitiktinės atrankos ir perspektyvinius metodus.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Kuo skiriasi I fazės klinikiniai tyrimai nuo II fazės?

A

I fazėje pirmą kartą žmonės vartoja medžiagą, iš kurios tikimasi, kad bus vaistas, o tikslas yra nustatyti jos saugumą. II fazėje kuriamos hipotezės apie vaisto veiksmingumą ir jo dozės diapazoną, naudojant tam tikrus pacientus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Kaip skiriasi II ir III fazės klinikiniai tyrimai?
II fazėje kuriama hipotezė apie vaistą, o III fazėje ši hipotezė yra tikrinama. II fazėje dalyvauja tam tikri pacientai, o III fazėje - tūkstančiai žmonių. II fazėje tiriama vaisto veiksmingumo galimybė, o III fazėje - vaisto saugumo ir veiksmingumo patikimumas.
26
Kodėl svarbu vykdyti perspektyvinius klinikinius tyrimus?
Perspektyviniai tyrimai įtraukia pacientus šiandien, bet stebi jų būklę ir reakcijas ateityje, užtikrindami ilgalaikį vaisto poveikio ir saugumo stebėjimą.
27
Kodėl dvigubai maskuotas metodas yra svarbus klinikiniuose tyrimuose?
Dvigubai maskuotu metodu nei pacientas, nei gydytojas nežino, kuriam asmeniui skiriamas tikrasis vaistas, o kuriam - placebas. Tai padeda sumažinti subjektyvumo įtaką ir užtikrinti, kad rezultatai atspindi tikrąjį vaisto poveikį.
28
Ar visiems vaistams reikia atlikti klinikinius tyrimus?
Ne, klinikiniai tyrimai netaikomi homeopatiniams vaistams ir tradiciniams augaliniams vaistams.
29
Kokie kriterijai taikomi tradiciniams augaliniams vaistams?
Tradiciniai augaliniai vaistai turi atitikti kelis kriterijus, tarp jų: indikacijos būdingos tradiciniams augaliniams vaistams ir skirti vartoti neprižiūrint sveikatos priežiūros specialistui; vartojami tik nustatyto stiprumo ir tik nustatytomis dozėmis per burną, iš išorės arba įkvepiant; pasibaigęs 15 metų tradicinio vartojimo laikotarpis; pakanka duomenų apie tradicinį vartojimą.
30
Kokie duomenys yra svarbūs nustatant, ar tradicinis augalinis vaistas yra saugus ir efektyvus?
Svarbūs yra duomenys, kurie įrodo, kad nustatytomis sąlygomis preparatas nėra žalingas, o farmakologinis poveikis ar veiksmingumas yra priimtini remiantis ilgalaikiu vartojimu ir patirtimi.
31
Kodėl kai kuriems vaistams nereikia atlikti klinikinių tyrimų?
Kai kurie vaistai, tokie kaip homeopatiniai ir tradiciniai augaliniai vaistai, turi ilgalaikę vartojimo patirtį, kuri parodo jų saugumą ir efektyvumą. Dėl šios priežasties klinikiniai tyrimai gali būti laikomi nereikalingais šiems vaistams.
32
Kas yra homeopatiniai vaistai?
Tai vaistai, pagaminti iš homeopatinių žaliavų homeopatiniais metodais.
33
Kas yra homeopatija?
Alternatyvios medicinos sistema, remiantis "panašus gydo panašų" principu.
34
Kas yra homeopatinis skiedimas?
Tai medžiagos skiedimo metodas, pvz., D (10 kartų), C (100 kartų) ar M (1000 kartų).
35
Kuo skiriasi homeopatiniai nuo tradicinių vaistų?
Homeopatiniai veikia pagal homeopatijos principus su labai mažomis medžiagų dozėmis, o tradiciniai remiasi biologiniais mechanizmais.
36
Kas yra inovaciniai vaistai?
Tai originalūs vaistai, su kuriais atlikti iki/klinikiniai tyrimai.
37
Kas yra generiniai vaistai?
Vaistai, kurie turi tokias pačias veikliąsias medžiagas, farmacinę formą ir yra bioekvivalentiški referenciniam vaistui.
38
Kaip apibrėžiamas generinio vaisto bioekvivalentiškumas?
Panašus plotas po koncentracijos kreive ir panaši maksimali koncentracija plazmoje, lyginant su referenciniu vaistu.
39
Kuo skiriasi inovacinis vaistas nuo generinio?
Inovacinis vaistas yra originalus vaistas su naujais tyrimais, o generinis yra jo kopija, kurios veiksmingumas ir saugumas yra įrodyti lyginant su originaliu vaistu.
40
Kas yra absorbcija farmakokinetikoje?
Tai vaisto molekulių judėjimas iš pavartojimo vietos į kraują.
41
Kokiu būdu absorbcija nevyksta?
Absorbcija nevyksta suleidus tiesiai į veną.
42
Kaip apibrėžiamas biologinis įsisavinamumas?
Tai pavartotos vaisto dozės dalis, kuri nepakitusi pasiekia didįjį kraujotakos ratą.
43
Kuo skiriasi biologinis ekvivalentiškumas nuo terapinio ekvivalentiškumo?
Biologinis ekvivalentiškumas susijęs su panašiu biologiniu įsisavinimu ir Cmax, o terapinis ekvivalentiškumas - su panašiu saugumu ir veiksmingumu.
44
Kokius veiksnius lemia vaisto biologinį įsisavinamumą?
Tirpumą, farmacinę formą, suirimo veikimą rūgščiai ar fermentams, bei priešsisteminį metabolizmą.
45
Kokia tvarka vyksta procesai išgėrus tabletę?
a) Suirimas b) Ištirpimas c) Vaisto molekulės absorbcija d) Vaisto molekulės patekimas į kraują
46
Kas yra terapinis ekvivalentiškumas?
Tai vaistų, kurių saugumas ir veiksmingumas yra panašus, lygmenys.
47
Kas yra vaisto pasiskirstymas?
Procesas, kai vaistas laikinai patenka iš kraujo į tarpląstelinį skystį ir ląsteles.
48
Kokia yra pagrindinė priežastis, dėl kurios vyksta vaisto pasiskirstymas?
Patekimas priklauso nuo koncentracijos ir vyksta pagal koncentracijos gradientą.
49
Kuo skiriasi sisteminis nuo lokaliojo poveikio?
-Sisteminis poveikis pasireiškia vaistui pasiskirsčius organizme ir gali sukelti šalutinius poveikius. -Lokalus poveikis pasireiškia be pasiskirstymo.
50
Kas yra tariamasis pasiskirstymo tūris?
Tai santykis tarp vaisto dozės ir jo koncentracijos.
51
Kas yra pagrindiniai vaisto pasiskirstymo žmogaus organizme skyriai?
-Plazma (~4l) -Plazma ir tarpląstelinis skystis (~14l) -Visas organizmo vanduo (~42l) Kitos vietos (pvz., vaisius).
52
Kas yra prisijungimas prie plazmos baltymų?
Tai procesas, kai vaistas prisijungia prie baltymų plazmoje. Aktyvus tik neprisijungęs vaistas
53
Kaip prisijungimas prie plazmos baltymų skiriasi tarp I ir II klasės vaistų?
I klasė: dauguma vaisto prisijungia prie baltymų, nes dozė yra mažesnė už prijungimo talpą. II klasė: maža vaisto dalis prisijungia, nes dozė yra didesnė už prijungimo talpą
54
Kodėl mažėjant vaisto koncentracijai, jis pradeda grįžti atgal į kraują?
Dėl koncentracijos gradiento.
55
Kokią įtaką pasiskirstymui gali turėti etanolio absorbcija?
Etanolis, būdamas mažo molekulinio svorio hidrofobine medžiaga, gali tirpti membranose ir patekti į ląsteles.
56
Kodėl, nors etanolio koncentracija organizme gali būti didelė, koncentracija plazmoje yra mažesnė?
Nes etanolis bus metabolizuotas kepenyse prieš patenkant į didįjį kraujotakos ratą.
57
Kas yra biologinio įsisavinamumo tyrimai ir kodėl jie svarbūs generiniams vaistams?
Tai tyrimai, kurie nustato, kaip vaistas absorbuojamas organizme. Jie yra svarbūs nustatant, ar generinis vaistas yra bioekvivalentiškas inovaciniam vaistui.
58
Kas yra biotransformacija?
Tai vaistų cheminiai kitimai kepenyse.
59
Kiek fazių turi biotransformacija?
Biotransformacija turi 2 fazes.
60
Kokie procesai sudaro sąlygas vaistų išskyrimui per inkstus?
Oksidacija, redukcija, metilinimas.
61
Kodėl polinės molekulės nebesugrįžta inkstų kanalėliuose atgal po biotransformacijos?
Nes jos yra netirpios riebaluose, tad nepraeina membranų ir pasišalina su šlapimu.
62
Kas yra konjugacija biotransformacijos kontekste?
Tai procesas, kai vaistai jungiasi su gliukurono, sulfato, acto, aminorūgštimis
63
Kas yra "PRO VAISTAI"?
Tai vaistai, vartojami neaktyvių molekulių pavidalu, kurie suaktyvėja vykstant biotransformacijai kepenyse.
64
Pateikite pavyzdį "PRO VAISTO" ir jo aktyvaus metabolito.
Pavyzdys - vaistas nuo hipertenzijos, analaprilis. Jo aktyvus metabolitas yra enaloprilatas.
65
Ką daro fermentų indukatoriai, pavyzdžiui, karbamazepinas?
Jie skatina kepenų CYP fermentų sintezę, mažina jų metabolizuojamų vaistų koncentraciją ir silpnina jų poveikį.
66
Ką daro fermentų inhibitoriai, pavyzdžiui, ketokonazolas?
Jie konkuruoja dėl kepenų fermentų arba juos slopina, dėl ko didina kitų vaistų koncentraciją ir stiprina jų poveikį.
67
Kuo skiriasi oksidacija nuo redukcijos?
Oksidacija yra procesas, kai medžiaga praranda elektroną, o redukcija yra procesas, kai medžiaga įgauna elektroną.
68
Kodėl yra svarbu, kad vaisto molekulė taptų poline (hidrofiline) metabolizmo metu?
Tokia molekulė nebepraeina membranų, todėl ji nebegali sugrįžti inkstų kanalėliuose atgal ir pasišalina su šlapimu.
69
Kas yra kepenų CYP fermentai ir kodėl jie svarbūs vaistų metabolizmui?
Kepenų CYP fermentai yra citochromo P450 šeimos fermentai, kurie atlieka svarbų vaidmenį vaistų ir kitų medžiagų oksidacijoje ir metabolizme kepenyse.
70
Kas yra eliminacija farmakologijos kontekste?
Tai vaistų ekskrecija arba išskyrimas iš organizmo.
71
Kas nulemia vaisto šalinimą?
Glomerulų filtracija ir išskyrimas proksimaliniuose kanalėliuose
72
Kodėl kai kurios molekulės neišfiltruojamos glomeruluose?
Nes jos yra prisijungusios prie baltymų.
73
Kokios molekulės grąžinamos organizme?
Hidrofobinės (riebaluose tirpstančios) molekulės, nes jos absorbuojamos distaliniuose kanalėliuose.
74
Kas yra reabsorbcija distaliniuose kanalėliuose?
Tai procesas, kai hidrofilinės molekulės (netirpios riebaluose) nereabsorbuojamos ir yra geriau šalinamos.
75
Kas kartais įeina į eliminacijos sąvoką?
Viskas, dėl ko organizme mažėja vaisto kiekis: išskyrimas per inkstus ir metabolizmas.
76
Kas yra pusinis eliminacijos periodas?
Tai laikas, per kurį vaisto koncentracija plazmoje pasikeičia pusiau šalinimo metu, dėl biotransformacijos ir išskyrimo per inkstus.
77
Kas yra glomerulų filtracija?
Tai procesas, kai molekulės su maža molekuline mase yra išfiltruojamos inkstų glomeruluose.
78
Kas yra pusinis periodas?
Tai laikas, per kurį medžiagos koncentracija plazmoje sumažėja pusiau
79
Kokie yra pusinio periodo tipai?
Eliminacijos, pasiskirstymo ir galutinis (terminalinis).
80
Nuo ko priklauso pusinis periodas?
Priklauso nuo pasiskirstymo tūrio ir klirenso.
81
Kas yra klirensas?
Tai plazmos tūris, iš kurio tam tikra medžiaga pašalinama per laiko vienetą, matuojamas [ml/min]
82
Kokios yra klirenso rūšys?
Inkstų klirensas, kepenų klirensas ir kitas (pvz., iškvepiami vaistai su oru, šalinami su ašaromis).
83
Kas lemia klirensą?
Vaisto patekimo greitis į eliminuojamą organą, eliminuojančio organo gebėjimas eliminuoti vaistą, inkstų ir kepenų funkcija, dieta, kiti vaistai, inkstų veikla ir prisijungimas prie baltymų.
84
Kokia yra pusiausvyros koncentracija po infuzijos?
Kraujo koncentracija plazmoje lieka nereikšminga praėjus 4-5 pusiniams periodams.
85
Kas yra akumuliacija vaisto kontekste?
Tai vaisto koncentracijos plazmoje didėjimas, kai kita dozė vartojama, kol dar pilnai nepašalinta ankstesnė.
86
Kada gali susikaupti daugiau vaisto?
Daugiau vaisto gali susikaupti sergant inkstų nepakankamumu ar kepenų nepakankamumu.
87
Kokios sąlygos gali įtakoti vaisto poveikį?
Nulemtos paciento organizmo savybių, tokios kaip svoris, kūno paviršiaus plotas, gretutinės ligos, amžius, lytis, rasė, farmakogenetinės ypatybės ir gyvenimo būdas
88
Kaip gali būti koreguojamas vaisto poveikis?
Pagal farmacinę formą, dozę, vartojimo būdą, trukmę, laiką ir periodiškumą.