Fc 8 : Identification Préclinique De Cibles Pharmacologiques Flashcards
(26 cards)
Coût de développement d’un médicament
Entre 1 et 10 milliards d’euros
Comment évolue les coûts de développement ? et expliquer les raisons de cela
Croissance :
- nombre de patients inclus dans l’essaie (volontaires sains et malades)
- allongement de la durée des ESSAIES CLINIQUES
- hausse du taux d’échec
Y’a t il une innovation thérapeutique des metoo?
Les médicaments synthétisés en France n’apportent qu’un bénéfice mineur par rapport à ceux déjà commercialisés
SELON LA HAS
Données du développement d’un médicament :
- années
- animaux
- personnels
- volontaires sains
- volontaires malades
- prix
- 5 à 15 ans
- 5000 animaux
- 50 personnels
- 100 volontaires
- 1000 à 10 000 volontaires malades
- 1 à 10 milliards d’euros
Combien y’a t il de stratégies pour identifier un principe actif et les citer :
4 stratégies :
- RECHERCHE MÉDICAMENT À COURT TERME (copies de médicaments + nouvelle indication thérapeutique)
- MISE À PROFIT D’OBSERVATIONS CLINIQUES (observation d’un effet secondaire médicamenteux qui ouvre une nouvelle piste ou serenpidity)
- RECHERCHE DE MÉDICAMENTS ORIGINAUX
- NOUVELLES STRATÉGIES
Différence entre me-too et générique
Contrairement au générique : la molécule est légèrement modifiée
Le me-too a t il un bon intérêt thérapeutique ?
Intérêt thérapeutique faible mais les mêmes propriétés pharmacologiques
Que signifie AINS
Anti-inflammatoire non stéroïdien
Rôle de la recherche translationnelle ?
Accroître le lien entre recherche fondamentale et recherche clinique
Présenter l’histoire de l’aspirine en bref
- utilisation initiale : anti-inflammatoire, antalgique (antidouleur), antipyrétique (1976)
- utilisation secondaire comme antiagrégant plaquettaire (1990)
Comment diminue la synthèse des prostaglandes ?
Grace à des enzymes : les cox
Définition des effets secondaires par l’OMS
Réactions nocive et non voulue à un médicament
Conséquences d’un effet indésirable
- retrait possible du médicament si trop fréquent ou grave
- nouvelles applications thérapeutiques possibles pour ce médicament ou des analogues de structure
Parler de la prométhazine
- antiallergique —> effets indésirables sédatifs + ataraxie
- utilisation nouvelle en psychiatrie (bons résultats)
Dérivés : chlorpromazine
Parler de la chlorpromazine et donner sa molécule proche
- premier neuroleptique
- molécule proche : imipramine
Imipramine
Effet secondaire antidépresseur et a permis la mise au point d’autres dérivés
Définir la sérendipité
Observation fortuite de l’effet d’un composé
Parlez de l’exemple de l’acétanilide (sérendipité)
- molécule antipyrétique
—> ancêtre du paracétamol - découverte par erreur en 1886
- de base ce devait être un anti parasitaire
Donner plus d’exemples de la serendipité
meprobamate
- pénicilline : contaminé par moisissures
- méprobamate : anxiolytique
- sildénafil (viagra) : anti-agoreux —> effets sur l’érection
À partir de quoi on fait du criblage à haut débit et classer les molécules
À partir dune chimiothèque (banque de molécules)
- 10k molécules —> 100 hits —> 10 leads —> une molécule qui sera testée in vivo
Combien de types de criblages et la différence
2 types :extensifs et ciblés
Extensif : sans présager d’orientation thérapeutique
Ciblé : domaine thérapeutique déterminé au préalable
Déroulement des deux types de criblages à haut débit (extensif et ciblé)
- extensif : in vitro sur des centaines de cibles biologiques —> tests biologiques pour confirmer le potentiel initial des expériences
- ciblé : criblage virtuel —> criblage in vitro sur des cibles connues d’une pathologie visée puis sur des microorganismes —> criblage in vivo sur des modèles animaux de pathologies
Quels sont les principes de l’exploitation des découvertes biologiques récentes
- évolution des connaissances biologiques
- conception de nouveaux médicaments par une APPROCHE RATIONNELLE avec la notion de thérapie ciblée
Quels sont les paramètres quantifiables des bio marqueurs
BioChimiques
Physiologique
Moléculaires
