FC5 : Découverte Du Principe Actif Flashcards
(19 cards)
Quelles sont les méthodes de sélection des principes actifs
- ethnopharmacologie
- biologie et écologie
Qui a déouvert l’usage des plantes à des fins thérapeutiques
Hippocrate
Dioscoride
Types de médicaments obtenus
- médicaments d’origine naturelle
- synthèse en copiant des pharmacophores naturels
- synthèse totale
- anticancéreux
Définir l’ethnopharmacologie
Étude scientifique pluridisciplinaire des matières naturelles employées traditionnellement dans certaines cultures à des fins thérapeutiques curatives, préventives ou diagnostiques
Quelles disciplines collaborent pour l’ethnopharmacologie
- ethnologie
- botanique et biologie
- pharmacognosie et pharmacologie
Donner les pathologie et l’origine de :
Morphine
- analgésique
À partir de pavot
Donner les pathologie et l’origine de :
Quinine
- antipaludéen
- à partir d’écorces de quinquina
Donner les pathologie et l’origine de :
Colchicine
- anti-inflammatoire
À partir de bulbes de colchique
Donner les pathologie et l’origine de :
Digoxine
- hétéroside cardiotonique
À partir de la digitale
Donner les pathologie et l’origine de :
Paclitaxel
- anticancéreux majeur
- à partir d’écorces de If
Étapes pour aller de la source naturelle au médicament
Biomasse —> PA
PA —> médicament
Définir l’écologie
Observation du comportement des animaux et de leur intéraction dans leur environnement
Méthodes pour arriver de la source naturelle au médicament
- phytochimie
- biotechnologie
- synthèse organique
- conception raisonnée par modélisation moléculaire
Sources de principe actif + proportion de la biodiverité végétale étudiée
- biologie, écologie, terrestre marin
—> 80% non étudiée
Phases pour passer de la source naturelle au médicament
1) extraction : pour obtenir l’extrait brut (par synthèse notamment)
2) tests biologiques : pour détecter la présence de molécules actives
3) purification ou fractionnement (via des techniques séparatives)
4) analyses physico-chimiques : avoir la molécule hit ou lead —> obtenir la forme avec la meilleure efficacité et la moindre toxicité
5) modifications chimiques —> obtenir des molécules d’hémisynthèse
6) synthèse totale de la molécule
Sur quoi on fait les études de toxicologie
Sur les candidats médicaments
Étapes (PA au médicament)
1) méthodes analytiques pour la contrôle qualité
2) meilleure forme galénique
3) phases d’essais cliniques et pré-cliniques
c’est quoi la phytothérapie
utilisation de plantes à des fins thérapeutiques
différence entre ligand agoniste et antagoniste
- agoniste : se lie au recepteur et active un signal
- antagoniste : ne se lie pas au récepteur