Formes pharmaceutiques appliquées sur la peau Flashcards
(94 cards)
1
Q
Quelles sont les 3 fonctions générales de la peau ?
A
- Mécanique
- Physique
- Biologique
2
Q
Quels sont les 3 compartiments de la peau ?
A
- Épiderme
- Derme
- Hypoderme
3
Q
Vrai ou Faux? Les médicaments administrés sur la peau ont uniquement une action locale
A
Faux, certains médicaments peuvent traverser la peau pour exercer une action systémique. C’est la voie transcutanée ou percutanée. Lorsque les médicaments agissement seulement au niveau de la peau elle-même, on parle plutôt de voie topique cutanée
4
Q
Quels sont les 2 facteurs qui influencent la libération du principe actif ?
A
Le milieu de dissolution varie selon :
- Les constituants du véhicule (crème, gel, timbre, etc.)
- Les constituants du site d’application (eau, sébum, électrolytes, flore bactérienne)
5
Q
Après la dissolution du principe actif, il passe dans le stratum corneum. C’est un processus passif. Quels sont les facteurs qui influencent cette étape ?
A
- La taille des particules
- Le coefficient de partage
- Le point de fusion
- Température et hydratation de la peau
- Épaisseur de la peau
6
Q
Quels sont les 2 modes de diffusion principaux dans la couche cornée et quelle est leur différence ?
A
- Route intercellulaire : Le principe actif passe dans l’espace entre les cellules (surtout les substances lipophiles)
- Route transcellulaire : Le principe actif diffuse à travers les cellules (surtout les substances hydrophiles)
7
Q
Vrai ou Faux ? Il existe d’autres voies de diffusion dans la couche cornée
A
Vrai, la route transfolliculaire et transsudoripare. Toutefois, elles sont plus importantes chez les animaux (accentué par les frottements et les massages)
8
Q
Vrai ou Faux ? Il est plus facile de monitorer les concentrations cutanées que sanguines avec les méthodes actuelles
A
Faux, c’est l’inverse
9
Q
La 1ère Loi de diffusion de Fick (unidimensionnelle) permet de décrire un flux de matière en fonction de différents paramètres. Quels sont ces paramètres ?
A
- Surface offerte à la diffusion
- Gradient de concentration en fonction de la distance
- Coefficient de diffusion (D)
10
Q
Revoir les diapos 13 à 18 pour les différents modèles mathématiques
A
Ouin…ok :(
11
Q
Comment le coefficient de partage influence-t-il la diffusion d’un médicament ?
A
- S’il est élevé, le médicament va avoir une affinité préférentielle pour la peau
- S’il est faible, le médicament va avoir une affinité préférentielle pour le véhicule
12
Q
Qu’est-ce qui influence :
- Le coefficient de diffusion ?
- L’épaisseur de la barrière ?
A
- Le poids moléculaire
- La zone d’application
13
Q
Quels sont les facteurs physiologiques modifiants l’absorption percutanée ?
A
- L’état de la peau
- Débit sanguin cutanée
- Sites d’absorption (épaisseur de la peau)
- Teneur en eau de la peau
- Température (peu significatif)
14
Q
Classe ces sites d’absorption selon leur niveau de pénétration par le médicament :
A) Les jambes
B) La tête / visage
C) Les bras
D) Le tronc
E) Les parties génitales
A
A < C < D < B < E
15
Q
Vrai ou Faux ? Plus on vieillit, moins notre peau devient perméable
A
Vrai
16
Q
Vrai ou Faux ? Il n’y a pas de différence entre la peau d’un bébé né à terme et un bébé prématuré
A
Faux, la peau d’un bébé prématuré est immature et ses caractéristiques sont différentes
17
Q
Au niveau des facteurs physico-chimiques, quels sont les deux rôles généraux que les excipients peuvent jouer pour faciliter la diffusion d’un principe actif ?
A
- Modifier la barrière cutanée
- Permettre au principe actif de diffuser plus facilement
18
Q
Quel est le mécanisme d’action des agents tensio-actifs (cationique ou anionique) ?
A
Ils favorisent la pénétration des substances en modifiant la perméabilité de la barrière cutanée
19
Q
Quel est le mécanisme d’action et l’inconvénient des adjuvants de pénétration comme le diméthylsulfoxyde ?
A
- Ils favorisent l’absorption de l’eau et de certains médicaments
- Toutefois, les substances sont parfois irritantes ou toxiques pour l’épiderme
20
Q
Qu’est-ce que des nanovecteurs ?
A
Ce sont des systèmes nanoparticulaires transportant des substances actives en leur centre
21
Q
Quels sont les avantages des nanovecteurs ?
A
- Permet d’augmenter la solubilité apparente de la substance active
- Protège la substance de la dégradation (améliore la stabilité)
- Permet de moduler le passage à travers certaines barrières biologiques (libération contrôlée)
- permet d’atteindre des concentrations plus élevées au site d’action
- N’interfèrent pas avec les fonctions physiologiques de la peau
22
Q
Quels sont les avantages de la voie transdermique ?
A
- Facilité de l’administration
- Sans douleur
- Possibilité d’administration sur une longue période
- Adhésion au traitement amélioré
- Éviter le premier passage hépatique
- Possibilité d’un effet local avec absorption systémique minimale
23
Q
Quels sont les désavantages de la voie transdermique ?
A
- Dosage plus difficile à quantifier
- Variabilité dans l’absorption
- Pas possible pour tous les principes actifs
- Risque allergique ou d’irritation cutanée
- Faux sentiment de sécurité
24
Q
Quelles sont les différents types de préparations semi-solides ?
A
- Onguents
- Pâtes
- Gels
- Émulsions (lotions et crèmes)
25
Vrai ou Faux ? Le terme pommade regroupe les onguents, les crèmes et les gels
Faux, il regroupe les onguents, les crèmes et les pâtes
26
Les énoncés suivants sont les caractéristiques de quelle forme pharmaceutique ?
- Excipient monophase dans lequel est dispersé un solide ou un liquide
- Aspect homogène
- Propriétés hydrophiles ou lipophiles (selon excipient)
Un onguent (aussi appelé pommade par certains auteurs)
27
Quelles sont les 3 classes d'onguents et leurs caractéristiques ?
Onguents hydrophobes :
- N'absorbent que de petites quantités d'eau
- Non lavables
- Gelée de pétrole, cire jaune
Onguents absorbant l'eau :
- Absorbent plus d'eau
Onguents hydrophiles :
- L'excipient est lavable
28
Lequel parmi les excipients suivants n'est pas un anhydre hydrophobe ?
- Hydrocarbures
- Lanoline
- Glycérides
- Huile de silicone
Lanoline
* Voir caractéristique de chaque excipient diapo 35-38
29
Les éléments suivants sont les caractéristiques de quel excipient ?
- Polysiloxanes méthyliques (diméticone)
- Hydrophobes
- Inertie chimique
- Excellente résistance à la chaleur (300°) sans variation de viscosité
- Absence de toxicité (bien toléré sur la peau
- Utile pour des formules protectrices de type barrière
- Caractère occlusif
Huiles de silicone
30
Les éléments suivants sont les caractéristiques de quel excipient ?
- Chimiquement inertes
- Très hydrophobes
- Vaseline jaune, vaseline blanche, paraffine solide et paraffine liquide
- Obtenus par traitement de fractions de pétrole brut
- Insolubles
- Inflammables
Les hydrocarbures
31
Les éléments suivants sont les caractéristiques de quel excipient ?
- Présents dans les huiles animales et végétales
- Insolubles
- Vont rancir (s'oxyder/se dégrader) facilement, donc nécessaire d'ajouter des antioxydants
- A.laurique, a. palmitique, a. stéarique, a. oléique, a. linoléique
Les glycérides
32
Les éléments suivants sont les caractéristiques de quel excipient ?
- Jaune naturellement, blanche après fusion et purification
- Insoluble
- Augmente la viscosité des pommades
Cire d'abeille
33
Qu'est-ce qu'une préparation de type Cérat ?
C'est un pommade avec une forte concentration de cire
34
Les éléments suivants sont les caractéristiques de quel excipient ?
- Cire obtenue à partir de suint de mouton
- Translucide jaune
- Peut absorber 2 fois son poids en haut
- Se rapproche par sa composition des lipides du sébum
- Pouvoir pénétrant et émollient
- Permet l'incorporation de solutions aqueuses à la vaseline
- Sensible à l'oxydation
- Allergisant
Lanoline anhydre
* N.B. : Il existe également de la lanoline hydratée et des dérivées
35
Les éléments suivants sont les caractéristiques de quel excipient ?
- Ce sont des polymères de condensation de l'oxyde d'éthylène et d'eau
- Solubles
- Non occlusifs
- Peu pénétrants
- Plusieurs incompatibilités
PEG
36
Que signifie les chiffres qui suivent le PEG (ex.: PEG 300 - PEG 1000) ?
Il correspond approximativement à leur poids moléculaire et leur viscosité est proportionnelle au poids moléculaire
37
Vrai ou Faux ?
< PEG 600 = solides
> PEG 1000 = liquides
Faux, c'est l'inverse
38
Quel est l'avantage des excipients anhydres hydrophobes ?
Ils vont demeurer sur la peau pendant une longue période sans sécher
39
Vrai ou Faux ? Plus un véhicule est occlusif, plus il est efficace comme émollient
Vrai
40
Lequel parmi les excipients suivants n'est pas un anhydre hydrophile ?
- PEG
- Lanoline
- Cire d'abeille
PEG
* Voir caractéristiques de chaque excipient diapo 39-40
41
Le PEG (polyoxyéthylène-glycols, macrogols) fait partie de quelle classe d'excipients ?
Les excipients anhydres hydrosolubles
* Voir ses caractéristiques diapo 41
42
Le choix des excipients influencent quels aspects d'une préparation ?
- La tolérance (irritant, toxique, allergisant)
- La compatibilité entre les ingrédients
- La stabilité
- La facilité de pénétration du principe actif
- La consistance
- L'aspect cosmétique
- La facilité des étapes de préparation
43
Vrai ou Faux ? L'ajout d'eau dans une préparation favorise sa stabilité
Faux, un produit qui contient de l'eau est stable moins longtemps, car la présence d'eau favorise la prolifération de bactéries
44
Les énoncés suivants sont les caractéristiques de quelle forme pharmaceutique ?
- Préparation multiphases
- Majoritairement des émulsions huile dans eau (H/E), mais émulsion eau dans huile (E/H) possible
Lotions et crèmes
45
Les lotions et les crèmes ont une consistance différente. Laquelle des deux formes est la plus épaisse ?
La crème
46
Les agents humectants comme la glycérine, le propylène glycol, le polyéthylène glycol et le sorbitol 70% sont parfois utilisés dans la préparation de crèmes ou de lotions. Quel est leur rôle ?
Ce sont des agents hydratant qui préviennent l'évaporation de l'eau. Il constitue généralement entre 2-5% de la concentration de la préparation
47
Les énoncés suivants sont les caractéristiques de quelle forme pharmaceutique ?
- Texture très épaisse
- Ne fond pas avec la chaleur du corps
- Sert de protecteur cutané
- Peu occlusif (permet à la peau de respirer
- Contiennent habituellement au moins 20% de solide
Les pâtes
48
Les énoncés suivants sont les caractéristiques de quelle forme pharmaceutique ?
- Système semi-solide
- La phase liquide est emprisonnée dans un réseau tridimensionnel de macromolécules solvatées
- Petites particules inorganiques ou grosses molécules organiques qui restreignent le mouvement de l'eau par la formation d'un réseau
Les gels
49
Vrai ou Faux ? Les gels sont toujours hydrophiles
Faux, ils peuvent être hydrophiles (hydrogels) ou lipophiles (oléogels)
50
Quels sont les avantages de la forme pharmaceutique en gel ?
- Les gels sont des excipients très versatiles
- Permettent l'administration de principe actif par différentes voies (topique, cutanée, oculaire, intra-vaginale)
- Peu d'incompatibilités avec les médicaments
- Utiles pour l'administration systémique par voie cutanée
- Faciles à préparer
51
Quels éléments nous permettent d'assurer la qualité d'un gel ?
- Apparence claire et limpide
- Agit comme une base d'absorption qui peut absorber l'eau
- Sensation non grasse sur la peau
- Texture homogène
- Viscosité doit demeurer stable
52
Quels sont les caractéristiques des agents gélifiants ?
- Concentration doit être inférieure à 10%, mais se retrouve généralement entre 0,5-2%
- Une neutralisation est parfois nécessaire pour obtenir le gel (carbomères fortement acides en milieu aqueux)
53
Vrai ou Faux ? La viscosité augmente généralement lorsque la température augmente
Faux, c'est l'inverse
54
Qu'est-ce que la thixotropie ?
C'est lorsque la viscosité diminue avec l'agitation et réaugmente au repos
55
Quel peut être l'effet de la lumière sur les gels ?
Les gels de carbomères sont sensibles à la lumière par dégradation oxydative du polymère
56
Quels sont les instruments de prédilection pour la préparation des pommades en pharmacie ?
- Mortier et pilon
- Plaque de verre
- Autres outils spécialisés
57
Quels sont les critères de qualité d'une préparation ?
- Onctuosité
- Homogénéité
- Uniformité de la taille et de la dispersion des particules (lévigation)
58
Pour quelles raisons la qualité d'une préparation est-elle importante ?
La qualité permet une meilleure :
- efficacité
- stabilité
- reproductibilité d'un service à l'autre
- acceptabilité par le patient
59
Quels sont les deux éléments importants pour disperser une poudre lorsque le PA est insoluble dans l'excipient ?
- Il est primordial de triturer la poudre pour obtenir des petites particules de taille homogène
- Il faudra ajouter un agent de lévigation
60
Associe les différents types de liquide avec la bonne méthode de dispersion
A) Liquide hydrophobe
B) Liquide hydrophile
C) Corps gras solide
1) Méthode directe
2) Émulsion
3) Fusion et dissolution
A) 1
B) 2
C) 3
61
Vrai ou Faux ? La quantité d'agent de lévigation nécessaire à une préparation est à peu près deux fois moins grand que le volume de la poudre
Faux, la quantité est à peu près égale au volume de la poudre
62
Qu'est-ce qu'un agent modifiant la viscosité ?
C'est un agent qui permet d'avoir une consistance favorable pour l'application et acceptable pour le patient
63
Vrai ou Faux ? Les points de fusion des agents modifiant la viscosité sont généralement supérieur à 50°C mais inférieur à 100°C
Vrai
64
Lequel des produits suivants n'est pas un agent modifiant la viscosité ?
- Huile de ricin hydrogénée
- Alcool cétylique
- Paraffine
- Alcool stéarylique
- Acide linéloique
Acide linéloique
65
Quelles sont les caractéristiques de la dispersion d'un liquide par méthode directe ?
- C'est pour les liquides lipophiles
- Le caractère du liquide à disperser et de l'excipient doit être similaires
- Fait au mortier par petites fractions
66
Quelles sont les caractéristiques de la dispersion d'un liquide par formation d'une émulsion ?
- Permet d'incorporer un principe actif hydrophile dans un excipient gras
- Permet de former une émulsion eau dans huile E/H
- Comme la phase externe de l'émulsion et l'excipient ont le même caractère (lipophile), le mélange est facilement dispersible
67
Quelles sont les caractéristiques de la dispersion de corps gras solides par fusion ?
- Les excipients dont la viscosité est différentes sont difficiles à mélanger même si leur caractère est semblable (lipophile-lipophile)
- En faisant fondre les substances à une température correspondant au point de fusion le plus élevé
- Il faut refroidir en agitant
68
Quels sont les avantages du pilon mortier électronique ?
- Temps de préparation moins long
- Méthode reproductible
- Meilleure dispersion pour les préparations à faible teneur
- Moins d'agent mouillant nécessaire donc texture moins liquide
- Amélioration de l'onctuosité
- Chauffe légèrement (rotation des lames)
69
Quels sont les avantages du moulin à onguent ?
- Permet de réduire la taille des particules
- Peut s'utiliser seul ou en combinaison avec le pilon mortier électronique
70
Quels sont les différents types de contenants possible pour le conditionnement ?
- Jarre
- Tube métallique
- Flacon doseur
71
Quels sont les avantages et les inconvénients des pompes doseuses ?
Avantages :
- Différents formats et doses disponibles
- Multidose disponible
- Permet une précision du dosage
- Moins de contamination
- Distribution sans air
Inconvénients :
- Plus dispendieux
- Facturation peut être complexe
72
Quelle est la principale forme de système transdermique ?
Les timbres
73
Quels sont les avantages des systèmes transdermiques ?
- Facilité d'utilisation
- Intervalles posologiques longs
- Permet d'éviter le premier passage hépatique
- Doses inférieures à la voie orale
- Favorise l'adhésion
- Libération soutenue donc peu de fluctuations des concentrations sanguines
74
Quels sont les 2 types de timbres transdermiques ?
- Type réservoir
- Type matriciel
75
Quels sont les caractéristiques des timbres de type réservoir ?
- Le principe actif est une solution ou une suspension dans un véhicule liquide
- Le réservoir est séparé de la peau par une membrane de polymères qui régule la libération du principe actif
76
Vrai ou Faux ? La vitesse de diffusion des timbres transdermiques est plus rapide à l'application. C'est pourquoi on recommande de les changer le matin, pour que la libération soit plus lente pendant la nuit
Faux, la libération se fait toujours à la même vitesse
77
Quelles sont les caractéristiques des timbres de type matriciel ?
- Constitué d'une masse polymérique où le principe actif est dissous ou dispersé dans un excipient liquide
- C'est la diffusion au travers des chaînes de polymères qui contrôlent la diffusion
78
Vrai ou Faux ? L'adhésif des timbres matriciels peut-être situé au pourtour ou recouvrir la totalité du timbre, car il n'intervient pas dans le transfert de principe actif vers la peau
Faux, l'adhésif peut recouvrir la surface totale du timbre, mais il va alors intervenir dans le transfert du principe actif
79
Comment sont généralement exprimées les doses des timbres ?
En mg/cm^2/24h
80
Quels sont les moyens qui peuvent être utilisés pour ajuster la posologie d'un timbre cutané ?
- Les matrices peuvent théoriquement être coupées en deux (voir recommandations du fabricant)
- Utilisation d'une pellicule sur la peau (opsite)
81
Est-il possible de déterminer des bioéquivalences entre des timbres ?
Non, car la structure et la composition des dispositifs sont trop diversifiées
82
Quels sont les types de principe actif idéal pour la voie transdermique ?
- Molécules puissantes
- Petites molécules
- Bonne solubilité
- Coefficient de partage optimal
83
Il existe des agents chimiques qui ont différents mécanismes d'action pour favoriser la pénétration cutanée. Quel est l'inconvénient de ce type d'agents ?
Ils peuvent être irritants pour la peau, puisqu'ils interfères avec sa structure et cela limite leur utilisation
84
Lequel parmi les énoncés suivants n'est pas une application des nanoparticules ?
A) Traitement topiques de l'acnée
B) Cancer cutanée
C) Psoriasis
D) Infections fongiques, bactériennes et virales
E) Traitement des plaies
F) Diabète
G) Homonothérapie
H) Écrans solaires
I) Cosmétiques
F) Diabète
85
Les énoncés suivants concernent les méthodes qui permettent d'administrer des molécules de taille plus importante qui ne peuvent traverser la peau par diffusion passive. Associe-les à leur bonne définition :
A) Iontophorèse
B) Électroporation
C) Sonophorèse
D) Microeffraction
1) L'énergie des ultrasons perturbe les lipides du strtum corneum et augmente la perméabilité cutanée
2) Des électrodes appliquées sur la peau entraînent le transport de molécules chargées à travers la peau
3) On utilise des microaiguilles pour introduire le principe actif dans la peau
4) L'application de brèves décharges électriques va créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau
A) 2
B) 4
C) 1
D) 3
86
Vrai ou Faux ? Le processus de microeffraction se fait sans douleur
Vrai, les aiguilles sont tellement fines que le procédé est sans douleur
87
Donne quelques caractéristiques des ongles en comparaison à la couche cornée
- Environ 100 fois plus épais
- Plus dur et plus dense
- Composition en lipides moindre donc passage des substances lipophiles difficile
88
Vrai ou Faux ? L'onychomycose est une infection fongique qui touche 2-5% de la population. Toutefois, elle est facile à traiter avec des antifongiques
Faux, les médicaments oraux sont souvent nécessaire (plusieurs effets secondaires) et l'efficacité des médicaments topiques est limitée due à la difficulté de pénétration
89
Donne quelques stratégies pour faciliter le traitement des ongles
- Limer l'ongle pour diminuer l'épaisseur
- Agents kératolytiques (urée, acide salicylique) sous occlusion
- Agents pour augmenter l'hydratation
- Chirurgie : retrait de l'ongle si nécessaire
90
Quel antifongique topique peut être administré pour traiter l'onychomycose et quel est son avantage ?
Une solution topique 10% d'efinaconazole. Son poids moléculaire est petit se qui favorise la pénétration au travers l'ongle
91
Vrai ou Faux ? L'absorption cutanée existe et est significative et comme on connait peu les effets des expositions répétées de faibles quantités, le pharmacien a un rôle à jouer dans la conscientisation de l'équipe de travail
Vrai
92
Vrai ou Faux ? Les parabens, utilisés comme agents de conservation, ont des effets oestrogéniques et sur le cancer du sein
Faux, les études actuelles soulèvent des préoccupations, mais les données sont contradictoires et les agences fédérales les jugent sans danger
93
Vrai ou Faux ? Le méthylisothiazoline/méthylchloroisothiazoline (MI/MCI) sont sur la liste critique des ingrédients des cosmétiques de Santé Canada ?
Vrai, ils sont interdit dans les produits sans rinçage et à concentration maximale de 0,0015% dans les produits à rincer
94
Vrai ou Faux ? Les phtalates de faible poids moléculaires sont des ingrédients ajoutés à des produits de cosmétiques pour conserver leur parfum. Toutefois, ils sont perturbateurs endocriniens et métaboliques et sont associés à des effets nuisibles sur le neurodéveloppement, l'asthme chez l'enfant, le diabète de type 2, le TDAH, l'obésité juvénile et chez les adultes, les cancers du sein et de l'utérus, l'endométriose et l'infertilité
Vrai
