Gastro Flashcards
Décrire la physiologie de la sécrétion d’HCL gastrique
Nerf vague entraîne sécrétion d’acéthylcholine -> stimule cellules ECL de l’estomac pour entraîner sécrétion histamine -> stimule cellules G à produire gastrine
Acétylcholine et histamine stimulent cellule pariétale -> production de HCL
Nommer les types de Rx utilisé pour maladies peptiques
Anti-acides
Anti-H2
IPP
Quel est le but des traitements anti-acides?
Neutralisation (tamponnage) rapide mais BRÈVE de l’acidité
Pas d’inhibition de sécrétion d’acide
Nommer les compositions possibles des anti-acides
Classer par efficacité
- Aluminium : Amphojel, Sucralfate (sulcrate)
- Magnésium : Divolol, Gelusil
- Calcium : Tums
- Acide Alginique : Gaviscon + Mg (co), Gaviscon + AL (liquide)
Ca > Mg > Al
Avatanges VS Désavantages des anti-acides
Avantages :
- Vente libre
- Action libre
- Utile pour usage occasionnel
Désavantages :
- Goût
- Courte action
Sucralfate : contenu, mécanisme d’action
Contient aluminium
- Haute affinité à la muqueuse endommagée
- Agit comme une barrière physique
- Inhibition de l’action de la pepsine
- ⬆ Production mucus via Pg
- ⬆ Production bicarbonates
- Absorption des sels biliaires
Sucralfate : EI
Constipation
Accumulation en IR (aluminium est sécrété et excrété par les reins)
Diovol, Gelusil (magnésium) : EI
Diarrhée
Tums : contenu, EI
Calcium
Milk-alkali syndrome
- Lorsque > 4 g die
- Interaction entre Ca et Alcali absorbables qui empêche son excrétion
- “Sippy regiment” au début du 20e siècle
- Triade classique
– Hypercalcémie
– Alcalose métabolique
– IRA
Gaviscon : contenu et mécanisme d’action, utilité
Acide alginique
- Gaviscon permet de tamponner l’acid pocket en post-prandial
- Utile pour RGO en PP
Nommer les anti-H2 avec les noms commerciaux
- Ranitidine (zantac)
- Cimétidine (tagamet)
- Famotidine (pepcid)
Ranitidine : nom commercial, particularités
Zantac
Santé Canada : Obligation de tester avant et pendant entreposage en magasin
⇒ En 2019 : traces de NDMA retrouvés, et aug si conservation prolongée ou dans temp pièce/élevées
⇒ Retiré puis remis au marché
Potentiel carcinogène à haute dose (gastrique + colorectal) dans les études animales
Ranitidine : EI, interactions
- Tachyphylaxie
– Désensibilisation des récepteurs
– Perte de réponse - Métabolisme par CYP450
Cimétidine : nom commercial et particularités
Tagamet
Vieux médicament, n’est plus vraiment utilisé
Cimétidine : interactions
- Métabolisme hépatique CYP450
- Coumadin, dilantin, valium
Famotidine : nom commercial, métabolisme
Pepcid
Métabolisme hépatique CYP450
Nommer les IPP et noms commerciaux
- Oméprazole (losec)
- Lansoprazole (prevacid)
- Pantoprazole (pantoloc)
- Ésoméprazole (nexium)
- Dexlansoprazole (dexilant)
- Rabéprazole (pariet)
IPP : Mécanisme d’action
- Se lient au résidu de cystéine de la pompe H+K+ATPase
- Agit directement au niveau de la cellule pariétale
- Traitement le + efficace
IPP : À quel moment le consommer?
Exception?
En état de jeûn : H+K+ATPase = à son niveau le + élevé
- Donc IPP À PRENDRE 30-60 MINS AC AU PREMIER REPAS DU MATIN
- Pour bloquer efficacement l’actvitié
- On veut bloquer AVANT que la cellule produise l’HCl
Sauf Dexlansoprazole
- Double libération retardée
- Pic 1h puis 4-5h après dose
- Fonctionne à pH différents
–> 25% relâché à pH 5,5 et 75% à 6.5 - Utile pour les diabétiques (!!)
IPP : Métabolisme
Hépatique : 2C19 > 3A4
SAUF Rabéprazole -> principalement non enzymatique, 2C19 minime
- Effet prédictif de ce rx vu qu’il n’est pas dépendant du cytochrome car on s’est pas si patient a mutation du CYP
- Si patient semble pas répondre aux autres Rx, suspecter mutation et changer pour Rabéprazole
Décrire les métaboliseurs CYP2C19
- % de personnes ayant au moins 1 allèle muté (spécifer l’ethnie)
- % selon ethnie de métaboliseurs rapides
- idem pour lents
- 60% asiatiques et 30% caucasiens ayant au moins 1 allèle muté du CYP
- Métaboliseurs rapides : ad 20% caucasiens, 16% asiatiques
- Métaboliseurs lents : surtout asiatiques, 40% japonais sont résistants aux IPP
IPP : biodisponibilité (reste idem ou ⬆ avec le temps?)
- Tous restent idem avec le temps
- SAUF : Esoméprazole (efficace au bout de 5-7 jours)
Métabolisme de l’esoméprazole
CYP2C19 et 3A4
Métabolite = sulphone → inhibe la voie du CYP2C19 donc là il a une voie de métabolisme possible ce qui aug biodisponibilité
- L’inhibition du CYP par sulphone dure > 24 h
- Cause une inhibition de clairance des doses suivantes dans les jours qui suivent
IPP : efficacité de chacun pour oesophagite
Relativement égales
Mais selon études
Ésoméprazole 40 mg > Oméprazole 20 mg > Lansoprazole 30 mg