Hormonas sexuales Flashcards
(78 cards)
1
Q
características de las hormonas sexuales
A
- derivan del colesterol, y sufren modificaciones, convirtiendose en dihidrotestosterona a través de la 5 alfa reductasa y en estradiol por la aromatasa
2
Q
progestágenos
A
ptogesterona, precursor común para estrógenos y testosterona
- en general ejercen efectos antiproliferativos en el endometrio (promoviendo que se torne más secretor que proliferativo)
- necesario para la conservación del embarazo
3
Q
andrógenos
A
- sustancias masculinizantes (deshidroepiandrosterona, androstenediona, testosterona y dihidrotestosterona)
- la testosterona es un andrógeno circulante y la DHT inrtacelular
- necesarios para la conversión al fenotipo androgéncio durante su desarrollo y maduración sexual
4
Q
estrógeno
A
- actividad feminizante común
- 17-beta estradiol–>estrógeno más potente de origen natural, estriona y estriol tienen menor potencia
- derivan de la aromatización de precursores andrógenos, gracias a la aromatasa
5
Q
receptores de hormonas sexuales
A
- todas las hormonas actúan en receptores nucleares que se convierten en factores transcripcionales, regulando positiva o negativamente la transcripción génica
- una vez sintetizadas las hormonas deben ser transportadas a través de la globulina que se une a h. sexuales (SHGB) y albúmina. La fracción libre difunde a los tejidos para ejercer su acción
6
Q
eje hipotálamo-hipófisis-gonadal
A
- hipotálamo secreta GnRH de forma pulsátil, y en la hipófisis pro receptores acoplados a proteína G aumentan la síntesis de LH y FSH que son producidas por 1 tipo celular
- si se administra GnRH de forma contínua, se suprime la liberación de gonadotropinas, mientras que si se administra de forma pulsátil se estimula
7
Q
receptores de LH y FSH en hombres
A
- son receptores acoplados a proteína G, se gatillan mediadores que permiten la síntesis de h. sexuales
- sexo masculino, LH aumenta la síntesis de testosterona (en células de leydig), que es estabilizada por ABP, por la acción de FSH (sertoli) lo que permite que haya espermatogénesis
8
Q
receptores LH y FSH en mujeres
A
- LH aumenta la síntesis de andrógenos (Teca) que son convertidos a estrógenos por aromatasa
- el aumento de la expresión de aromatasa es gatillada por la FSH (célula granulosa)
- llevan a la síntesis de estrógeno y progesterona que regulan la fase folicular y lútea
- los estrógenos aumentan su cocnentración justo antes de que se produzca la ovulación, junto a un peak de LH y FSH que lleva a la liberación del ovocito
- en la fase lútea aumenta la progesterona que regula el estado endometrial, aumentando su grosor y permitiendo la irrigación para recibir al ovocito fecundado
9
Q
ovario poliquístico
A
- anovulación/oligovulación + incremento de concentraciones de andrógenos
- diagnóstico clínico con androgenización del vello
- aumento de LH que puede sumarse a hiperinsulinismo sobre la producción de SHBG, auemntando la testosterona libre o por aumento de la síntesis de andrógenos en célula de la teca
- tto ACO + estrógenos y progesterpona (suprime producción de testosterona), metformina en caso de deberse a a hiperinsulinismo
10
Q
prolactinoma
A
- tumor benigno
- ocasiona infertilidad por suprimir la síntesis de estrógenos
- responde al tto con agonistas de dopamina (cabergolina, bromocriptina)
11
Q
cáncer de mama
A
- expresan receptores de estrógenos, siendo su crecimiento estimulado por estos e inhibidos por la presencia de anti-estrógenos
- se debe administrar antagonistas del receptor de estrógenos o moduladores selectivos de este; o inhibidores de la síntesis de estrógenos (inhibidor de aromatasa)
12
Q
cáncer prostático e HPB
A
- depende de andrógenos, requiere de conversión local de testosterona a dihidrotestosterona por 5-alfa reductasa en las células del estroma prostático
- se puede inhibir la enzima y antagonizar los receptores de la hormona
13
Q
endometriosis
A
- crecimiento de tejido endometrial fuera del útero
- genera dismenorrea, sangrado trasnvaginal anormal y formación de adherencias en cavidad peritoneal
- tto con antagonista de GnRH ejora la enfermedad
14
Q
hipogonadismo
A
- alteración de la producción de hormonas sexuales antes de la adolescencia
- sustitución hormonal para el desarrollo normal
15
Q
menopausia
A
- respuesta fisiológica normal por agotamiento de folóculos ováricos
- continua la conversión de androstediona a estrona (estrógeno menos potente que el estradiol)
- se generan bochornos, vaginitis atrófica, disminución del líbido y mayor riesgo de osteoporosis
16
Q
agonistas de GnRH
A
leuprolida, goserelina, naferelina, buserelina y triptorelina
17
Q
blanco de agonistas de GnRH
A
receptor de GnRH
leuprolida, goserelina, naferelina, buserelina y triptorelina
18
Q
mecanismo de acción de agonistas de GnRH
A
al ser agonistas del receptor, su administración continua de GnRH ocasiona supresión de las células gonadotróficas hipofisiarias
leuprolida, goserelina, naferelina, buserelina y triptorelina
19
Q
efecto farmacológico de agonistas de GnRH
A
reduce secreción de FSH y LH
leuprolida, goserelina, naferelina, buserelina y triptorelina
20
Q
RAM de agonistas de GnRH
A
- IC, DM, lesión hepática
- convulsiones, fractura vertebral, embolia pulmonar
- flebotrombosis profunda
- disfunción sexual, diaforesis, cefaleas, adema periférico
- acné, seborrea, atrofia mamaria, depresión, cambios de humor
- vaginitis, bochorno, sequedad vaginal, disminución de densidad mineral ósea
21
Q
contraindicaciones de agonistas GnRH
A
- hipersensibilidad a GnRH o análogos
- embarazo
leuprolida y naferelina - alimentación del seno materno, hemorragia vaginal
22
Q
uso terapéutico de agonistas GnRH
A
- tumores dependientes de hormonas (cáncer prostático o de mama)
23
Q
antagonistas del receptor GnRH
A
cetrorelix, ganirelix, degarelix
24
Q
blanco de antagonistas del receptor GnRH
A
receptor GnRH
cetrorelix, ganirelix, degarelix
25
efecto farmacológico de antagonistas del receptor GnRH
reducen secreción de FSH y LH
## Footnote
cetrorelix, ganirelix, degarelix
26
RAM de antagonista del receptor GnRH
- reacción de hipersensibilidad
- sd de hiperestimulación ovárica, aborto espontáneo
- dolor abdominal, hinchazón, equimosis
## Footnote
cetrorelix, ganirelix, degarelix
27
contraindicación de antagonista del receptor GnRH
- hipersensibilidad al fármaco
- embarazo
- alteración renal
## Footnote
cetrorelix, ganirelix, degarelix
28
uso terapéutico de antagonistas del receptor GnRH
- pacientes en reproducción asistida
- suprimen los picos prematuros de LH al inicio de la fase folicular del ciclo, lo que mejora las tasas de implantación y embarazo
- cuidados paliativos en cáncer de próstata metastásico
## Footnote
cetrorelix, ganirelix, degarelix
29
nombre inhibidores 5 alfa reductasa
finasteride, dutasterida
30
blanco de acción de inhibidores de 5 alfa reductasa
reductasa tipo I y II
- finasteride solo tipo II
## Footnote
finasteride, dutasterida
31
mecanismo de acción de inhibidores de 5 alfa reductasa
- inhibidores de la enzima reductasa, disminuyendo la conversión de testosterona a dihidrotestosterona
## Footnote
finasteride, dutasterida
32
efecto farmacológico de inhibidores de 5 alfa reductasa
- suprime de manera eficaz la acción local de la testosterona en las células prostáticas
## Footnote
finasterida, dutasterida
33
RAM de inhibidores de 5 alfa reductasa
- disminución del líbido
- disfunción eréctil
## Footnote
finasteride, dutasterida
34
uso terapéutico de 5 alfa reductasa
- tto de síntomas ocasionados por HPB (retención urinaria y latencia miccional)
- el más eficaz en próstatas de gran tamaño, finasteride es el más eficaz
## Footnote
finasteride, dutasterida
35
nombre de inhibidores de aromatasa
anastrozol, letrozol, exemestano, formestano
36
blanco de inhibidores de aromatasa
aromatasa
## Footnote
anastrozol, letrozol, exemestano, formestano
37
mecanismo de acción de inhibidores de aromatasa
inhibir eficazmente la formación de estrógenos
anastrozol y letrozol inhibidores competitivos de aromatasa
exemestano y formestano unión covalente
38
efecto farmacológico de inhibidores de aromatasa
supresión actividad estrógenos
## Footnote
anastrozol, letrozol, exemestano, formestano
39
RAM inhibidores de aromatasa
- aumento de fracturas
- hipercolesterolemia
- sangrado vaginal
- náuseas
- edema periférico
## Footnote
anastrozol, letrozol, exemestano, formestano
40
uso terapéutico de inhibidores de aromatasa
- cáncer de mama post menopáusico
- tto de cáncer de mama metastásico y prevención de remisión de cáncer ttdos con cirugía/quimio
41
nombre de moduladores selectivos de receptores de estrógeno (SERM)
tamoxifeno, raloxifeno, toremifeno, clomifeno, bazedoxifeno
42
sitio de acción de SERM
receptor de estrógenos
## Footnote
tamoxifeno, raloxifeno, toremifeno, clomifeno, bazedoxifeno
43
mecanismos de acción de SERM
dependiendo del tejido, actúan como antagonistas o agonistas de los receptores de estrógenos
## Footnote
tamoxifeno, raloxifeno, toremifeno, clomifeno, bazedoxifeno
44
efecto farmacológico de SERM
bloquean o estimulan las acciones del estróngeo dependiendo del tejido
## Footnote
tamoxifeno, raloxifeno, toremifeno, clomifeno, bazedoxifeno
45
RAM de SERM
tamoxifeno: aumenta riesgo 4-6 veces de cáncer endometrial (no dar x + 5 años), ACV, TEP, menstruación anormal, neoplasma maligno endometrial
raloxifeno: oclusión vascular de retina, calambres, bochornos, TEP
clomifeno: ovulación múltiple
46
uso terapéutico de SERM
- tamoxifeno: cáncer de mama
- raloxifeno: osteoporosis en mujeres con alto riesgo de cáncer de mama
- clomifeno: inductor de ovulación
- toremifeno: cáncer de mama post menopáusico
- bazedoxifeno: bochornos, menopausia, prevención de osteoporosis menopausia
47
nombre de antagonistas receptor de andrógenos
- flutamida, bicalutamida, nilutamida, enzalutamida, espironolactona, drospirenona
48
blanco de antagonistas del receptor de andrógenos
receptor de andrógenos
## Footnote
flutamida, bicalutamida, nilutamida, enzalutamida, espironolactona, drospirenona
49
mecanismo de acción de antagonistas del receptor de andrógenos
inhibe competitivamente la unión de andrógeno (testosterona y dihidrotestosterona) endógenos con el receptor de andrógenos
## Footnote
flutamida, bicalutamida, nilutamida, enzalutamida, espironolactona, drospirenona
50
efecto farmacológico de antagonsitas de receptor de andrógenos
bloquean la acción de la testosterona y la dihidrotestosterona en los tejidos efectores
51
RAM antagonistas del receptor de andrógenos
- flutamida: hepatotoxicidad
- enzalutamida: convulsiones
Bochornos, molestias GI y exantema
52
uso terapéutico de antagonistas del receptor de andrógenos
- cácner prostático metastásico
- flutamida: HPB
- drospirenona: efectos progestágenos y antiandrógenos, se utiliza como progestágeno en algunos ACO con estrógeno progestágeno
53
nombre de antagonistas de progesterona
mifepristona
54
blanco de acción de antagonista de progesterona
receptores de progesterona
## Footnote
mifepristona
55
mecanismo de acción de antagonista de progesterona
modulador (antagonista) selectivo de los receptores de progesterona
## Footnote
mifepristona
56
efecto farmacológico de antagonistas de progesterona
disminuyendo el efecto de progesterona sobre la mantención del endometrio
## Footnote
mifepristona
57
RAM de antagonistas de progesterona
- tiempo de sangrado prolongado
- infecciones bacterianas, diarrea, calambres
## Footnote
mifepristona
58
uso terapéutico de antagonistas de progesterona
- se puede administrar secuencialmente con misoprostol-->fármaco abortivo
## Footnote
mifepristona
59
nombre de ACO combinados estrógenos
etinilestradiol
mestranol
60
nombre de ACO combinados progestágenos
- norgestrel
- levonorgestrel
- noretindrona
- acetato de noretindrona
- etinodiol
- norgestimato
- gestodeno
- desogestrel
- drospirenona
61
blanco de ACO combinados
receptores de estrógenos y progesterona a nivel del hipotálamo, hipófisis
62
mecanismo de acción de ACO combinados
suprime secreción de GnRH, LH y FSH, así como el desarrollo folicular
inhibe la ovulación
altera la peristalsis del oviducto, receptividad del endometrio y secreciones de moco cervicouterino que previene el transporte apropiado de óvulo y espermatozoide
63
mecanismo de acción de ACO
impedir la ovulación
64
RAM de ACO combinados
- mastalgia, cambios de peso, sangrado intermenstrual, distensión abdominal
- naúseas (parche)
- aumento de riesgo de TVP, TEP, cáncer de vesícula y colecistopatía
- no se ha demostrado aumento de cáncer de mama
65
contraindicaciones de ACO combinados
- mujeres fumadoras >35 años (aumento de trombos)
- cáncer de mama y endometrio
- ictericia colestásica con uso de ACO
- enfermedad CV
- hepatitis reciente, cirrosis severa
- LES + para sd sjogren
66
uso terapéutico de ACO combinado
- anticoncepción
- control del ciclo mesntrual
67
nombre de anticonceptivos de progesterona
- nrogestel
- levonorgestel
- noretindrona
- acetato de medroxiprogesterona (inyectable)
- etonorgestrel (implanon)
pueden administrarse como DIU
68
blanco de ACO de progesterona
receptores de progesterona
69
mecanismo de acción de ACO de progesterona
alteran la frecuencia de los pulsos de GnRH y disminuye la respuesta de la adenohipófisis a GnRH
altera persitalsis del oviducto, receptividad del endometrio y secreciones de moco cervicouterino
70
efecto farmacológico de ACO de progesterona
impedir la ovulación
71
RAM de ACO de progesterona
- mastalgia, cambios de peso, sangrado intermenstrual, distensión abdominal
72
contraindicaciones de ACO de progesterona
TEP o TVP en fase aguda
cirrosis severa
cáncer de mama
73
uso terapéutico de ACO de progesterona
- se indican con ACO cuando están contraindicados los estrógenos y durante la lactancia (estrógenos disminuyen prolactina)
74
anticonceptivo de emergencia
- levonorgestrel (0,75 mg)
- impide la ovulación
- puede generar náuseas, vómitos, sangrado irregular, mastalgia y cefalea
- evita el embarazo, tiene que usarse la 1° dosis antes de 120 hrs y la 2° 12 horas desde la primera
75
administración monofásica
- mantienen constantes las concentraciones de progestágeno y estrógeno en toda la administración
- dura 21 días y 7 días de descanso
76
administración bifásica
- cambia la cantidad de progestágeno, manteniendo constantes los estrógenos, busca emular el ciclo hormonal femenino
77
administración trifásica
- tienen distintas modificaciones tanto de la progesterona como de estrógenos, reduce la cantidad de progesterona administrada la mes
- no debe haber pérdida de la dosis
78
composición de variedades de ACO
-anillo vaginal libera etinilestradiol y etonorgestel (se pone x 21 días y se retira por 7)
parche transdérmico (libera etinilestradiol y norelgestromina)
