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Integ 2 Pharmaco MODIFIÉ Jimmy Chau > Hypolipémiants : Statines/Ezétimibe > Flashcards

Hypolipémiants : Statines/Ezétimibe Flashcards

1
Q

Parmi les classes d’hypolipémiants, laquelle a un mécanisme d’action au niveau hépatique?

  • A. L’ézétimibe
  • B. Les fibrates ou agonistes des récepteurs PPAR-alpha
  • C. Les résines
  • D. Les statines ou inhibiteurs de l’HMG CoA réductase
A

D. Les statines ou inhibiteurs de l’HMG CoA réductase

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Q

La prise en charge initiale des dyslipidémies est quoi?

A

diététique.

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3
Q

La prise en charge initiale des dyslipidémies est diététique. Quand un traitement médicamenteux est nécessaire, il existe actuellement 4 classes médicamenteuses disponibles.

Nommez les.

A
  • des inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase ou statines
  • des agonistes des récepteurs PPAR-alpha ou fibrates
  • un inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol : l’ézétimibe
  • une résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires : la colestyramine
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4
Q

Les indications des hypolipémiants sont en fonction de quoi? (3)

A
  • leurs effets différents sur le profil lipidique
  • du niveau de risque cardiovasculaire du patient
  • du niveau de preuve des différents médicaments.
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Q

Voie d’administration des statines

A

per os

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6
Q

Usage recommandé des statines

A
  • hypercholestérolémie primaire
  • hypercholestérolémie familiale
  • conditions cliniques particulières
    • preuve clinique d’athérosclérose
    • maladie rénale chronique
    • anévrisme de l’aorte abdominale
    • diabète ≥ 40 ans, ≥ 30 ans et 15 ans de durée (type 1)
    • complications microvasculaires
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7
Q

Qu’est-ce que l’ézétimibe?

A

inhibiteur de l’absorption du cholestérol

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8
Q

Voie d’administration de l’ézétimibe

A

per os

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9
Q

Usage recommandé de l’ézétimibe

A
  • hypercholestérolémie familiale
  • conditions cliniques particulières
    • preuve clinique d’athérosclérose
    • maladie rénale chronique
    • anévrisme de l’aorte abdominale
    • diabète ≥ 40 ans, ≥ 30 ans et 15 ans de durée (type 1)
    • complication microvasculaire
  • maladie cardiovasculaire athéroscléreuse cliniquement manifeste
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10
Q

Qu’est-ce que l’évolocumab/alirocumab?

A

anticorps monoclonal antiPCSK9

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11
Q

Voie d’administration de l’évolocumab/alirocumab (anticorps monoclonal antiPCSK9)

A

SC

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12
Q

Usage recommandé de l’évolocumab/alirocumab

A
  • hypercholestérolémie familiale
  • maladie cardiovasculaire athéroscléreuse cliniquement manifeste
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13
Q

Qu’est-ce que le colésévélam?

A

séquestrant de l’acide biliaire

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14
Q

Voie d’administration du colésévélam

A

per os

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15
Q

usage recommandé du colésévélam

A
  • hypercholestérolémie primaire
  • hypercholestérolémie familiale
  • conditions cliniques particulières
    • preuve clinique d’athérosclérose
    • maladie rénale chronique
    • anévrisme aorte abdo
    • diabète ≥ 40 ans, ≥ 30 ans et 15 ans de durée (type 1)
    • complication microvasculaire
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16
Q

Qu’est-ce que la cholestyramine?

A

séquestrant de l’acide biliaire

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17
Q

Voie d’administration de la cholestyramine?

A

per os

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18
Q

Usage recommandé de la cholestyramine

A

Traitement de l’hypercholestérolémie chez les personnes dont le risque cardiovasculaire est élevé

  • en association avec une statine à dose optimale ou à dose moindre en cas d’intolérance
  • dans les cas d’une contre-indication à une statine
  • dans les cas d’une intolérance ayant mené à un arrêt de traitement d’au moins 2 statines
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19
Q

Voie d’administration des fibrates

A

per os

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20
Q

Usage recommandé des fibrates

A
  • Pour le traitement des patients souffrant d’hypertriglycéridémie chez qui il existe un risque de pancréatite
  • Agents de première intention pour le traitement des patients dont la triglycéridémie à jeun demeure > 10,0 mmol/L malgré la perte de poids, la maitrise de la glycémie et des modifications au régime alimentaire
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21
Q

Décrire : Statines

A
  • une action hypocholestérolémiante, avec baisse du cholestérol total, du VLDL-C et du LDL-C.
  • augmentent modérément le HDL-C.
  • **indiquées dans les hypercholestérolémies pures ou les dyslipidémies mixtes, chez des patients à risque modéré ou élevé, et ont le niveau de preuve le plus élevé.
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22
Q

L’utilisation des statines repose sur quoi?

A

sur le niveau de preuve le plus élevé

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23
Q

Toutes les statines commercialisées au Canada ont montré quoi dans au moins une étude?

A

un bénéfice clinique avec réduction des événements cardiovasculaires et/ou de la mortalité dans différentes populations de patients (prévention primaire, secondaire, haut risque cardiovasculaire)

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24
Q

Nommez des statines (6)

A
  • Atorvastatine (Lipitor®)
  • Fluvastatine (Lescol®)
  • Lovastatine (Mevacor®)
  • Pravastatine (Pravachol®)
  • Rosuvastatine (Crestor®)
  • Simvastatine (Zocor®)
25
Q

Décrire : Fibrates (3)

A
  • une action préférentielle sur l’hypertriglycéridémie et augmentent le HDL-C.
  • également hypocholestérolémiants, mais dans une moindre mesure que les statines.
  • utiles dans les hypertriglycéridémies pures ou les dyslipidémies mixtes, surtout si le HDL est bas, mais leur niveau de preuve est faible.
26
Q

Nommez des fibrates (3)

A
  • Bézafibrate (Bézalip®)
  • Fénofibrate (Lipidil®)
  • Gemfibrozil (Lopid®)
27
Q

Décrire : L’ézétimibe (3)

A
  • action hypocholestérolémiante en inhibant l’absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols apparentés.
  • associé à une baisse des LDL et des triglycérides
  • ***prescrit en association avec une statine chez des patients ayant une hypercholestérolémie primaire qui ne sont pas contrôlés de façon appropriée par une statine seule.
  • ***La monothérapie doit être réservée aux patients pour lesquels un traitement par statine est inapproprié ou mal toléré.
28
Q

Nommez un ézétimibe

A

Ézétimibe (EzetrolMD)

29
Q

Décrire les séquestrants des acides biliaires ou résines (4)

A
  • augmentent l’excrétion d’acides biliaires dans les selles
  • biosynthèse du cholestérol est légèrement accrue
  • nombre de récepteurs à LDL augmenté
  • donc plus grande élimination du cholestérol-LDL
30
Q

Utilisation en clinique des séquestrants des acides biliaires ou résines

A

pratiquement plus utilisés en pratique

31
Q

Niveau de preuve des séquestrants des acides biliaires ou résines

A

modeste

32
Q

**Décrire : La colestyramine (résine) (2)

A
  • diminue les concentrations plasmatiques de cholestérol.
  • indiquée dans l’hypercholestérolémie essentielle, de moins en moins utilisée cependant, avec un niveau de preuve modeste.
33
Q

Nommez des séquestrants des acides biliaires ou résines (3)

A
  • Cholestyramine (Questran®)
  • Colestipol (Colestid®)
  • Colésévélam (Lodalis®)
34
Q

Remplir la phrase

Deux agents hypolipémiants injectables, ____ et ___ font maintenant partie de l’arsenal de traitement de la dyslipidémie.

A

Deux agents hypolipémiants injectables, l’alirocumab (Praluent®) et l’évolocumab (Repatha®) font maintenant partie de l’arsenal de traitement de la dyslipidémie.

35
Q

Décrire : l’alirocumab (Praluent®) et l’évolocumab (Repatha®) (4)

A
  • Deux agents hypolipémiants injectables
  • dispendieux
  • anticorps monoclonaux ciblant la PCSK9
  • **inhibent la liaison de PCSK9 (proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9) aux récepteurs au LDL et augmentent ce faisant le nombre de ces récepteurs à la surface des cellules hépatiques, entrainant ainsi une diminution des concentrations de cholestérol-LDL dans le sang.
  • **On réserve ces médicaments aux patients pour lesquels les agents traditionnels per os se sont avérés inefficaces ou mal tolérés.
36
Q

Décrire la PCSK9

A
  • proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9
  • protéine responsable de la dégradation du récepteur au LDL-C
  • augmente le nombre de ces récepteurs à la surface des cellules hépatiques entrainant une diminution des concentrations de cholestérol-LDL dans le sang
37
Q

Lorsque les traitements médicamenteux sont instaurés, que doit-il se passer?

A
  • doit être poursuivi au long cours
  • doit faire l’objet de réévaluations périodiques
38
Q

Un patient de 70 ans utilise du simvastatin (Zocor®) comme agent hypolipémiant en prévention secondaire d’un AVC.

Parmi les effets secondaires suivants, lequel est le plus fréquent?

  • A. Augmentation des transaminases hépatiques
  • B. Ictère
  • C. Myalgies
  • D. Myosites
  • E. Obstruction intestinale
A
  • C. Myalgies
39
Q

Nommez les effets secondaires les plus fréquemment obervés de : statines (5)

A
  • se méfier des myopathies et de la rhabdomyolyse particulièrement en insuffisance rénale.
  • L’élévation des transaminases hépatiques peut aussi être un effet secondaire, mais plus rarement.
40
Q

À quelles statines faut-il porter attention? Pourquoi?

A

Porter attention au métabolisme de

  • simvastatine
  • atorvastatine
  • lovastatine

⇒ possèdent un métabolisme hépatique au niveau du cytochrome P450 (CYP 3A4)

⇒ peut y avoir de nombreuses interactions médicamenteuses et aussi avec le jus de pamplemousse

41
Q

Qu’est-ce qui est requis en présence de myalgies ou lorsqu’on suspecte une atteinte musculaire associée à la statine?

A

dosage des CK, une enzyme musculaire

42
Q

Nommez 3 médicaments qu’on doit évitez de manger avec du pamplemousse ou de boire son jus

A

Atorvastatine (LipitorMD)

Simvastatine (ZocorMD))

Lovastatine (MevacorMD))

43
Q

Nommez les effets secondaires les plus fréquemment obervés de : L’ézétimibe (7)

A
  • Céphalée;
  • Diarrhée;
  • Étourdissement;
  • Pharyngite
  • Sinusite
  • Toux
  • ***Mal de gorge;
  • ***Rhinorrhée;
  • ***Éternuement;
  • Myalgies ou arthralgies.
    • sont moins fréquentes qu’avec les statines, mais à surveiller.
44
Q

Nommez les effets secondaires les plus fréquemment obervés de : Résine (7)

A
  • Constipation;
  • Diarrhée;
  • Douleurs abdominales ou crampes;
  • Ballonnements;
  • Flatulences (gaz);
  • Pyrosis;
  • Nausées ou vomissements.
45
Q

Pourquoi il y a de nombreuses interactions médicamenteuses avec les résines? Qu’est-ce qu’on peut faire pour les éviter?

A

Car elle peuvent diminuer l’absorption des médicaments administrés simultanément par voie orale

⇒ administrer tout médicament au moins 1h avant la résine ou 4 à 6h après (ou espacer le plus possible)

46
Q

Nommez les effets secondaires les plus fréquemment obervés de : Fibrates (8)

A
  • Éruption cutanée;
  • Dyspepsie;
  • Douleurs abdominales
  • Vomissements;
  • Flatulences (gaz);
  • fatigue
  • Céphalée ou étourdissement;
  • Myalgies.
47
Q

Quelle serait la meilleure statine à administrer si un patient consomme 240 mL de jus de pamplemousse presque tous les jours ?

  • A.Atorvastatine
  • B.Lovastatine
  • C.Pravastatine
  • D.Simvastatine
A

C.Pravastatine

Il faut porter attention au métabolisme de certaines statines comme la simvastatine, l’atorvastatine et la lovastatine qui possèdent un métabolisme hépatique au niveau du cytochrome P450 (CYP 3A4). Il peut donc y avoir de nombreuses interactions médicamenteuses, et aussi avec le jus de pamplemousse.

48
Q

Un patient de 50 ans présente une dyslipidémie importante lors de son dépistage post infarctus du myocarde. L’équipe traitante envisage de prescrire une statine.

Parmi les anomalies de laboratoires suivantes, laquelle est une contre-indication à l’utilisation des statines?

  • A.Anémie microcytaire hypochrome
  • B.ClCr à 50 ml/min
  • C.Élévation des enzymes hépatiques
  • D.HbA1C 9%
  • E.Hyponatrémie légère
A
  • C.Élévation des enzymes hépatiques
49
Q

Nommez les contre-indications aux statines (3)

A
  • Trouble hépatique actif ou enzymes hépatiques élevés de façon persistante
  • Grossesse et allaitement
  • Hypersensibilité aux statines
50
Q

En ce qui concerne les dosages des statines, il faut être prudent avec quoi? (3)

A
  • si le patient présente une insuffisance rénale chronique importante (ClCr < 30 ml/min) ou une insuffisance rénale aiguë.
  • ***Seule l’atorvastatine ne nécessite pas d’ajustement en insuffisance rénale.
  • Pour les autres statines, certains ajustements spécifiques doivent être faits. Il faut alors se référer à la monographie des produits.
51
Q

Pour chacun des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, associer le nom générique avec son nom commercial : Atorvastatine

A

Lipitor®

52
Q

Pour chacun des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, associer le nom générique avec son nom commercial : Fluvastatine

A

Lescol®

53
Q

Pour chacun des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, associer le nom générique avec son nom commercial : Lovastatine

A

Mevacor®

54
Q

Pour chacun des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, associer le nom générique avec son nom commercial : Pravastatine

A

Pravachol®

55
Q

Pour chacun des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, associer le nom générique avec son nom commercial : Rosuvastatine

A

Crestor®

56
Q

Pour chacun des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, associer le nom générique avec son nom commercial : Simvastatine

A

Zocor®

57
Q

Traditionnellement, la prise des statines est recommandée HS (au coucher). Pourquoi? (1)

A
  • afin de faire correspondre le pic plasmatique du médicament avec le pic de synthèse endogène des particules de cholestérol par le foie (nuit et tôt le matin).
58
Q

Nommez des statines qui peut être prise n’importe quand. Expliquez pourquoi. (3)

A
  • Les dernières statines commercialisées : l’atorvastatine et la rosuvastatine ont une plus longue durée d’action.
  • Par conséquent, elles peuvent être administrées à n’importe quel moment de la journée.
  • Ceci peut donc favoriser l’adhésion de certains patients à leur traitement.

Integ 2 Pharmaco MODIFIÉ Jimmy Chau (14 decks)

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