Macrolídeos, Oxazolidinonas, Lincosamidas, Clorafenicol

Question 1

Macrolídeos - principais representantes (4)

Answer 1

Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Espiramicina

Question 2

Macrolídeos - mecanismo e tipo de ação?

Answer 2

Inibe síntese proteíca através de ligação ao RNAr (50s)

Drogas bacteriostáticas - a ligação é reversível (se altas concentrações pode ser bactericida)

Question 3

Os macrolídeos têm resistência cruzada com qual outro antibiótico?

Answer 3

Com as lincosamidas (clindamicina)

Question 4

Resistência intrínseca aos macrolídeos?

Answer 4

Enterobactérias, Pseudomonas, Acinetobacter.

REsistência se dá pela dificuldade de penetrar por membrana externa

Question 5

Resistencia adquirida a macrolídeos - mecanismos?

Answer 5

Bomba de efluxo - gram positivos;

Alteração no sítio de ligação do ribossomo - gram positivos e negativos

Question 6

Por que a eritromicina está caindo em desuso?

Answer 6

Baixa absorção oral, pouca penetração e muita intolerância gástrica

Question 7

V ou F

Macrolídeos penetram bem em SNC

Answer 7

Falso, eles tem baixa penetração por BHE

Question 8

Em quais sítios os macrolídeos penetram bem?

Answer 8

Pulmões, bile;

penetram bem em macrófagos e neutrófilos - bons para combate de organismos intracelulares

Question 9

Dois grupos de doença que a eritromicina cobre bem? por que?

Answer 9

Cobre bem DST e pneumonias.
Porque pega gram positivos e atípicos; 
pega clamidias, moraxella, mycoplasma, clostridiuns, haemophyllus ducreye, neisserias, ureaplasmas. 
Pega até treponema!
Pega também Bordatella pertussis!

Ainda é sempre segunda opção… em caso de alérgicos…

Question 10

Espiramicina - grande uso?

Answer 10

T. gondii - usado para infecção durante a gestação - mas não passa pela placenta - só trata a mãe.
Se infecção fetal, tratamento é outro, intercalando espiramicina com tto triplo.

Question 11

Azitromicina - cobertura?

Answer 11

Parece muito eritromicina.

Cobre Gram +, atípicos e alguns gram nefativos (haemophilys ducreyi, h. pilory; Campylobacter)

Question 12

V ou F

É possível tratar PAC só com macrolídeo

Answer 12

Verdadeiro
Ela já cobre quase tudo - mas é bom associar beta lactâmico sobretudo em pts com risco de fazer resistencia de gram positivos.

Question 13

V ou F

A meia-vida da azitromicina é curta, devendo ser usada de 6 em 6 horas

Answer 13

Falso.

Meia vida longa (68h), em geral dá pra usar 1 x ao dia

Question 14

V ou F

A biodisponibilidade da Azitromicina é alta, e ela pode ser usada após as refeições

Answer 14

Falso.

Biodisponibilidade oral é baixa - 37%, e não é bom usar próximo à alimentação

Question 15

Além das pneumonias, quais outras entidades são bem tratadas pela azitromicina (3)?

Answer 15

1) Uretrite gonocócica, cranco mole;
2) Gastroenterite por Campylobacter jejunii
3) Erradicação do H. pylori (claritro é mais usada)

Question 16

V ou F

Tanto Azitromicina como Claritromicina fazem profilaxia e tratamento de MAC

Answer 16

Falso.
A azitromicina é a droga utilizada para a profilaxia de MAC em HIV com CD4< 50.
Para tratamento, é utilizada a claritromicina (+ etambutol)

Question 17

Principais efeitos adversos dos macrolídeos (4)?

Answer 17

Intolerância TGI
Hipersensibilidade
Alteração de QT - cuidado em idosos!
Flebite na infusão EV

Question 18

QUais os dois ATB que fazem alteração de QT, principalmente em idoso?

Answer 18

Macrolídeos e quinolonas

Question 19

Única Oxazolidinona disponível no BR?

Answer 19

Linezolida

Question 20

Tipo e mecanismo de ação da Linezolida?

Answer 20

Se liga a RNAr, é bacteriostática

Question 21

Principais usos da Linezolida? Quais bacterias resistentes ela cobre?

Answer 21

Usada contra gram positivas resistentes a beta lactâmicos e glicopeptídeos. Boa para infecções nosocomiais.
Cobre estafilos: VISA (intermediarios) e VRSA
Também cobre VRE, além de estreptos resistentes

Question 22

Onde é bom de utilizar linezolida e onde é ruim?

Answer 22

Penetra bem no pulmão e orgãos, mas não é licenciada para corrente sanguínea -mas é usada.
Para bacteriemias, preferir a daptomicina, apenas tendo cuidado por ela ser destruiida por surfactante - e, portanto, não ser boa para pulmão

Question 23

Efeitos adversos da linezolida (4)

Answer 23

Nauseas e diarreia
Cefaleia
Mielotoxicidade - não usar mais do que 14 dias
neuropatia periférica

Question 24

O que a linezolida não cobre?

Answer 24

Gram negativos

Question 25

V ou F

A linezolida é adequada para tratamentos a longo prazo, como para osteomielite com MRSA.

Answer 25

Falso - apesar de cobrir, o uso prolongado é muito mielotóxico, cursando sobretudo com plaquetopenia

Question 26

Representantes das Lincosamidas?

Answer 26

Lincomicina e Clindamicina

Question 27

Mecanismo e tipo de ação da clindamicina?

Answer 27

Se liga a RNAr 50s; é bacteriostática

Question 28

metabolização da clindamicina?

Answer 28

90% feita no fígado - cuidado com hepatopatas

Question 29

Clindamicinas - distribuição tecidual?
Onde é especialmente boa?
Onde é especialmente ruim?

Answer 29

Boa distribuição tecidual, mas não é boa no SNC (igual macrolídeos!)
Boa concentração óssea e biliar.

Question 30

Cobertura da Clindamicina?

Answer 30

Estafilos, estrepto pyogenes, mas não pega tão bem o pneumoco - boa opção na resistência/alergia a betalactâmicos.

Pega anaeróbios gram positivos - Corynebacterium, clostridium perfrigens, Actinomyces, fusobacterium, Peptoestreptococcus;

Question 31

Usos da clindamicina?

Answer 31

Piodermites, erisipeles, celulites, abcessos, osteomielites;
Infecções graves de pele, como fasceíte e miosite necrosante - associar com ceftriaxone para pegar gram negativos
Pneumonia por aspiração

Question 32

Clindamicina não cobre…

Answer 32

Gram negativos; enterococcus, c. difficile, micobactérias;

Question 33

Por que não usamos clindamicina na Sd. de Fournier?

Answer 33

Por causa da resistência crescente do bacteriodis fragilis (apesar de ser anaeróbio).
Usar Metronidazol ou pipe/tazo.

Question 34

V ou F

Clinda pode ser usada na malária por P. falciparum

Answer 34

Verdadeiro.

Ela tem ação contra esquizócitos!

Question 35

Efeitos adversos da clindamicina

Answer 35

TGI
Hipersensibilidade
COLITE PSEUDOMEMBRANOSA

Question 36

Qual ATB faz a sd. do bebê cinzento?

Answer 36

Cloranfenicol - causa toxicidade com aplasia medular e pancito, eventualmente irreversível.
Essa sd. é causada pela dificuldade de metabolização hepática e acúmulo da droga - há vômitos, cianose, distensão abdominal, hipotermia e morte