Medicamente antihipertensive Flashcards

(56 cards)

1
Q

Clasificarea medicamentelor hipertensive dupa mecanismul de actiune

A

Diuretice : Tiazidice, Economisitoare de K, Diuretice de ansa
Blocante simpatice: Betablocante, Alfablocante, Inhibitoare simpatice centrale, Ganglioplegice, Simpatoplegice
Vasodilatatoare directe: BCC, Vasodilatatoare musculotrope orale - hidralazina, Vasodilatatoare musculotrope IV - nitroprusiat de Na
Blocante SRAA: IECA, Blocantii receptorilor de angiotensina, Inhibitori directi ai reninei

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Obiectivele tratamentului HTA

A
  1. Scaderea TA la valori tinta
    <140/90 - primul obiectiv
    <120/70 - al doilea obiectiv, daca pacientul tolereaza medicatia
  2. Controlarea factorilor de risc reversibili
  3. Evitarea complicatiilor directe ale bolii: IC, IMA, AVC, IR, encefalopatie hipertensiva, anevrism disecant de aorta
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Strategia medicamentoasa pentru HTA necomplicata

A

Pasul 1: 1 cpr: IECA/Sartan + BCC/Diuretic
Pasul 2: 1 cpr: IECA/Sartan + BCC + Diuretic
Pasul 3: 2 cpr: IECA/Sartan + BCC + Diuretic + Spironolactona sau alt diuretic, alfa blocant sau beta blocant
Se vor considera betablocantele în orice pas al terapiei (chiar în prima linie!!!), atunci când există o indicație specifică (ex. Insuficiență cardiacă, angină, post-IM, fibrilație atrială sau femei tinere care sunt/plănuiesc o sarcină)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Mecanism de actiune Tiazide

A

Acţionează la nivelul ramurii ascendente a ansei lui

Henle - blocarea co-transportorului pentru Na+ şi Cl-

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Efecte Tiazide

A
  • efect antihipertensiv de intensitate slabă
  • iniţial - creşterea excreţiei de sodiu şi apă
  • administrare cronică - scad rezistenţa vasculară periferică
  • combat retenţia hidrosalină reactivă
  • cresc renina plasmatică
  • combinaţia diuretice-IECA - anulează efectul de activare a sistemului nervos simpatic
  • scad calciuria
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Indicatii tiazide ca antihipertensive

A

Antihipertensive de primă linie folosite la majoritatea pacienților hipertensivi cu funcție renală normală
• eficiente în mod particular la vârstnici şi la pacienţii
din rasa neagră
• pacienţii cu HTA şi insuficienţă cardiacă
• HTA hiporeninemică

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Reactii adverse Tiazide

A

− scad K seric - favorizează producerea aritmiilor ventriculare maligne
− cresc concentraţia colesterolului total, a LDL-C şi a TG
− cresc glicemia şi scad sensibilitatea la insulină
− hiperuricemie şi precipitarea atacurilor de gută
− hipercalcemie prin inhibiţia excreţiei urinare de calciu
− hiponatremie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Contraindicatii Tiazide

A

Sarcină şi lactaţie
Nu sunt eficiente la pacienţii cu insuficienţă renală şi
clearance al creatininei sub 30 ml/minut

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hidroclorotiazida

A
  • cel mai folosit ca antihipertensiv
  • medicaţie de început - în HTA uşoară sau moderată, mai ales la vârstnici.
  • se asociază altor antihipertensive în tratamentul combinat mai ales cu IECA/sartani sau BCCa
  • 12,5-25 mg/zi.
  • HTA severă - doze de 50 mg/zi asociate cu alte antihipertensive
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Clortalidona

A

Tiazid
•efecte de lungă durată.
•12,5-50 mg/zi într-o singură priză

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Indapamid

A

•cpr. 2,5 mg şi cpr. cu eliberare prelungită 1,5 mg.
•înrudită structural cu clortalidona
•efect diuretic slab
•provoacă vasodilataţie
•efecte secundare metabolice - mai reduse
Doza: 1.5-2,5 mg/zi. Există un platou al efectului
antihipertensiv. Dacă nu sunt eficiente aceste doze, nu
se tentează creșterea lor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Diureticele de ansa ca antihipertensive

A

• efect intens şi rapid
• eficace la pacienţii cu insuficienţă renală sau cei care nu răspund la tiazide
• bolnavii cu funcţie renală normală - inferioare ca eficacitate tiazidelor
• FUROSEMIDUL nu are avantaje faţă de hidroclorotiazidă în tratamentul cronic al HTA
• în tratamentul urgenţelor hypertensive
Rezervate pacienţilor cu funcţia renală alterată
RFG < 30 ml/minut sau creatinină serică > 2-2,5 mg/d

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Spironolactona

A

– eficace în HTA cu hiperaldosteronism secundar
– se poate asocia cu diureticele tiazidice - în HTA severă
– în situaţiile în care hidroclorotiazida şi furosemidul sunt contraindicate
– în HTA cu renina scăzută - bătrâni
– pentru prevenirea remodelării patologice post IMA şi în hipertrofia ventriculară stângă

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Eplerenona

A
  • asemănătoare spironolactonei
  • mai bine suportată
  • grad mare de selectivitate pentru receptorii aldosteronici (afinitate mică pentru receptorii androgenici şi progesteronici)
  • reacţii adverse – minime
  • asocierea cu blocantele de calciu – crește eficacitatea.
  • 50-100 mg/zi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Interactiuni medicamentoase diuretice

A
  1. Tiazidele şi diureticele de ansă - cresc toxicitatea
    digitalicelor
  2. Corticosteroizii - cresc riscul de hipopotasemie al diureticelor
  3. AINS - scad eficacitate diureticelor (efectul antihipertensiv)
  4. Beta adrenoliticele, IECA, AINS - scad concentraţia plasmatică a aldosteronului şi potenţează hiperpotasemia produsă de diureticele antialdosteronice
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

IECA - Efecte farmacologice in HTA

A
  1. Scad TA crescută – la toţi pacienţii HT (în special TAD)
    • arteriolodilataţie (↓ RVP)
    • fără modificarea semnificativă a FC sau DC
    • gradul în care IECA scad TA crescută - depinde de activitatea reninică plasmatică (ARP)
  2. Cresc fluxul sanguin renal
  3. Cresc complianţa arterelor mari – scăderea TA sistolice
  4. Efect de protecţie vasculară
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

IECA - Indicatii in HTA

A

– HTA și insuficiență cardiacă sau disfuncţie ventriculară stangă (cu fracție de ejecție scăzută)
– HTA post infarct miocardic
– HTA post AVC
– HTA la pacienți cu risc crescut de boală coronariană
– HTA și diabet zaharat, mai ales la pacienți cu
nefropatie diabetică: încetinesc progresia nefropatiei
(efect renoprotector)
• HTA cu activitate reninică plasmatică (ARP) crescută
– pacienții tineri cu HTA
• HTA asociată cu boli vasculare periferice
• HTA la pacienții cu hipercolesterolemie
• HTA cu sindrom metabolic
• HTA cu fibrilaţie atrială

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Reprezentanti IECA

A

• CAPTOPRIL 12,5-25 mg de 2-3 ori pe zi, maxim 150 mg/zi.
• ZOFENOPRIL in priză unică, 30- 60 mg/zi.
• ENALAPRIL 10-40 mg/zi in 1-2 doze, urgenţe hipertensive se
poate administra enalaprilat i.v. 0,625-1,25 mg in 5 minute,
doză care se poate repeta la 6 ore.
• LISINOPRIL 5-40 mg/zi in priză unică.
• BENAZEPRIL in priză unică, 10-40 mg/zi.
• PERINDOPRIL administrarea unică 4-8 mg/zi.
• RAMIPRIL o dată pe zi, 2,5 -10 mg/zi.
• QUINAPRIL 20-40 mg/ zi in 1 sau 2 prize, maxim 80 mg/zi.
• TRANDOLAPRIL 0,5-2 mg/ziin doză unică zilnic.
• FOSINOPRIL intr-o singură doză/zi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Indicatii Antagonisti Receptori pentru Angiotensina

A

• Pacienții care au indicație de IECA și nu-i tolerează (tuse)
• HTA la copii peste 6 ani și la adolescenți
• HTA asociată cu proteinurie peste 0,5 g/zi (boală renală sau
diabet zaharat)
• HTA cu insuficienţă cardiacă/ HVS
• HTA post infarct miocardic
• HTA cu sindrom metabolic
• HTA şi fibrilaţie atrială

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Indicatii BCC in HTA

A

• pacienții vârstnici, mai ales HTA sistolică izolată
(în monoterapie sau asociat diureticelor tiazidice)
• boli vasculospastice periferice
• cu boli cerebrovasculare
• angină pectorală
• tahiaritmii supraventriculare
(nondihidropiridinice)
• ateroscleroză carotidiană
• HVS
• populaţia de culoare
• astm bronşic (favorizează bronhodilataţia)
• hipercolesterolemie (nu modifică profilul
lipemic)
• HTA de sarcină

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Betablocante - mecanisme de scadere HTA

A

• scăderea debitului cardiac
– iniţial rezistenţa periferică ↑ (blocarea β2 vasculari)
– Cronic - rezistenţa periferică scade până la valorile
anterioare tratamentului, în aproximativ 1-2 săptămani.
– Efectul de creștere inițială a rezistenței vasculare este redus la beta blocantele din gen. 2 și 3
• inhibarea secreţiei de renină (efect β1)
• scăderea tonusului simpatic prin inhibiţie simpatică centrală,
resetarea baroreceptorilor centrali
• blocarea receptorilor β presinaptici, care au rol stimulator asupra eliberării de noradrenalină (numai cei β2, mecanismul nu este valabil pentru beta blocantele selective)
• beta blocantele din generația a 3-a - vasodilatatoare

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Betablocante - Indicatii in HTA

A

1) HTA cu hiperreninemie
2) HTA cu AP cronică stabilă
3) HTA cu IMA in antecedente
4) HTA cu aritmii V sau SV
5) HTA + IC cu fracție de ejecție scăzută
6) HTA cu anevrism de aortă

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Contraindicatii Betablocante

A

Astm
Bloc SA sau AV
Bradicardie <60

Relative:
Sindrom metabolic
Intoleranta la glucoza
Atleti sau pacienti activi fizic

24
Q

Efecte farmacologice - Alfa adrenolitice

A

Efecte cardiovasculare
• scădere a rezistenţei vasculare periferice şi a TA
• împiedică creşterea TA produsă de agoniştii adrenergici
• hipotensiune ortostatică - blocarea receptorilor α1 din
pereţii venoşi
• tahicardie reflexă - stimularea baroreceptorilor
sinocarotidieni şi cardioaortici
• utilizarea cronică - creşterea compensatorie a volumului sanguin

25
Prazosin
* derivat de chinazolină * selectiv pe receptorii α1 * scade moderat TA * nu produce tahicardie reflexă * efecte favorabile asupra profilului lipemic * scade TG şi LDL şi HDL
26
Indicatii Alfa adrenolitice
1. HTAE renoparenchimatoasă formă medie, – în a doua şi a treia treaptă de tratament – se asociază cu diuretice sau cu beta-blocante 2. Medicaţie de început – la bolnavi ce asociază HTA și hipertrofie benignă de prostată 3. Hipertrofia prostatică benignă - creşte fluxul urinar si scade rezistenţa la fluxul urinar 4. Boli vasculospastice - sindromul Raynaud
27
Efecte adverse Alfa adrenolitice
• hipotensiune ortostatică marcată, sincopă, • apare la 30 - 90 de minute după prima administrare, • „fenomenul primei doze“ • tratamentul se începe cu doze mici, administrate seara la culcare, în poziţie culcată – cefale, ameţeli – congestie nazală – tulburări de dinamică sexuală – palpitaţii – poate agrava angina pectorală - nu se administrează niciodată în monoterapie în cardiopatia ischemică, numai asociat cu beta blocante
28
Doxazosin si Terazosin
– analogi structurali ai prazosinului – timp de înjumătăţire şi durată a efectului lungă - 12- 18 ore, – doză unică. – aceleaşi indicaţii ca şi prazosinul DOXAZOSIN (Cardura®) cpr. 1mg, 2mg şi 4 mg. – În HTA - 2-16 mg/zi. TERAZOSIN (Hytrin®) cpr. 1mg, 2 mg, 5 mg şi 10 mg. – 2-20 mg/zi în HTA, – în adenomul de prostată 5-10 mg/zi.
29
Uradipil
– antagonist selectiv al receptorilor α1, având acţiune agonistă α2 – un agonist 5-HT1A şi slab antagonist al receptorilor β1. – Se folosește în urgențele hipertensive
30
Clonidina
Inhibitor simpatic prin actiune centrala • derivat imidazolinic • injectarea i.v - HTA trecătoare cu creşterea rezistenţei periferice, urmată de scăderea de durată a TA • administrare orală - scade moderat TA pentru 8 – 24 ore, produce bradicardie, scade debitul cardiac • nu modifică rezistenţa periferică • fluxul sanguin renal - normal • scade natriureza şi creşte volumul sanguin • reflexele posturale - păstrate • secreţia de renină - inhibată
31
Clonidina - Mecanism de actiune
``` • agonist al receptorilor α2 centrali – stimulează receptorii α2 din nucleul reticulat lateral bulbar – receptorii α2 centrali presinaptici – inhiba eliberarea de NA – receptorii α2 postsinaptici - inhiba activitatea neuronilor – stimuleaza receptorii pt imidazoline I1 situaţi în nucleul reticulat lateral bulbar ```
32
Clonidina - Indicatii
``` 1. Hipertensiunea arterială formă medie şi severă - se asociază cu diuretice 2. sindrom de abstinenţă la morfină 3. glaucom 4. migrenă 5. bufeuri de menopauză • Doza: 0,1 – 0,3 mg de 2 x/zi ```
33
Clonidina - Reactii adverse
``` • xerostomie • depresie • sedare • hipertensiune arterială de rebound la oprirea bruscă a tratamentului ```
34
Clonidina - Contraindicatii
* depresie * sarcină * soferi * nu se asociază cu alfa blocante * nu se asociază cu digitalicele
35
Moxonidina
• acţiune antihipertensivă - prin stimularea receptorilor imidazolinici I1 bulbari • scăderea tonusului simpatic periferic şi scăderea concentraţiei catecolaminelor • nu produce sedare • se indică în formele uşoare şi medii de HTA, în treapta a doua de tratament
36
Moxonidina - Reactii adverse
Xerostomie | Cefalee
37
Moxonidina - Contraindicatii
Tulburari de conducere Bradicardie Angina pectorala severa
38
Metildopa
* analog al L – dopa * depozitată în veziculele adrenergice - eliberată în urma influxului nervos * scădere moderată a TA la persoanele hipertensive. * scade rezistenţa periferică totală * nu modifică fluxul renal * scaderea TA - nu are caracter ortostatic
39
Metildopa - Indicatii
1. HTA moderată şi severă - în asociere cu diuretice 2. HTA din insuficienţa renală 3. Hipertensiune arterială uşoară (monoterapie) 4. Urgenţe hipertensive 5. Hipertensiunea din sarcină
40
Metildopa - Reactii adverse
* comune inhibitorilor simpatici: sedare, xerostomie * anemie hemolitică – rar * hepatită nespecifică – rar
41
Metildopa - Contraindicatii
* depresie | * insuficienţă hepatică
42
Reserpina
* alcaloid indolic din planta numită Rauwolfia serpentina * acţionează inhibitor asupra terminaţiilor simpatice periferice şi din creier * golirea depozitelor de NA - interferarea transportului activ care asigură captarea NA în granulele de depozit * efectul - intensitate slabă
43
Hidralazina si Dihidralazina
Vasodilatatoare directe * scăderea TA - mai ales a celei diastolice * vasodilataţie arteriolară cu scăderea rezistenţei periferice * reacţie simpatică de contrareglare cu tahicardie * creşterea forţei de contracţie a cordului şi a debitului cardiac, hiperreninemie * creşte fluxul sanguin renal, cerebral şi coronarian * se asociază cu simpaticoplegice sau diuretice
44
Mecanism de actiune Hidralazina
• Vasodilatație - actiune directa asupra fibrelor musculare netede vasculare • Reacţia simpatică - datorată stimulării baroreceptorilor sinocarotidieni şi cardioaortici prin scăderea TA
45
Reactii adverse Hidralazina
``` a. Legate de exagerarea efectelor farmacologice − cefalee − ameţeli − hipotensiune − flushing − tahicardie − palpitaţii − declanşarea crizelor de angină pectorală − insuficienţă cardiacă congestivă ``` ``` b. Reacţii adverse imunologice − sindrom „lupus like” - mai frecvent la acetilatorii lenţi şi la femei − boala serului − anemie hemolitică − polineuropatie − glomerulonefrită rapid progresivă ```
46
Indicatii terapeutice Hidralazina
* HTA severă * ICC la pacienţii care nu tolerează IEC sau blocanţi ai receptorilor pentru angiotensină (se asociază cu nitraţii) * preeclampsie
47
Contraindicatii
– vârstnici | – cardiopatie ischemică
48
Minoxidil
Vasodilatator direct • promedicament activat prin metabolizare hepatica • activează canalele de potasiu • produce vasodilataţie arteriolară si tahicardie imp • creşte fluxul sanguin în muşchi, piele, cord şi teritoriul gastrointestinal • debitul cardiac creşte marcat • nu scade filtrarea glomerulara
49
Minoxidil - Reactii adverse
* edeme - necesare diuretice de ansă * tahicardie, creşterea forţei de contracţie şi a consumului de oxigen miocardic * Hipertricoză la nivelul feţei, spatelui, membrelor, mai ales la femei
50
Minoxidil - Indicatii
* HTA severă la pacienţii care nu răspund la alte antihipertensive mai ales în IR terminală * asociat cu diuretice şi beta-blocante * topic pentru stimularea creşterii părului în caz de alopecie (Alopexy sol 5%)
51
Nitroprusiat de Na
* dilată arteriolele şi venulele - creşte capacitanţa venoasă şi scade impedanţa arterială. * fractie de ejectie scazuta şi IC diastolică - creşte debitul cardiac * fluxul sanguin renal - menţinut * stimulare simpatică –redusa * numai în perfuzie i.v - rapid degradat la lumină. * efectul - apare în 30” şi dispare după 3’ de la oprirea administrării. * metabolizare - în muşchii netezi vasculari eliberând NO
52
Fenoldopam
• Agonist al receptorilor dopaminergici D1 – vasodilatație periferică și natriureză • Administrat în urgențe HT si în HTA perioperatorie • Adm iv în perfuzie max 1.6mcg/kg/min • R adv: tahicardie, flushing, cefalee, creste presiunea intraoculară • C. ind glaucom
53
Fenoldopam - Indicatii
* urgenţe hipertensive * anevrism disecant de aortă - asociat cu un β- blocant * edem pulmonar acut * insuficienţă cardiacă congestivă severă * post infarct miocardic acut
54
Fenoldopam - Reactii adverse
• hipotensiune excesivă – monitorizare atenta a pacientului, clinic, hemodinamic şi electrocardiografic • fiolele - se dizolvă în apă distilată • se ţin departe de lumină
55
HTA sarcina/HTA la femei
``` DA: • Metil – dopa • Beta blocante – trim II si III • Antagonisti de Ca NU: IEC, BRA, diuretice • Preeclampsie: hidralazina i.v. • HTA la femeile care iau ACO – se inlocuieste metoda contraceptiva ```
56
Urgenta hipertensiva
= creșterea valorilor TA + leziuni acute sau rapid progresive de organ – encefalopatie hipertensivă – hemoragia intracraniană – insuficiența VS cu edem pulmonar – anevrismul disecant de aortă – angină instabilă, eclampsia. • Urgența hipertensivă - situație mult mai rară față de puseul hipertensiv