Metabolismo de lipidos

Question 1

clase farmacologica de
Provastatina
Atorvastatina
Simvastatina

Answer 1

Estatinas (analogos de HMG-CoA)
Forma activa: acido B-Hidroxilo

pravastatina tiene menos efecto de todo

Question 2

M. A. de provastatina, atorvastatina y simvastatina

Answer 2

Inhibición competitiva de la HMG-CoA reductasa (enzima limitante en la síntesis de novo del colesterol, en hígado)

-> Mayor expresión de receptor LDL (mayor captación de LDL)

*Disminuye TAGs y VLDL en menor medida

*Máx. efecto por las noches

Question 3

usos de
provastatina
atorvastatina
simvastatina

Answer 3

Tx y prevención de 1a línea de dislipidemias (sobre todo hipercolesterolemia):
ej. px con ateroesclerosis

*Pravastatina y simvastatina: baja-
moderada intensidad.

*Atorvastatina: moderada-alta
intensidad

Question 4

R. A de
provastatina
atorvastatina
simvastatina

Answer 4

Hepatotoxicidad:
aumenta transaminasas

Miopatías:
mialgias, rabdomiólisis.

Question 5

FDA de
provastatina
atorvastatina
simvastatina

Answer 5

x

Question 6

via de administracion de
provastatina
atorvastatina
simvastatina

Answer 6

oral

Question 7

clasificacion de estatinas segun la intensidad

Answer 7

alta: Atorvastatina
moderada: atorvastatina, provastatina, simvastatina
baja: provastatina, simvastatina

Question 8

Metabolismo de atorvastatina y simvastatina

Answer 8

CYP3A4 Hepaticos, no provastatina (independiente)

Question 9

metabolismo de simvastatina

Answer 9

profarmaco, administrado como lactona inactiva

Question 10

T1/2E Pravastatina

Answer 10

1-4 h

Question 11

T1/2E atorvastatina

Answer 11

20 h (mayor vida media) (MAS POTENTE)

Question 12

interacciones farmacologicas de estatinas

Answer 12

fibratos (aumentan miopatias), niacina e inhibidores del CYP3A4

Question 13

clase farmacologica de evolocumab

Answer 13

ab monoclonal humanizado de tipo IgG2

Question 14

Via de admnistracion de evolocumab

Answer 14

subcutaneo

Question 15

distribucion de evolocumab

Answer 15

cruza placenta

Question 16

T1/2E de evolocumab

Answer 16

11-20 dias

Question 17

M. A. de evolocumab

Answer 17

Anticuerpo vs PCSK9
(proproteína convertasa
subtilisina kexina 9), una
proteasa que degrada
el receptor de LDL.

-> Impide su degradación lisosómica y aumenta la captación de LDL).

Question 18

uso de evolocumab

Answer 18

Tx de dislipidemia adicional a dieta y dosis máx. de estatinas: agente +
eficaz para disminuir LDL, pero costo muy alto.

Question 19

R. A. de evolocumab

Answer 19

Reacción en sitio
de inyección
(10%): + común

Question 20

clase farmacologica de colestiramina

Answer 20

Secuestrador ác. biliares
(“resina aniónica de
intercambio”)

Question 21

administracion de colestiramina

Answer 21

oral

Question 22

absorcion de colestiramina

Answer 22

no se absorbe por su gran tamaño

Question 23

eliminacion de colestiramina

Answer 23

fecal
t1/2: 11-20 dias

Question 24

M. A. de colestiramina

Answer 24

Gracias a su carga positiva se une a la carga negativa de los ácidos biliares intestinales y forma un
complejo insoluble.
-> Inhibe su reabsorción
ileal (recirculación
enterohepática).

-> Se excretan por las heces.

-> Aumenta la síntesis de ác. biliares disminuyendo el colesterol

Question 25

uso de colestiramina

Answer 25

Tx alternativo de hipercolesterolemia: ej. px con intolerancia a estatinas y px de 11-20 años.

Question 26

precauciones de colestiramina

Answer 26

Evitar en hipertrigliceridemia (aumenta TAGs) y colestasis.

Question 27

R. A. de colestiramina

Answer 27

MUY segura, al no absorberse Molestias GI: frecuentes Deficiencia de Vit. liposolubles: A, D, E y K al no haber sales biliares. -> Aumenta riesgo hemorrágico

Question 28

clase farmacologica de fenofibrato gemifibrozilo

Answer 28

Derivados de ác. fíbrico (fibratos), no halogenados

Question 29

via de administracion de fenofibrato gemifibrozilo

Answer 29

oral

Question 30

distribucion de fenofibrato gemifibrozilo

Answer 30

cruzan placenta

Question 31

eliminacion de fenofibrato gemifibrozilo

Answer 31

60-90% renal, resto fecal T1/2 fenofibrato= 20 h T1/2 gemfibrozilo= 1.1 h

Question 32

M. A. de fenofibrato gemfibrozilo

Answer 32

Agonista del receptor nuclear PPAR alfa -> Modula transcripción genética -> Disminuye producción de ApoCII (inhibidora de LPL) y aumenta expresión de LPL. -> Aumenta degradación de VLDL y quilomicrones. *Aumenta ApoAI/II: aumenta HDL.

Question 33

usos de fenofibrato gemfibrozilo

Answer 33

Tx de 1a línea de hipertrigliceridemia *Otros: tx de 1a línea de hiperquilomicronemia y disbetalipoproteinemia (dislipidemia tipo III)

Question 34

rams fenofibrato gemfibrozilo

Answer 34

Molestias GI frecuentes Mayor riesgo de litos biliares *Más frecuentes con gemfibrozilo

Question 35

interacciones de fenofibrato gemfibrozilo

Answer 35

Mayor riesgo de miopatía al combinar con estatinas (sobre todo gemfibrozilo)

Question 36

clase farmacologica de Ácido nicotínico (Niacina o Vit. B3)

Answer 36

Vitamina hidrosoluble

Question 37

via de admi de Ácido nicotínico (Niacina o Vit. B3)

Answer 37

oral

Question 38

M. A de Ácido nicotínico (Niacina o Vit. B3)

Answer 38

Agonista del receptor HCA2 (prot. GPR109A). -> Acoplado a prot. Gi -> Inhibe adenilato ciclasa en adipocitos. -> Inhibe lipasa senisble a hormonas (lipólisis). -> Disminuyen los ác. grasos libres disponibles para la síntesis hepática de TAGs y VLDL. *Activa la LPL (mayor degradación de VLDL y quilomicrones) *Inhibe la degradación de ApoAI: aumenta HDL.

Question 39

usos de Ácido nicotínico (Niacina o Vit. B3)

Answer 39

Tx alternativo de hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia: ej. px con intolerancia a estatinas. *Agente + efectivo para aumentar HDL.

Question 40

RAMs de Ácido nicotínico (Niacina o Vit. B3)

Answer 40

Cutáneas: rubor facial por aumento de PGE2 (prevenible al tomar aspirina 30 min antes). *Otras: aumenta ác. úrico, molestias GI, hepatotoxicidad (aumenta transaminasas)

Question 41

precaucion de Ácido nicotínico (Niacina o Vit. B3)

Answer 41

Evitar en px con gota, diabetes, falla hepática y úlceras pépticas.

Question 42

absorcion de orlistat

Answer 42

no se absorbe

Question 43

eliminacion de orlistat

Answer 43

fecal t1/2: 1-2 h

Question 44

FDA de orlistat

Answer 44

X

Question 45

M. A de orlistat

Answer 45

Inhibe la degradación de los TAGs por la lipasa gástrica y pancreática. -> Impide la absorción de lípidos y aumenta su excreción fecal.

Question 46

usos de orlistat

Answer 46

Tx de obesidad refractaria: causa pérdida de peso