Opiáceos Flashcards
(25 cards)
Dinorfinas
Opiáceo endógeno, principal ligando do KOP
Encefalinas
Opiáceo endógeno, principal ligando do DOP
Endorfinas
Opiáceo endógeno, principal ligando do MOP
Endomorfinas
Opiáceo endógeno, ligando do KOP
Morfina
Agonista total MOP. Analgesia, sedação, depressão respiratória e dependência, ação anti-tússica (o mais eficaz), estimulação dos quimiorrecetores do centro do vómito, em administração crónica é anti-emética, induz marcha atáxica, miose, libertação de histamina (com vasodilatação periférica e hipotensão), diminuição do trabalho cardíaco (indicado para a fase aguda de EAM), obstipação, diminui a motilidade gástrica e aumenta o tempo de esvaziamento gástrico, retenção urinária, hiperglicemia. Pode ser utilizada como adjuvante na analgesia epidural, sem que isso comprometa o recém-nascido.
Comprimidos de sulfato de morfina de libertação gradual para melhor absorção por via oral.
Intenso fenómeno de 1ª passagem (90% é inativada).
Codeína
Agonista total MOP. 12 vezes menos potente que a morfina. CYP2D6 transforma-a em morfina. Usada como anti-tussíco e analgésico fraco.
Heroína
Agonista total MOP. Pró-fármaco da morifina, mais lipofílico e que penetra melhor no SNC.
Meperidina (petidina)
Agonista total MOP. Tem todos os efeitos centrais da morfina, menos o anti-tússico. Efeito anti-muscarínico (taquicardia). É comum administrá-la no trabalho de parto como analgésico intra-muscular, atravessa a placenta e provoca depressão respiratória no recém-nascido.
Metadona
Agonista total MOP. Mais potente que a morfina, dependência física cruzada com a heroína. Usada no tratamento da toxicodependência.
Loperamida
Agonista total MOP. Anti-diarréico, poucos efeitos no SNC
Fentanil
Agonista total MOP. 100x mais potente que a morfina, duração de ação inferior. Sofre importantes efeitos de redistribuição. Não estimula a libertação de histamina e tem escassos efeitos cardiovasculares. Usado em cirurgia cardíaca.
Sulfentanil
Agonista total MOP. 1000x mais potente que a morfina. Elevada estabilidade cardiovascular
Alfentanil
Agonista total MOP. Usado em analgesia e para aumentar a tolerância a tubos endotraqueais em doentes em ventilação mecânica.
Remifentanil
Agonista total MOP, usado para procedimentos cirúrgicos rápidos que requerem analgesia intensa e bloqueio de respostas de stress.
Buprenorfina
Agonista parcial MOP, anti-κ. Boa capacidade analgésica. Não é conhecido nenhum antagonista deste fármacos (naloxone só reverte parcialmente). Depressão respiratória e cardíaca. Dissocia-se de forma muito lenta dos seus recetores. Administrada por via sublingual para contornar a intensa biotransformação da 1ª passagem.
Tramadol
Agonista parcial MOP. Pró-fármaco do O-desmetiltramadol (CYP2D6). Potencial desprezível para gerar dependência. Na dor do parto, não é tão eficaz como a meperidina mas causa menor depressão respiratória neonatal. Não causa obstipação. Analgesia não é totalmente revertida pela naloxona.
Tapentadol
Agonista parcial MOP. Semelhante ao tramadol.
Pentazocina
Agonista-antagonista misto (anti-MOP). Interesse clínico reduzido. Causa depressão respiratória limitada e apresenta pouca capacidade de causar dependência. Induz estimulação simpática (taquicardia e hipertensão=.
Naloxona
Antagonista MOP, DOP e KOP. Curto tempo de latência por via IV, duração inferior à maioria dos agonistas. Taquipneia, aumento da libertação de catecolaminas endógenas com consequente hipertensão, taquicardia e arritmias ventriculares. Pode causar edema pulmonar.
Naltrexona
Antagonista MOP, DOP e KOP. Usada no tratamento da toxicodependência. Longa duração de ação (10h).
Metilnaltrexona
Antagonista MOP periféricos. Não atravessa a BHE. Utilizado no alívio da obstipação causada pelos opiáceos. Via subcutânea
Alvimopan
Antagonista MOP periféricos. Não atravessa a BHE. Utilizado no alívio da obstipação causada pelos opiáceos. Uso restrito a pacientes hospitalizados por curtos períodos de tempo pela potencial toxicidade cardiovascular. Via oral
Naloxegol
Forma peqguilada da naloxona, reduz a penetração no SNC, usado para tratar os efeitos periféricos. Administrado por via oral.
Dextrometorfano
Antitússico.
