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Farmacologia > Parte 2. Agonistas y antagonistas opiaceos > Flashcards

Parte 2. Agonistas y antagonistas opiaceos Flashcards

1
Q

Alcaloide, su presencia en %

A
  • Morfina, 15% de presencia en el opio. Se utiliza como analgesico, antidiarreico y espasmógeno
  • Codeína 0.5%. Se encuentra como analgésico y antitusígeno
  • Tebaina (preconvulsionante)
  • Papaverina (espasmolítico)
  • Noscapina (antitusivo)
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2
Q

Analgesico

A
  • Morfina
  • Codeina
  • Oxicodona
  • Fentanilo
  • Tramadol
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3
Q

Antitusigeno

A
  • Codeina

- Dextro- metorfano

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4
Q

Antidiarreico

A

Loperamida

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5
Q

Antidisneico

A

Morfina

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6
Q

Efectos adversos del SNC

A
  • Euforia
  • Sedación
  • Depresión respiratoria
  • Miosis
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7
Q

Efectos adversos gastrointestinales

A
  • Nauseas y vomitos

- Estreñimiento

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8
Q

Efectos periféricos

A

Vasodilatación arterial y venosa

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9
Q

Aumento del tono del músculo liso

A

Vias biliares, intestino, esfínter vesical

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10
Q

Renal

A

Disminución de la función renal

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11
Q

Relajación uterina

A

-

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12
Q

Efectos adversos agudos

A
  • Nauseas y vómitos
  • Depresión respiratoria
  • Confusión
  • Delirio
  • Convulsiones
  • Estreñimiento
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13
Q

Efectos adversos crónicos

A
  • Hipogonadismo
  • Inmunosupresión
  • Abstinencia, tolerancia, dependencia, abuso, adicción
  • Hiperalgesia
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14
Q

Sindrome de abstinencia

A
  • Rinorrea
  • Escalofrios
  • Piloerección
  • Hiperventilación
  • Hipertermia
  • Midriasis
  • Dolores musculares
  • Vómito y diarrea
  • Ansiedad u hostilidad
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15
Q

Morfina

A

-Actua preferentemente sobre los receptores µ, aunque también se
une a los δ y κ
- Metabolismo hepático, atraviesa la BHE
- Eliminación renal metabolitos polares
- Efecto analgésico puede combinarse con antidepresivos, anticonvulsionantes, AINES

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16
Q

Cuál es el principal efecto farmacológico de la morfina?

A

Analgesico

17
Q

Efecto analgesico de la morfina

A
  • No se acompaña de perdida de la conciencia
  • Reduce percepción del dolor y de la sensación de sufrimiento
  • Techo analgesico es alto
  • Analgesia es mediada por estimulación del sistema endógeno relacionado con el control fisiologico del dolor
18
Q

Efecto de hiperalgesia

A
  • Incrementa la sensibilidad del dolor con la administración permanente
19
Q

Metadona

A
  • Agonista de los receptores µ
  • Se absorbe bien por vía oral
  • Otras vías de administración: subcutánea, rectal, raquídea
  • Potencia analgésica menor que la morfina
  • Uso: dolor dificil de tratar,
20
Q

Fentanilo

A

Potente agonista selectivo de los receptores

  • 100 veces mas potente que la morfina
  • Inicio de acción: 10 min
  • Duración de acción: 90 min
21
Q

Meperidina

A
  • Agonista de los receptores
    µ
  • Administración oral y parenteral
  • Provoca menos depresión respiratoria y alteración gastrointestinal que la morfina
22
Q

Codeina

A
  • Oral, metabolismo de primer paso reducido
  • Potencia analgésica 10 veces menor que la morfina
  • Sufre conversion a morfina
  • Suele combinarse con AINE
  • Potente antitusigeno de acción central
23
Q

Oxicodona

A
  • Oral, metabolismo hepatico reducido
  • Agonista no selectivo de los receptores
  • Biodisponibilidad oral mayor que la morfina
  • V 1/2 de aproximadamente 3 horas
24
Q

Loperamida

A
  • Se emplea en el tratamiento de procesos diarreicos agudos y crónicos
  • Su efecto se debe a la interacción con los receptores opioides del aparato GI
  • Modifica el transito intestinal y disminuye las secreciones
25
Q

Antagonistas de opioides

A

Naloxona
Naltrexona
Nalmefene

26
Q

Para que se ocupan los antagonistas de los opioides?

A

Para la intoxicación aguda, por una sobredosis (iatrogenica) y por drogadicción

27
Q

Naloxona

A
  • Antagonista que se une preferentemente a los receptores µ
  • Concentraciones altas bloquea todos los receptores opioides
  • Revierte la depresion respiratoria
  • Preferentemente por IV
  • Corta acción 30- 45 min (puede producir recaídas)
  • Puede utilizarse para disminuir efectos periféricos
28
Q

Naltrexona

A
  • Antagonista que es mas eficaz por via oral por que sufre poco efecto de primer paso hepático
  • Accion mas larga que la noloxona
  • Tiempo de accion de 24 horas
  • Tratamiento de mantenimiento para adictos de opioides

Farmacologia (14 decks)

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