Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

MED A2021 - SF2 EXAM 2 > Pharamco 3 > Flashcards

Pharamco 3 Flashcards

1
Q

, puissance, efficacité́, indice ou fenêtre thérapeutique, T1/2 (ou temps de
demi-vie), délai d’action, temps de l’effet pic et durée d’action

A

vekwjbvw

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Site d’action

A

partie du corps où le Rx se fixe au récepteur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Récepteur

A

=Protéine membranaire, cytosolique ou nucléaire dont l’interaction avec une molécule endogène ou exogène entraîne une réponse biologique

  • a une ou plusieurs cell fcts spécifiques
  • plusieurs familles de récepteurs
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

3 fcts des récepteurs

A

Reconnaissance
Transduction
Adaptation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

est-ce qu’un Rx confère de nouvelles fcts?

A

NON

il fait des changements quantitatifs auprès de ceux qui existent

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

3 types de molécules qui peuvent occuper un récepteur

+ expliquer chacune c’est quoi

A
  • médiateur endogène
    (aka le ligand)
  • agoniste
    = substance capable de se lier à un récepteur et de l’activer,
    de façon à produire un effet dont l’amplitude peut être maximale (agoniste pur ou complet) ou intermédiaire (agoniste partiel)

-antagoniste
=substance capable de prévenir ou renverser l’effet
d’un agoniste.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Types d’antagonistes (5)

A 
compétitif
non compétitif
irréversible
chimique
fonctionnel/physiologique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Antagoniste compétitif

A
  • même site que agoniste
  • empêche agoniste de se lier (aucun effet)
  • concentration ++ d’agoniste peut déloger l’antagoniste
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Antagoniste non compétitif

A
  • se lie à un site distinct

- inhibe effet d’un agoniste par changement conformationnel

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Antagoniste non compétitif

A
  • se lie à un site distinct
  • inhibe effet d’un agoniste par changement conformationnel
  • ne peut pas être déloger même si on met + d’agoniste
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Antagoniste chimique

A
  • se lie chimiquement à l’agoniste

- inhibe l’effet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Antagoniste fonctionnel

A
  • inhibe effet de l’antagoniste en crée en effet opposé

- mécanismes d’action différents

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Antagoniste fonctionnel

A
  • inhibe effet de l’antagoniste en crée en effet opposé

- mécanismes d’action différents

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Agoniste complet/pur vs partiel

A

complet/pur: effet d’amplitude maximale

partiel: effet d’amplitude intermédaire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Activité intrinsèque (AI)

A

efficacité des agonistes les uns p/r aux autres

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

agoniste inverse

A
  • pour les récepteurs constitutivement actifs**
    (fonctionne même son agoniste)
  • l’agoniste inverse va venir diminuer cet effet (donc faire l’effet opposé)

(alors qu’un agoniste normal augmenterait cet effet)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

AI d’un agoniste complet, partiel, antagoniste et agoniste inverse

A

AI = 1 : agoniste complet
(i.e. donnant l’effet maximal le plus élevé)

AI = entre 1 et 0 : agoniste partiel (i.e. effet maximal < à agoniste complet)

AI = 0 : antagoniste neutre

AI < 0 :agoniste inverse

18
Q

Affinité

A

penchant d’un agoniste (aka Rx) à se lier à son récepteur

19
Q

Sélectivité

c’est quoi et comment on l’estime

A

= capacité d’un Rx à ne produire un seul effet

  • propriété qui repose sur l’existence, l’abondance et la distribution des récepteurs du Rx

peut être estimée en se basant sur l’écart séparant les doses auxquelles se produisent divers effets

20
Q

Spécificité

c’est quoi et comment on l’estime

A

= Rx agissant sur un récepteur spécifique et a avoir un seul mécanisme d’action

peut être estimée en se référant aux nb de mécanimses d’action impliqués

21
Q

quel sorte de graphique est utile en pharmacologie? et pourquoi?

A

des courbes doses - amplitude de l’effet

22
Q

comment caractériser la puissance du Rx sur la courbe?

A

c’est la dose pour laquelle l’efficacité est à 50% de Emax (DE50)

23
Q

comment déterminer l’efficacité du Rx sur la courbe?

A

avec le Emax

24
Q

Puissance

A

= dose nécessaire d’un Rx pour produire un effet d’intensité pré-déterminée

+ grande est la puissance, + petit la dose nécessaire est

  • influencée par AFFINITÉ ++ et tout ce qui influence la concentration du Rx au site d’action
25
Q

Efficacité

A

Mesure de l’activité du Rx basée sur sa valeur de Emax.

26
Q

Allure du CDR si on met un antagoniste compétitif

A

même courbe mais déplacées vers la droite
même Emax

mais dose d’agoniste nécessaire augmente

27
Q

Allure du CDR si on met un antagoniste non-compétitif

A

courbes non parallèles

pas le même Emax

28
Q

Allure du CDR si on met un antagoniste irréversible

A

courbes non parallèles

pas le même Emax

29
Q

Courbe quantale

A

= courbe du tout ou rien

% de personne ayant eu un effet selon la dose donnée

(effet oui ou non pas d’entre deux)

30
Q

la courbe quntale peut être utilisée pourquoi?

A

évaluer la fenêtre/indice thérapeutique

on fait une courbe quantale pour les effets thérapeutiques et une autre pour les effets léthaux

31
Q

Indice thérapeutique

A

rapport de la dose causant un effet toxique (ou
indésirable) chez 50% des individus (DT50) sur la dose produisant l’effet
thérapeutique attendu chez 50% des individus (DE50)

DT50/DE50

32
Q

un rapport élevé signifie quoi?

A

une meilleur sécurité du rx

33
Q

si la réponse toxique est le déces, comment appelle-t-on le DT50

A

DL50 pour dose léthale

34
Q

Facteur de sécurité certain (FSC)

A
  • rapport qui permet de vérifier s’il y a des recouvrements entre la dose max efficace et la dose min toxique

DL1/DE99

-ce fait par des études animales pré-cliniques

35
Q

3 phases de l’aspect temporel d’un Rx

A 
- délai d'action
= temps pour début des effets
- temps de l'effet pic
= moment où effet est max
- durée d'action
36
Q

cinétique d’absorption ordre 1 et 0

A

ordre 1: varie en fct de la concentration de Rx
(diffusion passive, non saturable OU non saturé)

ordre 0: vitesse constante
(transport actif, saturable ET saturé)

37
Q

Temps de demi-vie

A

Temps requis pour réduire de 50% [Rx]plasma

38
Q

Déterminants du délai d’action et de temps de l’effet pic

A

Dose, Voie d’administration
Absorption
Distribution

39
Q

déterminants de la durée d’action

A

biotransformation

excrétion

40
Q

“récepteurs de réserve”

A

—-> Limitation importante au postulat principal de la
théorie d’occupation :

Pour certains Rx, la réponse maximale est obtenue avec l’occupation d’une fraction seulement des R disponibles. Dans ce cas, les R non
utilisés sont appelés « Récepteurs de réserve ».

41
Q

CDR si on met un antagonste irréversible ou non-compétitif mais qui’il y a des récepteurs de réserves

A

le Emax sera maintenu pendant un bout puis apres le courbe commencera à diminuer

MED A2021 - SF2 EXAM 2 (12 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions