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MED A2021 - SF2 EXAM 2 > pharmaco 1 > Flashcards

pharmaco 1 Flashcards

1
Q

pharmacologie

A

Science et étude des interactions entre médicaments et organismes vivants

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Q

la pharmacologie est une science …. ?

A

intégrative

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3
Q

Pharmacie

A

Science de la préparation, composition et distribution des médicaments destinés à un usage
thérapeutique.

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4
Q

Pharmacodynamie

A
  • Branche de la pharmacologie

- traite du mode d’action et des effets des médicaments.

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Q

Pharmacocinétique

A
  • Branche de la pharmacologie
  • traite du devenir du médicament dans l’organisme après son application

ABSORPTION
DISTRIBUTION
ÉLIMINATION

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6
Q

Toxicologie

A

Étude des effets nuisibles ou toxiques des substances chimiques sur les organismes vivants, et des
mécanismes et conditions qui favorisent ces effets.

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7
Q

Pharmacothérapie

A

utilisation thérapeutique des médicaments

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8
Q

façon de classer les médicaments

A
  • selon la loi
    (vente libre ou ordonnance)
  • selon
    similitudes chimiques
    similitudes pharamcodynamiques
    systèmes ciblés
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9
Q

Nom chimique

A
  • Décrit la constitution chimique et indique l’arrangement des atomes ou groupes d’atomes
  • peu utile
    ex: 7-chloro-2-methylamino-5-phenyl- 3H-1,4-benzodiazepine-4-oxide
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10
Q

Nom générique

A
  • dénomination commune internationnale

- copie du médicament original

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11
Q

Nom commercial

A
  • nom protégé sélectionné par la compagnie pharmaceutique

- symbole R, TM, MD, etc

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12
Q

pour un seul nom générique, il peut y avoir ….. noms commerciaux.

A

de nombreux noms commerciaux

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13
Q

Phases pharmaceutiques des médicaments

expliquer chacune des phases

A

= total des étapes que doit franchir un médicament de l’administration jusqu’aux effets

1) Phase biopharmaceutique
= médicament dispo à l’organisme

2) Phase pharmacocinétique
= évolution intérieure du médicament

3) Phase pharmacodynamique
= liaison avec récepteur + effets

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14
Q

Phase biopharmaceutique a 3 étapes possibles. Lesquelles?

Le but à la fin de ces étapes est?

A 
Désintégration
(comprimé à granules)
Désagrégation
(granules à particules)
Dissolution
(particules en solution)

But: Mettre le principe actif en solution

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15
Q

Qu’est-ce qui peut influencer la vitesse de la mise en disposition du principe actif?

A

la forme pharmaceutique

Ex: liquides, solides à libération rapide, libération prolongée, ….

sirop, poudre, gélule, enrobage gastro-résistant, forme intra-musculaire, etc

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16
Q

Phase pharmacocinétique: absorption des médicaments

A

= passage du médicament de son site d’administration à la circulation sanguine

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17
Q

quel sorte de passage nécessite l’absorption du médicament?

A

passage transmembranaire

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18
Q

Pour le passage trasnmembranaire, des mécanismes de transport actif et passif seront utilisés. Lesquels?

A

Passif:

  • diffusion
  • filtration

Actif:

  • transport actif
  • pinocytose, phagocytose
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19
Q

La vitesse de diffusion est influencée par? (6)

A
  • gradient de concentration
  • température
    (+ chaud = + vite)
  • dimension des molécules
    (+ petite = + vite)
  • surface membranaire
  • liposolubilité
  • Charge électrique/degré ionisation
  • (pH)
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20
Q

Quelles molécules peuvent passer directement à travers la membrane?

A

les molécules liposolubles

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21
Q

Dans quel autre cas la diffusion peut être possible? Quelle aide supplémentaire est nécessaire?

A

possible pour les petites molécules non liposolubles qui PEUVENT pénétrer les canaux protéiques

aka diffusion facilité par canaux protéiques

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22
Q

quelle molécule entre une hydrosluble et une liposoluble à la + grande vitesse de diffusion?

A

molécule liposoluble +++

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23
Q

Entre une molécule neutre et une molécule chargée, laquelle traverse + facilement la membrane?

A

une molécule neutre

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24
Q

pourquoi le pH a-t-il une influence sur la vitesse de diffusion?

A

car il influence le degré d’ionisation

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25
Q

La plupart des médicaments sont des acides/bases ….?

A

faibles

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26
Q

Comme la plupart des médicaments sont des acides/bases faibles, quelles sont leurs 2 formes posibles en solution?

A

ionisée

non-ionisée

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27
Q

quelle forme est la moins bien absorbée?

A

ionisée

car est chargée

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28
Q

Un médicament acide faible en milieu où le pH est faible, est-il bien absorbé?

A

oui car comme li milieu est acide, la réaction d’équilibre de l’acide faible aura tendance à aller vers la forme non-ionisée

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29
Q

Un médicament base faible en milieu où le pH est faible, est-il bien absorbé?

A

non car la réaction vers la forme ionisée sera favorisée

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30
Q

comment une molécule non liposoluble, chargée et/ou trop grosse pour prendre les canaux protéiques va traverser la membrane?

A

par diffusion facilitée par transporteurs membranaires

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31
Q

Exemples de molécules prenant la diffusion facilitée par transporteur membranaire

A 
glucose
a.a
ions
vitamine B12
...
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32
Q

Quels facteurs influencent la vitesse par diffusion facilitée par transporteur membranaire?

A
  • affinité du Rx pour transporteur

- disponibilité des sites de liaison

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33
Q

Vitesse de transport de diffusion simple vs diffusion facilitée par un transporteur

A

diffusion simple: directement proportionnelle à la concentration

diffusion facilitée: directement proportionnelle pour de faibles concentrations mais va finir par atteindre une vitesse max

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34
Q

Filtration

A

= passage de liquide et de petites molécules au travers une mebrane poreuse

  • surtout au niveau des capillaires (rein++)
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35
Q

facteurs régissant la vitesse de filtration

A
  • dimension moléculaire ++

- gradient de concentration

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36
Q

Transport actif: utilisé par quels médicaments?

+ exemple

A
  • ceux qui partagent des similarités structurales avec certains constituants cell
  • composés hydrosolubles qui partagent le même processus d’élimination

vitamine B12
antiobio
agent anti-cancer
immunosupresseur

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37
Q

Pinocytose transporte quoi?

A

vitamines liposolubles (ADEK)

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38
Q

pinocytose et phagocytose demandent énergie?

A

oui

39
Q

utilisation de la phagocytose et pinocytose par les Rx

A

très peu

40
Q

Endocytose par récepteurs interposés permet l’absorption de quoi?

A 
enzymes
insuline
hormones
LDL
anticorps
quelques Rx
41
Q

2 grandes classes de voie d’administration des médicaments

A

Sans effraction

Avec effraction

42
Q

Voies sans effraction

A 
- Voies entérales: comprennent les voies associées au tube digestif
voie orale (per os)
voie sublinguale
voie rectale
- Voie pulmonaire (inhalation)
- Voie cutanée/percutanée
- Autres voies d’application locale 
(nasale, oculaire, auriculaire, vaginale…)
43
Q

Voies avec effraction

A
  • Voies parentérales: qui n’impliquent pas le tractus GI
    voie intraveineuse
    voie sous-cutanée
    voie intramusculaire
  • Voies locales
    (intra-articulaire, intra-cardiaque, intra-rachidienne, péridurale,
    intrathécale, intrapleurale, Intra-péritonéale…)
44
Q

4 critères pour choisir une voie d’administration

A
  • objectif thérapeutique
  • médicament
  • patient
  • molécule active
45
Q

Voie orale/per os implique que le médicament doit passer par quelles barrières?

A

2 barrières à passer

épithélium de la muqueuse
endothélium des capillaires

46
Q

Voie orale: avantages (5)

A

–Pratique, économique et la plus utilisée
(mise en oeuvre simple)

–Peut être utilisée en thérapie ambulatoire

–Plus sécuritaire (vomissement ou lavage gastrique possible)

–Disponibilité de médicaments à libération contrôlée

–Pics de concentration du médicament moins élevés
(- d’effets secondaires)

47
Q

Voie orale: incovénients

A

–Latence d’action

–Absorption incomplète et/ou erratique
(forme pharmaceutique, nourriture, interaction médicamenteuse…)

–Nécessite le bon fonctionnement du tube digestif (troubles digestifs)

–Instabilité du médicament (enzymes digestives, acidité gastrique, floremicrobienne intestinale) DONC exige une quantité élevée de Rx

–Intolérance

–Coopération du patient

–Effet de premier passage hépatique DONC exige une quantité élevée de Rx

48
Q

Premier passage hépatique

A

qd les molécules sont absorbées dans le tube digestif, elles vont passer dans le foie avant d’aller dans l’organisme. il y a donc perte de médicament car une partie a été métabolisée

49
Q

Voie orale: sites d’absorption (4)

A
  • cavité buccale
  • estomac
  • petit intestin
  • colon
50
Q

Cavité buccale

A

absorption médicament faible

51
Q

Estomac

A
  • Absorption de
    eau
    petites mol liposolubles
    acides faibles
  • temps de séjour d’une substance dans estomac varie
    (vitesse vidange gastrique)
52
Q

4 effets possibles de la nutrition sur l’absorption au niveau de l’estomac

A

– Absence d’effet
– Absorption retardée
– Diminution de l’absorption
– Augmentation de l’absorption

53
Q

Qu’est-ce qui peut faire retarder l’absorption?

A
  • aliments chauds
  • aliments riches sucre et graisse
  • aliments visqueux
54
Q

Qu’est-ce qui peut faire diminuer l’absorption?

+ exemples

A
  • formation complexe médicament-nourriture
    (produits laitiers + tétracycline)
    (thé/café + halopéridol)
  • compétition pour transporteurs
    (prot et L-DOPA)
  • destruction médicament
    (repas riche lipides)
55
Q

Qu’est-ce qui peut faire augmenter l’absorption?

A

1) Prise d’un repas qui va faire sécréter de la bile
2) solubilisation des médicaments liposolubles
3) absorption ++

56
Q

petit intestin

A
  • rôle principal: ABSORPTION

```
car
surface épithéliale ++
transit lent
pH variable
de 4 à 7
~~~

57
Q

quels molécules sont très bien absorbées au niveau du petit intestin?

A

acides et bases faibles

car pH varie
au début: acides ++
à la fin: bases ++

58
Q

Côlon

A

absorption possib;e pour certains Rx seulement

PAS DE MICROVILLOSITÉS JUSTE DES PLISSURES

59
Q

Administration sublinguale

barrières
avantages
inconvénients

A
  • 2 barrières: épithélium muqueuse buccale et capillaires

Avantages:

  • absorption rapide ++ car muqueuse fine et très vascularisée
  • évite premier passage entérique et hépatique
    donc va directe dans circulation générale

Contraintes:

  • seules petites qté utilisables
  • doit agir rapidement
  • inconfortable
60
Q

Administration intra-rectale

A
  • 2 barrières:épithélium muqueuse et endothélium capillaire

Avantages:

  • portion terminale éviter NE PARTIE 1er passage hépatique et passage entérique au complet

Contrainte:

  • absorption svt incomplète
  • peu prévisible
  • muqueuse fragile/irritable
61
Q

Administration intra-rectale utilisée qd?

A
  • patient insconscient
  • prise par la bouche impossible
  • saveur désagréable
  • sensibilité aux enzymes gastriques
62
Q

Voie pulmonaire

A
  • efficace ++

- action locale ou systémique

63
Q

Voie pulmonaire: action locale

A

absorption fines particules inhalées sous forme d’aérosol

  • solubilité et taille particules = facteurs importants
64
Q

Voie pulmonaire: circulation sanguine

A

●Anesthésiques généraux
● O2, CO2, NO,
●Solvants organiques
●Psychotropes pouvant être fumés (ex. : tabac, cannabis, héroïne, cocaïne base)

65
Q

Voie pulmonaire: contraintes (4)

A
  • Solubilité, dimension des particules, stérilité.
  • Demande une bonne technique d’inhalation
  • Réactions locales ou allergiques possibles.

•Les molécules actives à visée locale risquent d’atteindre la
circulation systémique

66
Q

Voie cutanée vs percutanée

A
  • Voie cutanée: administration d’un Rx sur la peau en vue d’une action locale, superficielle (crème, onguent)
  • Voie percutanée (ou transdermique): consiste à appliquer un Rx
    localement sur la peau, mais dont le principe actif doit traverser la peau pour
    une diffusion générale
    (ex : les timbres cutanés ou patch, oestrogel)
67
Q

Voie percutanée: contrainte

A
  • parfaite pour peu de Rx
  • absorption lente, partielle
    (3 couches à traverser)
  • qté élevée de Rx requise
  • Rx liposoluble
68
Q

Voie intranasale

A

– traitement local des rhinites ou de la polypose nasale

– alternative pour Rx à visée systémique
(ÉVITE AUSSI PREMIER PASSAGE HÉPATIQUE)

– action locale ou
systémique

– Psychotropes qui peuvent être prisés

69
Q

Voie intranasale: contraintes

A

●Difficile de limiter le passage dans la circulation d’un Rx en vue d’une action
locale
●Irritation des muqueuses nasales fréquentes
●Autres problèmes : infection, sinusite chronique, rhinorrhée, ulcération et/ou
perforation de la cloison des fosses nasales.

70
Q

Voie intranasale: avantages

A

●Permet une action locale du médicament dans les cas de maladies pulmonaires.
●Absorption très rapide et efficace

71
Q

Injections utiles qd?

A
  • besoin réponse rapide
  • sub pas absorbables efficacement par d’autres voies
  • patient incapable d’avaler
72
Q

Injections: contraintes

A
  • Nécessite l’aide de personnel qualifié
  • Nécessite un matériel stérile
  • Risque de surdosage plus important que pour la voie orale
  • Douleur lors de l’injection
  • Risque d’infection et de complications diverses
73
Q

Voie intra-artérielle

A
  • rare
  • urgence cardiovasculaire
  • produits de contraste
  • chimio régionale
74
Q

la voie la + directe et la + rapide

A

voie intraveineuse

75
Q

Voie intraveineuse

avantages

A

– Voie la plus directe et début d’action rapide
(voie d’urgence)

– Distribution instantanée (pas de phase d’absorption)

– Permet une mesure et un contrôle précis de la quantité administrée

– La biodisponibilité du PA est maximale (100%)

– Possibilité d’injecter des volumes importants de liquide.

– Évite acidité gastrique et enzymes gastro-intestinaux.

– Moins sensible aux substances irritantes.

76
Q

Voie intraveineuse

contraintes

A

✓ + grand danger d’effets secondaires

✓Plus grand risque de réactions indésirables, allergiques, ou d’embolie.

✓Plus difficile de traiter une intoxication (irréversible)

✓Risque important d’infections (VIH, hépatite, etc.)

77
Q

Voie sous-cutanée

A
  • dans hypoderme
  • 1 barrière
    (endothélium capillaire)
  • vitesse variable selon débit sanguin et surface dispo
  • danger infection ++
  • attention pas de sub. irritantes
  • insuline, héparines, morphine, barbiturique anxiolytique, antinauséeux
78
Q

Vitesse de voie sous-cutanée comparée à la vitesse voie orale et IV/IM

A

+ rapide que voie orale

+ lente que IV et IM

79
Q

Voie intramusculaire

A

– Injection directe dans le muscle

– 1 seule barrière à franchir (endothélium des capillaires)

– Permet l’administration de solutions huileuses qui procurent des effets durant des semaines (antipsychotiques dépôts).

– Contraintes : volume, douleur, stérilité

80
Q

Voie sous-cutanée vs voie intramusculaire

A
  • IM: + rapide
  • IM: + grand volume
  • IM: - sensible aux irritants
81
Q

voie IM est augmentée par quoi?

A

activité physique

82
Q

Voie intrarachidienne

A

= Injection dans le LCR ( au niveau lombaire)

  • Voie utilisée pour des anesthésies du
    bassin et des membres inférieurs, pour le traitement des douleurs chroniques, spasticité et cancers.
83
Q

Voie épidurale

A

= Injection dans l’espace péridurale.

-Souvent utilisée pour injecter des anesthésiques lors
de l’accouchement.

84
Q

Voie intra-articulaire

A
  • au niveau d’une articulation

- pour antiinflammatoires, corticoides, anesthésiques,..

85
Q

Voie intra-cardiaque

A

injection d’urgence d’adrénaline au coeur

86
Q

Voie intra-péritonéale

A
  • pour dialyse péritonéale

- injection entre paroi abdominale et séreuse

87
Q

Voie intra-pleurale

A

dans espace pleural

88
Q

Résumée facteurs influencant absorption

A

LIÉ À INDIVIDU
-pH digestif
-Vidange gastrique et motilité intestinale
-L’alimentation (estomac vide ou plein, type d’aliment Þ Æ, ,
¯, retarder)
-Prise associée de Rx (ex.: morphine)
-L’âge du sujet (pH et fonctions hépatiques varient en fonction de l’âge)
-Maladies gastro-intestinales (temps de vidange gastrique, péristaltisme intestinal, pH
gastrique, sécrétion des enzymes digestives)
-Facteurs génétiques

LIÉ AU MÉDICAMENT

  • Forme pharmaceutique
  • Voie d’administration
  • Propriétés physico-chimiques (Stabilité, liposolubilité, taille, degré d’ionisation)

LIÉ À LA FLORE INTESTINALELes bactéries présentent dans l’intestin peuvent métaboliser un certain nombre de Rx et ainsi modifier la biodisponibilité

89
Q

Biodisponibilité

A

= fraction de la dose administrée qui atteint la circulation systémique + la vitesse à laquelle ca se fait

90
Q

Comment la biodisponibilité est estimée?

A

en mesurant la concentration plasmatique du Rx à différents temps

aire sous la courbe = reflète degré absorption

91
Q

Biodisponibilité absolue

A

= comparaison ASC du médicament par voie X et de ASC du mécament par voie intraveineuse (car biodisp = 100%)

92
Q

Biodisponibilité relative

A

= comparaison de 2 formes pharmaceutiques différentes avec

  • même dose
  • même voie

F relatif
= (ASC b / ASC a) x 100

**note: le b est celui qu’on teste

93
Q

biodisponibilité relative sert à quoi?

A

voir si le médicament générique est équivalent au médicament d’origine

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