Pharmaco 1 Flashcards

(58 cards)

1
Q

Quels sont les agents pharmacologiques exogènes

A
Médicaments
Produits de santé naturels
Drogue
Agents biologiques
Poisons
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Q

Quels sont les agent pharmacologiques endogènes

A

Hormones
Neurotransmetteurs/neuromédiateurs (GABA, acéthylcoline et noradrénaline)
Autacoides ou hormones locales

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3
Q

Quels médicaments appartiennent à la classe des…

a) Non-opioides
b) Opioides faibles
c) Opioides forts

A

a) Acétaminophène et AINS
b) Tramadol, tapentadol et codéine
c) Morphine, méthadone, hydromorphone et fentanyl

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4
Q

Qu’est-ce qui est enregistré dans un bain de tx?

A

Les contractions grace à l’appareil d’enregistrement de réponses graduelles

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5
Q

Nomme un médiateur endogène bronchoconstricteur

A

Histamine

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6
Q

Que représente Ce50?

A

La puissance;

  • Plus se déplace vers gauche plus c’est puissant
  • Concentration lorsque 50% de Emax
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7
Q

Quelle est la loi de l’action de masse à l’équilibre?

A

Si la concentration d’antagoniste augmente

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8
Q

Que dicte la théorie de l’occupation des récepteurs

A

L’intensité de l’effet biologiaue en réponse à l’antogoniste A est prop au nb de récepteurs occupés

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9
Q

Que peut-on conclure de la combinaison de la théorie de l’occupation des récepteurs avec la loi de masse

A

Ce50 définit la puissance et est liée à l’affinité de l’A pour le récepteur
E est liée à l’activité intrinsèque de l’antagoniste

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10
Q

L’activité intrinsèque est une propriété de quoi

A

L’antagoniste

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11
Q

Le nb de récepteur total est une propriété de quoi

A

Tissu

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12
Q

Qu’est-ce que l’activité intrinsèque

A

Mesure de la capacité d’un antagoniste donné de produire R–>R* complètement (=1) ou partiellement (entre 0 et 1)

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13
Q

Qui suis-je: Récepteur à 7 passages transmembranaires qui passera de R à R* spontanément lors de son activité constitutive

A

GPCR

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14
Q

Qu’arrive t-il lorsque GPCR passe de R à R*

A

Les sous-unités de G (alpha, beta et gama) se divisent et Gsalapha devient actif.
Gsalpha entraine la production d’adénylate cyclace ce qui vient amplifier le cycle de production de l’AMP cyclique

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15
Q

Quels sont les différents types d’agoniste?

A
Agoniste complet (alpha=1)
Agoniste partiel (alpha entre 0 et 1)
Antagoniste neutre (alpha=0)
Agoniste inverse (alpha <0)
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16
Q

Lequel des agonistes à un effet maximal? Lequel a aucun effet lorsqu’il est seul?

A

Agoniste complet

Antagoniste neutre

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17
Q

Quel agoniste à comme prérequis que le récepteur ait une acitivité constitutive

A

Angoniste inverse

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18
Q

Quels sont les 3 choix de traitement pour personne avec trouble de consommation des opioides?

A

Abstinence
Traitement d’entretient par buprénorphine-nalaxone
Traitement d’entretient par méathadone

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19
Q

Quel type d’agoniste est…

a) Méthadone
b) Buprénorphine
c) Naloxone

A

a) Complet
b) Partiel
c) Antagoniste neutre

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20
Q

Quel médicament est utilisé lors des surdoses aux opioides

A

Naloxone en IM ou intra nasal

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21
Q

V ou F: Le naloxone a une haute biodisponilibité en subligngual

A

F (tout comme en oral)

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22
Q

Pourquoi donne ton une combinaison buprénorphine-naloxone

A

Pour désencourager les utilisateurs à voulir abuser du byprénorphine en IV (aura alors effets de sevrage)

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23
Q

Quel est le role du cortex limbique et du cortex somato-sensitif dans la douleur?

A
Limbique= douleur affective
Somato-sensitif= localisation, quantité et intensité douleur
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24
Q

Quel est l’effet du couplage d’un médicament opioide (agoniste) avec le récepteur GPCR a/n de la fente synaptique entre le neurone de premier ordre et de second ordre?

A

Inhibition de la transmission synaptique par

a) inhibition de conductance CA2+ (PRÉ-SYNAPTIQUE)
b) activation d’une conductance au K+ (post-synaptique)

25
Donner le type d'agoniste + les méthode de prise du médicament fentanyl Est-il synthétique?
agoniste complet IM, intrathécale (injection dans un espace virtuel) ou transdermique *agoniste opiode synthétique
26
Donner le type d'agoniste + les méthode de prise + demie vie du médicament méthadone Est-il synthétique?
Agoniste complet Per os Demi vie varie entre 15 et 40h, plus longue que morphine *agoniste opiode synthétique
27
Donner le type d'agoniste + les méthode de prise du médicament hydromorphone Est-il synthétique?
Agoniste complet Voie orale, IM ou sous-cutané *agoniste opioide semi-synthétique
28
Donner le type d'agoniste + les méthode de prise du médicament sulfate de morphine
AGONISTE COMPLET DE RÉFÉRENCE | Injection sous-cutané, voie intrathécale (pompe controlée par malade), voie orale (préparation à libération graduelle)
29
Donner le type d'agoniste + les méthode de prise du médicament codéine Est-il synthétique?
Possède une affinité négligeable pour les récepteurs opioides in vitro mais action analgésique in vivo dépend de sa biotransformation en morphine Par voie orale avec acétaminophène ou aspirine (absorption + que morphine) Opioide naturel
30
Donner le type d'agoniste + la puissance de oxycodone Est-il synthétique?
Agoniste complet 2x plus puissant que morphine *agoniste opioide semi-synthétique
31
Quel est le seul agoniste d'activité mixte? Expliquez son action analgésique
Tramadol Analgésique d'action centrale, agoniste faible des récepteurs mu opioide; inhibe la recapture de noradrénaline et de la sérotonine
32
Comment a lieu la désensibilisation des récepteurs membranaires couplés à des protéines G
Phosphorylation des boucles intracellulaire et liaison de B-arrestine
33
Que cause l'exposition aigue (heure/minute) a des opioides
Désensibilisation des récepteurs
34
Que cause l'exposition chronique (jour/semaine) à des opioides
Adaptation par autres mécanismes cellulaires ou impliquant des circuits neuronaux de contre-régulation
35
Expliquer le mécanisme de modulation à la baisse dans la corne dosrsale
Il existe normalement un mécanisme de neurotrasmission de la douleur à la baisse via interneurone opiode dans la corne dorsale de la moelle épinière par les voies descendantes noradrénergiques (na) et séroténergiques (5-HT) projetant du tronc cérébrak vers interneurones inhibiteurs dans la corne dorsale
36
Expliquer le mécanisme de modulation à la baisse dans la corne dosrsale
Il existe normalement un mécanisme de neurotrasmission de la douleur à la baisse via interneurone opiode dans la corne dorsale de la moelle épinière par les voies descendantes noradrénergiques (na) et séroténergiques (5-HT) projetant du tronc cérébrak vers interneurones inhibiteurs dans la corne dorsale
37
Quels opiodes sont utilisés dans phase aigue de désintoxication ou dans le cadre de programme de maintien à long terme chez les toxicomanes
Opioides dont la t1/2 est longue ex: buprénorphine et méthadone
38
Quelle est la demie vie de méthadone
assez longue; 24-36h mais variable
39
Posologie méthadone
env. 2-3 fois/ jour pendant désintox aigue 1 x par jour pour maintien donné en pharmacie par pharmacien
40
Qui a le plus de risque de surdose: méthadone ou buprénorphine? quel est alors le risque qu'offre ce médicament?
Buprénorphine | Risque d'induction de symtpome de sevrage chez patient très dépendant à agoniste complet
41
Quelles sont les t1/2 de... a) Héroine b) Méthadone c) buprénorphine d) naloxone
a) 5 min puis tranformée en morphine pour 3-4h b) 24-36h c) 24-60 heures d) 30-60 min
42
Qui suis-je: Opioide de courte durée de vie qui s'administre par IV pour atteindre rapidement niveaux élevés dans le sang et augmenter le high. Après chaque prise, les concentrations plasmatiques effleurent les niveaux d'intoxication grave
Héroine
43
Que peut il arriver durant un high grave d'heroine
Coma et dépression respiratoire
44
Comment on donne méthadone? buprénorphine-naloxone?
Métha orale | B-n en sublinguale
45
Quelles sont les 6 différentes cibles pharmacologiques qui existent
``` Récepteurs membranaires (surtout GPCR) Canaux ioniques et transporteurs Récepteurs nucléaires; hormones et facteurs de croissance Enzymes Acides nucléiques Cibles non-déterminées ```
46
Donne une exemple de médicament qui agit sur une cible non déterminée
Acétaminophène (tylenol)
47
Qu'est-ce qui pourrait venir stimuler la voie de l'adénylate cyclase? Et l'inhiber?
Stimulation: Récepteur bêta-adrénergique via Gs Inhibition: Récepteur mu-opioide, récepteur cannabioides CB1 et dopaminergique D2 tous via Gi/o Gs= Gstimulating Di/o=Ginhibiting
48
AMP cyclique permet l'activation de l'enzyme PKA, hors qu'est-ce que PKA?
Kinase qui, en phosphorylant différentes cibles protéiques, entraine différentes réponse dépendamment du tx cible
49
Donner les 3 types de récepteurs membranaires reliés à des voies enzymatiques qu'on a vu
GPCR (voie de l'adénylate cyclase et voie des phospho-inositides) Récepteurs membranaires à activité tyrosine kinase comme HER1/EGFR et récepteur de l'insuline Récepteurs membranaires liés à un canal ionique (ACh nicotinique et GABA type A)
50
Donner les 2 types de canaux ioniques voltage dep qu'on a vu et dites ils sont la cible de quoi Donner aussi les différents transporteurs à ions vus
Canal Na+ voltage dep (cible des anesthésiques locaux) Canal Ca2+ voltage dep (cible des antagonistes des canaux calciques) Transporteurs à ions: - Diurétiques de l'anse: inhibiteurs du cotransporteur Na+-K+ - Diruétiques thiazidiques: inhibiteurs du cotransporteur Na+-Cl- au tubule distal
51
Dans quels cas les diurétiques sont utiles?
Traitement des états oedémateux et pour hypertension artérielle
52
Donner quels sont les récepteurs nucléaires vus
Glucocorticoides dans le système immunitaire et ppur l'endothélium (agissent en régulant la transcription de nombreux gènes)
53
Quelles sont les enzymes vus en classe
1)Statines (inhibiteurs de HMGCoA réductase ce qui augmente nb des LDL récepteurs sur membrane cellulaire hépatique et augmente capture du LDL-cholestérol sanguin = traitement majeur de l'hypercholestérolémie pour prévenir les maladies coronariennes) 2)Inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (angiotensine II est très VC + stimule sécrétion d'aldostérone ce qui amène rétention hydrosodée au néphron + action proliférative a/n vasculaire et cardiaque. DONC IECA utiles pour traitement de l'hypertension cardiaque et traitement majeur insuffisance cardiaque)
54
Quels sont les 2 effets possible que peuvent avoir des antibactériens
Bactériostatique (inhibition de la croissance) | Bactéricide (tue les bactéries)
55
V ou F: L'effet bactéricide d'un médicament peut etre donné par Emax et Ce50
V
56
Quelles sont les cibles pharmacologiques des médicaments ATB
Les acides nucléiques ADN et ARN ex: inhibition de la synthèse d'ADN, de la strcutre de l'ADN, de la transcription ADN/ARN, de la traduction d'ARN en protéines
57
V ou F: L'action de l'acétaminophène se situe a/n périphérique
F: A/n SNC
58
Quelles sont les 2 actions des tylénols
Analgésiques et antipyrétique