Pharmaco 2 Flashcards

1
Q

2 façons de classer un médicament

A

Selon le mécanisme d’action (quelle est la cible du médicament)
Selon la fonction thérapeutique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Quels sont les 3 NT du système nerveux autonome

A

Acth
Na
A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Quel est le NT du système moteur

A

Acth

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

La NA agit sur quoi

A

jonction neuroeffectrice sympathiques

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Acth agit sur quoi

A

ganglion sympathique et psymp.

jonction neuroeffectrice psymp

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Qu’est-ce qui augmente l’intolérance orthostatique et l’hypotension orthostatique

A
Postprandial
Vieillissement (15% des 65+ font hypotension orth.)
Chaleur ambiante
Déshydratation
Parkinson
Neuropathie périphérique
Médicaments a bloquants
Fièvre et maladies infectieuses
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Explique le baroréflexe

A

Une chute/augmentation de la pression artérielle est ressentie par les barorecepteurs de la crosse aortique et carotidiens
Un signal afférent est envoyé par les N. glossopharyngien et vague sympathiques
Synapse dans le noyau du faisceau solitaire
Un signal efférent (réponse) est envoyé par N. psymp vague = ACTIVITÉ TONIQUE ou RETRAIT SYMP.
Si PA augmentait alors FC va diminuer
Si PA diminuait alors FC augmente

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Donner les étapes de la biosynthèse de la NA

À partir de quelle étape il y a décarbonylation et l’amine devient cathécolamine

A

Tyrosine –> L-Dopa –> Dopa –> NA –> A

Dès L-Dopa ce sont des catécholamine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Quelles sont les 2 enzymes de dégradation de la noradrénaline

A

MAO et COMT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Donner l’étape de biosynthèse de l’Acth

A

Acétyl-Coa+ choline –> acétylcholine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Donner les différences entre Na et Acth au niveau de…

a) Jonction neuroeffectrice de quel type
b) Liaison à quel récepteur
c) Étapes de neurotransmission

A

a) NA = jonction neuroeffectrice sympathique
Acth = jonction neuroeffectrice p-symp et neuro-musculaire

b) NA= alpha ou beta adrénergique
Acth= muscarinique (p-symp) ou nicotinique (neuro-musc)

c)
1-NA a une biosynthèse en 3 étapes et Acth en 1 étape
2-NA peut se faire dégrader en intracR par MAO mais pas de dégradation intracell pour Acth
3-NA peut être dégrader de 2 manière (MAO et COMT) et Acth juste 1 (acétylcholinestérase)
4-Pour NA il y recapture du produit biotransformé tandisque pour ACth il y uniquement recapture du précurseur (choline)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

V ou F: Une mm substance peut agir sur différents récepteur et aura donc différents effets

A

V

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Qu’arrive t-il si ma substance adrénergique se lie à…

a) un récepteur a1 des lits vasculaires de la peau et du tractus intestinal
b) un récepteur B2 des lits vasculaires des muscles squelettiques et du foie
c) un récepteur B2 des muscles lisses des voies respiratoires

A

a) VC
b) VD
c) Broncho relaxation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Où sont plus situés les récepteurs..

a) alpha 1
b) beta 1
c) beta 2

A

a) lits vasculaires de la peau et du tractus intestinal
b) coeur 80%
c) coeur 20%, lits vasculaires muscles squelettiques, foie, m.lisse des voies respiratoires

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Qu’arrive t-il si ma substance cholinergique se lie à..

a) récepteur M où il n’y a pas d’endothélium
b) (NO se lie) récepteur M où il y a un endothélium intact
c) récepteur M des m. lisses des voies respiratoires

A

a) VC
b) VD
c) Bronchoconstriction

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Existe t-il une innervation p-symp directe

A

NON

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Quelle est l’effet de la liaison de la NA sur un récepteur adrénergique alpha 1 dans les yeux

A

Contraction des m. radial = mydriase = dilatation pupille

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

on dit que Sympathique et P-symp sont des___________ dans les yeux car ils contractent des m. _______

A

antagonistes fonctionnels

antagonistes

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Quel est l’effet de la liaison de acth sur un récepteur muscarinique dans l’oeil

A

Contraction du sphincter iris = myosis= constriction pupille

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Dans la vessie, quel est l’effet de la liaison de NA sur récepteur adrénergie

A

alpha 1 Sphincter –> contraction
beta 2 Détrusor –> relaxation
RÉTENTION URINAIRE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Dans la vessie, quel est l’effet de la liaison d’acth sur récepteur muscarinique

A

Détrusor –> contraction

VIDANGE URINAIRE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Quel est le récepteur cholinergique a/n du sphincter de la vessie

A

Il y en a pas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Comment les récepteurs alpha 1 adrénergiques, cholinergiques muscariniques et AT-1 de l’angiotensine II peuvent faire contracter les m. lisses?

A

PAR LA VOIE DES PHOSPHOINOSITIDES
PLC–> DAG + IP3 –> augmente Ca2+ intracellulaire
donne contraction muscles et sécrétion des glandes edocrines et paracrine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Comment les récepteurs beta adrénergiques peuvent faire relaxer les muscles

A

PAR LA VOIE DE L’AMP CYCLIQUE
ATP—(adénylate cyclase)—>AMPc –> activation PKA
donne relaxation muscles lisses

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Quelle glandes font exception

A

Glandes sudoripares

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Comment fonctionne la contraction des m. lisse vasculaires

A

Peut passer par deux type de déclencheur:
1-Couplage pharmaco-dépendant; le stimulus est un agent pharmacologique
2-Couplage excitation-dépendant; le stimulus est une dépol membranaire (par force de cisaillement à cause écoulement sang)

Que ce soit pharmaco dépendant par un récepteur alpha ou excitation dépendant (canaux calciques) la réponse est la mm:

  • Augmentation du Ca2+ intracellulaire
  • Ca2+ se lie à calmoduline qui s’active
  • Complexe ca-cam s’associe à la kinase des chaines légères de la myosine (KCLM)
  • Activation et phosphorylation de la myosine qui interagit avec actine= contraction musculaire

Si par contre c’est pharmaco dépendant par un récepteur beta la réponse est différente:
-AMPc a activé pka
-Déphosphorylation par phosphatase des chaines légères de myosine (PCLM)
=relaxation musculaire

27
Q

Courant pacemaker du coeur augmente ou descend avec

a) Sympathique
b) Psymp

A

a) augmente (dépol)

b) descend (hyperpol)

28
Q

Qu’arrive t-il si…

a) substance adrénergique se lie à un récepteur b1 du coeur
b) substance cholinergique se lie à récepteur M du coeur

A

a)Augmentation de la FC (chronotrope positif)
car plus de courant pacemaker dépolarisant
Augmentation de la force de contraction (ionotrope positif)
b)Diminution de la FC (chronotrope neg)
car plus de courant pacemaker hyperpolarisant en faisant ouvrir canal K+ par prot. G
Diminution de la force de contraction (ionotrope neg)

29
Q

Y a t-il une différence entre le processus de contraction dans les m. lisse vs dans le coeur

A

Oui, dans le coeur le couplage actine myosine est bcp plus rapide que dans les m.lisse (explosif) car Ca2+ s’y lie avec de la troponine C

30
Q

Donner les étapes de la transformation de l’angiotensine

A

Angiotensinogène –(Rénine)–> Angiotensine 1 –(ACE-1) –> Angiotensine 11–(ACE-2)–> Angiotensine 1-7

31
Q

Quelle est l’action des récepteurs beta sur le métabolisme hormonale

A

Augmente la glycémie
Augmente la libération des acides gras
Augmente la sécrétion de rénine par les cellules de l’appareil juxta-glomérulaire

32
Q

Pourquoi dit-on que ACE 1 et ACE 2 sont un contre système?

A

ACE1 (métalloprotéine à zinc)= VC

ACE2 (protéine transmembranaire)=VD

33
Q

Quelles sont les 3 substances qui peuvent se lier à un récepteur adrénergique (agonistes catécholamines)

A

A, NA ou isoprotérénol

34
Q

Pour la constriction des muscles vasculaire, quel antagoniste à la plus grande puissance pour se lier aux récepteurs adrénergiques

A

A un peu plus grand que NA&raquo_space;» iso

35
Q

Pour la relaxation des muscles respiratoires, quel antagoniste à la plus grande puissance pour se lier aux récepteurs adrénergiques

A

ISO un peu plus grand que A > NA

36
Q

Pour augmenter FC, quel antagoniste à la plus grande puissance pour se lier aux récepteurs adrénergiques

A

ISO un peu plus grand que A = NA

37
Q

Qui suis-je: Catécholamine synthétique

A

Isoprotérénol

38
Q

Quelle est la principale diff entre NA et A

A

NA est une NT libéré par terminaisons nerveuses sympathiques à la jonction neuro-effectrice
Il est chronotrope et plus VC que VD
A est une neurohormone libérée par les cellules chromaffines de la médullo-surrénales
Elle est équilibrée entre les différents récepteur adrénergiques

39
Q

Pk dit-on que ISO est un agoniste non-sélectif

A

Il a autant d’affinité pour B1 et B2 , mais aucune pour alpha

40
Q

Quels sont les traitements possibles pour l’hypotension orthostatique

A

Exercice
Prudence lorsqu’on change de position
Hydratation et manger plus de sel
Gaine de compression

Médicament:
Midodrine en prophylaxie=stimulant a1 adrénergique d’action directe (risque de rétention urinaire et hypertensif lorsque couché)

41
Q

PK on utilise des stimulants a1 adrénergiques pour

a) Hypotension orthostatique
b) Décongestionnement nasal
c) Oeil
d) Coeur

A

a) On utilise des méthodes non-pharmacologiques et Midodrine pour augmenter la PA
b) Lors de rhinite ou sinusite il y congestion du à la fuite de fluide dans les tx (vasodilatation des artérioles) et engorgement des vénules-réservoir dans nez/sinus. On prend des décongestionnants en vaporisation nasale pour produire localement une VC des petits vaisseaux
c) Les larmes artificielles permettent de réduire les rougeurs à l’oeil par constriction des vénules superficielles sur le globe occulaire
d) Peu ou oas d’effet direct–> SURTOUT DES RÉCEPTEURS BETA LÀ

42
Q

Nommer un stimulant des récepteurs Beta adrénergiques non-sélectif
Donnez son effet sur le coeur , les vx ainsi que sur les voies respiratoires

A

Isoprotérénol en parentérale ou inhalation

Sur le coeur: avec B1 = Effet chronotrope et ionotrope positif
Sur les vaisseaux: avec B2= Chute de la pression artérielle diastolique
Voies respiratoires B2= par inhalation, produit une bronchorelaxation pour soulager crise d’asthme mais comme passe aussi dans circulation aura effet cardiaques sur B1 également (=E.I DE L’ISO INHALÉ PAR MANQUE DE SÉLECTIVITÉ POUR LE TX-CIBLE ET LE RÉCEPTEUR)

43
Q

Nommer un stimulant B2 sélectif adrénergique

a) Méthode de prise
b) Traitement pour quoi
c) Avantage
d) Coadministré avec quoi

A

Salbutamol (ventolin)
a)Inhalation (courte durée d’action 3-4h) ou voie orale
b)Inhablation =Traitement de secours d’une crise d’asthme pour les symptomes
Orale= relaxation m. utérin gravide pour retarder un travail prématuré
c) Moins de risque d’effet indésirable par rapport à un agent non-sélectif comme ISO
d)Salmétérol (BALA) comme traitement d’entretient lorsqu’ajouté aux corticostéroides

44
Q

Nommer un stimulant B1 sélectif

A

Dobutamine

Support aminergique des fonctions cardiaques dans un contexte de soins intensifs

45
Q

Nommer un stimulant B3 sélectif

A

Mirabegron

Relaxation du muscle lisse détrusor pour calmer son hyperactivité

46
Q

Nommer un stimulant mixte A et B adrénergique

A

Épinéphrine

Adrénaline

47
Q

La pression artérielle diastolique varie principalement avec…

A

La résistance vasculaire périphérique (artériolaire)

48
Q

La pression pulsatile (systolique-diastolique) varie avec..

A

la force de contraction du VG

49
Q

v ou F: Au repos, 50% du volume de sang total se trouve dans les réservoirs veineux

A

F: 2/3

50
Q

La résistance vasculaire périphérique se situe principalement où

A

Petites artères et artérioles

51
Q

De quoi est accompagnée la rxn anaphylactique

A

Angio-oedème
Bronchospasme
Hypotension artérielle

52
Q

Quel est le médicament sympathicomimétique de choix pour réaction anaphylactique? Pourquoi est-ce lui?

A

Adrénaline (épinéphrine) en injection intra-musculaire

De choix car non-sélectif, va autant aller sur alpha que beta
Alpha= traite angio-oedeme et hypotension
Beta=traite bronchospamse

53
Q

Donner une autre utilité de l’infusion de norépinéphrine

A

Utilisé en phrophylaxie pour prévenir l’hypotension pendant la rachianesthésie administrée via espaces intervertébraux lombaires de césarienne

Anesthésie joue sur les voies sensitives (ce qu’on veut) mais affecte aussi la voie sympathique (E.I) et on donne de la norépinéphrine pour y contrevenir

La norépinéphrine est le vasopresseur de première ligne

54
Q

Explique la différence entre un sympathicomimétique et sympathicolytique

A
Sympathicomimétique= susbstance qui imite la stimulation du système nerveux sympathique
Sympathicolytique= substance qui diminuent ou suppriment les effets de la stimulation du système sympathique
55
Q

Quel est le role d’un antagoniste

A

Bloquer l’effet pharmacologique

Il se lie au mm site que l’agoniste, sauf que son activité intrinsèque est nulle (alphab=0)

56
Q

Quel est la différence entre un antagoniste orthostérique surmontable et non surmontable

A

Surmontable (MAJORITÉ DES MEDS)= liaison de l’antogoniste est réversible, compétition entre agoniste et antagoniste pour occupation du site de liaison au récepteur
insurmontable= liaison irréversersible ou a une affinité très élevée et une cinétique de détachement lente

57
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste allostérique

A

L’antogoniste se lie au site du récepteur autre que le site de liaison de l’agoniste endogène

  • -> Induisent une modification de la conformation du récepteur qui dimunue l’affinité de l’agoniste orthostérique
  • ->Susbtances pharmacologiques à venir
58
Q

Quels sont les médicaments alpha bloquants (donc des sympathicolytiques)

A

ZOSINES
prazosine, doxasozine et térazosine
Ce sont des antihypertenseurs, mais pas de premier choix

59
Q

Donner des exemples médicaux où on a besoin d’alpha bloquant

A

1) Hyperplasie prostatique bénigne où les a bloquants vont produire relachement du m. lisse du stroma de la prostate pour rétablir flux urinaire
2) Sclérose en plaque et rétention urinaire

60
Q

Quel est le principal E.I des a bloquants

A

Risque élevé d’hypotension orthostatique dès l’administration des premières doses qui diminuera avec le temps

61
Q

Quels sont les médicaments beta bloquants (donc des sympathicolytiques)

A

OLOL

propranolol qui agit sur b1 et b2

62
Q

Les b-bloquants sont utiles comme..

A

1) Antiagineux
- Angine stable causée par sténose (déséquilibre entre le débit coronaire et le travail cardiaque à l’effort–>douleur angineuse)
- Les b-bloquants diminuent les effets chronotropes et ionotropes du sympathiques et augmentent ainsi la tolérance à l’effort physique
- Traitement de fond pour angine stable
2) Anti-ischémiques
- Angines instables et syndromes coronariens aigus
- Association avec autres meds
3) Cardioprotecteurs
- Post-infractus pendant plus de 3 ans
4) Médicaments de l’insuffisance cardiaque
- Dosé avec pr.caution pour ne pas faire décompensation cardiaque
- Association avec IECA et diurétiques
5) Antiarythmiques
- Traitement tachyarithmies
6) Antihypertenseurs (pas de premier choix)
- Ionotrope négatif–>diminuent résistance périphérique–>diminuent sécrétion rénine

63
Q

Quels sont les E.I des b-bloquants

A
  • Dépression exagérée des fonctions cardiaques (limitation des capacités cardiorespiratoires à l’exercice et dépression fonction VG) par exagération de l’effet thérapeutique
  • Effets sur le SNC: dépression, insomnie
  • Fatigue
  • Dysfonction érectile
  • Bronchospasme (B2)
  • Effets métaboliques: résistance à l’insuline, gain de poids, trouble du controle glycémique
64
Q

Nommer un B-bloquant cardiosélectif B1

A

Métaprolol

diminuent risque de créer bronchoconstriction chez PT susceptible