Pharmaco 5 Flashcards

1
Q

Enzymes de l’angiotensine II

A

Rénine (angiotensinogène à angiotensine I)

ECA: angiotensine I à II

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2
Q

Quel récepteur est stimulé par l’angiotensine II?

A

GPCR (AT-1) pour faire contraction du muscle lisse vasculaire

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3
Q

Où sont les récepteurs nucléaires?

A

Dans le cytoplasme

Ils se lient aux hormones lipophiles
Une sous unité du complexe liée à l’hormone se lie à une autre (dimérisation) et ce nouveau complexe va dans le noyau pour agir en tant que facteur de transcription

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4
Q

Exemple de régulation par récepteurs nucléaires

A

Glucocorticoides

Système immunitaire: moins d’expression de cytokines inflammatoires et plus d’expression de lipocortine

Endothélium: moins d’expression de COX, donc moins de médiateurs proinflammatoires lipidiques comme prostaglandines (PG), leukotriènes (LT) et platelet activating factor (PAF)

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5
Q

Que font les diurétiques?

A

Ils augmentent l’excrétion urinaires de Na+ et d’eau

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6
Q

Diurétique de l’anse

A

Inhibiteur du cotransporteur Na+-K+-Cl-

furosémide

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7
Q

Diurétique thiazidique

A

Inhibiteurs du cotransporteur Na+-Cl- au tubule distal

par ex hydrochlorothiazide

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8
Q

Les diurétiques permettent d’obtenir une balance hydrosodée…

A

négative

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9
Q

Pour quoi sont utiles les diurétiques?

A

Le traitement des états oedémateux (comme insuffisance cardiaque) et pour hypertension artérielle

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10
Q

Les diurétiques agissent sur quel type de transporteurs?

A

Transporteurs et échangeurs des ions

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11
Q

Que font les anesthétiques locaux

A

Ils bloquent la conduction dans l’axone en se liant au canal Na+ voltage-dépendant et en le stabilisant dans sa configuration inactive

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12
Q

Que ciblent les antagonistes des canaux calciques?

A

Relaxation du muscle lisse vasculaire

effet antihypertenseur

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13
Q

Dans le récepteur ach nicotinique, qu’entraine la stimulation par le neurotransmetteur acétylcholine?

A

Une dépolarisation de la membrane post-synaptique et une excitation

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14
Q

À quel ion est perméable le récepteur GABA type A? Qu’entraîne sa stimulation?

A

Cl-

Entrée de Cl, hyperpolarisation membranaire et diminution de l’excitabilité neuronale

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15
Q

Le récepteur GABA type A est la cible de quoi?

A

Benzodiazépine, sédatif-hypnotique

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16
Q

Quels sont les récepteurs membranaires liés à un canal ionique (ionotropes)?

A

Ach nicotinique

GABA type A

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17
Q

Que fait l’extrémité tyrosine kinase de récepteurs?

A

Autophosphorylation et phosphorylation d’autres intermédiaires

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18
Q

Par quoi le récepteur membranaire à activité tyrosine kinase peut stimuler la croissance et la prolifération cellulaire?

A

Voie des MAPkinases

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19
Q

Que déclenche le récepteur de l’insuline ?

A

Une signalisation proliférative semblable à celle de EGFR

Augmentation du transport du glucose (GLUT-4) dans cell musculaires et adipocytes
et stockage du glucose sous forme de glycogène dans muscle et foie

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20
Q

PLC clive quoi?

A

PIP2 en IP3 et DAG

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21
Q

La voie des phospho-inositides passe par quelle protéine G?

A

q

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22
Q

quelles parties du corps sont activés par les récepteurs cholinergiques muscariniques?

A

muscles lisses et glandes

23
Q

Récepteurs membranaires avec voie de l’adénylate cyclase

A

Bêta-adrénergique
Mu-opioide
cannabioides
dopaminergiques

24
Q

Actions des récepteurs bêta-adrénergiques et mu-opioide?

A

bêta-adrénergique: stimulation de l’AC (via Gs)

mu-opioide: inhibe AC (via G io)

25
Q

Que fait l’AMP cyclique par amplification?

A

Activation de l’enzyme PKA

PKA est une kinase qui a différentes cibles

26
Q

Passages transmembranaires et sites catalytiques de AC

A

2 segments de 6 passages

2 sites catalytiques (CAT)

27
Q

Chez qui la méthadone représente un risque de surdose?

A

Chez le toxicomane qui consomme d’autres agents dépresseurs du SNC (EtOH, benzodiazépine)

28
Q

Temps de demi-vie de la morphine

A

3-4 h

29
Q

temps de demi-vie de la méthadone

A

24-36 h

30
Q

temps de demi-vie de la buprenorphine

A

24-60 h

31
Q

temps de demi-vie du naloxone

A

30-60 min

32
Q

Qu’est-ce qui se développe avec la prise de méthadone?

A

une tolérance à l’effet sédatif
On supprime aussi le craving et on évite le syndrome de sevrage avec sa longue demi-vie

permet réadaptation sociale

33
Q

Absorption de la buprénorphine

A

voie sublinguale, buccale et transdermique

34
Q

Où va le neurone de troisième ordre de la voie ascendante?

A

du thalamus au cortex cérébral
limbique - affect
somatosensitif - information

35
Q

Que fait l’exposition soutenue à des opioides en lien avec la modulation de la neurotransmission douloureuse?

A

Il y a une diminution de l’influence inhibitrice de ces voies

36
Q

La modulation de la neurotransmission douloureuse se fait avec quelles voies?

A

Les voies descendantes noradrénergiques et sérotoninergiques (5-HT) via interneurone opioide

37
Q

synonyme de l’accoutumance

A

tachyphylaxie

38
Q

Mode d’administration du fentanyl

A

Intrathécale
Intramusculaire
Transdermique

39
Q

Mode d’administration de la méthadone

demi-vie en comparaison avec la morphine

A

Per os

15-40h: plus longue que la morphine

40
Q

Mode d’administration de la morphine

A

Sous-cutané
Intrathécale: pompe autocontrôlée par le malade
Orale: libération graduelle

41
Q

Affinité de la codéine

A

Négligeable pour récepteurs opioides in vitro

Action in vivo dépend de la biotransformation en morphine

42
Q

Mode d’administration de la codéine

A

Oral (absorption supérieure à celle de la morphine), en association avec acétaminophène ou aspirine: Atasol, Empracet

43
Q

Mode d’administration de la buprénorphine

A

Transdermique, sublinguale et buccale

44
Q

Modes d’administration du naloxone

A

Intramusculaire et intra-nasale

Pour prévenir dépression respiratoire

45
Q

Que reflète la CE50?

A

Affinité pour son récepteur

46
Q

Non-opioides

A

Acétaminophènes

Anti-inflammatoires non-stéroidiens (AINS)

47
Q

Opioides faibles

A

Tramadol
Tapentadol
Codéine

48
Q

Opioides forts

A

Morphines
Méthadone
Hydromorphones
Fentanyl

49
Q

Exemples d’autacoides

A

Protanoides (prostaglandines, thromboxane)
Monoxyde d’azote (NO)
histamine

50
Q

Exemples d’hormones

A

Adrénalines, corticostéroides

51
Q

Exemples d’agents biologiques

A

Anticorps monoclonaux

52
Q

Exemples de produits naturels

A

L-tyrosine, ephedra (Ma-Huang)

53
Q

Exemples de médicaments

A

L-DOPA
Opioides
Benzodiazépines
AINS