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MMD1047 - Module 2 > Pharmaco 7 > Flashcards

Pharmaco 7 Flashcards

1
Q

Types d’antihypertenseurs

A

alpha bloquant: doxazosine

Bêta bloquant: propanolol

Antagoniste des récepteurs AT-1: sartans

antagonistes des canaux calciques: amlodipine

Inhibiteur du transport du sodium (réabsorption du tubule distal du néphron): diurétique thiazidique, chlorthalidone

inhibiteur de l’enzyme de conversion (IECA): enalapril, ramipril
à connaître: lisinopril

Antihypertenseurs d’action centrale: stimulants alpha2-adrénergiques dans SNC

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Q

Quel est l’effet indésirable de la doxasosine?

A

Insuffisance cardiaque

Rétention liquidienne

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Q

Quel est l’avantage de la chlorthalidone par rapport au lisinopril e à l’amplodipine?

A

Avantage sur amlodipine pour IC

Avantage sur lisinopril pour tous les événements combinés

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4
Q

Quels sont les médicaments donnés pour l’hypertension aux différents groupes?

A

Noirs: bloqueurs de canaux calciques et thiazidique

Blancs moins de 60 ans: bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine ou inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine

Blancs plus de 60 ans: Bloqueurs de canaux calciques ou thiazidiques

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5
Q

Mécanismes et médicaments sympathicomimétiques d’action indirecte

A

+ libération de NA: pseudoéphédrine

Précurseur de la NA: droxidopa

Inhibition de la MAO (IMAO)

Augmentation du second messager

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6
Q

Utilisation de la pseudoéphédrine

A

Décongestionnant nasal

risque de crise hypertensive et excitant SNC

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7
Q

Utilisation de la droxidopa

A

Transformé en NA par terminaisons sympathiques

indication pour l’hypotension orthostatique neurogène

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8
Q

Quel est l’effet de la milrinone, permettant l’augmentation de la disponibilité du second messager de la voie de l’adénylate cyclase (récepteurs bêta-adrénergiques)?

A

agent inotrope positif et vasodilatateur

utile pour traitement à court terme de l’insuffisance cardiaque congestive sévère
À long terme: effets adverses

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9
Q

Adrénomimétiques d’action indirecte: mécanismes et médicaments

A

biosynthèse: L-DOPA avec inhibiteur Dopa décarboxylase périph

+ libération: amphétamine, pseudoéphédrine, méthylphénidate

  • inactivation: bloqueurs recapture MAO ou COMT, bloqueurs recapture de NA ou 5-HT: antidépresseurs
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10
Q

Exemples de méthylphénidate

A

Ritalin, Concerta

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11
Q

Pour quoi est utilisé le méthylphénidate?

A

Trouble déficitaire d’attention / hyperactivité

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12
Q

Par quelle voie peut-on prendre l’éphédrine et l’amphétamine? Pourquoi?

A

Orale

résistance à la dégradation par COMT et MAO

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13
Q

Quelle est l’utilité de la dextroamphétamine avec l’amphétamine?

A

narcolepsie, TDAH

anorexigène

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14
Q

Traitements pharmacologiques des antidépresseurs

A

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO-A)

Antidépresseurs tricycliques: inhibiton de la recapture des catécholamine

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et noradrénaline (ISRS)

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la noradrénaline et dopamine (ISRS)

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15
Q

À quoi est due la dépression?

A

Diminution de l’influence des voies NA et 5-HT sur les centres de contrôle de l’humeur (système limbique)

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16
Q

Effets des antidépresseurs tricycliques

A

Partagent les effets indésirables des antipsychotiques typiques (hypotension, bouche sèche, somnolence)

danger: en surdose, action toxique sur la conduction cardiaque due au blocage des canaux sodiques cardiaques

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17
Q

ISRS

A

fluoxétine (Prozac)
sertraline (Zoloft)
fluvoxamine (Luvox)
paroxétine (Paxil)

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18
Q

Effets indésirables des ISRS

A

SNC (agitation, troubles sommeil, dysfonction sexuelle)

nausées, diarrhée

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19
Q

Types de trouble bipolaire

A

I: épisode maniaque complet fréquemment suivi d’épisode dépressif

II: épisode dépressif majeur accompagné d’au moins un épisode hypomaniaque

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20
Q

Médicaments pour trouble bipolaire I

A

thymorégulateurs lithium

Acide valproïque/valproate

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21
Q

Action du thymorégulateur lithium

A

Modulation de multiples voies de signalisation de NT centraux

toxicité rénale, thyroidienne, cardiaque

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22
Q

Action de l’acide valproique

A

Blocage des canaux Na et Ca volage-dépendants et potentialise GABA (aussi inhibe glutamate)

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23
Q

Qu’est-ce que le parkinson?

A

Dégénérescence des neurones dopaminergiques projetant du mésencéphale (substance noire) vers le striatum (noyaux gris centraux)

maladie symptomatique à partir de dégenerescende de 60-70% des neurones

24
Q

Symptômes du parkinson

A

Akinésie, bradykinésie
hypertonie de type rigidité
tremblement au repos

trouble de l’adaptation posturale nécessaire à l’exécution d’un mouvement volontaire

Démarche festinante

trouble neuropathique en périphérie - trouble autonomique

25
Q

Antiparkinsoniens (4)

A

L-Dopa (un adrénomimétique d’action indirecte)

Agoniste dopaminergique d’action directe
(effets indésirables psychiatriques - jeu compulsif)

IMAO-B: adrénomimétique indirecte ET directe possiblement
des intermédiaires oxygénés produits par MAO contribueraient à la dégenerescence neuronale

ICOMT: augmente disponibilité de L-DOPA au cerveau

26
Q

Pourquoi utilise-t-on un inhibiteur de la Dopa décarboxylase périphérique avec L-DOPA?

A

Pour diminuer les risques d’E.I périphériques (hypotension orthostatique, arythmie cardiaque, nausées)

27
Q

Avec la durée du traitement du parkinson, les dyskinésies…

A

augmentent

28
Q

Demi-vie de la L-Dopa

Durée d’action?

A

1-3 heures

À cause de la fonction-réservoir des neurones DA, sa durée e vie augmente

29
Q

Qu’est-ce qui peut être fait pour contrer la diminution du nombre de neurones durant le traitement avec L-Dopa?

A

Fractionnementdes doses: prises aux 2 heures au lieu de 4-6 heures

forme retard: libération progressive dans le tube digestif

30
Q

À part les dyskinésie, quels effets secondaires peut-on observer avec le parkinson?

A

Effets psychotiques: hallucinations, confusion, trouble de l’humeur, anxiété, insomnie, rêves marquants d’apparence réelle

31
Q

Comment deviennent les récepteurs avec la maladie de Parkinson?

A

hypersensibles

augmente le risque de dyskinésie, particulièrement au maximum de la concentration plasmatique

32
Q

Comme quoi sont utilisés les adrénolytiques d’action directe?

A

antipsychotiques - antagonistes des récepteurs dopaminergiques D2

33
Q

Que se passe-t-il durant la psychose?

A

Hyperactivité des voies DA mésolimbiques dont les récepteurs cibles sont D2

34
Q

Quelles sont les cibles du circuit mésolimbique?

A

du mésencéphale au cortex préfontal médian, amygdale, noyau accumbens

35
Q

Types d’antipsychotiques

A

1ere gen: blocage des récepteurs D2 des voies mésolimbiques mais aussi nigrostriée
-> syndrome pseudo-parkinsonien
Donc E.I par manque de sélectivité pour le tissu-cible

2nde gen: risque réduit de syndrome pseudo-parkinsonien

36
Q

Effets indésirables des antipsychotiques par manque de sélectivité pour le récepteur

A

Hypotension orthostatique (alpha 2)

Somnolence (H1)

Bouche sèche, vision embrouillée, constipation (M)

37
Q

Exemples d’antipsychotiques atypiques de 2nde génération

A

clozapine (Clozaril) et olanzapine (Zyprexa)

38
Q

Pour quels récepteurs les antipsychotiques atypiques de 2nde génération ont une affinité?

A

D2, mais encore plus 5-HT2A

antagonistes sérotonine-dopamine

39
Q

Que permet le blocage des récepteurs 5-HT2A par les antipsychotiques?

A

Augmentation de la libération des DA dans la voie nigro-striée, ce qui contrebalance l’effet des blocage des récepteurs D2 dans les noyaux gris

40
Q

Adrénolytiques/sympathicolytiques d’action indirecte

A
  • Réserpine: inhibition du stockage de la NA dans les vésicules

réserpine déjà utilisée comme antihypertenseur (action sympaticolytique périphérique) et comme antipsychotique (action adrénolytique au SNC)

E.I hypotension orthostatique

  • Stimulants des récepteurs alpha2-adrénergiques dans SNC

diminuent les influences sympathiques au niveau périphérique (moins de décharge du neurone sympathique pré-ganglionnaire)
ce sont des antihypertenseurs d’action centrale

41
Q

Agonistes GABAergiques d’action indirecte: synonyme et exemples

A

modulateurs allostériques positifs

benzodiazépines et barbituriques

42
Q

Quels effets peuvent produire les barbituriques

A

sédatif
hypnotique
anesthésique
coma

risque d’arrêt respiratoire

43
Q

Qu’arrive-t-il avec les barbituriques à concentration élevée?

A

Ils deviennent des agonistes d’action directe, agissant indépendamment du tonus GABAergique

44
Q

Synergie des BZD

A

Avec alcool éthylitique et autres substances dépressives

association risquée

45
Q

Comment choisit-on un benzodiazépine?

A

Les propriétés pharmacocinétiques, en particulier la demi-vie

diazépam (Valium): t/2 de 40h
trouble anxieux

46
Q

Utilités des BZD

A 
Sédatifs
hypnotiques
Anxiolytiques
Anticonvulsivants
Antispastiques (spasmolytique)
47
Q

Effets indésirables des BZD

A

Fatigue et somnolence diurne
altérations cognitives
ataxie et chute

particulièrement chez personne âgée

48
Q

Types de crise épileptique

A

focale: hyperexcitabilité neuronale en un foyer épileptique, peut évoluer vers une crise généralisée

généralisée: envahissement hémisphérique bilatéral

49
Q

Causes de l’épilepsie

A

Prédispositions génétiques
Transitoires (absences, enfance)
Intoxication
Pathologie cérébrale (tumeur)

50
Q

Anticonvulsivants/antiépileptiques

A

Agonistes GABAergiques d’action indirecte: benzodiazépine

inhibition de la neurotransmission glutamatergique

inhibiteurs des canaux Na+ voltage-dépendants

51
Q

Quand l’affinité des inhibiteurs des canaux Na+ voltage-dépendants sont les meilleurs?

A

État activé ou inactivé

52
Q

Utilités des bêta bloquants

A

Antiangineux

Anti-ischémique

Cardioprotecteurs

Médicament de l’insuffisance cardiaque

Antiarythmique

Antihypertenseurs

53
Q

Comment fonctionne l’effet antihypertensive des bêta bloquants?

A

Moins de réponse contractile cardiaque

Moins de sécrétion de rénine

54
Q

L’effet des bêtabloquants prend des…

A

semaines

55
Q

Effets indésirables des bêta bloquants

A

Dépression exagérée des fonctions cardiaques
-> limitent les capacités cardiorespiratoires à l’exercice

Effet SNC: dépression, insomnie (ceux qui traversent barrière hémato-encéphalique comme le propanolol)

Fatigue

Dysfonction érectile

Effets métaboliques: trouble de contrôle glycémique (bêta2), altération profil lipidique, gain de poids, résistance à l’insuline

Bronchospasme (B2)

56
Q

Exemple de bêta-bloqueur b1-sélectif

A

métoprolol

MMD1047 - Module 2 (8 decks)

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