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Pharmaco 5 Flashcards

(63 cards)

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1
Q

Quel neurotransmetteur est typiquement relâché par les neurones sympathiques ? Parasympathique ?

A
  • Sympathique : neurone adrénergique (noradrénaline)
  • Parasympathique : neurone cholinergique (acétylcholine)
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Q

Nommer des effets des neurones adrénergiques sur les muscles lisses vasculaires

A
  • Récepteur α1 : vasoconstriction. A/n des lits vasculaires de la peau et du tractus GI
  • Récepteurs β2 : vasodilatation. A/n des lits vasculaires des muscles squelettiques et du foie
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3
Q

Nommer des effets des neurones cholinergiques sur les muscles lisses vasculaires

A

Pas d’innervation parasympathique directe in situ

In vitro, vasoconstriction sans endothélium et vasodilatation en présence d’un endothélium (via récepteur M)

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4
Q

Nommer des effets des neurones adrénergiques sur les muscles lisses des voies respiratoires

A

Bronchorelaxation via récepteurs β2

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5
Q

Décrire le rôle des neurones adrénergiques et cholinergiques dans le contrôle de la musculature intrinsèque de l’oeil

A
  • Adrénergique : contraction du muscle radial cause une mydriase via récepteur α1
  • Si atteinte sympathique cetrale ou périphérique, syndrome de Horner
  • Cholinergique : contraction du sphincter du l’iris cause une myosis via récepteur M
  • Si atteinte du NCIII (parasympathique), mydriase

Antagonisme fonctionnel sympathique-parasympathique

  • Mydriase = dilatation de la pupille
  • Myosis = constriction de la pupille (myosis ça ressemble à mitose, les cellules font de la mitose et c’est petit donc petite pupille)
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6
Q

Qu’est-ce qui cause le syndrome de Claude Bernard Horner ? Quelle est la triade de signes cliniques qui l’accompagne ?

A

Causé par une atteinte sympathique centrale (voie prémotrice) ou périphérique (ganglion stellaire). Cause
- Ptose palpébrale
- Anhydrose faciale
- Myosis

Truc mnémotechnique : PAM (Ptose, Anhydrose, Myosis) is Horny (Horner)

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7
Q

Nommer des effets des neurones adrénergiques sur le contrôle urinaire

A
  • Récepteur α1 : contraction du sphincter lisse de la vessie
  • Récepteurs β2 : relaxation du muscle détrusor

Cause une rétention urinaire

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8
Q

Quel est l’effet du système sympathique sur le courant pacemaker ? L’effet du parasympahtique ?

A

Courant pacemaker est augmenté par le sympathique et diminué (hyperpolarisation) par le parasympathique

Antagonisme fonctionnel !

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9
Q

Nommer des effets des neurones cholinergiques sur le contrôle urinaire

A
  • Récepteur muscarinique : contraction du muscle détrusor

Cause la vidange urinaire

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10
Q

Quel est l’effet d’une stimulation des récepteurs bêta-1 adrénergiques a/n du coeur

A

Action cardio-stimulante :
- Effet chronotrope positif = augmentation de la fréquence cardiaque. La dépolarisation du récepteur bêta augmente l’AMPc et donc l’activité de PKA, cause une accélération progressive de la FC sur plusieurs secondes
- Effet inotrope positif = augmentation de la force de contraction dans les oreillettes et ventricules (VG)

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11
Q

Quel est l’effet d’une stimulation des récepteurs cholinergiques muscariniques a/n du coeur

A

Action cardio-inhibitrice :
- Effet chronotrope négatif = diminution de la fréquence cardiaque. Hyperpolarisation des cellules pacemaker car le récepteur muscarinique ouvre directement le canal K+ = chute rapide de la FC
- Effet inotrope négatif = diminution de la force de contraction des oreillettes

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12
Q

Expliquer comment l’augmentation d’AMPc et de PKA causée par la stimulation bêta-adrénergique dans le coeur cause une augmentation de la fréquence cardiaque

A
  • Augmentation d’AMPc = augmentation PKA = phosphorylation des canaux Ca2+
  • Augmentation de l’influx de calcium dans la cellule = augmentation de l’interaction actine-myosine (contraction)
  • Augmentation de la Ca2+ ATPase du réticulum sarcoplasmique (SERCA) = relaxation capture du calcium dans le cytosol vers le réticulum sarcoplasmique
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13
Q

Nommer des actions de la stimulation bêta-adrénergique sur le métabolisme

A
  • Augmente la glycogénolyse hépatique = augmente la glycémie
  • Augmente la lipolyse des triglycérides = + d’acides gras libres
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14
Q

Décrire l’effet de la stimulation bêta-adrénergique sur le système rénine-angiotensine-aldostérone

A

Augmente la sécrétion de rénine par les cellules de l’appareil juxta-glomérulaire = augmente la tension artérielle

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15
Q

Quels sont les rôles de l’angiotensine II ?

A
  • Puissant vasoconstricteur
  • Hyperplasie du muscle lisse vasculaire et hypertrophie du myocarde
  • Augmentation de la sécrétion d’aldostérone du cortex surrénalien = rétention hydrosodée a/n des reins et volume circulant augmentent
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16
Q

Comment se fait la classification des récepteurs (alpha, bêta 1 et bêta 2) ?

A

Classification selon l’ordre de puissance des agonistes
- Ex. les récepteurs adrénergiques sont évalués selon l’ordre de puissance dans 3 systèmes : vasoconstriction, relaxation du muscle lisse des voies respiratoires et réponse chronotrope positive

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17
Q

Pour la vasoconstriction, donner l’ordre de puissance des agonistes des récepteurs adrénergiques suivants : adrénaline, noradrénaline et isoprotérénol

A

Adrénaline et noradrénaline assez similaires (A peut être plus puissant un peu), tous deux sont ++++ puissants que ISO

Vasoconstriction = récepteurs alpha

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18
Q

Pour la dilatation du muscle lisse des voies respiratoires, donner l’ordre de puissance des agonistes des récepteurs adrénergiques suivants : adrénaline, noradrénaline et isoprotérénol

A

ISO et adrénaline assez similaires (ISO peut être plus puissant un peu), tous deux ++ puissants que NA

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19
Q

Pour l’effet chronotrope positif, donner l’ordre de puissance des agonistes des récepteurs adrénergiques suivants : adrénaline, noradrénaline et isoprotérénol

A

ISO plus grand ou égal à A et NA

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20
Q

Nommer des catécholamines et leur rôle

A
  • Noradrénaline (NA) : cardiostimulant (bêta1) et plus puissant vasoconstricteur (alpha1) que vasodilatateur ou bronchorelaxant (bêta2)
  • Adrénaline (A) : profil de puissance équilibré par rapport aux trois récepteurs (alpha1, bêta 1 et 2)
  • Isoprotérénol (ISO) : agoniste bêta adrénergique non-sélectif, profil équilibré pour récepteur bêta1 et 2
  • Dopamine (DA) : A/n du SNC, semblable à la NA mais sans substitution du groupement OH sur le carbone bêta
  • Monoamine oxydase (MAO) : enzyme de dégradation qui attaque le carbone alpha pour enlver -NH2
  • Catéchol-O-méthyl transférase (COMT) : Attaque les hydroxyles du groupes catéchol
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21
Q

Vrai ou faux ? La résistance vasculaire périphérique se situe surtout dans les petites artères et artérioles

A

Vrai

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22
Q

Distinguer les médicaments sympathicomimétiques VS sympathicolytqiues

A
  • Sympathicomimétiques induisent des réponses sympathiques (action directe ou indirecte)
  • Sympathicolytiques bloquent les effet du sympathique (alpha/bêta bloquants)
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23
Q

Nommer un exemple de stimulant α1-adrénergique

A

Phényléphrine

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24
Q

Quels sont les effets d’un stimulant α1-adrénergique sur les vaisseaux sanguins ?

A

Vasoconstriction :
- Augmentation de la résistance vasculaire périphérique
- Augmentation du retour veineux
- Augmentation de la pression artérielle diastolique et systolique

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25
Comment fait-on varier la pression artérielle pulsatile ?
En faisant varier la force de contraction cardiaque
26
Qu'est-ce que le baroréflexe ?
**Stabilise la pression artérielle** en exerçant une activité tonique inhibitrice sur le sympathique et activatrice sur le parasympathique (ou l'inverse, selon les besoins)
27
Nommer des facteurs qui augmentent l'intolérance orthostatique
- Facteurs hémodynamiques : état post-prandial, déshydratation, température ambiante élevée - Neuropathie périphérique - Diabète - Parkinson - États morbides réversibles : fièvre, maladie infectieuse - Vieillissement - Médicaments (antihypertenseurs et antipsychotiques)
28
Qu'est-ce que l'hypotension orthostatique ?
Diminution de la tension artérielle systolique ou diastolique lors du passage à la station debout
29
Quels sont les traitements de l'hypotension orthostatique
- Modification des comportements (prudence) - Exercices comme l'aquaforme - Gaine abdominale/bas de contention - Hydratation - Au besoin, médicament : midodrine (stimulant α1-adrénergique d'action directe), droxidopa (stimulant α1-adrénergique d'action indirecte) ou fludrocortisone (minéralocorticoide)
30
Nommer des applications des stimulant α1-adrénergique
- **Hypotension orthostatique (midrodrine)** : prévention avant les activités debout. *Effet secondaires : risque hypertensif en position couchée et risque rétention urinaire* - **Décongestionnant nasal** : Xylométazoline, oxymétazoline *(Claritin décongestionnant)* qui produisent une vasoconstriction locale = effet décongestionnant - **Larmes artificielles** pour réduire les rougeurs par vasoconstriction des vénules du globe occulaire
31
Par quoi se caractérisent la rhinite et la sinusite ?
- Congestion due à la fuite de fluide dans les tissus due à une augmentation de la pression hydrostatique dans les capillaires - Engorgement des veinules-réservoirs par vasodilatation veineuse dans la paroi des fosses nasales ou sinus
32
Quel est l'effet d'un usage prolongé de décongestionnants nasaux ?
Risque de perte d'efficacité mais aussi risque d'effet rebond à l'interruption de la prise des médicaments
33
Quels sont les effets de l'isoprotérénol ?
Stimulant β-adrénergique non-sélectif : - Coeur (β1): effets chrononotrope et inotrope positifs = augmentation du travail cardiaque - Vaisseaux sanguins (β2) : chute de la pression artérielle systolique - Voies respiratoire (β2) : Bronchorelaxation pour soulager une crise d'asthme Effets indésirables de la prise par inhalation a/n du coeur (tachycardie, palpitations) car manque de sélectivité pour le tissu-cible
34
Qu'est-ce que le salbutamol ?
Stimulant β-adrénergique relativement sélectif pour les récepteurs β2. Pris en inhalation comme traitement de secours lors d'une crise d'asthme, a moins d'effet secondaires que ISO. - Formulations orales sont dispo car résistant à COMT et MAO, mais inhalation demeure plus efficace - A aussi un effet tocolytique = relaxation du muscle lisse de l'utérus gravide afin de retarder momentanément un travail prématuré | C'est le *Ventolin*
35
Décrire l'effet de la phényléphrine, la noradrénaline, l'adrénaline, l'isoprotérénol et la dobutamine sur : I - Résistance périphérique (VA VHECK PPT,IMAGE IMPORTANT)
- Phe : +++ - NA : +++ - A : + *(récepteur alpha1 mais aussi bêta2)* - ISO : - - - Dobutamine : - ou rien
36
Qu'est-ce que la dobutamine ?
Stimulant β-adrénergique relativement sélectif pour les récepteurs β1 (cardiosélectif) - Administré par voie IV - Support aminergique des fonctions cardiaques en contexte de soins intensifs
37
Décrire l'effet de la phényléphrine, la noradrénaline, l'adrénaline, l'isoprotérénol et la dobutamine sur : - Pression artérielle (effet vasopresseur)
- Phe : +++ - NA : +++ - Adrénaline : ++ - ISO : + ou - - Dobutamine : +
38
Décrire l'effet de la phényléphrine, la noradrénaline, l'adrénaline, l'isoprotérénol et la dobutamine sur : - Débit cardiaque (effet inotrope)
- Phe : 0 - NA : + - A : ++ *(bêta1)* - ISO : +++ - Dobutamine : +++
39
Décrire l'effet de la phényléphrine, la noradrénaline, l'adrénaline, l'isoprotérénol et la dobutamine sur : - Fréquence cardiaque (effet chronotrope)
- Phe : - - NA : 0 ou - - A : ++ *(bêta1)* - ISO : +++ (arythmies) - Dobutamine : ++
40
Lorsqu'on veut maintenir la perfusion des tissus dans un contexte de soins intensifs, quels sont les deux mécanismes sur lesquels on peut agir ?
- **Soutenir la pression artérielle en augmentant la résistance périphérique** (corriger ou empêcher l'hypotension, lors d'une anesthésie par exemple) = perfusion Phe ou NA - **Stimuler la fonction cardiaque** pour corriger un syndrome de bas débit dans un choc cardiogénique
41
Si le patient aux soins intensifs est en choc hypovolémique, quelle est la première chose à faire ?
Assurer un support de la circulation par perfusion d'un soluté (remplacement liquidien)
42
Dans quel(s) contexte est recommandé l'utilisation de noradrénaline, de dobutamine et d'adrénaline ?
- NA : Vassopresseur de première ligne à utiliser lors d'un **choc septique** - Dobutamine : utilisé lors d'un choc septique avec faible *output* cardiaque même si le volume donné est suffisant - Adrénaline : agent de premier choix pour les **chocs anaphylactiques**
43
Quel est le suffixe commun aux alpha-bloquants ?
-zosines *prazosines, doxazosine, térazosine*
44
Vrai ou faux ? Les alpha-bloquants antihypertenseurs sont le traitement de première ligne pour le traitement de l'hypertension artérielle
Faux, pas considéré actuellement car risque d'aggravation chez le patient susceptible à l'insuffisance cardiaque | Doxazosine (*Cardura*)
45
Pour quelle condition utilise-t-on les alpha-bloquants ? Décrire comment les alpha-bloquants aident à traiter les symptômes
**Hyperplasie prostatique bénigne** - Alpha-bloquants produisent un relâchement du muscle lisse du stroma de la prostate, ce qui rétablit le flux urinaire ## Footnote Peuvent aussi être utiles dans la sclérose en plaques pour favoriser le flux urinaire
46
Quels sont les effets secondaires associés aux alpha-bloquants?
Risque élevé d'hypotension orthostatique (HO) dès les premières doses, mais le risque diminue avec le temps par une adaptation physiologique
47
Quel est le suffixe commun aux bêta-bloquants ?
-olol
48
Vrai ou faux ? Les bêta-bloquants de 1ère génération sont non-sélectifs alors que les bêta-bloquants de 2ième génération sont cardiosélectifs
Vrai
49
Dans quels cas utilise-t-on les bêta-bloquants ?
Sont utiles à tous les stades de la maladie coronarienne - **Antiagineux** - **Anti-ischémique** - **Cardioprotecteur** (post-infarctus) - **Médicament contre l'insuffisance cardiaque** avec diminution de contractilité dans l'ensemble du VG (utilisé avec IECA et diurétiques) - **Anti-hypertenseurs** - **Antiarythmiques** + glaucome, prévention des attaques de migraine et diminution des tremblements musculaires dus au stress de performance
50
Décrire l'effet antihypertenseur des bêta-bloquants
- Diminution de la réactivité cardiaque au sympathique (effet inotrope négatif) - Diminution de la résistance périphérique par une diminution de sécrétion de rénine et par une diminution de la libération de NA par les terminaisons synaptiques (bloque le récepteur bêta-2, donc empêche la rétroaction positive) Sont présentement au 2ième rang dans les recommandations des sociétés savantes pour traiter l'hypertension artérielle, mais ils sont encore parmi les plus prescrits en 1ère ligne
51
Décrire comment les bêta-bloquants peuvent aider pour le glaucome
Utilisation du timolol en gouttes ophtalmiques pour réduire la prodution d'humeur aqueuse par le corps ciliaire et augmenter sa résorption dans le glaucome
52
Dans quel cas devrait-on utiliser un bêta bloquant cardiosélectif comme le métoprolol ?
Présentent un risque moindre de bronchoconstriction chez les sujets sensibles pour lesquels un traitement antiangineux serait souhaitable | Contre-indication dans l'asthme déclaré
53
Quels sont les deux modes de classification des médicaments ?
- Mécanisme d'action et cible *(ex. agoniste indirect d'un récepteur membranaire, canal ionique, transporteur, enzyme)* - Fonction thérapeutique
54
Dans l'étude ALLHAT, décrire le résultat des 4 options thérapeutiques testées ?
- Inhibiteurs de l'enzyme de conversion (lisinopril) et antagonistes des canaux calciques (amlodipine) pas supérieur au traitment chlorthalidone - Alpha-bloquant (doxazosine) a même présenté des effets cardiovasculaires adverses (insuffisance cardiaque) - Diurétique = avantage pour diminuer l'insuffisance cardiaque p/r au lisinopril et amlodipine, avantage p/r au lisinopril pour diminuer AVC et tous les événements cardiovasculaires combinés
55
À partir de quelle tension artérielle devrait-on commencer un traitement antihypertenseur ?
- Prévention primaire et bas risque : au-dessus de 160/100 - Prévention secondaire et haut risque : au-dessus de 140/90 - Diabète : au-dessus de 130/80
56
Nommer des effets indésirables des bêta-bloquants
- Dépression exagérée des fonctions cardiaques *(diminution fonction sinusale et ventriculaire, conduction AV)*. La **dépression de la fonction du VG dans le traitement de l'insuffisance cardiaque ou comme antiagnieux est considérée comme un E.I par exagération de l'effet thérapeutique** - Limitent les capacités cardiorespiratoires à l'exercice - Hypotension lorsqu'utilisé comme anti-hypertenseur (exagération de l'effet thérapeutique) - Effets SNC : dépression, insomnie - Impression de fatigue physique - Dysfonction érectile - Effets métaboliques : trouble de contrôle de la glycémie, altération du profil lipidique, gain de poids, insulino-résistance - Bronchospasme
57
Décrire l'effet antiangineux de l'angine stable
L'angine stable est causée par une sténose : déséquilibre entre le débit coronaire et le travail cardiaque à l'effort donne une souffrance cardiaque dans le territoire de l'artère sténosée, ce qui cause la douleur angineuse - **Les bêta-bloquants diminuent les réponses chronotropes et inotropes positives** ce qui augmente la tolérance à l'effort physique
58
Décrire l'effet anti-ischémique des bêta bloquants dans l'angine instable
Dans l'angine instable, les plaquettes dans les coronaires risquent de produire un thrombus : on utilise les bêta-bloquants + antiplaquettaires et IECA pour prévenir
59
Quelle substance doit-on administer rapidement en cas de choc anaphylactique ?
**Adrénaline/épinéphrine** *(EpiPen)* : médicament sympathicomimétique de choix car il est non-sélectif : - Stimulant α-adrénergique traite l'angio-oedème et l'hypotension artérielle - Stimulant β2-adrénergique traite le bronchospasme NE PEUT PAS ÊTRE ABSORBÉE PAR VOIE ORALE (dégradée par COMT et MAO), donc injection intra-musculaire qui peut être répétée après 15 min.
60
Qu'est-ce qu'une réaction anaphylactique ?
Réaction allergique extrême pouvant survenir chez le sujet susceptible, à la suite d'une piqûre d'insecte ou de l'ingestion de certains aliments/médicaments. La réaction est accompagnée de : - Angio-oedème de la bouche et des voies respiratoires supérieures - Bronchospasme - Hypotension artérielle
61
Vrai ou faux ? La meilleure manière de prendre des catécholamines est par voie orale
Faux ; leur biodisponibilité par voie orale est pratiquement nulle
62
Nommer deux médicaments antihypertenseurs qui agissent sur le système rénine-angiotensine-aldostérone et leur cible
- Inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IECA) - Sartans : antagonistes des récepteurs AT-1 (récepteur de l'angiotensine II)
63
Nommer des effets des neurones cholinergiques sur les muscles lisses des voies respiratoires
Bronchoconstriction via récepteur M

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