Pharmaco cours 1 Flashcards
(102 cards)
1
Q
Qu’est-ce qu’un médicament?
A
- Toute substance possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales.
- Tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal afin d’établie un diagnostic ou restaurer, corriger ou modifier des fonctions physiologiques
2
Q
Vrai ou faux?
Avant le 19e siècle, la plupart des médicaments pour usage médical provenait principalement de préparations primaires d’origine végétale.
A
Vrai
3
Q
Quelle est la différence fondamentale entre l’animal et la plante?
A
La mobilité!
Les plantes ont besoin de « tout faire » en restant sur place.
4
Q
Quelles sont les 3 origines des médicaments?
A
- Naturelle
- Chimique
- Génétique
5
Q
Quelles sont les 3 sources des médicaments d’origine naturelle?
A
Animale
Végétale
Minérale
6
Q
Vrai ou faux?
La pharmacologie est une science autonome qui regroupe différentes disciplines connexes pour intégrant des techniques et connaissances.
A
Vrai
7
Q
La définition suivante correspond à quel terme?
Science et étude des interactions entre médicaments et organismes vivants.
A
Pharmacologie
8
Q
La définition suivante correspond à quel terme?
Science de la préparation, composition et distribution des médicaments destinés à un usage thérapeutique.
A
Pharmacie
9
Q
La définition suivante correspond à quel terme?
Branche de la pharmacologie qui traite du mode d’action et des effets des médicaments.
A
Pharmacodynamique
10
Q
La définition suivante correspond à quel terme?
Branche de la pharmacologie qui traite du devenir du médicament dans l’organisme après son application. Cela inclut : étude de l’absorption, distribution, métabolisme et élimination du médicament (ADME).
A
Pharmacocinétique
11
Q
La définition suivante correspond à quel terme?
Étude des effets nuisibles ou toxiques des substances chimiques sur les organismes vivants, et des mécanismes et conditions qui favorisent ces effets.
A
Toxicologie
12
Q
La définition suivante correspond à quel terme?
Utilisation thérapeutique des médicaments
A
Pharmacothérapie
13
Q
Quelles sont les éléments qui définissent le nom chimique des médicaments?
A
- Décrit la constitution chimique
- Indique l’arrangement des atomes / groupes d’atomes
- Souvent très long et peu utile
14
Q
Quelles sont les éléments qui définissent le nom générique des médicaments?
A
- Dénomination commune internationale.
- Génériques = copies des médicaments d’origine qui n’ont plus d’exclusivité commerciale
- Pour un principe actif : un nom générique, plusieurs commerciaux.
15
Q
Quelles sont les éléments qui définissent le nom commercial des médicaments?
A
- Nom breveté ou protégé sélectionné par compagnie
- Court, facile à retenir, + euphonique
- Commence par une majuscule
16
Q
Quelles sont les 2 classifications des médicaments?
A
- Basée sur la loi (vente libre vs. ordonnance)
- Basée sur la parenté chimique ou pharmacodynamiques (benzodiazépines, analgésiques…)
17
Q
Est-il vrai de dire qu’un médicament ne produit son effet que s’il se trouve en concentration suffisante, à proximité de son site d’action et ce pendant une durée suffisante?
A
Oui
18
Q
Quelles sont les 3 phases et leur description que doit franchir un médicament entre son administration et la production de ses effets?
A
- Biopharmaceutique : devient dispo pour l’organisme (désintégration, désagrégation, libération, dissolution)
- Pharmacocinétique : évolution in-vivo du médicament (absorption, distribution, métabolisme et élimination)
- Pharmacodynamique : liaison du médicament avec son récepteur et production des effets.
19
Q
Qu’est-ce qui influence la vitesse de mise à disposition pendant la phase biopharmaceutique?
A
Forme pharmaceutique
20
Q
Quelles sont les 4 différentes formes pharmaceutiques possibles?
A
- Formes liquides à libération rapide
- Forme solide è libération rapide
- Forme à libération prolongée
- Formes solides à libération retardée / action différée
21
Q
Qu’est-ce que l’absorption (phase pharmacocinétique)?
A
Passage du médicament de son site d’administration au sang circulant. Un médicament est dit absorbé lorsqu’il se retrouve dans la circulation générale. Nécessite un passage transmembranaire.
22
Q
Quels sont les différent mécanismes de transport utilisés par les médicaments (5)?
A
Mécanismes passifs - Diffusion passive - Diffusion facilitée - Filtration Mécanismes actifs - Transport actif - Pinocytose, phagocytose
23
Q
Vrai ou faux?
La plupart des médicaments diffusent à travers la membrane cellulaire par diffusion passive.
A
Vrai
24
Q
Quelles sont les 3 caractéristiques de la diffusion passive?
A
- Concentration élevée vers plus faible
- Ne requière aucune dépense énergétique
- Influencé par plusieurs facteurs
25
Quels sont les 6 éléments qui influencent la vitesse de diffusion?
- Concentration du médicament (force responsable)
- Température
- Dimension des molécules
- Surface membranaire
- Liposolubilité
- Charge électrique ou degré d'ionisation
26
Comment est-il possible pour les petits solutés non-liposolubles de traverser les membranes par un mécanisme passif?
Diffusion facilité par canaux protéiques
27
Vrai ou faux?
La plupart des médicament sont des acides ou des bases faibles et existent donc sous 2 formes (ionisée ou non-ionisée)
Vrai
28
Qu'est-ce qui influence la proportion de chacune des formes (ionisée ou non) d'un médicament?
pH
29
Les acides faibles s'ionisent comment?
En donnant un proton (H+)
30
Un acide faible dans un milieu acide sera principalement sous quelle forme?
Non-ionisée (donc meilleur absorption puisque pas chargée)
31
Les bases faibles s'ionisent comment?
En acceptant un proton (H+)
32
Une base faible dans un milieu acide sera principalement sous quelle forme?
Ionisée (donc moins bonne absorption puisque chargée)
33
Quel est l'intérêt thérapeutique du pH faible de l'estomac?
On l'utiliser pour empêcher l'absorption rapide de médicaments ionisés.
34
Qu'est-ce que la diffusion facilité? Que permet-elle?
Processus spécialisé de transport où une protéine porteuse intervient dans la diffusion facilitée.
Permet le passage de molécules non liposolubles ou chargées, et dont la taille ne permet pas d'emprunter les canaux protéiques.
35
Est-ce que la diffusion facilité se fait selon un gradient de concentration?
Oui, toujours.
36
Quelles sont les 6 caractéristiques de la diffusion facilitée?
- Exige la participation d’un transporteur, une macromolécule transmembranaire qui s’associe de façon temporaire à la substance à transporter.
- La force motrice = gradient de concentration.
- Aucune énergie cellulaire n’est requise
- Bonne vitesse de diffusion malgré faible liposolubilité ou fort degré d'ionisation
- Vitesse de diffusion est dépendante de la capacité du soluté à se lier au transporteur (affinité).
37
Qu'est-ce que le transport actif?
Permet à la cellule de transporter des substances en absence ou contre un gradient de concentration.
38
Quelles sont les 6 caractéristique du transport actif?
- Participation d’un transporteur membranaire.
- Le transport s’effectue en absence ou contre un gradient de concentration.
- Requiert un apport d’énergie
- La vitesse de transport dépend de l’affinité du Rx pour le transporteur et est limitée par la disponibilité des sites de liaisons
- Mode de transport sélectif, spécifique, saturable et compétitif
- Bonne vitesse de diffusion malgré faible liposolubilité ou fort degré d'ionisation
39
Donner des exemples de molécules qui utilisent le transport actif.
- glucose
- acides aminés
- ions
- certaines vitamines
- les sels biliaires
- autres substances endogènes (oestradiol, testostérone), etc…
40
Qu'est-ce que la pinocytose?
Invagination locale de la membrane autour de minuscules gouttelettes de liquide extracellulaire, avec formation subséquente d’une vésicule intracellulaire. La vésicule se détache par « pincement » de la membrane puis pénètre dans le cytoplasme.
41
Qu'est-ce que la phagocytose?
Endocytose d’une particule relativement grosse et solide (protéine, oeufs de parasite, amidon, bactérie).
Des prolongements du cytoplasme (« pseudopodes ») se forment et s’étendent pour entourer et englober l’objet. La vésicule ainsi formée appelée phagosome.
42
Quels sont les 2 caractéristiques de la pinocytose et phagocytose?
- Requièrent de l'énergie
| - Peu de Rx utilisent ces modes de transport
43
Qu'est-ce que l'endocytose?
Permet l’endocytose spécifique de macromolécules.
Les récepteurs et molécules qui y sont fixées sont internalisés dans la cellule à l’intérieur d’une vésicule.
Ce transport permet l’absorption de substances telles
que: enzymes, insuline (et autres hormones), LDL, vitamine, anticorps, certains Rx…)
44
Quelles sont les 4 caractéristiques de la filtration?
- Passage de liquide et petites molécules au travers une membrane poreuse.
- La dimension moléculaire des particules filtrées est un important facteur limitant.
- Processus physique qui dépend d’un gradient de pression. La vitesse de filtration est proportionnelle au gradient de pression.
- Joue un rôle important au niveau des capillaires (rein)
45
Quelles sont les 2 voies générales d'administration des médicaments?
- Voie sans effraction (pas de « blessure »)
| - Voie avec effraction
46
Quelles sont les 4 voies sans effraction?
- Voies entérales (associées au tube digestif) : orale, sublinguale, rectale.
- Voie pulmonaire
- Voie cutanée/percutanée
- Autres voies locales (nasale, oculaire, auriculaire, vaginale...)
47
Quelles sont les 2 voies avec effraction?
- Voies parentérale (qui n'impliquent pas le tractus GI): intraveineuse, sous-cutanée, intramusculaire
- Voies locales : intra-articulaire, intra-cardiaque, péridurale...
48
Quels sont les 4 éléments qui permettent de déterminer quelle voie choisir?
- Selon l'objectif thérapeutique
- Selon le médicament
- Selon le patient
- Selon la molécule active
49
Quelles sont les 2 barrières que les molécules administrées par voie orale doivent traverser?
- Épithélium de la muqueuse
| - Endothélium des capillaires
50
Vrai ou faux?
L'absorption varie tout au long du tube digestif selon les caractéristiques physico-chimiques du Rx, et l’endroit où il se trouve dans le tube digestif.
Vrai
51
Quels sont les 5 avantages de l'administration par la voie orale?
- Pratique, économique, la plus utilisée (mise en oeuvre simple)
- Peut être utilisée en thérapie ambulatoire
- Plus sécuritaire (vomissement ou lavage gastrique possible)
- Disponibilité de médicaments à libération contrôlée
- Pics de concentration du médicament moins élevés (diminution des effets secondaires)
52
Quels sont les 7 inconvénients de l'administration par la voie orale?
- Latence d’action
- Absorption incomplète et/ou erratique (forme pharmaceutique, nourriture, interactions…)
- Nécessite le bon fonctionnement du tube digestif
- Instabilité du médicament (enzymes digestives, acidité gastrique, flore microbienne intestinale) exige une quantité élevée de Rx
- Intolérance
- Coopération du patient
- Effet de premier passage hépatique exige une quantité élevée de Rx
53
Qu'est-ce que le premier passage hépatique?
Les molécules absorbées au niveau du tube digestif effectuent un passage hépatique avant d’être distribuées dans l’ensemble de l’organisme. Au foie, les molécules sont en partie métabolisées par enzymes hépatiques, ce qui diminuent leur disponibilité pour agir à leur site d’action.
54
Est-ce que l'absorption au niveau de la bouche est possible?
Oui, mais faible voire nulle.
| Bouche + oesophage = lieu de passage
55
Quelles sont les 2 fonctions de l'estomac?
- Réservoir d'entreposage pour la nourriture
| - Assister la digestion par la sécrétion d'enzymes qui accélèrent la digestion initiales des protéines
56
Quelles molécules peuvent être absorbées dans l'estomac?
L'eau
Petites molécules liposolubles
Acides faibles
(augmentation du pH peut faciliter absorption de bases faibles)
57
Quels sont les 6 déterminants de la vitesse de vidange gastrique?
- Volume
- Viscosité
- Constituants de son contenu
- Activité physique
- Position du corps
- Autres...
58
La consommation d'aliments en même temps que l'ingestion de médicament peut avoir quel effet, et comment, sur l'absorption de ce dernier?
- N’avoir aucun effet
- Retarder l’absorption : aliments chauds, aliments riches, alimentation visqueuse
- Diminuer l’absorption : formation d'un complexe médicament-nourriture, compétition au niveau des transporteurs, destruction du Rx à l'estomac
- Augmenter l’absorption : sécrétion de bile qui solubilise les Rx liposolubles.
59
Quel est le rôle principale du petit intestin?
Absorption
60
Quels sont les 3 éléments qui font du petit intestin un lieu principal pour l'absorption?
- Très grande surface épithéliale (villosités)
- Transit lent du chyme alimentaire
- pH près de la neutralité
61
Quelles sont les 4 caractéristiques du côlon?
- Pas de microvillosité, seulement des plissures.
- pH entre 6 et 7,5
- Cellules épithéliales = sécrétion de mucus.
- Absorption possible pour certains Rx
62
Quelles sont les 2 barrières traversées par les médicaments administrés en sublingual?
- Épithélium de la muqueuse buccale
| - Endothélium des capillaires
63
Quels sont les 2 avantages de l'administration sublinguale?
- Muqueuse très fine et vascularisée = absorption rapide + rapidité d'action
- Évite l'effet du premier passage entérique + hépatique
64
Quels sont les 2 désavantages de l'administration sublinguale?
- Utilisation limitée : petites quantité d'un Rx qui doit être soluble
- Inconfort
65
Quelles sont les 2 barrières traversées par les médicaments administrés en sublingual?
- Épithélium de la muqueuse rectale
| - Endothélium des capillaires
66
Dans quelles situations l'administration par voie rectale peut-elle être utilisée?
- Patient inconscient
- Impossibilité de prendre par la bouche
- Médicament à saveur désagréable
- Médicament sensible aux enzymes gastriques
67
Quels sont les 2 avantages de l'administration par voie rectale?
- Éviter partiellement l'effet du premier passage hépatique
| - Éviter la destruction gastrique (premier passage entérique)
68
Quels sont les 5 désavantages de l'administration par voie rectale?
- Absorption souvent incomplète
- Variable et peu prévisible
- Muqueuse fragile et irritable
- Volume
- Temps de rétention (contractions rectales)
69
Est-ce que la voie pulmonaire est efficace?
Oui, très
70
Vrai ou faux?
La voie pulmonaire ne peut être utilisée que pour une action locale?
Faux, systémique aussi (anesthésiques par exemple)
71
Quels sont les 4 facteurs qui favorisent l'absorption dans la voie pulmonaire?
- Barrière +++ mince entre alvéoles et capillaires
- Nombre élevé d'alvéoles
- Surface totale = 200 mètres carrés
- Très grande vascularisation
72
Quels produits volatils peuvent être absorbés dans la circulation sanguine via la voie pulmonaire?
- Anesthétiques généraux
- O2, CO2, NO
- Solvants organiques
- Psychotropes fumés
73
Quelles sont les 3 caractéristiques permettant aux fines particules d'être inhalée sous forme d'aérosols?
- Diffusion passive. Solubilité = important
- Absorption tout au long du tractus, mais plus rapide aux alvéoles
- Site de déposition des particules est fonction de leur taille.
74
Quelles sont les 4 contraintes associés à l'administration par la voie pulmonaire?
- Solubilité, dimension des particules, stérilité
- Demande une bonne technique d'inhalation
- Réaction locales ou allergiques possibles
- Molécules à visée locale peuvent atteindre la circulation systémique
75
Quelle est la nuance entre l'administration par voie cutanée vs percutanée?
- Cutanée : administration d’un Rx sur la peau en vue d’une action locale, superficielle (crème, onguent)
- Percutanée : consiste à appliquer un Rx localement sur la peau, mais dont le principe actif doit traverser la peau pour une diffusion générale (ex : les timbres cutanés ou patch, oestrogel)
76
Quelles sont les 4 contraintes associées à l'administration par voie cutanée ou percutanée?
- Peau est une barrière parfaite pour très peu de substance
- Absorption systémique ++ lente et partielle
- Passage par diffusion passive
- Quantité élevée de Rx requise, liposolubilité
77
Quels sont les inconvénients de l'administration par voie nasale?
- Difficile de limiter le passage dans la circulation
- Irritation des muqueuses nasales fréquente
- Infection, sinusite chroniques, rhinorrhée, ulcération voir perforation (cocaïnomanes ++)
78
Quels sont les 3 avantages de l'administration par voie nasale?
- Permet une action locale dans les cas de maladies pulmonaires
- Absorption très rapide
- Alternative pour Rx à visée systémique (évite 1er passage hépatique)
79
Quels sont les 3 avantages de la voie parentérale?
- Utile si réponse rapide requise
- Permet l’administration de Rx non absorbés, détruits ou trop irritants par voies digestives.
- Utile si patient pas capable d'avaler
80
Quels sont les 5 inconvénients de la voie parentérale?
- Nécessite l’aide de personnel qualifié
- Nécessite un matériel stérile
- Risque de surdosage + important que pour voie orale
- Douleur lors de l’injection
- Risque d’infection et de complications diverses
81
Quelles sont les 4 caractéristiques de la voie artérielle?
- Rarement utilisée
- Administration vasodilatateurs en urgence cardiovasc.
- Injection de produits de contraste pour la visualisation des vaisseaux cérébraux.
- Aussi utilisée dans la chimiothérapie régionale des cancers
82
Quels sont les 7 avantages de la voie intraveineuse?
- Voie la + directe, début action rapide, voie d’urgence
- Distribution instantanée (pas de phase d'absorption)
- Permet une mesure + contrôle précis de la quantité administrée
- La biodisponibilité du PA est maximale (100%)
- Possibilité d’injecter des vol importants de liquide.
- Évite acidité gastrique et enzymes gastro-intestinaux.
- Moins sensible aux substances irritantes.
83
Quels sont les 5 inconvénients de la voie intraveineuse?
- Plus grand danger d'effets secondaires.
- Nécessite personnel qualifié et matériel stérile
- Risque réactions indésirables, allergiques, d’embolie
- Plus difficile de traiter une intoxication (irréversible)
- Risque important d’infections (VIH, hépatite, etc.)
84
Qu'est-ce que la voie sous-cutanée?
Injection dans l'hypoderme
85
Combien de barrière(s) la substance administrée a besoin de traverser par la voie sous-cutanée?
Une seule (endothélium des capillaires)
** voie plus rapide que voie orales, mais plus lente que intraveineux ou intramusculaire
86
Quels sont les 2 inconvénients de la voie sous-cutanée?
- Pas recommandé avec substances irritantes
| - Plus grand danger d'infection
87
La vitesse d'absorption varie en fonction de quoi pour la voie sous-cutanée?
- Surface d'absorption
| - Débit sanguin local
88
Combien de barrière(s) la substance administrée a besoin de traverser par la voie intramusculaire?
Une seule (endothélium des capillaires)
89
Par rapport à la voie sous-cutanée, quels sont les avantages de la voie intramusculaire?
- Absorption plus rapide
- Permet d'injecter de plus grands volumes
- Moins sensibles aux substances irritantes
90
Vrai ou faux?
La voie intramusculaire permet l’administration de solutions huileuses qui procurent des effets durant des semaines.
Vrai
91
Quels sont les contraintes associées à la voie intramusculaire?
Volume
Douleur
Stérilité
92
Quels sont les 7 facteurs influençant l'absorption qui sont liés à l'individu?
- pH digestif
- Vidange gastrique et motilité intestinale
- L’alimentation (estomac vide ou plein, type d’aliment)
- Prise associée (ex.: morphine qui ralenti péristaltisme)
- L’âge du sujet (pH et fonctions hépatiques varient)
- Maladies gastro-intestinales
- Facteurs génétiques
93
Quels sont les 3 facteurs influençant l'absorption qui sont liés au médicament?
- Forme pharmaceutique
- Voie d’administration
- Propriétés physico-chimiques (stabilité, liposolubilité, taille, degré d’ionisation)
94
Comment est-ce que les facteurs liés à la flore intestinale peuvent influencer l'absorption?
Les bactéries présentent dans l’intestin peuvent métaboliser un certain nombre de Rx et ainsi modifier la biodisponibilité.
95
Comment se définit la biodisponibilité?
Quantité de principe actif présent dans la forme pharmaceutique administrée qui parvient à son site d’action et la vitesse avec laquelle il y accède.
** Comme elle est difficile à obtenir, fraction de la dose de médicament qui parvient à la circulation sanguine.
96
Pourquoi est-ce que seule une fraction de la dose administrée se rend-t-elle au site d'action?
- dégradation dans la lumière intestinale (sucs gastriques, acidité et flore bactérienne)
- métabolisme au niveau des entérocytes (élimination pré-systémique intestinale)
- métabolisme hépatique (élimination pré-systémique hépatique)
97
Comment est-ce quel a biodisponibilité est-elle évaluée?
Estimée en mesurant la concentration plasmatique du Rx à différents temps.
98
Quels sont les 3 paramètres d'importance obtenus à partir de la courbe représentant l’évolution dans le temps des concentrations sanguines du médicament après administration d'une dose unique par voie extravasculaire?
- Concentration maximale
- Temps à concentration maximale
- Aire sous la courbe (ASC)
99
Que reflètent les 3 paramètres obtenus à partie de la courbe?
- Concentration maximale et son temps : indicateurs du taux d'absorption
- ASC : reflète le degrés d'absorption.
100
Est-ce que la biodisponibilité d'un médicament peut être variable? Pourquoi?
Oui, puisqu'elle est définit pour une voie d'administration et une forme pharmaceutique données.
101
Qu'est-ce que la biodisponibilité absolue?
Se mesure en comparant l'ASC d'un PA administré par voie intraveineuse avec celle obtenue pour une même dose de ce même PA administré par une autre voie.
La forme de référence dans ce cas est le PA administré intraveineux.
102
Qu'est-ce que la biodisponibilité relative?
Permet de comparer entre elles 2 forme pharmaceutiques différentes d'un même PA administrées à une même dose et par une même voie (autre que iv).
La forme pharmaceutique de référence « A » correspond à celle commercialisée alors que la forme à tester « B » correspond à une nouvelle forme pharmaceutique du même PA contenu dans la forme de référence.
