Pharmaco migraines (sérotonine et triptans)

Question 1

Quel est le substrat de

a) la synthèse de 5-HT?
b) la dégradation de 5-HT (2)?

Answer 1

a) L-tryptophane (par tryptophane hydroxylase)

b) acide 5-hydroxyindolactétique, mélatonine

Question 2

Quelle région du cerveau est le principal responsable de l’activité de la 5-HT?

Answer 2

noyaux du raphé

Question 3

Les ISRS et les iMAO diminuent les concentrations de sérotonine, donc contribuent à la dépression et l’anxiété. V ou F?

Answer 3

F, augmentent [x] donc favorable

Question 4

Dans quelle partie du corps se retrouve 90% de la 5-HT?

Answer 4

TGI

Question 5

Quels sont les 2 types de sous-récepteurs de 5-HT qui sont impliqués au TGI en tant que tx?

Answer 5

antagoniste 5-HT3

agoniste 5-HT4

Question 6

Le prucalopride, agoniste des récept 5-HT4, ne se lie pas aux canaux potassiques ni aux récept 5-HT1b. Quel avantage cela lui procure-t-il?

Answer 6

pas d’E2 cardiaques comme causés par cisapride et tégasérod

Question 7

Le prucolapride est indiqué chez l’homme au Canada. V ou F?

Answer 7

F, femme slmt

Question 8

Quel antipsychotique atypique dans le tx de la schizophrénie (rx se liant au 5-HT2a) cause

a) la plus grande inhibition
b) la plus petite inhibition

sertindole
pimavansérine
clozapine
rispéridone

Answer 8

a) rispéridone

b) clozapine

Question 9

Quelle combinaison de rx a une action sérotoninomimétique?

Quel autre rx provoque un syndrome sérotoninergique lorsqu’ajouté à cette combinaison?

Answer 9

antidépresseur + DM

iMAO

Question 10

Quelle est la durée d’une attaque épisodique de migraine?

Answer 10

4-72 hrs

Question 11

Le md peut dx une migraine si maux de tête de 4 à 72 heures avec 2 de ces sx :
Douleur \_\_\_
Douleur \_\_\_
Douleur \_\_\_
\_\_\_ au \_\_\_
et avec 1 de ces sx :
\_\_\_ ou \_\_\_
p\_\_\_ ou p\_\_\_

Answer 11

unilatérale
palpitante
modérée à sévère
aggravation au mvt
\+
no ou vo
photophobie ou phonophobie

Question 12

Qui est plus à risque de migraines?

a) hommes
b) femmes

Answer 12

b

Question 13

Comment se nomme le peptide relâche pendant la migraine et qui cause la migraine lorsqu’on le donne à un migraineux?

Answer 13

CGRP (calcitonin gene-related peptide)

Question 14

Quel sx se présente s’il y a dépolarisation du cortex avant la migraine?

Answer 14

aura

Question 15

Cibles - triptans
A) vasculaire
B) neurogénique
C) centrale

1) 5-HT1b
2) 5-HT1d/f
3) 5-HT1b/d/f

Answer 15

A1, B2, C3

Question 16

Cibles - triptans
a) Vasculaire (5-HT1b) : ___ sélective de vaisseaux intracraniaux et extracérébraux

b) Neurogénique (5-HT1d/f) : ___ de l’activation des nerfs sensoriels des trijumeaux + ___ du relâchement de neuropeptides vasodilatateurs
c) Centrale (5-HT1b/d/f) : ___ du relâchement de NT provenant des trijumeaux dans le ___ cérébral

Answer 16

a) constriction
b) réduction; inhibition
c) inhibition; tronc

Question 17

Le CGRP est un neuropeptide vasoconstricteur. V ou F?

Answer 17

F, vasodilatateurs

Question 18

En résumé, les triptans compensent un manque sérotoninergique. V ou F?

Answer 18

V

Question 19

Chez un patient connu migraineux, on peut attendre 30 min avant de prendre un triptan pour pas causer d’E2 pour rien, au cas où ce serait juste une céphalée normale. V ou F?

Answer 19

F, donner le plus tôt possible

Question 20

E2 - triptans

Answer 20

malaise
fatigue
paresthésie
rougeur au visage / flushing
sensation de pression ou douleur à la poitrine
altération du goût si IN

Question 21

Quels sont les 2 triptans qui ont les plus longs délai d’action?

a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan

Answer 21

c » d

Question 22

Lequel a une plus longue durée d’action (24 hrs vs les autres 6 hrs)?

a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan

Answer 22

c

Question 23

Lequel est le plus efficace?

a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan

Answer 23

f

Question 24

Quels sont les 2 moins efficaces?

a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan

Answer 24

c, d

Question 25

Lequel a moins d'E2 que les autres? a) almotriptan b) eletriptan c) frovatriptan d) naratriptan e) sumatriptan f) rizatriptan g) zolmitriptan

Answer 25

d (mais début plus long et moins efficace)

Question 26

Quels sont les 2 dispos sous forme IN? a) almotriptan b) eletriptan c) frovatriptan d) naratriptan e) sumatriptan f) rizatriptan g) zolmitriptan

Answer 26

e, g

Question 27

Lequel est dispo sous forme parentérale? a) almotriptan b) eletriptan c) frovatriptan d) naratriptan e) sumatriptan f) rizatriptan g) zolmitriptan

Answer 27

e note : plus efficace et plus d'E2

Question 28

Quelles sont les particularités de l'erenumab et du galcanezumab a/n a) de l'administration? b) du coût? c) de la famille de rx?

Answer 28

a) 1 inj SC par mois b) 7000-9000$ non remboursé (mais pas plus efficace) c) anticorps monoclonaux

Question 29

A) Erenumab B) Galcanezumab 1) se lie au CGRP 2) se lie au récept du CGRP

Answer 29

A2

Question 30

A) alpha-CGRP B) beta-CGRP 1) SNC 2) SNE

Answer 30

A1

Question 31

L'erenumab et le galcanezumab (se liant au CGRP ou à ses récepteurs), sont utilisés dans les crises aigues de migraine. V ou F?

Answer 31

F, prophylaxie

Question 32

Les dérivés de l'ergot, qui agissent sur les récept 5-HT___, sont ___ sélectifs que les triptans et ___ efficaces.

Answer 32

1b/d/f moins moins

Question 33

Les dérivés de l'ergot causent souvent des no et vo. Il faut donc recommander un antiémétique, sauf pour quel dérivé?

Answer 33

dihydroergotamine nasal (Migranal)

Question 34

1 C-I - dérivé de l'ergot

Answer 34

grossesse / âge de procréer

Question 35

Quels sont les 3 classes de rx le plus à risque de causer des céphalées rebonds?

Answer 35

analgésiques de vente libre butalbital opioïdes note : triptans oui mais rare

Question 36

Si un patient migraineux doit prendre des triptans plus de 2 fois par semaine ou 10 fois par mois, que faut-il lui recommander?

Answer 36

tx prophylactique pour éviter céphalées rebonds

Question 37

Quels sont les 3 classes de rx de première ligne dans la prophylaxie des migraines?

Answer 37

BB valproate ou topiramate antidépresseur tricyclique

Question 38

On peut devenir dépendant pas juste aux opioïdes, mais aussi aux barbituriques. V ou F?

Answer 38

V

Question 39

Le valproate, inhibiteur du GSK-3beta est utilisé en prophylaxie slmt. V ou F?

Answer 39

F, aussi en tx

Question 40

``` C-I des triptans pts recevant des ___ maladies ___ et ___ prise de ___ dans les derniers 24h moins de ___ ans g___ insuffisance ___ grave migraine ___ h___ ```

Answer 40

``` iMAO MCV et MVP dérivés d'ergot 18 ans grossesse* hépatique basilaire, hémiplégique et ophtalmoplégique HTA non contrôlée ```

Question 41

``` Précautions - triptans syndrome ___ a___ plus de ___ ans abaisse le seuil de ___ association avec rx ___ ```

Answer 41

``` de Raynaud allaitement 65 ans convulsion (attention épilepsie) sérotoninergiques ```