Pharmaco SNA 1 Flashcards

Question

Les Parasympathomimétiques indirects ... Anticholinestérasiques ou inhibiteurs acetylcholinestérase (IAChE) 2. classification parmaco - site d'action sur AChE quel site pour quel effet ?

Answer 1

Inhibiteurs compétitifs: inhibition du site **anionique** => compétition entre l'anticholinestérase et l'ACh pour le site anionique => action courte => ex: **edrophonium** Inhibiteurs du transfert d'acide: inhibition du **estérasique** => action plus longue => ex: **neostigmine, pyridostigmine, physostigmine**

Answer 2

**Amine quaternaire chargée: ne traverse pas BHE/ pas d'absorption orale** : édrophonium, pyridostigmine, neostigmine **Amine tertiaire non chargée: traverse BHE et bonne absorption orale**: physostigmine, donezepil, rivastigmine, galantamine

Answer 3

Tx et diagnostic de la myasthénie grave (maladie jonction musculaire) renverser une curarisation maladie **Alzheimer** (on souhaite un effet au SNC) => amines tertiaires

Answer 4

désordre auto-immun de la jonction musculaire auto-anticorps qui cibent et détruisent les rcs nicotiniques de la jct neuromusculaire => entraîne faiblesse musculaire et fatigue Dx: test au Tensilon (edrophonium) = amélioration rapide et de courte durée des s/s (en 5 minutes, durée de 10 min environ) => très spécifique jonction neuromusculaire => très courte durée d'action (non estérifiée rend liaison AChE fragile) Tx: via pyridostigmine (Mestinon) = augmentation qté ACh dans la fente synaptique (jonction neuromuscu) => action prolongée car action au site estérasique

Answer 5

Normalement, le potentiel d'action musculaire est généré par: nerf moteur libère de l'ACh dans la fente synaptique. ENsuite, fixation de ACh sur le récepteur nicotinique post-synaptique. Puis, génération d'un potentiel d'action et d'une contraction musculaire. Finalement, ACh est ensuite inactivée par AChE Mais curares = molécules dont site action = jonction neuromuscu et qui est un **bloqueur des rcs ACh (N)** il y a 2 catégories : dépolarisants = blocage non compétitif donc ne peut pas être renversé par IAChE non-dépolarisants: peut renverser effet par une augmentation ACh dans fente synaptique par IAChE indications thérapeutiques: relaxation muscu durant chirurgie et optimiser les conditions d'intubation (soins intensifs)

Answer 6

compétitifs nicotiniques jonction musculaire compétitifs neostigmine directe

Answer 7

SNC rivastigmine (Exelon) donezepil tertiaires

Answer 8

dose-dépendants hautes doses FC TA inhibition hyperTA

Answer 9

anticholinergiques

Answer 10

parasympathique muscariniques antimuscarinique muscariniques parasympathiques muscariniques sympathiques SNC nicotiniques

Answer 11

**Inhibition des sécrétions glandulaires** inhibition des sécrétions bronchiques => ex: protocole de détresse repiratoire => gestion des sécrétions bronchiques chez les patients en fin de vie

Answer 12

**Relaxation des muscles lisses** => bronchodilatation ex: MPOC => Spasmolyse les propriétés de spasmolyse des parasympatholytiques peuvent être utilisées dans le cas de spasmes intestinaux associés à de nombreuses pathologies GI Réduction du tonus et de la fréquence des contractions péristaltiques du TGI (cause constipation) =>Diminution tonus muscu de l'iris parasympatholytiques peuvent être utilisés pour diminuer le tenus des muscles de l'iris, permettant un élargissement de la pupille et paralyser l'accomodation (cycloplégie) ex: utilisé en ophtalmo pour examen du fond d'oeil => relaxation muscu du tractus urinaires diminution tonus et amplitude des contractions au niv. erutère diminution du travail du muscle détrusor (vessie)

Answer 13

Accélération du rythme cardiaque ex: atropine en cas de bradycardie

Answer 14

peut être utilisé pour: mal des transports - nt au système vestibulaire => dans cette indic, on utilise souvent la scopolamine (sous forme d'un emplâtre transcutané), qui traverse meiux la BHE plus vite que l'atropine Sédation dans les états agités => effet de sédation de la scopolamine Peut atténuer les sx de la maladie de Parkinson => atténuer la prépondérance relative d'ACh dans le corps strié (vs dopamine) => parasympatholytiques utilisés pour ça sont des molécules qui traversent easy la BHE et dont les effets périphériques sont moins marqués que pour l'atropine pour une même action centrale.

Answer 15

glaucome à angle étroit: le relâchement des muscles des sphincters (circulaire) de la pupille bloque l'écoulement de l'humeur aqueuse et augmente la pression intra-oculaire rétention urinaire, HBP (hypertrophie bénigne de la prostate) constipation xérostomie **dysfonction cognitive - risque délirium** prudence avec les sujet âgés, très sensibles aux effets anticholinergiques un grand nombre de substances possèdent des effets secondaires anticholinergiques: antidépresseurs tricycliques, neuroleptiques, antihistaminiques, anti-arythmiques, anti-parkinsoniens

Answer 16

1. inhibition des sécrétions glandulaires 2. relaxation des muscles lisses 3. accélération de l'activité du coeur 4. sédation du SNC

Answer 17

salivaire gastrique bronchique sudoripare muscles lisses augmentation mydriase cycloplégie désorientation stimulation SNC

Answer 18

indications oculaires: examen du fond de l'oeil en ophtamologie, détermiantion des erreurs réfractives (problèmes d'accomodation), traitement des uvéites (inflammation des muscles ciliaires suite à une infection, un traumatisme ou une interventation chirurgicale) indications cardiaques: bradycardie sinusale symptomatique, bloc AV (l'atropine augmente la vitesse de conduction) d'autres agents l'ont remplacé mais indications respiratoires: diminution des sécrétions salivaires et bronchiques indication GI et urinaires: spasmes intestinaux et douleurs intestinales (antispasmodique), diminution des spasmes de la vessie chez les patients atteints de vessie hyperactive prévention des effets secondaires muscariniques après une utilisation d'inhibiteurs de la cholinestérase antidote après une overdose d'inhibiteurs de la cholinestérase prévention des sx cholinergiques liés à l'admin d'irinotecan

Answer 19

Tachycardie sécheresse de la bouche élévation de la teméprature du corps (hyperthermie) due à une inhibition de la transpiration * rougissement de la peau constipation (blocage du péristaltisme intestinal) * effet de atropine se transmet également aux glandes sudoripares cholinergiques, bien qu'elles soient innervées par le syst. symapthique. L,inhibition de la sécrétion de la sueur enlève à l'organisme la possibilité d'éliminer la chaleur produite au cours des réactions du métabolisme en vaporisant la sueur (chaleur de vaporisation). En compensantion, se produit une dilatation des vaisseaux de la peau destinée à favoriser le dégagement de chaleur par une augmentation du débit sanguin cutané, rougissement de la peau.

Answer 20

agitation motrice qui peut s'amplifier jusqu'à la folie furieuse altération psychique hallucinations et état de confusion (en Allemagne, la belladone est connue sous le nom de cerisier des fous) truc: Dry as a Bone Blind as a Bat Red as a Beet Mas as a Hatter

Answer 21

mesures symptomatiques générales (lavage estomac, diminution de la température par des bains froids) parasympathomimétique indirect qui passe dans le SNC: physostigmine (malheureusement non dispo) inhibiteurs AChE qui aura également un effet nicotinique

Answer 22

effet similaire atropine mais effet sédatif plus prononcé, car meilleure pénétration SNC mal des transports réduction des sécrétions respiratoires en fin de vie

Answer 23

analogue atropine, mais effet plus rapide, plus courte actions, moins puissant indications thérapeutiques: gouttes ophtalmologiques (mydriatique et cycloplégique -> diminue accomodation)

Answer 24

Amines quaternaires Administration par inhalation dans la MPOC effets: poumons-bronches = contraction muscles lisses (M3) bronches= stimulation sécrétion par glandes (M3) absorption de ces molécules à partir des poumons vers la circulation systémique est très faible. Ainsi, ils ne produisent que très peu d'effets secondaires (amines quaternaires)

Answer 25

relaxe les muscles lisses intestinaux et est utilisée pour les crampes intestinales

Answer 26

Utilisés dans la vessie hyperactive ou l'incontinence urinaire

Answer 27

administré à faibles doses, le glycopyrrolate inhibe de manière préférentielle les sécrétions dans l'organisme (glandes) utilisé de manière pré-opératoire afin d'inhiber une production excessive de salive et de sécrétion au niv. du syst. respiratoire aussi utilisé pendant la chirurgie afin d'inhiber les effets vagaux et sécrétoires des inhibiteurs de la cholinestérase (ex. néostigmine) utilisés pour renverser le blocage neuromuscu par des agents curarisants soins palliatifs: spasmes vésicaux, crampes abdominales, râles terminaux

Answer 28

Maladie de Parkinson: perte progressive de l'innervation dopaminergique au niv. noyaux gris centraux entraînant un déséquilibre de l'activité ACh et de dopamine au SNC Antimuscariniques: bloquent l'activité cholinergique, donc améliore l'équilibre dopa/ACh au SNC Indic thérapeutique: patients atteints de Parkinson réfractaire au tx de première ligne ou pour sx extrapyramidaux liés aux antipsychotiques (anti-dopamine) - trihexyphénidyle - procyclidine - benztropine

Answer 29

Action dépend du système (sympathique ou paras) le plus actif à ce moment ou sur cet organe Ex: digestif et vessie: parasympathique prédomine => tonus diminué et sécrétions diminuées cardiovasculaire sympathique domine => vasodilatation (pas d'activité parasympathique) => légère tachycardie => si l'individu se lève: forte hypotension glandes sudoripares => activité fortement diminuée

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