Pharmaco SNA 2 Flashcards

Question

Agonistes beta-adrénergiques... Isoprotérénol (Isuprel) quel est son effet pharmaco

Answer 1

Puissant stimulant beta-1 et beta-2 -> beta-1: augmentation débit cardiaque, augmentation inotropisme -> beta-2: vasodilatation (principalement muscles squelettiques) => donc effet indésirable = hypotension -> aucun effet alpha (ne peut donc pas compenser la vasodilatation)

Answer 2

Bloc AV réfractaire bradycardie réfractaire

Answer 3

puissant stimulant beta-1: => inotrope positif: augmentation débit cardiaque, augmentation volume éjection ventriculaire, augmentation contractilité myocarde effet beta-2 léger indics thérapeutiques: **choc cardiogénique**, stimulation cardiaque pendant une cgirurgie cardiaque, échographies cardiaques (ÉchoDobu)

Answer 4

Utilisation d'agonistes beta pour le traitement des maladies pulmonaires (recherche l'effet **bronchodilatateur**) est limité par les effets cardiaques (beta-1) Donc, développement de molécules avec une affinité préférentielle beta-2 très utile dans le traitement de la,sthme et des maladies pulmonaires obstructives chroniques (MPOC)

Answer 5

**Agonistes sélectifs des récepteurs beta-2** Salbutamol peut être administrés par voie **orale**, par voie **parentérale** ou par **inhalation** Leur **biod par voie orale** varie de 30-50% du fait de leur absorption imcomplète et de leur dégradation lors du premier passage hépatique. La voie privilégiée sera donc souvent **l'inhalation** surtout pour soigner l'**asthme** (dans ce cas, les effets indésirables se trouvent limités) La durée d'action de ces molécules est variable (beta-2 courte ou longue durée) et le délai d'action est variable (prise PRN) Salbutamol: 4-6h après inhalation ou administration orale et de 2-3h après administration intraveineuse

Answer 6

indic: asthme et autre pathologies pulmonaires obstructives, bronchospasme aigu Effets indés.: tachycardie (réflexe en réponse à une vasodilatation secondaire activation beta-2 muscles squelettiques) tremblements musculaires (stimulation beta-2 au niv. muscles squelettiques) agitation nerveuse

Answer 7

Crise: Salbutamol => délai d'action: 5-15 min durée d'action: 3-8h poso: 2 inh q 4-6h tx de base/urgence: Formoterol => délai action: 1-3 min durée action: 12h poso: 1-2 inh BID + PRN

Answer 8

sélectif beta-3 au niv. de la vessie: engendre une relaxation du muscle détrusor indic: hyperactivité vésicale augmentation des doses= perte de sélectivité => augmentation FC => hypertension

Answer 9

Effet pharmaco: **puissante activité alpha-adrénergique**: vasoconstriction, augmentation TA Via contraction muscles lisses des caisseaux sanguins aucun effet beta indic: Hypotension (ou choc) liée à une diminution de la résistance vasculaire périphérique, maintien de la pression artérielle pendant une chirurgie autres indic: décongestionnant nasal en cas de rhinite virale ou allergique décongestionnant oculaire en cas de conjonctivite allergique mydriase (gouttes pour examen ophtalmologique) => contraction muscle radiaire de l'iris et dilatation pupille

Answer 10

effet: **puissante activité alpha-adrénergique**: vasoconstriction, augmentation TA Agent oral action en 1h, durée 4-6h ne pas donner au coucher (herTA décubitus) indic: hypotension orthostatique liée aux dysautonomies (hypoTA quand tu te lèves debout) syndrome hépato-rénal?

Answer 11

effet pharmaco: utilisation topique (nez) **Puissante activité alpha-adrénergique**: vasoconstriction local => diminution sécrétion mucus et de congestion vasculaire aucun effet beta indic: congestion nasale, rhinite allergique effet indésirable: rhinite rebond

Answer 12

** rcs alpha-2 = présynaptiques donc activation = diminution libération NA** effet pharmaco: activation récepteurs alpha-2 centraux= diminution TA via diminution de la libération de NA très lipophile => traverse BHE = effets centraux indics: **Hypertension artérielle réfractaire aux tx de base** Sevrage alcool ou autres substances (opioïdes, benzodiazépines) => diminution tonus sympathique Bouffées de chaleur liées à la ménopause indications en psychiatrie

Answer 13

Activation rcs alpha-2 centraux = diminution TA via diminution de la libération de NA +++ lipophile => traverse BHE = effets centraux Métabolisé en alpha-méthyl NA par les mêmes enzymes impliquées pour catécholamines => Dopa-décarboxylase puis dopamine beta-hydroxylase Indic thérapeutique: **HTA (cas très précis : obstétrique)**

Answer 14

Activation rcs alpha-2 procès ciliaire = diminution TA aculaire via diminution sécrétion humeur aqueuse indic: **Glaucome**

Answer 15

activation rcs alpha-2 centraux méthode non psychostimulante de maintien attention indic thérapeutiques: TDA/H chez enfant

Answer 16

activation des rcs alpha-2 centraux spécificité aux alpha-2 serait 8x meilleure qu'avec clonidine action cérébrale permettrait une sédation action sur le coma dorsale moelle permettrait uen certaine analgésie indic: soins intensifs sédation non profonde en vue de faciliter l'extubation

Answer 17

indirectement centraux dépendance stupéfiants

Answer 18

Augmentation de la concentration de NA dans la fente synaptique provoquée par les sympathomimétiques indirects peut se faire par l'intermédiaire de plusieurs mécanismes: par une **inhibition de la recapture de la NA** (ex: cocaïne) par **accélération de la libération de la NA** par une **inhibition de la dégradation par la MAO** par la **somme de ces trois effets** (ex: amphétamine et métamphétamine) l'efficacité des sympathomimétiques indirects peut diminuer et finalement disparaître (tachyphylaxie) lorsqu'on aboutit à un épuisement du stock de NA le plus proche du plasmalemme

Answer 19

mécanismes d'action: - augmente la libération NA - diminue la recapture neuronale - diminue l'activité de la MAO effets: - effet stimulant SNC très puissant - action périphérique alpha et beta: augmentation TA, tachycardie - Diminue la sensation de fatigue et le besoin de sommeil - augmente l'attention -diminue l'appétit

Answer 20

Sympathomimétique indirect avec action pharmacologique mixte: - stimulation directe des rcs adrénergiques - stimulation indirecte via augmentation relargage NA Effet pharmaco: => agoniste rcs alpha et beta: - augmentation FC et débit cardiaque - augmentation résistances vasculaires - augmentation tension artérielle indication thérapeutique: - tx hypotension pré-opératoire - Décongestionnant nasal

Answer 21

Tx choc hypovolémique/ cardiogénique/ distributif/ anaphylaxie Arrêt cardiaque Hypotension Hypertension (alpha-2) Tx insuffisance cardiaque Décongestionnant nasale Asthme et MPOC Autres (TDAH, narcolepsie, obésité)

Answer 22

Choc: état d'inadéquation entre la demande et l'apport en O2 se manifeste principalement par une hypotension évolution vers défaillance multi-organes multiples causes: hypovolémique, cardiogénique, distributif (anaphylaxie, sepsis), obstructif (tamponnade, embolie pulmonaire) L'admin systémique de vasopresseurs (amines) joue un rôle important pour augmenter la pression artérielle dans la prise en charge d'un choc

Answer 23

L'action stimulante sur le coeur des beta-sympathomimétiques peut être utilisée en cas d'arrêt cardiaque (admin d'amines cardiostimulantes) sur un code bleu (arrêt CV): l'épinéphrine sera la pierre angulaire de la réanimation médicamenteuse molécules inotropes + (effet beta-1): augmentation débit cardaique, augementation contractilité myocarde (dobutamine, isoprénaline et dopamine)

Answer 24

dilatation des bronches provoquée par une stimulation des rcs beta-2 (ex: salbutamol) est un mode de tx de choix pour asthme et MPOC Dans ces indications, l'utilisation optimale des agonsites beta-2 s'effectue par inhalation

Answer 25

Définition: activité motrice excessive, difficulté de fournir une attention soutenue, impulsivité conséquences: difficultés scolaires, excitabilité, relations sociales ardues retionnelle de la thérapie: catécholamines sont impliquées dans le contrôles de l'attention usage de stimulants SNC peut aider l'endant à soutenir son attention (moins distrait) effets indésirables: insomnie, dlr abdo, anorexie, perte de poids, retard de croissance

Answer 26

def: hypersomnolence, attaques de sommeil tx: stimulants SNC = amphétamines Attention: risque abus et potentiel dépendance

Answer 27

amphétamines: perte de poids par diminution de l'appétit plus que par augmentation du métabolisme pas une panacée, beaucoup d'effets indésirables liés au tx domaine en évolution: autres molécules à venir ?

Answer 28

antagonistes rcs beta diminution de la pression artérielle hyperplasie bénigne de la prostate

Answer 29

vasoconstriction suppression diminution diminution augmentation

Answer 30

blocage des rcs alpha-adrénergiques par des alpha-bloquants est utile dans le cas d'une pression artérielle trop élevée blocage des récepteurs alpha => vasodilatation => diminution de la résistance périphérique => diminution de la pression artérielle Tachycardie réflexe surtout si agent bloque alpha 1 et 2

Answer 31

Effets pharmacos classiques: vasodilatation, diminution RVP, hypoTA via bloc alpha-1 Bloc récepteurs alpha-2 = augmentation NA = augmentation FC et DC (stimulation beta-1) indics: tx crises hypertensives (ex: pheochromocytome) infiltration locale en cas d'extravasation d'amines (phentolamine) limites de l'usage thérapeutique: hypotension orthostatiques et tachycardie réflexe

Answer 32

Une fois dans l'organisme, la phénoxybenzamine subit une série de transformations chimiques spontanées pour devenir un ion carbonium électrophile actif. Cette forme finale forme une liaison covalente stable avec les récepterus alpha De par cette liaison covalente, la phénoxybenzamine est un **antagoniste irréversible (le seul)** de la NA et de l'A au niv. des rcs alpha

Answer 33

pharamcocinétique: administration PO Début d'action progressif (temps nécessaire pour former la molécule active et pour assurer la liaison covalente aux rcs Indications: HTA danas les cas de phéochromocytomes Durée d'action: 3-4 jours (à cause de la liaison covalente stable) MÉCANISME D'ACTION UNIQUE: LE SEUL QUI EST NON-COMPÉTITIF (IRRÉVERSIBLE)

Answer 34

Pharmacocinétique: admin IV effet immédiat durée d'action est 10-15 minutes rapidement métabolisée dans le foie puis excrétée dans l'urine indications: hypertension dans les cas de phéochromocytomes, tx des ischémie et nécroses dermales à la suite d'accidents dans l'utilisation des amines vasoactives

Answer 35

= tumeur de la médullosurrénale sécrétion quantités considérables de catécholamines TA et FC très élevés indication résiduelle des antagonistes alpha sélectifs (phentolamine et phenoxybenzamine) tx définitif habituellement chirurgical

Answer 36

Comme ils sont non-spécifiques, ils bloquent aussi l'effet de la NA au niv. des rcs alpha1 et 2 (alpha-2 = pré-synaptique donc diminution sécrétion NA) Impact notamment au niveau du muscle cardiaque (beta-1) par l'apparition de tachycardie et tachyarythmie Donc, on devra généralement **combiner avec les beta-bloquants** Aussi, à cause des effets secondaires, les alpha-sympatholytiques non sélectifs ne représentent pas des molécules de choix dans le traitement de l'hypertension chronique

Answer 37

les alpha-1-sympatholytiques spécifiques ou alpha-1-bloquants: moins d'affinité pour le récepteur alpha-2 présynaptiques ne provoquent pas de libération noradrénaline indications thérapeutiques: HTA Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) 2 niveaux de sélectivité des récepteur: sélectivité alpha-1 (moins de tachycardiie réflexe) sélectivité alpha 1A (ciblé au niv. de la prostate, moins hypotension)

Answer 38

prazosin: prototype des alpha1-bloquants affinité alpha-1:alpha2 -> 1000:1 bloquage récepterus alpha-1 au niv. artérioles et veines = diminution résistances vasculaires périphériques (RVP) Indications: hypertension et hyperplasie bénigne de la prostate durée action: environ 6h

Answer 39

les effets indésirables des alpha-1-bloquants sont principalement liés à une vasodilatation excessive. - hypotension orthostatique - vertiges - pertes de conscience - tachycardie réflexe - palpitations cardiaques - des pedèmes des membres inférieurs les alpha-1-bloquants produisent souvetn un effet plus important sur la pression sanguine lors de leur première administration, provoquant une syncope de premi;ere dose Pour éviter ce phénomène, les patients doivent recevoir des doses plus faibles lorsqu'ils débutent le tx plus tard, les doses peuvent être augmentées afin d'aboutir à l'effet thérapeutique désiré.

Answer 40

Faux, est utile, mais n'est pas le premier choix

Answer 41

HBP: obstruction de l'efflux de l'urine au niv. de l'urètre (il y a obstruction mécanique de l'urètre par l'augmentation de la masse musculaire lisse et du tonus alpha-1 médié de la prostate et du col vésical) le blocage des rcs alpha= relâchement de la prostate et des muscles lisses de la vessie les alpha-1-bloquants (térazosin, prazocin, doxazocin) peuvent ainsi être utilisés pour favoriser la miction Le **tamsulosin, alfuzocin, silodosine présentent une affinité élevée pour l'un des sous-types de rcs alpha-1 (rc **alpha-1-A**), le **danger de baisse de la TA serait donc réduit**

Answer 42

les beta-sympatholytiques ou beta-bloqueurs sont des molécules qui sont des __________ de la NA et de l'A pour les rcs beta, mais qui ne poss`dent aucune affinité (ou très faible) pour les rcs alpha applications: 1. cardiologie: protection du muscle cardiaque 2. diminution de la pression artérielle 3. glaucome: diminution de la pression interne de l'oeil

Answer 43

Faux, ils peuvent être non-sélectifs (beta-1 et beta-2) ou cardio-sélectifs (beta-1)

Answer 44

activation partielle des rcs beta en l'absence de catécholamines (permet fond d'activité sympathique résiduel. Avantage clinique incertain)

Answer 45

cardiovasculaire: diminution fréquence cardiaque diminution contractilité myocarde diminution tension artérielle (mécanisme complexe, pourrait impliquer axe RAA) pulmonaire: bronchoconstriction (effet beta-2) métabolique: diminution de la glycogénolyse en réponse à une hypoglycémie chex diabétique: peut masque sx hypoglycémie (tremblements, tachycardie et nervosité) médiés par rcs beta en plus de réduire glycogénolyse

Answer 46

- pierre angulaire de la prise en charge d'un patient ayant eu de l'angine de poitrine - les beta-bloquants permettent de diminuer le travail du coeur (diminution FC, diminution consommation O2) et donc de diminuer l'angine - Dans certaines conditions, une augmentation du travail cardiaque n'est pratiquement plus possible (coeur en activité modérée) utilisé aussi pour tachycardie sinusale, aryhtmies supraventriculaires insuffisance cardiaque compensée (carvédilol, metoprolol, bisoprolol)

Answer 47

les beta-bloqueurs peuvent contribuer à diminuer une pression artérielle trop élevée par un effet compiné: effet sur le coeur en provoquant une diminution de la fréquence cardiaque effet sur le système circulatoire par action complexe = diminution de la tension artérielle action au niveau rénal via diminution de sécrétion de rénine

Answer 48

les beta-bloqueurs diminuent la production d'humeur aqueuse ainsi, ils sont utilisés localement pour **diminuer la pression interne de l'oeil** en cas de glaucome

Answer 49

Les beta-bloqueurs ont une action antioxylique qui repose principalement sur l'atténuation des signes caractéristiques d'une libération d'adrénaline d'origine psychologique (battements de coeur, tremblements), signes qui de leur côté peuvent renforcer l'angoisse et le trac. les beta-bloqueurs ne diminuent pas l'attention ainsi, certains orateurs et musiciens utilisent occasionnellement des beta-bloqueurs pour diminuer le trac lors de représentations importantes.

Answer 50

les beta-bloqueurs sont largement utilisés et en général bien tolérés si l'on tient compte de leurs contre-indications contre-indications: 1. insuffisance cardiaque décompensée 2. Astme/MPOC (contre-indication relative) 3. Hypoglycémie en cas de diabète sucré (plus faire attention que contre-indic) effets indésirables: 1. bradycardie, bloc AV 2. Effets SNC (dépression, cauchemars, insomnie, fatigue) peut aussi avoir dysfonction sexuelle

Answer 51

En cas d'insuffisance cardiaque décompensée, le coeur peut dépendre d'une stimulation du système sympathique pour fournir un débit suffisant l'activation sympathique sera alors nécessaire pour augmenter le débit cardiaque Donc utilisation des beta-bloqueurs chez le patient insuffisant cardiaque => cesser aux 1er signes de décompensation => introduire très lentement et progressivement chez le patient IC stable

Answer 52

pts avec maladie pulmonaire obstructive chronique ou asthme seront sensible au bronchospasme médié par l'effet antagoniste beta-2 des beta-bloqueurs si un beta-bloqueurs doit absolument être décuté, choisir de préférence un rx beta-1 sélectif

Answer 53

chez un patient diabétiques sous tx par l'insuline ou par un antidiabétique oral, la survenue d'une hypoglycémie déclenche la libération d'adrénaline, qui va provoquer une stimulation des récepteurs beta-2 dans le foie et une augmentation de la libération de glucose L'utilisation de beta-bloquants va supprimer aussi bien la contre-régulation (c-a-d la libération de glucose) que les signes annonciateurs d'une hypoglycémie dus à la libération d'adrénaline (par exemple les battements du coeur). => dans de survenue d'un coma hypoglycémique

Answer 54

la disparition de la stimulation sympathique peut déclencher une diminution trop importante de la fréquence cardiaque (bradycardie) ainsi que des perturbations de la transmission de l'excitation entre les oreillettes et les ventricules (bloc AV)

Answer 55

molécule prototype des beta-bloqueurs action antagoniste beta-1 et beta-2 aucune activité antagoniste alpha, aucune activité sympathomimétique intrinsèque indications: HTA, MCAS, arythmies prévention migraines hyperthyroïdie symptomatique pharmacocinétique: demi-vie de 4-6h liposolubilité importante = profil de pénétration au SNC élevé (effets centraux indésirables parfois importants chez certains pts)

Answer 56

indic: glaucome timolol: antagonistes beta-1 et beta-2 b2: corps ciliaire: diminution sécrétion humeur aqueuse admin topique en gouttes ophtalmiques généralement bien toléré si absorption systémique: bronchospasme, bradycardie, hypotension possible donc attention chez pts à risque (asthmatique, insuffisance cardiaque)

Answer 57

les beta-1-sympatholytiques spécifiques ou beta-1-bloqueurs sont des molécules dont l'affinité est plus grnade pour les rcs b-1 que pour les b-2. ces molécules sont dites beta-bloqueurs cardiosélectifs en comparaison avec les beta-bloqueurs non-sélectifs, ces molécules produisent moins de bronchoconstriction (liée à l'antagonisme des rcs beta-2) cependant, la sélectivité pour les récepteurs beta-1-bloqueurs doivent être utilisés avec prudence chez les pts atteints d'asthme/MPOC

Answer 58

indic: hypertension, infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque, arythmies pharmacocinétique: admin par voie orale ou parentérale et sa demi-vie = 3-4h

Answer 59

indic: hypertension (voie orale), IC serait particulièrement spécifique pour les rcs beta-1

Answer 60

beta-bloquant non spécifique: diminution FC alpha-1-bloquant spécifique: vasodilatation en périphérie => affinité 5-10 fois plus élevée pour les rcs beta que alpha, mais les 2 effets contribuent à son action anti-hypertensive diminue fréquence cardiaque grâce à son action sur rcs beta1 et diminue la résistance vasculaire périphérique par son blocage des rcs alpha-1 indication: hypertension

Answer 61

possèderait également un effet antioxydant (protecteur du muscle cardiaque

Pharmaco SNA 2 Flashcards

(86 cards)