Pharmaco_EO Flashcards by Estelle Ouellet

Explain the implications of 5HT2 blockage on dopamine for the atypical antipsychotics

When 5HT are blocked, dopamine increases
in SCZ, there is dopaminergic hypoactivity in the mesocortial pathway which causes negative sx ; and hyperprolactinemia (indirect action of less dopamine on hypophyse)
atypical AP block 5HT2a, which increases dopamine in these 2 pathways

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What are the thresholds of D2 blockade for antipsychotic efficacy, prolactin elevation and EPS?

> 68% D2 blockage - antipsychotic
72% D2 blockage - hyperprolactinemia
80% D2 blockage - EPS

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Which antipsychotics are loose binding on D2?

Clozapine and quetiapine

Bloquent D2 de façon transitoire

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Quelle est la particularité d’aripiprazole par rapport à son mécanisme d’action sur les récepteurs?

Abilify est un agoniste partiel de D2, cela veut dire qu’il agit comme agoniste dans les voies ou il manque de dopamine, et comme antagoniste dans les voies ou il y en a trop.
Cest aussi un agoniste partiel de 5HT1a et un antagoniste de 5HT2a
Il permet de ne pas augmenterr la prolactine, et même de la réduire dans certains cas

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Quels sont les effets spécifiques de l’agonisme de 5HT1a

Diminution des sx anxio-depressif et de la cognition

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Quels sont les effets spécifiques de l’antagonisme de 5HT2a?

Diminution sx négatifs et amélioration EPS

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Quels sont les effets spécifiques de l’antagonisme de 5HT2c

Hypotention, sedation, weight gain

Amélioration mood and anxiety

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Quels sont les effets spécifiques de M1 antagonisme?

Reduces EPS

Dry mouth, tachycardie sinusale

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Worse antipsychotics for weight gain?

Clozapine=olanzapine>quetiapine=risperidone=haldol>abilify and ziprasidone

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Worse antipsychotics for prolonged QTc?

Ziprasidone>haldol>risperidone=quetiapine=olanz>clozapine>abilify

Limite sup F =470 ; M = 450

Si QTc>500msec ou augmentation de 60msec, increased risk of TdP, fibrillation ventric and cardia sudden death

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What are the worse antipsychotics for hyperprolactinemia?

Risperidone=paliperidone>FGA>olanz>ziprasidone>quetiapine>clozapine>aripiprazole

Risk for osteoporose, reduced libido, erectile dysf, gynecomastie, galactorrhea, irregular menses/amenhorrea

MRI if prolactinemia is >150 without baseline value ; >250 with normal baseline value

Reduce dose, add abilify or add DA agonist

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Worse antipsychotics for anticolinergic side effects?

Clozapine>olanz>queti>aripi>risperidone

Acetylcholine n’est pas impliqué dans l’appetit

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Describe EPS type tremors (induced by Rx)

Induced by antipsychotics:
-unilat or symetric
-Grossier
-Lent au repos, augmente avec le mvt (in parkison disease, it does not increase with mvt)
can be peri-oral
Rare Pill rolling
tx with anticholinegiques

Induced by lithium and valproate:
-fins
-rapides
-augmente avec le mvt
-diminuent avec relaxation et sommeil, augmentent avec anxiete
Tx with b-blockers

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Things to know about tardive dyskinesia?

Rarely in the first 6 months of tx
Increased by stress
Disappear in sleep
Can be supressed volontarily
Most frequent are peri oral
Proposed mechanism: blocage prolongé des récepteurs D2 post-synaptic, which leads to hypersensitivity
FdeR: intermittent use of AP, comorbid mood Do, diabetes, retard mental, enfants et âge avancé >50ans, Dose, >1AP, durée du tx, Female,

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Mécanismes d’action de la clozapine?

5HT2a, alpha1, D1, D3, D4 (très peu D2, occupent 40-50% des récepteurs, d’ou le peu de EPS)

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Intéractions à surveiller avec la clozapine

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Tabac (inducer: diminue clozapine)

luvox (inhibitor: augment clozapine)

À quelle fréquence on fait FSC lorsqu’on débute la clozapine?

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Q1week x 6 first months
Q2weeks x 6 months
Qmonth after

Effets secondaires sévères de la clozapine?

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Agranulocytose (pas relié à dose ; carbamazepine est contre-indiqué lorsque clozapine, plus fréquent dans la première année)
Convulsions (dose dépendant, risk 5 at >600mg)
Myocardite (dyspne, fievre, dlr thorax = demander CK, trop, ECG inversion T wave, arrêt immédiate de clozapine)

Seuil de globules blanc et neutrophiles avec clozapine?

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Code vert: GB>3.5 ; neutro >2

Code jaune: 2

Which LAI should be first given with PO for a couple of weeks?

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Abilify

If patient forgets an injection >5weeks due dose, give the injection and add PO x 2 weeks

What happens if patient forgets sustenna injections >6 weeks after due dose?

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Give 150mg Day1 + 100mg Day8

Whic LAI requires 3 weeks of PO supplementation?

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Consta ;

If patient forgets second dose, give PO 21 days with injection
If patient forgets 3rd dose or more and <6week = give injection ; and >6weeks = give injection + 21 days of PO

What’s to know about carbamazepine?

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Induit son propre métabolisme
Effet secondaire (dose dependant): ataxie, sedation, GI
Reduces T3 et T4 et calcémie
Peut donner SIADH

What’s great about pregabaline?

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Pas d’intéraction médicamenteuse

Mieux toléré que gabapentin

How does lamotrigene works?

Inhibiteur des canaux sodiques et diminution dur relâchement du glutamate excitateur

What’s great about lurasidone?

Weight neutral, no impact on QTc But requires 350 calories at intake

Qu’est-ce qui est particulier avec le métabolisme de tamoxifen?

Doit être métabolisé par 2D6 pour être actif, donc éviter les ISRS inhibiteur de 2D6 si on veut traiter le cancer! Considérer mirtazapine

Quelle est la dose efficace pour ziprasidone?

80-160mg DIE, mais >120 mg best A donner avec 500cal de nourriture Très peu de gain de poids, risque d’hyperprolactinémie dans la moyenne Pas d’ajustement dans prob hép leg-mod

Quels sont les effets secondaires sévères de l’acide valproique?

Hepatotoxicité - cesser epival si ALT 2-3x > Pancréatite Thrombocytopenie (suivre FSC - plaquette) Hyperammoniémie

Effets secondaires usuels de l’acide valproique

- PCOS, irregular menses - tremor - sedation - weight gain - headaches - No, GI - alopecia

Most significant Rx interactions with epival?

NO INTERACTION WITH OCP Epival increases valium, lamictal x2 Epival gets increased by ibuprofen, ASA, prozac, luvox, elavil, topamax Epival gets reduced by phenobarb, rifampin, carbamazepine and lamictal

Which meds you have to restart titration when stopped for: - 48hrs - 5days

- clozapine | - lamictal

What is the difference between bening and malignant rash with Lamotrigene?

Bening: 8%, non confluent, boutonneux, indolore, no systemic sx, usually stops in 10-14 days, labs normal, if prurit use benadryl or cortico topic Malignant: 1%, confluent, puprura, douloureux, cou/tronc, atteinte des yeux et muqueuses, fever, lymphadénopathirs, Abnormal CBC, creat. DC lamictal Stevens-Johnsons: necrotic, atteintes des organes et muqueuses, hyperthermie

What are the lithium level targets for: - acute mania - maintenance - depression

- 0.8-1.1 - 0.6-1.0 - 0.5-1.0

What are lithium side effects?

``` Weight gain Sedation Memory Hypot4 Hyperparathyroidie avec hyperCA, goitre Polyurie - cl creat sur 24hr, rehydrater, donner amiloride Polydipsie Diabete insipide (reduced sensitivity of tubules distaux a ADH Anorexie No, Vo, Do Psoriasis Alopecie Cheveux secs Acnée Anémie et autres changements des lignées sanguines Bradycardie et autre changements bénins a ECG Tremors ``` Lithium change la morpho du rein, fibrose interstitielle, ce qui augmente la clairance de la creat. Cause rarement IRC. IRC sévères chez 25% des patients a long terme

Qu’est-ce qui affecte la lithémie?

Theophylline, caféine, grossesse, trop de sel = reduit IECA (captopril), NSAIDs, ARA (losartan), BCC, HCTZD, deshydratation, hyposodé, age, propanolol= augmente lithémie Lasix, amiloride, BCC dont nifedipine n’affecte pas

Contre indication au lithium?

Bloc AV, arrythmies, maladies rénales ClCr<30, troubles thyroidiens

Lithium toxicity sx and tx?

If lithémie >4.0 (>2.5 mEq/L and symtomatic) = hemodyalise Rehydrate Light: tremor, nystagus, Do, Vo, ataxia, dysarthria Moderate >2 mmol/L delirium, hall, hyporeflesie, T-wave flattening, arryhtmia Severe >2.5 mmol/L : convulsions, oligurie, IRC

What are the different cinétique d’élimination?

First order: relation linéaire, un % est éliminé par hr en fonction de la quantité dans le sang Zero order: relation non-linéaire, meme qnt est éliminée chaque heure, peu importe la qnt. Ex: alcool 10mmol/hr

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