Pharmacocinétique Général

Question 1

Quels facteurs influencent la pente de déclin?

Answer 1

Distribution et élimination

Question 2

Qu’est ce que l’index thérapeutique?

Answer 2

Marge pour que le med soit sécuritaire

Question 3

Qu’est ce que la fenêtre thérapeutique?

Answer 3

Marge d’efficacité du med

Question 4

À quoi correspond Cmax?

Answer 4

Vitesse absorption=vitesse élimination

Question 5

À quoi correspond Tmax?

Answer 5

Temps lorsque Cmax

Question 6

À quoi correspond SSC?

Answer 6

Quantité med absorbé dans le sang en une dose

Question 7

Qu’est ce que la demi-vie?

Answer 7

Temps nécessaire pour éliminer 50% dose

Question 8

Qu’est ce que la biodisponibilité?

Answer 8

% du med qui va aller dans circulation sanguine

Question 9

Qu’est ce qu’une cinétique d’ordre premier? Et d’ordre zéro?

Answer 9

Ordre 1er: vitesse absorption, distribution et élimination changent proportionnellement à la dose

Ordre zéro: Vitesse reste idem même si la dose augmente, car les transporteurs sont saturés

Question 10

Vrai ou Faux ? Un médicament avec un grand poids moléculaire aura tendance à avoir un volume de distribution plus élevé car il diffuse rapidement dans les tissus.

Answer 10

Faux

Question 11

Vrai ou Faux ? Si la liaison d’un médicament aux protéines plasmatiques diminue, la concentration plasmatique du médicament libre augmente, ce qui peut intensifier ses effets et son élimination.

Answer 11

Vrai.

Question 12

Vrai ou Faux ? La biotransformation de phase 1 par le cytochrome p450 produit toujours des métabolites actifs

Answer 12

faux

Question 13

Vrai ou Faux ? Une induction enzymatique du CYP450 diminue la quantité de médicament libre en circulation, ce qui peut nécessiter une augmentation de la dose pour maintenir l’effet thérapeutique.

Answer 13

Vrai

Question 14

Vrai ou Faux ? Si le volume de distribution dans V2 augmente, la concentration plasmatique maximale (Cmax) diminue et la pente de déclin diminue également

Answer 14

Vrai

Question 15

Vrai ou Faux ? La SSC mesure la quantité totale de medicament qui a pénétré dans la circulation systémique.

Answer 15

Vrai

Question 16

Vrai ou Faux ? L’absorption d’un médicament se fait principalement dans l’estomac

Answer 16

faux

Question 17

Vrai ou Faux ? Plus la concentration d’un médicament dans le plasma augmente, plus la vitesse d’élimination diminue

Answer 17

faux

Question 18

Vrai ou Faux ? Les transporteurs d’efflux facilitent l’entrée des médicament dans les cellules intestinales

Answer 18

Faux

Question 19

Vrai ou Faux ? Le volume de distribution (Vd) est défini comme la dose administrée divisée par la concentration plasmatique du médicament

Answer 19

vrai

Question 20

Vrai ou Faux ? Un médicament très liposoluble aura tendance à avoir un petit volume de distribution (Vd).

Answer 20

Faux

Question 21

Vrai ou Faux ? La biotransformation hépatique comprend deux phases : pahse 1 (modification chimique) et phase 2 (conjugaison).

Answer 21

Vrai

Question 22

Vrai ou Faux ? Le CYP450 est principalement impliqué dans l’élimination rénale des médicaments

Answer 22

Faux

Question 23

Vrai ou Faux ? L’excrétion rénale des médicaments comprend 3 processus, la filtration glomérulaire, la sécrétion tubulaire et la réabsorption tubulaire.

Answer 23

Vrai

Question 24

Vrai ou Faux ? Un inhibiteur enzymatique augmente la vitesse de biotransformation d’un médicament, réduisant ainsi son effet thérapeutique.

Answer 24

Faux. Ralenti la biotransformation, augmente la concentration plasmatique et le risque d’ES

Question 25

Vrai ou Faux ? Une augmentation de la liaison d’un médicament aux protéines plasmatiques réduit sa clairance.

Answer 25

Vrai, la liaison aux protéines plasmatiques réduit la fraction libre du médicament et ralenti son élimination

Question 26

Vrai ou Faux ? L’état d’équilibre d’un médicament est atteint après environ 5 demie-vies

Answer 26

Vrai

Question 27

Vrai ou Faux ? Le jus de pamplemousse inhibe certains transporteurs d’efflux, ce qui peut augmenter la concentration plasmatique de certains médicaments.

Answer 27

Vrai, inhibe le MDR1

Question 28

Vrai ou Faux ? L’hypoalbuminémie peut entraîner uen augmentation de la fraction libre des médicaments acides dans le plasma.

Answer 28

Vrai

Question 29

Vrai ou Faux ? En cas de cirrhose avancée, la biodisponibilité des médicaments débit-dépendants diminue.

Answer 29

Faux, la biodisponibilité augmente car le shunt porto-cave réduit le premier passage hépatique.

Question 30

Vrai ou Faux ? En cas de cirrhose, les médicaments débit-indépendants deviennent débit-dépendants.

Answer 30

Faux

Question 31

Qu'est ce que l'état d'équilibre?

Answer 31

Vitesse administration=vitesse élimination

Question 32

Quel impact aura la diminution de la clairance sur l'état d'équilibre?

Answer 32

VOIR PHOTO PPWT 3 État équilibre sera dans la toxicité. Augmente le Cmax et SSC donc c'est pourquoi plus toxique

Question 33

Quel impact aura la diminution de la dose absorbée sur l'état d'équilibre?

Answer 33

VOIR PHOTO PPWT 3 Cmax et SSC diminué lors de dose absorbé diminué donc état équilibre sera peu efficace et pas dans fenêtre thérapeutique.

Question 34

Quels sont les impacts de l'IRC sur l'absorption, distribution, clairance urinaire et clairance non rénale?

Answer 34

Absorption: Toxines inhibent transporteurs efflux vers intestin. Distribution: Diminue affinité liaison PP en raison de hypoalbuminémie et toxines ++ Diminution affinité PP: augmente fraction libre, augmente Vd et augmente Clm Clairance urinaire: Diminue DFG et sécrétion tubulaire Clairance non rénale: Toxines impactent CYP 450 et transporteurs

Question 35

Comment ajuster la médication lors d'IRC?

Answer 35

Diminuer la dose OU Augmenter les intervalles OU Les deux

Question 36

Vrai ou faux? Le Coumadin est compatible avec Acétaminophène

Answer 36

Faux.

Question 37

Vrai ou faux? Le Coumadin n'est pas compatible avec AINS

Answer 37

Vrai

Question 38

Quels sont les effets indésirables de classe A?

Answer 38

Augmente l'effet du medicament. Ex: Hypoglycémie avec hypoglycémiant

Question 39

Quels sont les effets indésirables de classe B?

Answer 39

Immunologique Ex: Anaphylaxie, anémie hémolytique...

Question 40

Quel impact aura la diminution du Vd sur l'état d'équilibre?

Answer 40

VOIR PHOTO PPWT 3 Reste dans fenêtre thérapeutique, mais amplitude du graphique plus petit. SSC ne change pas.

Question 41

Concernant le concept d’index thérapeutique ou de fenêtre thérapeutique, quel énoncé est vrai : A. Il permet de prédire la durée d’action d’un médicament. B. Il prédit la réponse pharmacologique qui est observée suite à l’administration d’un médicament. C. Il permet l’ajustement des concentrations sanguines d’un médicament afin qu’il soit efficace et non-toxique. D. Il implique que les concentrations sanguines d’un médicament sont égales aux concentrations de ce médicament dans le tissu cible.

Answer 41

C: Il permet l’ajustement des concentrations sanguines d’un médicament afin qu’il soit efficace et non-toxique.

Question 42

La cinétique d’un médicament est considérée d’ordre premier lorsque, quel énoncé est vrai : A. Sa vitesse d’absorption (dA/dt) est égale à sa vitesse d’élimination (dE/dt). B. Sa vitesse d’élimination (dE/dt) est indépendante de la dose administrée. C. Sa vitesse d’absorption (dA/dt) est égale et maximale peu importe la dose administrée. D. Ses vitesses d’absorption (dA/dt) et d’élimination (dE/dt) ne changent pas proportionnellement à la dose administrée. E. Ses vitesses d’absorption (dA/dt), de distribution et d’élimination (dE/dt) changent proportionnellement aux concentrations sanguines du médicament.

Answer 42

E. Ses vitesses d’absorption (dA/dt), de distribution et d’élimination (dE/dt) changent proportionnellement aux concentrations sanguines du médicament.

Question 43

Lorsque la vitesse d’absorption d’un médicament est diminuée, quel énoncé est vrai : A. La concentration maximale (Cmax) et la surface sous la courbe (SSC) sont diminuées. B. Le temps nécessaire pour atteindre Cmax (tmax) est diminué et il faut administrer le médicament plus souvent. C. L’efficacité d’un médicament administré en dose unique n’est jamais affectée. D. La pente du déclin des concentrations sanguines n’est pas modifiée. E. La réponse obtenue suite à une administration multiple d’un médicament est grandement affectée et le régime thérapeutique (doses et intervalles d’administration) doit nécessairement être ajusté.

Answer 43

D. La pente du déclin des concentrations sanguines n’est pas modifiée.

Question 44

Suite à l’administration intraveineuse d’un médicament et en supposant deux compartiments de distribution (V1 territoire à distribution rapide et V2 territoire à distribution lente), quel énoncé est vrai : A. Suite à sa pénétration dans le sang, le médicament se distribue très rapidement dans les organes du compartiment V2. B. L’élimination et la distribution rapide du médicament vers le compartiment V2, contribuent au lent déclin des concentrations sanguines. C. Lorsque les concentrations dans V1 (C1) sont égales à celles dans V2 (C2), il se crée un gradient de concentration favorisant le passage du médicament de V1 vers V2. D. Après l’atteinte de l’équilibre des concentrations entre V1 et V2, le médicament fixé aux protéines tissulaires revient vers le sang, c’est ce qui s’appelle la redistribution du médicament. E. Pendant la redistribution du médicament, la diminution des concentrations plasmatiques s’effectue exclusivement en fonction de la vitesse d’élimination du médicament.

Answer 44

D. Après l’atteinte de l’équilibre des concentrations entre V1 et V2, le médicament fixé aux protéines tissulaires revient vers le sang, c’est ce qui s’appelle la redistribution du médicament.

Question 45

Dans le cas d’un médicament débit-indépendant, quel énoncé est vrai : A. Lorsque son absorption est complète, sa biodisponibilité est très élevée autour de 95% de la dose administrée. B. Ce type de médicament est catalysé rapidement et il est donc fortement sujet à l’effet de premier passage. C. Sa clairance dépend essentiellement de sa liaison aux protéines plasmatiques. D. La SSC générée par son administration orale est bien plus petite que celle observée suite à son administration intraveineuse pour une même dose. E. Sa clairance n’est jamais modifiée par des polymorphysmes génétiques touchant des enzymes impliqués dans son métabolisme.

Answer 45

A. Lorsque son absorption est complète, sa biodisponibilité est très élevée autour de 95% de la dose administrée.

Question 46

Concernant l’excrétion rénale des médicaments, quel énoncé est vrai ? A. Puisque la filtration glomérulaire est un phénomène passif, il n’y a aucun facteur limitant à ce niveau. B. La réabsorption tubulaire passive dépend de l’existence d’un gradient de concentration. Ce dernier est toujours présent puisque le médicament est nécessairement plus concentré dans le sang que dans l’urine. C. Lorsque la constante d’affinité des protéines plasmatiques (KAP) pour le médicament est plus grande que la constante d’affinité pour les transporteurs alors la sécrétion tubulaire peut être limitée par la liaison aux protéines plasmatiques.

Answer 46

C. Lorsque la constante d’affinité des protéines plasmatiques (KAP) pour le médicament est plus grande que la constante d’affinité pour les transporteurs alors la sécrétion tubulaire peut être limitée par la liaison aux protéines plasmatiques.