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MMD 1047 - Module 1 > Pharmacologie 1 : Absorption > Flashcards

Pharmacologie 1 : Absorption Flashcards

1
Q

Pharmacocinétique

A

Vivant agit sur le principe actif

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Q

Pharmacodynamie

A

Principe actif agit sur le vivant

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3
Q

3 dénominations d’un médicament

A
  • Nom chimique : Formule chimique de la molécule, pas connu
  • Nom générique : Prescrit par les médecins
  • Nom commercial : Nom de marque, nom commun
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4
Q

Cibles des médicaments

A
  • Action sur une enzyme
  • Action sur les transports
  • Action physiochimique
  • Action au niveau des récepteurs
  • Action sur les synthèses de macromolécules (ADN, ARN, protéines)
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5
Q

Courbe dose-réponse

A
  • Permet de prédire l’effet d’un médicament en fonction des concentrations plasmatiques et donc de trouvée la dose souhaitable
  • Échelle logarithmique pour la dose avec effet en %
  • Toujours un effet maximal ou Emax
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6
Q

Index thérapeutique

A
  • Différence entre la concentration plasmatique souhaitée et concentration plasmatique donnant les effets secondaires
  • Étroit si concentrations plasmatiques très proches l’une de l’autre
  • Large si on doit donner une grande dose avant de remarquer des effets secondaires indésirables
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7
Q

Paramètres pharmacocinétiques

A
  • Cmax : Concentration maximale
  • Tmax : Temps où survient la Cmax
  • Surface sous la courbe
  • Temps de demi-vie
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8
Q

Surface sous la courbe

A
  • Délimitée par axes et courbe de concentration du médicament en fonction du temps
  • Intégrale de la concentration du temps 0 à l’infini
  • Mesure la quantité de médicament qui a pénétré dans la circulation
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9
Q

Temps de demi-vie

A
  • Temps nécessaire pour que concentration du médicament dans le sang ou quantité dans le corps diminuent de 50%
  • Constante a le temps comme unité
  • Reflète vitesse d’élimination du médicament et volume de distribution
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10
Q

Cinétique d’ordre premier

A
  • Vitesse d’absorption (ou autre phase comme absorption ou distribution) change proportionnellement à la concentration et la dose
  • Majorité des médicaments
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11
Q

Cinétique d’ordre zéro

A
  • Vitesse d’absorption (ou autre phase comme élimination et absorption) ne changent pas proportionnellement à la dose ou concentration plasmatique
  • Médicaments plus difficiles
  • À une certaine dose n’importe quel médicament serait d’ordre zéro si le seuil de saturation est atteint / dépassé
  • Éthanol est une substance d’ordre 0
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12
Q

Changement de dose selon la cinétique

A
  • Ordre premier : Changement de dose donnera un changement proportionnel de la réponse pharmacologique donc ajustement est facile
  • Ordre zéro : Pas le même effet, donc ajustement de dose pour trouver la dose optimale avec une série de petits ajustements
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13
Q

Variabilité de la réponse aux médicaments

A
  • Se voit pour tous les médicaments
  • Changements dans la cinétique ou dans la dynamique
  • Variabilité dynamique s’explique par la différence de sensibilité entre les individus malgré la même dose
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14
Q

Phases de la pharmacocinétique

A
  • Absorption
  • Distribution
  • Élimination
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15
Q

Trajet général pour absorption des médicaments

A
  • Passage dans l’estomac pour désintégration et dissolution
  • Vidange gastrique
  • Mise en contact avec la perfusion intestinale
  • Absorption dans l’intestin grêle (parfois le colon si extended release)
  • pH augmente à partir de l’estomac vers l’intestin
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16
Q

V ou F? La diffusion passive est pratiquement nulle pour les médicaments

A

Vrai, le transport actif est plus important

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17
Q

Différents types de transporteurs

A
  • Influx (vers l’intérieur) vs Efflux (vers l’extérieur)
  • Transporteurs de susbtances anioniques (OAT)
  • Transporteurs de substances cationiques (OCT)
  • Transporteurs de sels biliaires (ASBT)
  • Transporteurs moins spécifiques comme NTCP
  • Transporteurs ABC vs SLC
  • Absorption vs Sécrétion
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18
Q

V ou F? La majorité des transporteurs ont une certaine sélectivité

A

Vrai

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19
Q

Transporteurs d’efflux

A
  • Transport vers la membrane appical
  • Permettent retransport des médicaments vers la membrane apicale pour empêcher absorption dans le sang
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20
Q

6 facteurs modulant l’absorption

A
  • Désintégration de la formulation pharmaceutique
  • Dissolution du médicament dans le suc gastrique
  • Vitesse de vidange gastrique
  • Mise en contact avec paroi intestinale
  • Mode de transport
  • Perfusion intestinale
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21
Q

Désintégration de la formulation pharmaceutique

A
  • Dépend de la fabrication selon ordre :
    Solution, Suspension, Capsule, Comprimé, Comprimé enrobé, Comprimé entérique
  • Plus en plus de formulation retard pour absorption très lente et soutenue permettant une seule dose par jour
22
Q

Dissolution du médicament dans le suc gastrique

A
  • Dépend des caractéristiques physico-chimiques du médicament et pH du suc gastrique
  • Acides faibles ou bases faibles
  • Forme non-ionisée d’une molécule traverse plus facilement membranes
  • pH suc gastrique entre 1,5 et 2,5 donc médicaments acides essentiellement sous forme non-ionisée difficilement soluble dans milieu aqueux
  • Pas d’absorption car trop acide, surface réduite, peu de transporteurs
23
Q

Vitesse de vidange gastrique

A
  • Étape qui confère le plus de variabilité interindividuelle à absorption
  • Diminuée par âge, grossesse, présence de liquides chauds / froids / hyperosmolaires, certains aliments, agents déprimant SNC, agents activant SNS, maladies
  • Diminution : C max diminue mais T max augmente
  • Accélérée par activation du SNP, agents augmentant motilité gastrique, hyperthyroïdie
  • Augmentation : C max augmente mais T max diminue
24
Q

Mise en contact avec la paroi intestinale

A
  • Grande surface de contact avec présence de villi et microvilli, beaucoup de transporteurs, pH plus neutre
  • Beaucoup d’absorption dans l’intestin grêle
  • Enrobage entérique et restants absorbés dans le gros intestin
  • Besoin de péristaltisme et d’une viscosité du contenu intestinal diminuée pour favoriser l’absorption
25
Q

Mode de transport

A
  • Dépend de la fraction non-ionisée et des transporteurs
  • Utiliser le pH de l’intestin grêle et le pKa pour calculer fraction non-ionisée et préduire effet du pH sur diffusion passive
26
Q

Perfusion intestinale

A
  • Besoin d’une perfusion adéquate
  • Diminuée par exercice, diminution pression artérielle, insuffisance cardiaque sévère
27
Q

Vitesse d’absorption

A
  • Dans l’intestin
  • Dépend de la quantité de médicament et constante d’absorption
28
Q

Concentration dans le sang

A

Dépend de la vitesse d’absorption, de la distribution et de la vitesse d’élimination

29
Q

Vitesse d’élimination

A
  • Dépend de la constante d’élimination et de la concentration
30
Q

V ou F? L’absorption débute dès la mise en contact avec la muqueuse intestinale.

A

Vrai

31
Q

Constante d’élimination

A
  • Rapport entre la quantité de médicament dans le corps et la vitesse d’élimination du médicament
  • Reflète capacité de l’organisme à éliminer une substance
32
Q

V ou F? La vitesse d’absorption et la vitesse d’élimination ne se rejoignent pas

A

Faux, elles se rejoignent éventuellement lorsque la vitesse d’absorption diminue et la vitesse d’élimination augmente. Cela correspond à C max

33
Q

Modification de ka

A

Si ka diminue :
* Vitesse d’absorption va diminuer
* C max va diminuer (médicament pénètre dans sang plus lentement
* T max se prolonge car : 1) quantité de médicament dans l’intestin diminue plus lentement donc vitesse d’absorption diminue 2) vitesse d’élimination augmente plus lentement car quantité dans le sang aussi
* Temps nécessaire pour atteindre égalité est plus long
* Pas d’effet sur pente de déclin et SSC
* E max et toxicité diminuent

34
Q

Modification de la fraction de dose absorbée

A

Fraction augmente :
* C max augmente
* T max (car temps pour atteindre équilibre reste le même), Pente de déclin restent semblable
* SSC augmente
* E max et toxicité augmentent

35
Q

Médicament en prise unique

A
  • Changements de vitesse d’absorption et la quantité absorbée peuvent modifier réponse obtenue
  • Besoin de tenir compte de ces facteurs pour choisir dose et moment d’administrer
36
Q

Médicament administré de multiples fois

A
  • Changements de vitesse d’absorption affectent peu la réponse thérapeutique
  • Régime thérapeutique, doses et intervalles d’administration ne doivent pas forcement être ajustées
  • Si quantité absorbée d’un médicament est modifiée, il faut ajuster la dose
37
Q

Facteurs ralentissant la vitesse d’absorption

A
  • Aliments
  • Vieillissement, grossesse
  • Pathologies
  • Médicaments
38
Q

Facteurs qui accélèrent la vitesse d’absorption

A
  • Pathologies
  • Médicaments
39
Q

V ou F? Les médicaments acides et basiques n’ont pas de transporteurs ioniques spécifiques

A

Faux, les médicaments basiques sont associés aux transporteurs pour cations et les médicaments acides sont associés aux transporteurs pour anions

40
Q

Transporteurs favorisant l’absorption

A
  • Transporteurs OATP, OAT, OCT
  • Si on les bloque la quantité de médicament absorbée va diminuer et C max diminue
41
Q

Transporteurs diminuant l’absorption

A
  • Transporteurs MDR1 (P-gp), BRCP, MRP
  • Les bloquer augmenterait la quantité de médicament absorbée et C max va augmenter
42
Q

Facteurs qui influencent la quantité de médicament absorbée

A
  • pH intestinal
  • Réactions avec aliments ou médicaments
  • Variations de l’expression des transporteurs
  • Variations du métabolisme dans la paroi intestinale
43
Q

Facteurs qui influencent les transporteurs

A
  • Produits naturels
  • Interactions médicamenteuses
  • Génétique (polymorphismes)
  • Pathologies
44
Q

Cas du jus de pamplemousse

A
  • Jus de fruit bloquant les MDR1 et inhibant CYP3A4 intestinal
  • Entraîne augmentation C max et réponse
  • Effets désirables sont augmentés pouvant même mener à l’intoxication
45
Q

Effet de premier passage

A
  • Perte de médicament par métabolisme ou transport avant son arrivée dans la circulation systémique
  • Diminution des concentrations du médicament et son effet
  • Diminuer ou éliminer l’effet du premier passage en administrant les médicaments par une autre voie
46
Q

Biodisponibilité

A
  • Fraction ou pourcentage d’un médicament qui atteint circulation systémique après administration
  • SSC (oral) / SSC (injecté) x 100
47
Q

Effets de la réduction du premier passage

A
  • Augmentation biodisponibilité
  • Augmentation concentrations sériques
  • Favoriser apparition toxicité
  • Réduction par états pathologiques, interaction médicaments, jus de pamplemousse
48
Q

V ou F? L’élimination du premier passage peut grandement augmenter efficacité

A

Vrai

49
Q

Formulation à libération immédiate

A
  • Administration 4 à 8 fois par jour pour maintenir concentrations thérapeutiques
  • Prise irrégulière ou arrêt du médicament par patient donc moins efficace
50
Q

Formulation à libération contrôlée

A
  • Libération lente pendant 12-14h donc besoin de 2 doses par jour
  • Concentrations moins variables avec C max moins élevée et C min plus haute
  • T max plus long
  • Maintient bcp plus stable entre concentration toxique minimum et concentration efficace minimum pour diminuer concentrations sous-thérapeutiques et toxicité

MMD 1047 - Module 1 (17 decks)

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