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biopharmacie > Power point 3 partie 1 > Flashcards

Power point 3 partie 1 Flashcards

1
Q

Quelles sont les voies parentérales (4) ?

A

1- IV (intra-artériel) = directement dans la veine
2- IM = dans le muscles
3- Sous-cutanée (SC) = sous la peau
4- Locales (intra-articulaire: dans une articulation, intracardiaque: dans le coeur, intra-pleurale: dans l’espace pleural, intra-péritonéal: entre la paroi abdominale et la séreuse)

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Q

Quelles sont les voies entériques (entérales) ?

A
  • Orale - PO
  • Sublinguale - SL
  • Rectale - IR
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Q

Quelles sont les autres voies (ni entérique ni parentérales) ?

A
  • Percutanée – Transdermique
  • Pulmonaire
  • Applications sur les muqueuses (oculaires, nasales, vaginales)
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4
Q

Quelles sont les caractéristiques de la voie IV ?

A

1- Biodisponibilité = 1
2- Répartition du PA rapide dans les organes bien irrigués
3- Évite la phase d’absorption

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5
Q

Quels sont les désavantage de la voie IV (bolus puis perfusion) ?

A 
Bolus: 
Perforation d’une veine
Matériel spécialisé
Personnel qualifié
Risque augmenté de réactions indésirables ou infectieuses

Perfusion (grands volumes/pompes):
Connaissances sur l’insertion de l’aiguille et sur la programmation de la perfusion
Dommages tissulaires au site d’injection (infiltration, nécrose, abcès)

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6
Q

Quels sont les avantages de la voie IV pour bolus et perfusion?

A

« Absorption » complète
Effet immédiat
Évite les effets de 1er passage
Utile lors d’urgence

Concentrations sanguines bien contrôlées
Peut injecter de gros volume
Peut injecter des Rx avec une faible liposolubilité
Peut injecter des Rx irritants

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7
Q

Quelles sont les particularités de la voie IM ?

A

L’administration IM est réalisée dans une région bien localisée sous la forme d’un dépôt.
Le principe actif doit donc s’en défaire afin de rejoindre le flux sanguin ou la circulation lymphatique par pénétration.
Ce dépôt va présenter un certain nombre de caractéristiques dont dépendra la biodisponibilité.

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8
Q

Quels sont les facteurs (9) susceptibles de modifier l’absorption du PA injecter sous forme de dépôt IM ?

A
  1. L’âge du sujet (bébé, enfant, adulte, …)
  2. La taille et le poids du sujet.
  3. La température corporelle: hausse = augmentation absorption et baisse = augmentation durée d’action
  4. Si le flux sanguin augmente, l’absorption augmentera également: L’absorption est meilleure au niveau du bras que de la fesse et meilleure absorption chez l’homme que chez la femme.
  5. Perméabilité des capillaires pour substances hydro ou liposolubles
  6. Poids moléculaire (petites molécules)
  7. pH du milieu (possible précipitation et cristallisation au site d’action = dissolution lente)
  8. Viscosité du milieu : la vitesse de diffusion du PA dépend de la viscosité du milieu d’injection
  9. Volume et concentration de la solution injectée : meilleurs absorption d’un petit volume pour éviter la contraction des capillaires
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9
Q

Comment se produit l’absorption d’un PA injecter de façon IM ?

A
  • L’absorption du PA, à partir d’un dépôt se fait selon un processus d’ordre premier
  • La vitesse d’absorption est donc proportionnelle à la quantité de principe actif restant dans le dépôt.
  • L’absorption est d’abord rapide, puis la vitesse ralentit progressivement
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10
Q

Quels sont les avantages de la voie IM ?

A
  • Absorption rapide à partir de solutions aqueuses
  • Absorption lente à partir d’une solution huileuse
  • Différents types de solutions peuvent être injectées (suspension, préparation retard, etc.)
  • Plus facile à injecter que le IV
  • Plus grand volume que le SC
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11
Q

Quels sont les désavantages de l’injection IM ?

A

Rx irritants peuvent être très douloureux

Taux d’absorption différent selon les muscles et la circulation sanguine

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12
Q

Quels sont les particularités de le voie SC ?

A

– De nombreux composés sont donnés par cette voie (par exemple l’insuline, vaccin, anesthésiques locaux)
– Le volume d’injection varie de 0,5 à 2 mL.
– Les mêmes facteurs qui modifient l’absorption IM font varier l’absorption SC.
– L’absorption par voie SC est habituellement plus lente qu’IM car circulation sanguine plus faible.
– L’activité thérapeutique peur être prolongée si l’injection est faite profondément dans le tissu sous-cutané.
– Le refroidissement provoque une vasoconstriction locale, ce qui augmente la durée de l’absorption.

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13
Q

Quels sont les avantages de la voie SC ?

A
  • Absorption rapide à partir d’une solution aqueuse
  • Absorption lente à partir d’une formulation dépôt
  • Simple injection (insuline)
  • Peut faire une perfusion SC (analgésique)
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14
Q

Quels sont les désavantages de la voie SC ?

A

•Taux d’absorption différent selon le volume d’injection et la circulation sanguine

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15
Q

Qu’est-ce que la voie intra-rachidienne (voie parentérale locale) ?

A

Injection entre la dure-mère et la paroi du canal rachidien (le canal rachidien renferme la moelle épinière et les nerfs)

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16
Q

Qu’est-ce que la voie péridurale (voie parentérale locale) ?

A

Entre la dure-mère et l’arachnoïde

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17
Q

Qu’est-ce que la voie intrathécale (voie parentérale locale) ?

A

Sous-arachnoïdienne (entre l’arachnoïde et la pie mère)

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18
Q

Qu’est-ce qui fait en sorte qu’un PA pris oralement est disponible/absorbable ?

A

S’il est dissous dans sa forme pharmaceutique et qu’il est libre, en même temps. Ainsi, il est disponible car il se trouve sous la forme qui lui permet de franchir la « barrière » épithéliale pour parvenir dans le torrent circulatoire.

19
Q

Qu’est-ce qu’un forme à libération rapide ?

A

– Libération du PA aussi rapidement que possible dès leur administration.
– Pour les formes liquides, on s’assurera que les principes actifs en suspension sont solubilisés rapidement dans le milieu biologique et que les molécules dissoutes ne forment pas de complexes non absorbés avec les autres composants de la
forme pharmaceutique.
– Pour les formes solides : vitesse de désagrégation très courte et une vitesse de dissolution élevée.

20
Q

Quelles sont les formes à libération rapide solide et liquide ?

A

Liquide : suspension, émulsion et solution

Solide : capsule molle, capsule dure (gélule), comprimé et comprimé enrobé

21
Q

Qu’est qu’une solution/particularités ?

A

Forme pharmaceutique où la substance active est la plus rapidement disponible pour l’absorption, puisque l’étape de la dissolution est franchie avant l’administration

22
Q

Qu’est qu’une émulsion/particularités ?

A

L’instabilité thermodynamique = difficile de décrire les étapes de mise en disposition du PA
• Selon le rapport des volumes des phases, la nature et la concentration du tensioactif et les caractéristiques physico-chimiques de la substance médicamenteuse, l’absorption peut s’effectuer à partir des 3 constituants du système dispersé.
• Dès son administration, l’émulsion subit l’action des facteurs physiologiques [sécrétions gastro-intestinales (enzymes, sels biliaires, pH, etc.),
vitesse de vidange gastrique, péristaltisme, alimentation] qui modifieront ses propriétés et sa stabilité.

23
Q

Qu’est qu’une suspension/particularités ?

A
  • Le PA se trouve en grande partie à l’état solide, mais une certaine fraction est également solubilisée dans la phase externe liquide (solution saturée)
  • 2 facteurs les plus susceptibles de modifier les conditions de mise à disposition des suspensions :

1- Taille des particules : la vitesse de dissolution augmente si le solide est finement divisé
2- État cristallin : affecte la solubilité

24
Q

Quelles sont les caractéristiques des capsules molles ?

A
  • Contiennent : solutions, suspensions, émulsions.
  • Le processus d’ouverture de l’enveloppe de gélatine molle est rapide normalement (3 à 8)
  • Le liquide alimentaire et les sécrétions de l’appareil digestif dissous l’enveloppe
  • Elle s’amincit et se perfore, se déchire et laisse échapper son contenu liquide.
25
Q

Quels sont les facteurs influençant la biodisponibilité des gélules ?

A

– pH du milieu (pH bas = dissolution plus rapide).
– Les variations du pH gastrique entraîneront d’éventuelles modifications du temps de dissolution ainsi que des conditions d’administration.
– L’entreposage peut modifier la structure de l’enveloppe et augmenter la durée de dissolution.
– Les interactions contenants/contenus: migration du principe actif par diffusion dans l’enveloppe gélatineuse = une diminution de la biodisponibilité.

26
Q

Qu’est-ce qu’une capsule dure (gélule) et comment libère-t-elle son PA ?

A
  • Dès son contact avec le milieu gastrique, la paroi gélatineuse commence à gonfler et à se ramollir par effet de l’imbibition.
  • L’enveloppe se rompt alors permettant l’accès plus ou moins rapide du liquide au cylindre de poudre ou à un autre contenu.
  • Selon la mouillabilité, une plus ou moins grande partie du contenu de la gélule s’échappera avant que la paroi gélatineuse soit dissoute au complet
27
Q

Comment les comprimés et leur PA sont mis en disposition dans l’organisme ?

A

Par désintégration et désagrégation de la structure des comprimés

28
Q

Qu’est-ce que les comprimés enrobés ont de spécial ?

A
  • Servent à isoler ou protéger la substance active, masquer le goût ou rendre la préparation plus attrayante.
  • Ces enrobages se dissoudront rapidement et ils ne retarderont que de peu la mise à disposition du PA
29
Q

Qu’est-ce qu’une forme à libération prolongée ?

A

Formes galéniques qui non seulement prolongent (ralentissent) la libération du principe actif, mais qui également la diffèrent.
Les formes à libération prolongée classiques se divisent en deux classes: les formes matricielles et les formes enrobées.
Les plus importantes sont les formes enrobées.

30
Q

Quelles sont les deux formes à libération prolongé de type enrobée et leurs différences ?

A

Enrobages entérosolubles (gastro-résistant) : Résiste 1 à 3 heure dans le milieu gastrique donc retarde le début de la libération mais ne diminue pas la vitesse. C’est le pH de l’intestin grêle qui régule la dissolution et les sels biliaires et lipases.

Enrobages insolubles perméables : forme une barrière poreuse qui assure une libération progressive par diffusion. Les films insolubles dans laisse pénétrer l’eau qui dissout la substance médicamenteuse pour qu’elle diffuse alors à travers la membrane, grâce à la présence de pores.

31
Q

Qu’est-ce qu’un système à libération contrôlée ?

A

– Elles assurent un réel contrôle sur la cinétique de libération, que l’on veut le plus souvent d’ordre zéro.
– Les conditions environnantes n’influencent pas significativement sur les performances du système.
– Le principe de libération repose sur la pression osmotique.
– La libération ne demeure constante que dans la mesure où la saturation à l’intérieur de la mini-pompe est maintenue.

32
Q

Qu’est-ce qu’un pro-médicament (concept s’appliquant au PA et non à la forme pharmaceutique) ?

A

Les pro-médicaments sont des dérivés devant subir une biotransformation enzymatique pour pouvoir exercer leur effet pharmacologique.

Biotransformation grâce à : voies enzymatiques de l’ntestin, paroi intestinal, sang, foie, rein, tissus néoplasiques, …

33
Q

Quels sont les avantages de la voie orale ?

A
  • Absorption variable en fonction de la forme
  • Absorption généralement plus lente que IM
  • La plus sécuritaire et la plus facile
  • Rx à libération immédiate et libération modifiée
34
Q

Quels sont les désavantages de la voie orale ?

A
  • Certains Rx ont une absorption erratique
  • Instabilité dans le tractus gastrointestinal (GI)
  • Biotransformation intestinale et hépatique
35
Q

Qu’est-ce que la forme SL et ses particularités ?

A

-Rx placé sous de la langue, vers les veines linguales et maxillaires internes puis la veine jugulaire et la veine cave supérieure. Le Rx est placé dans une région avec de muqueuses similaires à celle du TGI (absorption directe à travers les cellules
épithéliales de la zone d’administration).
- Peut aussi se dissoudre dans toute la salive et augmenter la surface de contact/d’absorption
- Excès dégluti = deuxième absorption dans le TGI = deux pics de concentrations plasmatiques

36
Q

Quels sont les avantages de la voie SL ?

A
  • Absorption très rapide surtout pour les principes actifs lipophiles
  • Évite les effets de 1er passage
37
Q

Quels sont les désavantages de la voie SL ?

A
  • Certains Rx peuvent être ingurgités
  • Très peu de Rx sous cette forme
  • Demande des formes à dissolution rapide (difficile à faire)
38
Q

Qu’est-ce que la voie IR et ses particularités ?

A
  • Vers les veines hémorroïdaires inférieures et
    moyennes puis en partie le tronc porte
  • Le PA fond et se disperse sur la muqueuse et est ensuite entraîné par vaisseaux lympathiques ou veine ou activité locale ou systémique lorsque autre voie difficilement utilisables
  • Pour les PA inactivés par les sécrétion GI, qui risquent de subir une altération importante au cours du premier passage hépatique ou mauvais goût
39
Q

Inconvénient de la voie IR ?

A
  • Début de l’activité thérapeutique est quelquefois plus tardif que par les autres voies.
  • La quantité totale absorbée semble quelquefois inférieure à celle obtenue après administration par la voie orale.
40
Q

Pourquoi l’utilisation d’un suppositoire IR peut être difficile ?

A

Mode d’administration et reflexe de rejet =
le suppositoire doit libérer immédiatement son principe actif pour que celui-ci puisse exercer son
action = cette rapidité impliquent une parfaite tolérance des excipients et des substances actives.

41
Q

Quels facteurs vont influencer sur la cinétique de mise à disposition du principe actif IR ?

A

1- Transfert du principe actif dans les liquides du rectum
- Il est fonction des caractéristiques du film.
- État du principe actif dans le suppositoire
- Solubilité du principe actif
- Coefficient de partage du principe actif entre la base grasse et le fluide rectal
- La taille des particules du principe actif
2- Localisation du suppositoire après son administration partie inférieure ou supérieure
3- Durée de rétention du suppositoire dans le rectum
4- pH du liquide rectal (pH et pKa du PA)
5- Concentration du principe actif dans le liquide rectal (processus d’ordre premier plus concentré = plus grande vitesse de diffusion mais l’absorption de petite dose se fait plus complètement).

42
Q

Quels sont les avantages de la voie IR ?

A
  • Absorption optimale (solution)
  • Pratique lorsque les patients ne peuvent prendre la médication par la bouche
  • Utilisée pour des effets locaux et systémiques
43
Q

Quels sont les désavantages de la voie IR ?

A
  • Certains Rx ont une absorption erratique

* Inconfort du patient

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