Prob. 2

Question 1

Cibles pharmacologiques

Answer 1

Molécules de transport
Canaux ioniques
Enzymes
Récepteurs

Question 2

Familles de récepteurs

Answer 2

Canaux ioniques Ligand-dépendants
Récepteurs couplés à une protéine G
Kinases
Activateur de transcription du noyau

Question 3

Mécanisme de transduction de
Canaux ioniques
exemple?

Answer 3

Ouverture du canal

Récepteur nicotinique de l’ACh

Question 4

Récepteur

Answer 4

Élément sensitif qui reçoit signaux chimiques et qui cause une réponse tissulaire.

Question 5

Mécanisme de transduction de
Récepteurs couplé à une protéine G
Exemple?

Answer 5

Active protéine G
Active enzyme (phospholipase, adenylyl cyclase)
ouverture de canaux ioniques
effet d'amplification
Récepteur muscarinique de l'ACh

Question 6

Mécanisme de transduction de

récepteurs à domaines kinases

Answer 6

Phosphorylation de la cible

Question 7

Mécanisme de transduction de

Récepteurs nucléaires

Answer 7

Transcription génique

Question 8

AMPc

Answer 8

Produite à partir de l’ATP à l’aide de l’adénylate cyclase
Active protéine kinase
Controle la phosphorylation des protéines

Question 9

Ca2+

Answer 9

Régulé par IP3

Question 10

Phosphoinositides (IP3)

Answer 10

Produit à l’aide de la phospholipase C

Agit sur récepteur à IP3 (canaux Ca2+)

Question 11

Diacylglycérol (DAG)

Answer 11

Produit à l’aide de la phospholipase C

Active la protéine kinase C qui catalyse la phosphorylation d’une grande variété de protéines intracellulaire

Question 12

NO

Answer 12

Active production de GMPc

Question 13

GMPc

Answer 13

Fabriqué par la guanylate cyclase

Active protéines kinases C

Question 14

Peut produire réponse maximale

Answer 14

Agoniste complet

Question 15

Peut seulement produire réponse sous-maximale

Answer 15

Agoniste partiel

Question 16

Tendance d’un médicament à se lier à un récepteur

Answer 16

Affinité

Question 17

Tendance d’un médicament une fois lié d’activer le réceptuer

Answer 17

Efficacité

Question 18

Efficacité 0

Answer 18

Antagoniste

Question 19

Efficacité 1

Answer 19

Agoniste complet

Question 20

Efficacité intermédiaire

Answer 20

Agoniste partiel

Question 21

Effet de Protéine G alpha s

Answer 21

augmente adenylyl cyclase
qui augmente AMPc
qui active PKA

Question 22

Effet de protéine G alpha i

Answer 22

Diminue adenylyl cyclase
qui diminue AMPc
qui inhibe PKA

Question 23

Pourquoi pas possible de mesurer l’affinité l’apparente avec une courbe concentration/dose - réponse ?

Answer 23

Car la réponse physiologique n’est pas directement proportionnelle à l’occupation des sites récepteurs.

Question 24

Différents types d’antagonismes

Answer 24

Chimique
Physiologique
Pharmacocinétique
Compétitif
non-compétitif

Question 25

C’est quoi?

Antagoniste chimique

Answer 25

2 substances se combinent en une ce qui cause la perte des effets du Rx

Question 26

C’est quoi?

Antagonsite pharmacocinétique

Answer 26

Réduit la concentration du Rx à son site actif

Question 27

Différentes méthodes d’un agoniste pharmacocinétique

3

Answer 27

Augmentation clairance rénale
Augmentation du taux de dégradation métabolique
Diminution du taux d’absorption intestinale

Question 28

C’est quoi?

Antagoniste physiologique

Answer 28

Interaction entre 2 Rx ou Rx et substance endogène qui ont des effets physiologiques contraires.

Question 29

Ex. antagoniste physiologique

Answer 29

Histamine agit sur récepteurs pour augmenter sécrétion d’Acide gastrique.
Oméoprazole bloque et effet en inhibant la pompe à proton

Question 30

Puissance?

Answer 30

C’est la capacité d’un Rx à produire réponse.

Question 31

Efficacité

Answer 31

Réponse maximale qu’un Rx peut produire.

Tendance d’activer le récepteur une fois lié à celui ci.

Question 32

Spécifique?

Answer 32

Exclusive au mode d’Action d’un médiateur endogène

Question 33

Sélectivité?

Answer 33

Préférence en affinité pour un sous type de récepteur

Question 34

Ex spécifique

Answer 34

Substance qui interfère seulement avec les actions de l’histamine.

Question 35

Ex sélectif

Answer 35

Substance qui interfère seulement avec un récepteur spécifique à l’histamine. Ex. Ranitidine qui est sélectif aux récepteurs H2.