Prob. 3 Flashcards
(32 cards)
C’est quoi absorption d’un Rx?
Passage du lieu d’administration au plasma.
Comment Rx traverse membranes (4 facons)
Diffusion à travers lipides
Diffusion à travers pores aqueux
Transport assisté par protéine de transport
Pinocytose
Comment absorption peut être influencée?
Polarité pH Ionisation Grosseur motilité gastrique Flot sanguin splanchnique
pH basique attire
acides
pH acide
attire les base
Voies d’administration
Orale Sublinguale Rectal Injection Inhalation Application sur épithélium
C’est quoi?
Biodisponibilité
Ça prend en compte quoi?
Proportion du Rx qui passe à la circulation systémique après administration orale.
Absorption et dégradation métabolique
C’est quoi?
Bioéquivalence
Une drogue agit de façon suffisamment similaire pour aucun conséquence clinique apparaissent.
C’est quoi?
Volume de distribution
Volume nécessaire pour contenir quantité totale du Rx dans le corps à la meme concentration que celle du Rx dans le plasma.
C'est quoi? Concentration plasmatique (Cp)
Concentration du Rx dans plasma
C’est quoi?
Concentration minimal effective
Concentration du Rx pour avoir un effet cliniquement observable.
Qu’est ce qui retient les Rx dans compartiment plasmatique?
Protéines plasmatiques
Est ce que Rx peut avoir un haut taux de liaison au protéines plasmatiques et un grand volume de distribution?
Oui car liaison de Rx au protéines plasmatique est un équilibre dynamique. Si Rx libre peut quitter la membrane, une partie des Rx liés va se libérer et ainsi de suite.
C’est quoi, où, ça fait quoi?
Biotransformation
Métabolisme des drogues
Diminue la liposolubilité des Rx (augmente excrétion rénale)
Foie
2 types de réactions
Prodrogue
Drogue activé une fois métabolisé
C’est quoi?
Phase 1 de la biotransformation
Réactions cataboliques
Oxydation, réduction, hydrolyse
Forme produits plus polaire
Précède souvent la phase 2
C’est quoi?
Phase 2 de la biotranformation
Réactions anaboliques (synthèse)
Attachement d’un groupement polaire
Produit plus grosses molécules plus stables
Excrété dans bile ou urine
Quelle système d’enzyme est utilisé pour la phase 1
Cytochrome p450
C’est quoi?
Cytochrome P450
Ça fait quoi?
Famille d’enzymes dans le foie.
Ajout d’un Oxygene pour former un groupe hydroxyle
C’est quoi le métabolisme first pass
Foie métabolise Rx avant d’arriver dans circulation systémique
Diminue biodisponibilité
Nécessite une plus grande dose
Qu’est ce qui influence biotransformation?
Variations individuelles des enzymes P450 (polymorphismes) Facteurs environnementaux (inhibiteurs, inducteurs)
C’est quoi?
Clairance rénale
C’est le volume de sang qui est complètement purifié de médicament par unité de temps.
Moyen de quantifier l’élimination d’un Rx par les reins.
C’est quoi?
Clairance totale
Volume de plasma contenant la quantité totale de Rx éliminée du corps par unité de temps.
C’est quoi?
Demie vie
Temps nécessaire pour que la concentration d’un Rx diminue de moitié.
