Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

Toxicologie > Semaine 3 : Biotransformation > Flashcards

Semaine 3 : Biotransformation Flashcards

(77 cards)

Start Studying
1
Q

Qu’est ce que la toxicocinétique

A

Se réfère au devenir général des composés dans l’organisme (ADME)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Qu’est ce que la biotransformation

A

Se réfère aux transformations chimiques et biochimiques des substances dans les organismes vivants

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Vrai ou faux : la biotransformation est un processus de la toxicocinétique dont les étapes sont simultanées

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Qu’est ce qu’un xénobiotique

A

Substance ou composé étranger à l’organisme (exogène)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Vrai ou faux : les composés endogènes proviennent de l’extérieur

A

Faux, ils sont formés in vivo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Nommez un exemple de composé à la fois endogène et exogène

A

CO2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Quel est le but de la biotransformation

A

Faciliter l’excrétion en rendant les substances liposolubles plus hydrosolubles

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

En quoi consiste le métabolisme

A

Biotransformation de xénobiotique afin de protéger l’organisme des substances exogènes et épurer l’organismes de substances endogènes

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Vrai ou faux : le métabolisme permet d’éviter l’accumulation de substances pouvant altérer le fonctionnement biologique naturel

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Quel est le système principal d’élimination

A

L’excrétion

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Aspect quantitatif vs qualitatif de la biotransformation

A

Quantitatif :
- Dans quelle mesure
- Quelle est la capacité
- Quantité
- Temps

Qualitatif :
- Possibilité ou non de modifier les molécules endogènes ou exogènes
- Si oui, comment

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Quels sont les 2 principaux organes de transformation

A
  1. Foie
  2. Reins
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Quels sont les organes qui font 10-30% de la biotransformation

A
  1. Poumons
  2. Intestins
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Quels sont les organes qui font peu de biotransformation (minoritaire)

A
  1. Peau
  2. Placenta
  3. Cerveau
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Vrai ou faux : la concentration en enzymes conditionne la capacité de biotransformation

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Concernant la veine porte :
1. Quel % de la perfusion hépatique reçoit-elle
2. Quelles sont les caractéristiques du sang qui y passe

A
  1. 70% (1.5L/min)
  2. Sang veineux (non-oxygéné) n’ayant pas rejoint la circulation systémique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Concernant l’artère hépatique :
1. Quel % de la perfusion hépatique reçoit-elle
2. Quelles sont les caractéristiques du sang qui y passe

A
  1. 30% (0.4L/min)
  2. Sans oxygéné provenant du coeur et ayant rejoint la circulation systémique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Vrai ou faux : Dans le foie, la bile et le sang circulent dans le même sens

A

Faux, ils circulent en sens inverse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Quelle veine, située au centre d’un lobule hépatique, récolte le sang et l’envoie vers le coeur

A

La veine centrolobulaire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Qu’est ce que le principe de 1er passage

A

Processus qui se traduit par l’élimination partielle ou complète de la dose d’un xénobiotique et qui se produit entre le site d’absorption et la circulation sanguine systémique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

La quantité de substance biodisponible qui atteint la circulation sanguine systémique est-elle supérieure ou inférieure à la dose administrée

A

Inférieur (effet de premier passage)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Qu’est ce qui détermine la biodisponibilité d’un xénobiotique

A

La fraction du xénobiotique qui est éliminée par l’effet de 1er passage

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Quels sont les 4 facteurs déterminants l’effet de premier passage

A
  1. Voie d’exposition
  2. Capacité métabolique des organes
  3. Perfusion et débit sanguin
  4. Rétention de la molécule intacte par ces mêmes organes
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Y a-t-il un effet de premier passage lors de l’administration d’un xénobiotique par voie intraveineuse

A

Non

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Comment peut-on déterminer l'effet de 1er passage hépatique
Par comparaison de la dose interne résultant de 2 voies d'exposition différentes (comparaison de l'aire sous la courbe) Orale vs intraveineuse pour la même dose administrée
26
Quelles sont les 2 phases de la biotransformation
Phase 1 : préparation Phase 2 : conjugaison
27
Qu'est ce que la phase de préparation
L'ajout d'un groupement fonctionnel polaire pour rendre la substance plus hydrosoluble
28
Quels groupements (4) peuvent être ajoutés lors de la phase de préparation
1. Hydroxyle (OH) 2. Amine (NH2) 3. Acide carboxylique (COOH) 4. Thiol (SH)
29
Quelles sont les 3 réactions impliquées dans la phase 1 de la biotransformation (avec ou sans enzymes)
1. Oxydation 2. Réduction 3. Hydrolyse (+H2O)
30
Quelles sont les 4 principales enzymes des réactions de phase 1
1. Cytochrome P450 2. Monoamine oxydase 3. Alcool déshydrogénase 4. Aldéhyde déshydrogénase
31
Quelles sont les 4 principales réactions d'oxydation dans les réactions de phase 1
1. Hydroxylation (+OH) 2. Monooxygénation 3. Oxydation en aldéhyde par l'alcool déshydrogénase 4. Formation d'époxyde (cycle à 2C + O)
32
Quelle réaction d'oxydation est spécifique aux alcools primaires
Oxydation en aldéhyde par l'alcool déshydrogénase
33
Sur quels éléments ajoute-t-on généralement le O dans les réactions d'oxydation
C N S
34
Quelles sont les 2 principales réactions d'hydrolyse de Phase 1
1. Ouverture d'époxyde et formation d'un diol 2. Libération d'un groupe fonctionnel
35
Qu'est ce que la bioinactivation
C'est la détoxification : permet de réduire la durée et l'intensité des effets toxiques (augmente la solubilité et permet l'excrétion)
36
Qu'est ce que la bioactivation
Les métabolites formés in situ sont plus toxiques que le substance mère (actifs une fois transformés)
37
Vrai ou faux : une substance peut subir plusieurs réactions de biotransformation simultanément
Vrai : elle peut ainsi produire à la fois des métabolites réactifs et inactifs
38
Vrai ou faux : les réactions de Phase 1 génère principalement des métabolites bioactifs
Vrai
39
Que se produit-il dans les réactions de phase 2
Ajout d'un substrat endogène sur la molécule préparée pour la rendre encore plus hydrosoluble
40
Quels sont les 6 réactions de phases 2 (avec les groupements fonctionnels)
1. Glucuronidation (cycle en C6 dérivé du glucose) 2. Sulfatation (SO4) 3. Méthylation (CH3 sur un OH, SH, NH, NH2) 4. Acétylation (COCH3) 5. Glutathion (GSH) 6. Acide aminés (glycine, glutamine...)
41
Quelles enzymes sont responsables des réactions de phase 2
Les transférases
42
Vrai ou faux : l'ajout d'une protéine en phase 2 inactive le toxique et permet son élimination
Faux, l'ajout de protéine est une bioactivation : le métabolite n'est pas éliminé et produit son effet toxique
43
Généralement, les réactions de phase 2 ____ (inactive ou active) les métabolites préparés par la phase 1
Inactive, ce qui permet leur élimination
44
Vrai ou faux : une molécule très hydrosoluble peut être excrétée sans passer par une phase 1 ni 2
Vrai, comme le NaCl et le Co
45
Exemples de métabolites pouvant être excrétés seulement après la phase 1 (pas de phase 2)
1. Métabolites du folpet 2. Métabolites du formaldéhyde 3. Phénol
46
Quelle type de molécule peut subir uniquement la réaction de phase 2, sans la phase 1
Une molécule qui possède déjà des groupements fonctionnels de préparation (ex : Acrylamide)
47
Vrai ou faux : de nombreuses molécules mères sont également excrétées sous forme inchangée en faible quantité dans les urines ou l'air expiré
Vrai
48
À quels endroits peuvent se produire les réactions de phase 1
1. Cytosol 2. Mitochondries (oxydation) 3. Microsomes 4. Sang (réduction et hydrolyse) 5. Lysosomes (Hydrolyse)
49
À quels endroits peuvent se produire les réactions de phase 2
1. Cytosol 2. Mitochondrie 3. Microsome 4. Sang
50
Exemples d'enzymes se retrouvant exclusivement dans les microsomes (4)
1. CYP450 2. Oxydases 3. Réductases 4. Glucuronyltransférase
51
Exemples d'enzymes se retrouvant exclusivement dans le cytosol (6)
1. Estérases 2. Réductase de cétone 3. Oxydase d'alcool 4. N acétyltransférase 5. Sulfotransférase 6. Méthyltransférase
52
Exemples d'enzymes se retrouvant dans les microsomes et dans le cytosol (2)
1. Époxyde hydrolase 2. Glutathion S transférase
53
Concernant les CYP450 : 1. Ils comportent des chaînes de _____ a.a. 2. Ils appartiennent au système _____
1. 400 à 500 a.a. 2. MFO (mixed function oxidase)
54
Pourquoi a-t-on nommer le CYP450 de cette façon
Puisque son absorbance est maximale à 450 nm
55
Comment se fait la nomenclature des CYP450 : 1ere position 2e position 3e position
1er : chiffre qui désigne la famille 2e : lettre qui désigne la sous-famille 3e : chiffre qui désigne l'isoforme
56
Combien de famille et de sous-famille de CYP450 possèdent les mammifères
18 familles 43 sous-familles
57
Par combien de gène les cytochromes sont codés dans le génome humain
57
58
Complétez les phrases : 1. 2 cytochromes appartiennent à la même ____ si leur séquence d'a.a. est similaire à 40% 2. 2 cytochromes appartiennent à la même ____ si leur séquence d'a.a. est similaire à 55-60%
1. Famille 2. Sous-famille
59
Vrai ou faux : la nomenclature des CYP450 est en lien avec leur activité
Faux, elle n'a aucun rapport avec celle-ci
60
Pourquoi ces isoformes de CYP450 sont-ils importants : 1. 1A1 et 1A2 2. 2E1 3. 3A4
1. Ils sont retrouvés dans la majorité des êtres vivants 2. Ils biotransforment le plus grand nombre de contaminants environnementaux 3. Ils biotransforment le plus grand nombre de médicaments
61
Vrai ou faux : un même contaminant peut être biotransformé par plusieurs cytochromes
Vrai
62
Vrai ou faux : un cytochrome n'est pas spécifique à un seul contaminant
Vrai
63
Qu'est ce que l'induction enzymatique
L'effet d'augmenter la quantité de l'enzyme
64
Est ce que les cytochromes peuvent être induits
Oui
65
Vrai ou faux : de nombreuses substances induisent et sont métabolisées par le même cytochrome
Vrai
66
Qu'est ce que l'inhibition enzymatique
Elle diminue la capacité de biotransformation de l'enzyme
67
Quels sont les 2 types d'inhibition enzymatique
1. Blocage de la transcription ou de la traduction 2. Blocage du site de contact (réversible ou irréversible)
68
Exemples de substances pouvant inhiber les cytochromes
Benzène, toluène Pyrène Nanoparticules
69
Qu'est ce que l'inhibition réversible (inhibition compétitive)
L'inhibiteur empêche la fixation du substrat (mutuellement exclusif), mais la liaison peut être brisée
70
Qu'est ce que l'inhibition irréversible
L'enzyme doit être dégradée puisqu'il y a eu formation d'une liaison covalente entre l'enzyme et l'inhibiteur (inactivateur)
71
Exemples d'inactivateurs (inhibition irréversible)
Gaz de combat neurotoxiques Oxons (inhibe l'acétylcholinestérase)
72
Concernant l'isoforme 1A2 du CYP450 : 1. Quel est son substrat 2. Quel est son inducteur 3. Quel est son inhibiteur
1. Acétaminophène, caféine 2. Tabac, dioxine 3. Cypro floxacine
73
Quels sont les 7 facteurs individuels pouvant influencer le métabolisme
1. Les variations génétiques (polymorphisme) 2. L'âge 3. Le sexe 4. L'état de santé 5. L'état nutritionnel 6. Le rythme circadien 7. La consommation de tabac
74
Vrai ou faux : la concentration des enzymes de phase 1 diminue avec l'âge
Vrai
75
Quels sont les 4 facteurs externes pouvant influencer le métabolisme
1. La voie d'exposition 2. La dose de la substance mère 3. Les facteurs environnementaux 4. L'exposition simultanée à d'autres substances
76
Vrai ou faux : le métabolisme est insaturable
faux, il peut être saturé (enzymes)
77
Vrai ou faux : la biotransformation dépend de la forme 3D d'une molécule
Vrai

Toxicologie (13 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions