SNA Anatomie + Para/sympathomimétiques/lytiques Flashcards
(169 cards)
1
Q
Décris l’action du système sympathique.
A
- État + élevé
- Augmente fréquence et force du coeur
- Augmente flux sanguin musculaire
- Diminue flux sanguin viscéral
- Mobilisation des ressources énergétiques
- Bronchodilatation
- Diminue péristaltisme
- Pupille dilate (Mydriase)
- Stimule SNC
- Augmente l’attention
2
Q
Décris l’action du système parasympathique.
A
- Récupération
- Absorption + stockage énergie
- Diminue fréquence cardiaque
- Diminue pression artérielle
- Augmente sécrétions intestinales
- Augmente sécrétions salivaires
- Augmente péristaltisme
- Diminue tonus des sphincters
- Bronchoconstriction
- Augmente tension vessie
- Myosis (pupille rétrécie)
3
Q
Décris le neurone préganglionnaire ?
A
motrice
Myélinisée
corps ¢ dans la moelle
jusqu’au ganglion
SYMPATIQUE: cornes latérales T1-L2
PARASYMPATHIQUE: Tronc cérébral(NC III, VII, IX, X) + S2-S4 (crânio-sacré)
4
Q
Décris l’axone postganglionnaire ?
A
Motrice
Non myélinisée (faible diamètre)
Corps ¢ dans gg autonome
5
Q
Quelle est la différence entre le SNsomatique et autonome?
A
Somatique =/= ganglion
6
Q
Quelles sont les particularités des gg sympathiques?
A
Chaine gg paravertébrale (22 paires aux côtés de la colonne)
Gg prévertébraux (nommés selon grandes artères
7
Q
Quelles sont les particularités des gg parasympathiques?
A
Gg terminaux (près des organes effecteurs)
8
Q
Décris le neurone postgg sympathique.
A
1 fibre prégg peut faire synapse avec 20 ou + fibres postgg
EFFET GÉNÉRALISÉ DU £
9
Q
Décris le neurone postgg PARAsympathique.
A
1 fibre prégg peut faire synapse avec 4-5 fibres prégg
EFFET LIMITÉ DU p£
10
Q
Différencie le Rameau communicant blanc du gris .
A
Blanc: fibres myélinisées prégg £
Gris: Fibres non-myélinisées postgg
11
Q
Quelles sont les 4 alternatives de synapse pour la fibre prégg £?
A
- synapse dans le premier gg à la même hauteur que son nerf spinal
- synaspe après avoir parcouru une distance vers le haut ou le bas dans le tronc £.
- Traverse le tronc £ et rejoint la chaine prévertébrale
- Traverse le tronc £ et va directement à la médullosurrénale (PAS DE SYNAPSE)
12
Q
Quel est le rôle principal des catécholamines libérées en situation £?
A
Mobiliser le stock d’énergie chimique et fournir du combustible à tous les muscles en activité
13
Q
Que fait la FC en activation £?
A
Augmente (Chronotrope+)
14
Q
Que fait la force de contraction du coeur en activation £?
A
Augmente (inotrope+)
15
Q
Que fait la musculature lisse en activation £?
A
Augmente !
Paroi vasculaire aussi = Vasoconstriction.
16
Q
Quel muscle oculaire se contracte en activation £?
A
Muscle radial = mydriase
relaxation Muscle ciliaire = (
vision de loin!
17
Q
Que font les glandes sudoripares en activation £?
A
Activées !
EXCEPTION! synpapses cholinergiques !!
18
Q
Que fait la médullosurrénale en activation £?
A
se comporte comme un gg sympathique.
Adrénaline libérée (neurohormone) = NT sympathique par la circulation sanguine.
19
Q
Décris les libérations et exceptions du SN£.
A
Prégg: ACh
Postgg: NA
exepctions:
- postgg glandes sudoripares = ACh
- médullo = gg = Adrénaline
20
Q
Décris l’endroit d’innervation des nerfs para£.
A
NC III: Oculomoteur
NC VII: Facial
NC IX: glossopharyngien
NC X: Vague (80% passe par là): coeur, bronches, foie, vésicule biliaire, estomac, pancréas, intestin)
S2-S4: colon, rectum, utérus, organes génitaux
21
Q
Décris la contraction musculaire en activation du p£.
A
Contraction muscle sphincter de l’iris: Miosis
Contraction muscle ciliare: vision de près!
22
Q
Les glandes sudoripares appartiennent à quel système?
A
£ !
Mais au niveau pharmacologique, elles seront sensibles aux agents para£.
23
Q
centre principal de régulation et d’intégration
du SNA
A
Hypothalamus
24
Q
À quoi est relié l’hypothalamus?
A
Cortex cérébral
voie afférente végétative
voie motrice végétative
glandes exocrines (hypophyse)
25
Par quoi sont reliées l'hypophyse et l'hypothalamus?
Tige pituitaire (axe hypothalamo-hypophysaire qui contrôle le système endocrinien)
26
Quel intégration permet l'hypothalamus?
entre SNC et SNA
entre SN et Endocrinien
-rôle d'interface et de coordination
27
Que régularise le SNentérique?
Muscles
sécrétions
Vascularisation
du système digestif
PEUT FONCTIONNER INDÉPENDAMMENT DU SN£ ET SNp£
28
Décris l'organisation du SNentérique.
- Tissu réticulaire (réseaux de ¢)
- neurones sensitifs mécanorécepteurs, thermorécepteurs, chémorécepteurs.
- Plexus myentérique (Auerbach)
- Plexus sous-muqueux (Meissner) (sécrétions digestives)
- Plexus subséreux
-Irrigation par le nerf vague ou autonome
29
Quels sont les produits de dégradation de l'ACh?
Acide acétique (cycle de krebs)
| Choline
30
Où se retrouvent les récepteurs nicotiniques?
- synapses neuromusculaires
- synapses ganglionnaires nerveux autonome.
Plaque motrice muscles striés + Gg antonomiques
31
Où se retrouvent les récepteurs muscariniques?
- synapses postganglionnaires du système para£
- synapses postganglionnaires du système £ (glandes sudoripares)
Celllules cibles(para£)
32
Quels sont les agonistes et antagoniques des récepteurs nicotiniques?
AGONISTE
- nicotine
- ACh
ANTAGONISTE
- d-tubocurarine (muscles)
- trimétaphan (gg)
33
Quels sont les agonistes et antagoniques des récepteurs muscariniques?
AGONISTE
- muscarine
- ACh
ANTAGONISTE
-Atropine
34
Quelles sont les localisations M1-M5?
```
M1: neurone
M2: coeur
M3: glandes
M4: plexus myentérique
M5: endothélium vasculaire
```
35
Quel est le précurseur des catécho?
Tyrosine
36
Décris les réactions de synthèse de cathécol.
Tyrosine- L-DOPA par tyrosine hydroxylase
L-DOPA-dopamine par DOPA décarboxylase
(dopamine stockée dans les vésicules, peut se transformer en NA)
Dopamine-NA par dopamine-B-hydroxylase
(NA entreposée dans vésicules granulaires)
NA-Adrénaline par Phenylethanolamine N-méthyltransférase (à la medullo)
37
Décris l'inactivation de la NA.
1. recapturée dans la terminaison pré-synaptique par transport actif. Permet sa resynthèse
Cocaine inhibe sa recapture.
2. Dégradation enzymatique MAO + COMT pour donner acide vanylmandélique, métanephrine. normétanephrine.
38
Quelles sont les cibles pharmacologiques pour les neurotransmetteurs adrénergiques?
```
Métyrosine (inhibe Tyr-DOPA)
Réserpine (inhibe entrée vésicules)
Brétylium (inhibe sortie NA)
Amphétamine (Active sortie NA)
Cocaine (inhibe recapture NA)
Inhibiteurs MAO (pas de métabolites)
```
39
Où peuvent se retrouver les récepteurs adrénergiques?
- terminaisons axonales post-synap. du SNC
- terminaisons pré-synap des autorécepteurs du SNC et SNA
- Cellules des organes cibles du SNA
40
Décris les fonctions activatrices ou inhibitrices des récepteurs adrénergiques.
a1: Excite
a2: Inhibe
B1: Excite
B2: Inhibe
B3: Thermogénèse
41
Où sont localisés les récepteur a1 et que causent-ils en cas d'activation?
- muscles lisses vaisseaux sanguins
- sphincters (urinaire+digestif)
- muscle dilatateur pupilles
- glandes salivaires
- Contraction des Sphincters
- Relaxation GI
- Vasoconstric
- Mydriase
(Mon Récepteur a1 Va Stimuler)
42
Où sont localisés les récepteurs a2 et que causent-ils en cas d'activation?
- Myocytes lisses de vaisseaux
- SNC, reins, utérus, salive, yeux, tissus adipeux, intestins, plaquette, pancréas
- AUTORÉCEPTEURS (terminaisons des neurones post-synaptiques)
- Inhibe libération NA = vasodilat
- Effets centraux indésirables
43
Où sont localisés les récepteurs B1 et que causent-ils en cas d'activation?
Coeur
- Chronotrope + (FC)
- Inotrope + (contractibilité)
- dromotrope + (vitesse de conduction)
- Rénine + (¢ rénales pour la TensionA)
44
Où sont localisés les récepteurs B2 et que causent-ils en cas d'activation?
- Mucles lisses des bronches
- muscles lisses vaisseaux
- Muscle ciliaire (oeil)
- Bronchodilatation
- Vasodilat
- Relaxation muscle ciliaire (accommodation cristallin)
Adrénaline > NA (Épipen!)
45
Décris les NT sur les récepteurs adrénergiques.
Adrénaline: a=B
NA: a>B
Effets B1: A = NA
Effets B2: A > NA
46
Où sont localisés les récepteurs B3 et que causent-ils en cas d'activation?
Graisse brune
Thermogénèse.
47
Organes ou les récepteurs B sont seuls présents?
Coeur: B1 (excite)
Muscle ciliaire: B2 (relax)
Muscle bronchique: B2 (relax)
48
Organes ou les récepteurs a sont seuls présents?
Fibres radiaires iris: a1 (constrict)
Vaisseaux peau, cerveau, muqueuses: a1
Sphincters: a1 (contract)
49
Explique les sympathomimétiques.
Agissent sur les récepteurs adrénergiques:
DIRECTS:
agonistes a et B
INDIRECTS:
augmente [NA] dans la fente
50
Explique les sympatholytiques.
a-sympatholytiques
B-sympatholytiques
ANTAGONISTES
51
Décris les 2 équations du coeur.
TA = DC*RVS
| DC=FC*FeVG
52
Quels sont les catécho endogènes?
A
NA
Dopamine
53
Quels sont les sympathomimétiques agonistes B-adrénergiques?
Isoprotérénol
Dobutamine
(Dobi)
54
Quels sont les sympathomimétiques agonistes B2-adrénergiques?
Salmétérol
Salbutmol
(Les Sals)
55
Quels sont les sympathomimétiques agonistes a1-adrénergiques?
Phyenyléphrine
56
Quels sont les sympathomimétiques agonistes a2-adrénergiques?
Clonidine
57
Quels sont les sympathomimétiques agonistes divers?
Amphétamine
Éphedrine
Oxymetazoline
58
Décris les propriétés pharmacocinétiques des cathécolamines endogènes?
Per Os inefficace
S/C (Lente), IV, IM
Passe pas la BHE
59
Quels sont les effets de l'adrénaline?
CARDIOVASCULAIRES:
- a1: vasoconstric (peau, rein, muqueuse)
- B2: vasodilat (muscles squel.)
- B1: FC + DC + TA
BRONCHES:
-B2: relaxation msucles lisses des bronches (bronchodilat)
MÉTABOLIQUES:
- B1: augmente glycogénolyse au foie + lipolyse
- a1: inhibe insuline
EFFETS AU TGI et génito-urinaire:
- relax muscles GI
- B: relax detrusor
- a1: contractions sphincters
OEIL:
-contraction muscles radiaires iris: Mydriases
60
Quelles sont les indications de l'Adrénaline?
- Choc anaphylactique
- Status asthmaticus
- choc cardiotonique
- arrêt cardio-respiratoire
- adjuvent lors AL
61
Décris le choc ana et ce que fait l'adrénaline.
s/s: éruptions cutanées, détresse respiratoire, bronchospasme, hypotension, arrêt cardio-respiratoire.
Effet B2=bronchodilat
Effet a1= vasoconstric, TA+
62
Quels sont les effets de la NA?
a1: vasoconstric + TA
| B1 (modéré): FC + force contraction
63
Quelles sont les indications de la NA?
Augmentation de la RVP
Augmentation de TA
Tx hypotension
Tx choc septique
64
Quels sont les effets de la dopamine?
régulation tonus vasculaire, coeur, fonctions endocrines
(Agoniste D1, D2, a et B)
D1: vasodilat reins, mésentère, coronaires, cérébrale
D2: Diminue relargage NA (vasodilat) + effet central (no/vo, récompense)
65
Où se trouvent les récepteurs dopaminergiques?
D1: récepteur post-synaptique
D2: R pré-synaptique
66
Qu'arrive-t-il lorsqu'on donne une dose faible de dopamine?
stimule D1 et D2
-vasodilat rénale et mésentérique
67
Qu'arrive-t-il lorsqu'on donne une dose moyenne de dopamine?
Stimulation B1: Augmente DC
68
Qu'arrive-t-il lorsqu'on donne une dose élevée de dopamine?
effet a1: augmente RVS et TA
69
Quelles sont les indications de la dopamine?
Tx bradycardie
| Tx insuffisance cardiaque
70
Quels sont les effets de l'Isoprotérénol?
Puissant Stimulant B1-B2
B1: FC / DC/ inotropisme+
B2: vasodilat (m. squel)
71
Quelles sont les indications de l'isoprotérénol?
bloc AV réfractaire
| bradycardie réfractaire
72
Quels sont les effets de la Dobutamine?
Puissant stimulant B1:
-inotrope + :DC / Vol éjection / contractilité du myocarde
Légers effets B2
73
Quelles sont les indications de la Dobutamine?
Choc cardiogénique
| Stimulation cardiaque pendant une chirurgie.
74
Décris les caractéristiques des agonistes adrénergiques B2-sélectifs.
tx asthme + MPOC
PO, Parentérale, inhalation (++)
Biodispo Oral = 30-50%
4-6 heures (inhalation)
Salbutamol + Salmétérol
75
Quelles sont les indications pour les salbutamol et cie?
Asthme et autres pathos pull. obstructive bronchospasme aigu
76
Quels sont les EI des salbutamol?
tachycardie réflexe
tremblements musculaires
Agitation nerveuse
77
Compare le salbutamol et le salmétérol.
Salbu:
délai action: 5-15 min
durée action: 3-8 h
poso: 2 inh q4-6h
Salmé:
délai action: 20 min
durée action: 12 h
poso: 2 inh q12h
78
Quelles sont les indications pour le salmétérol?
B2
action lente et prolongée
2 inh q12h
- tx entretiens à long terme des bronchospasmes (asthmatiques)
- soulage dyspnée (MPOC)
79
Quels sont les effets du phényléphrine ?
Agoniste a1:
Vasoconstric
TA+
80
Quelles sont les indications du Phényléphrine?
Hypotension
Autres:
- décongestion nasal
- décongestion oculaire
- Mydriase
81
Quels sont les effets de la clonidine?
Agoniste a2:
diminue TA
diminue libération NA
traverse BHE (effets centraux)
82
Quelles sont les indications de la clonidine?
tx HTA réfractaire
| Sevrage alcool ou autres
83
Quels sont les sympathomimétiques divers ?
INDIRECTS:
- augmente [NA] fente
- effets centraux
- risque de dépendance
- Stupéfiants (bcp)
84
Quel est le mécanisme d'action des sympathomimétiques divers ?
augmente [NA] fente se fait par plusieurs mécanismes:
- inhibition recapture de NA
- accélération libération de NA
- inhibition dégradation par MAO
- Somme des 3 effets (ex: Amph + Met)
Efficacité diminue lorsqu'épuisement du stock de NA
85
Quel est l'effet de la cocaïne?
Inhibe recapture de NA
86
Quels sont les mécanismes de l'amphétamine?
- Augmente libération NA
- Diminue recapture
- diminue MAO
87
Quels sont les effets des amphétamines?
- Stimulant SNC
- a + B = TA, Tachycardie
- diminue sensation de fatigue
- Augmente attention
- Diminue appétit
88
Quels sont les effets de l'éphédrine/Pseudoéphédrine?
Augmente libération NA + Stimulation directe
Agoniste a et B:
- FC + DC + TA
- augmente résistance vasculaire
89
Quelles sont les indications de l'éphédrine/Pseudoéphédrine?
Tx hypotension
| Décongestion nasal
90
Quels sont les effets de l'Oxyméthazoline?
Sympathomime divers
dérivé imidazoline
Agoniste a1 : vasocontriction des artérioles de la muqueuse nasale
91
Quels sont les indications de l'oxyméthazoline?
Décongestion nasale et oculaire
92
Quelles sont les applications thérapeutiques des sympathomimétiques?
- Tx choc hypovolémique/cardiogénique/distributif/anaphylaxie
- Arrêt cardiaque
- Hypotension (a)
- Hypertension(a1)
- Tx insufisance cardiaque
- Décongestion nasale
- Asthme, MPOC
- Autres (TDAH,obésité, narcolepsie)
93
Qu'est-ce qu'un choc?
- pas assez de O2 pour la demande
- Hypotension
- défaillance de +ieurs organes
- choc hypovolémique/cardiogénique/distributif/anaphylaxie
- Vasopresseurs augmente la pression artérielle
94
Quelle est la pierre angulaire de la réanimation cardiaque médicamenteuse?
Épinéphrine.
95
Décris les Rx utilisés en cardiologie, leurs récepteurs, effets .
```
AMINES SYMPATHOMIMÉTIQUES
Dobutamine
- B1
- Inotrope +
- PRINCIPAL
```
Isoprénaline
- B1 + B2
- Inotrope, chronotrope, bathmotrope, vasodilat
Dopamine
- DA, B1, B2, a
- Inotrope + diurétique
Inotrope = augmente DC et contractilité myocarde
Indications: Choc cardiogénique, insuffisance cardiaque
96
Quels récepteurs permet la décongestion nasale et quelles sont les indications des sympathomimes?
stimulation a:
- vasoconstric de la muqueuse nasale
- Réduction congestion vasculaire
- Réduction de la sécrétion mucus
Indications thérapeutiques:
- Rhinite allergique
- Conjonctivite allergique
97
Donne la définition, le tx et les effets indésirables du TDAH.
Déf: activités motrices excessives, pas d'Attention soutenue, impulsivité
Tx:
-Cathécolamines impliqués dans le contrôle de l'attention , donc l'usage de stimulants du SNC peut aider
EI: insomnie, douleur abdo, anorexie, perte de poids, retard de croissance.
98
Donne la définition, le tx de la narcolepsie.
Hypersomnolence, attaques de sommeil.
Tx: Stimulants SNC (amphétamines)
99
Donne les tx de l'obésité.
Amph: diminue appétit
+++ EI
ça évolue..
100
Quelles sont les applications thérapeutiques des a-sympatholytiques?
1- Diminue PA
| 2- HBP
101
Quels sont les effets des a-sympatholytiques?
Diminution PA
| - vasodilat
102
Quels sont les a-sympatholytiques non-spécifiques, quels sont leurs effets, leur indication ?
Phénoxybenzamine
Phentolamine
- vasodilat
- diminution RVP
- HypoTA
- active bloc a2 = augmente NA = augmente FC et DC
Indications:
-tx crises hypertensives
Limites: Hypotension orthostatique et tachycardie réflexe.
103
Décris le mécanisme d'action du phénoxybenzamine.
a-sympatholytique Non-Spécifique
Antagoniste irréversible de la NA et de l'Adré au niveau a.
Administration PO
Tx hypertension
Durée 3-4 jours
104
Décris le mécanisme d'action du Phentolamine.
```
a-sympatholytique Non-Spécifique
Administration IV
Durée 10-15min
Hypertension
Tx ischémie et nécroses dermales à la suite d'accident avec des amines vasoactives.
```
105
Décris le phéochromocytome.
Tumeur de la médullosurrénale
Sécrétions de catécho ++
TA et FC élevées
Indication des antagonistes a non sélectifs
106
Décris l'Ischémie.
à la suite d'un accident d'utilisation d'amines vasoactives.
On donne un a-bloquant pour bloquer la vasoconstriction (ex: Phentolamine)
107
Quel est le problème des a-sympatholytiques non-spécifique?
Bloquent aussi a2 , ce qui donne une libération démesurée de NA , donc tachycardie et arythmie (par B1)
NE SONT PAS DES BONS CHOIX DE TX
108
Quelles sont les indications des a1-sympatolytiques?
HTA (pas le 1er choix)
| HBP (térazosin, altuzosin et tamsulosin)
109
Quels sont les a1-sympatolytiques, comment agissent-ils, quelle est la durée, les EI et quelles sont ses indications?
Prazosin
- diminue résistance vasculaire périphérique (RVP)
- HTA + HBP
- Durée 6 h
- EI: Vasodilat excessive
- - HypoT orthostatique
- -Vertiges
- -Perte de conscience
- -Tachycardie
- -Palpitations
- - Oedèmes
* * Syncope à première dose, doit commencer avec doses graduelles..
110
Quelles sont les applications thérapeutiques des B-sympatholytiques?
1. Protection muscle cardiaque
2. Diminue PA
3. Glaucome (diminue pression yeux)
Liposolubles
111
Quelles sont les effets des B-sympatholytiques?
EFFETS CARDIOVASCULAIRES
- diminue FC
- diminue contractilité myocarde
- Diminue TA
EFFETS PULMONAIRES
-Bronchoconstric
EFFETS MÉTABOLIQUES
-diminue glycogénolyse
112
Quelles sont les utilisations des B-bloqueurs?
Maladie Coronarienne AthéroScérotique
- angine de poitrine ! +++
- diminue FC et consommation O2
- Pu d'activité SVP...
Tachycardie sinusale, aythmies
Insuffisance cardiaque compensée (Carvédilol, metoprolol, bisoprolol)
Tx HTA
- diminue FC
- diminue TA
Tx glaucome
-diminue Pinterne de l'oeil
Diminue l'angoisse et le trac (batt. coeur, tremblements), n'augmente pas la concentration
113
Quelles sont les CI et EI des B-bloqueurs?
1. Insuffisance cardiaque décompensée (introduire lentement... activation sympathique)
2. Asthme/MPOC (effet B2. si sélectif, c'est ok)
3 Hypoglycémie (inhibe la régulation)
EI:
- Bradycardie (diminution FC + bloc AV)
- Effets SNC (dépression, cauchemars, insomnie, fatigue)
- Dysfonctions sexuelles (jeunes hommes)
114
Décris l'action du Propanolol.
- B-bloqueur Non-spécifique
- Antagoniste B1 + B2
- HTA, MCAS, Arythmies
- Prévient migraines
- demi vie = 4-6 heures
- LIPOSOLUBLE (SNC!)
115
Décris l'action du Timolol
B-sympatholytique Non-spécifique
pour glaucome
Antagoniste B1 + B2
gttes ophtalmiques
À RISQUE:
-asthmatiques, insuffisant
116
Décris l'action des B-bloqueurs B1-spécifiques.
- Cardiosélectifs = moins de bronchoconstric
- si doses augmentent = blocage B2.
- PRUDENCE avec Asthmatique + MPOC
117
Décris l'action du Métoprolol
```
B1-bloqueur
HT
Infarctus
Insuffisance cardiaque
Arythmies
```
PO ou Parentérale
Demi-vie = 3-4h
118
Décris l'action du Bisoprolol
B1-bloqueur
HT
Insuf. C
119
Décris l'action du Labétalol
B-bloquant Non-spécifique
- diminue FC
- a1-bloquant spécifique
- vasodilat
Action hypertensive
120
Quels sont les 6 sites d'action de l'ACh?
* Synapse ganglionnaire Σ (N)
* Synapse ganglionnaire pΣ (N)
* Terminaison nerveuse post-ganglionnaire pΣ (M)
* Glandes sudoripares (M)
* Neurones cholinergiques centraux (N/M)
* Jonction neuromusculaire (N)
121
Quelles sont les actions muscariniques?
VISION
- Miosis
- Vision de près (muscle ciliaire)
-Glandes (+sécrétion)
COEUR
- Bronchoconstric
- Bradycardie, -inotropisme
POUMONS
-Sécrétions poumons
ESTOMAC
- Augmente péristaltisme
- Relaxation sphincters
VOIES BILIAIRES
-contraction + vidange
VESSIE
Contraction muscle detrusor
Relax sphincters
122
Décris la pharmacologie paraß.
1. agoniste récepteurs cholinergiques
2. antagoniste récepteurs cholinergiques
3. agoniste ou antagoniste récepteurs ganglions autonomes
4. inhibition du métabolisme de l’Ach (ce qui prolonge l’effet)

123
Quels sont les agonistes muscariniques?
1. Esters cholinergiques (Carbamycholine, Metacholine, Bethanecol, ACh)
2. Alcaloïdes (Pilocarpine, Muscarine, Arecoline)
3. Anticholinestérasiques
124
Décris les propriétés de l'ACP et de ses dérivés synthétiques.
- Absorption faible PO ou SC
- hydrolyse par cholinestérase
- peu spécifique
- aucune application thérapeutique
DÉRIVÉS
- meilleure sélectivité
- +résistants à l'enzyme dégradante
- application thérapeutique +/-
125
Quels sont les Esters cholinergiques? Décris leur action
Bethanechol:
- GI + Urinaire
- Agoniste Muscarinique
Carbachol (carbamycholine):
- GI + Urinaire
- Agoniste M et N
Métacholine:
- Cardiovasculaire
- Dx hyperractivité bronchique (asthme)
- Agoniste M (un peu N)
126
Décris l'Action du Bethanecol.
- GI + Urinaire
| - Agoniste Muscarinique
127
Décris l'Action du Carbachol.
- GI + Urinaire
| - Agoniste M et N
128
Décris l'Action du Métacholine.
- Cardiovasculaire
- Dx hyperractivité bronchique (asthme)
- Agoniste M (un peu N)
129
Quels sont les alcaloïdes?
Pilocarpine:
- Agoniste M
- Glandes ++
- Gouttes ophtalmiques (glaucome)
- Tx xérostomie (glandes salivaires)
130
Qu'est-ce qui cause le glaucome? Qu'est-ce qu'il faut faire pour le traiter?
Mydriase cause le glaucome
On veut Miosis = Angle large = para∑
131
quelles sont les CI des agonistes muscariniques?
- Asthme
- Obstruction intestinale
- Rétention urinaire
132
Que font les anticholinestérasiques?
Miment action para∑
- augmente [ACh]
- parasympathomimétiques indirects
- inhibe IAchE
- Effet M et N
133
Où peut se lier l'ACh pour sa dégradation?
Site anionique
Site estérasique
de l'acétylcholinestérase
134
Quelles sont les classifications possibles des parasympathomimétiques indirects?
CLINIQUE
-réversible/irréversible
PHARMACOLOGIQUE:
- inhibiteur compétitif (site anionique) Action courte
- inhibiteurs du transfert d'Acide (site esterasique) Action longue
STRUCTURE CHIMIQUE:
-amines quaternaires
135
Donne un exemple de parasympathomimétiques indirects (inhibiteurs compétitifs)?
Edrophonium
136
Donne un exemple de parasympathomimétiques indirects (inhibiteurs du transfert d'Acide)?
Neostigmine
Pyridostigmine
Physostigmine(amine terciaire)
137
Quelles sont les applications cliniques des inhibiteurs irréversibles de AChE ?
AUCUN !!!
| INSECTICIDE
138
Quelles sont les applications thérapeutiques des parasympathomimétiques indirects ?
- Atonie intestinale ou vésicale post-op
- Glaucaume
- Tx/Dx myasthénie grave
- Renverser une curarisation
- Alzheimer
139
Qu'est-ce que la Myasthénie grave?
- auto-immun de la jonction neuromuscu
- faiblesse musculaire et fatigue
- Dx: Edrophonium
- Tx: Pyridostigmine
140
Décris la curarisation et l'effet de son renversement.
Curare non dépolarisant : Antagonistes compétitifs de l'ACh (N)
- Paralysie des muscles striés
- renverse curarisation = IAChE = parasympathomimétiques indirects
141
Sur quel récepteurs désire-t-on avoir un effet dans le renversement de la curarisation?
Nicotinique
142
Quel autre récepteur sera affecté par l'IAchE (renversement curarisation) et quels seront les effets indésirables ?
Muscarinique
Accumulation ACh
Bradycardie
143
Quelle classe d’agent pharmacologique pourrait nous aider à contrer les effets indésirables causés par l'utilisation de récepteurs muscariniques pour le renversement de la curarisation?
Antagonistes M
144
Décris les effets de la nicotine.
Petite dose: augmente FC + TA (∑)
stimulation gg∑ et ggpara∑, puis inhibition des gg para∑, puis gg∑ (très haute dose)
Intoxication: HTA, dyspnée, diarrhée, paralysie, mort par insuffisance respiratoire.
145
Quels sont les inhibiteurs irréversibles de la AChE?
Organophosphates : Insecticide, gaz de combat, stimulation généralisée du para∑
Pralidoxine: Intoxication par les antiChE et AChE réversibles et irréversibles.
- Étourdissement, no, céphalées, troubles vision et accommodaiton, diplopie
- Interactions: morphine, ...
146
Quels sont les inhibiteurs réversibles de la AChE?
AMINES QUATERNAIRES:
- Néostigmine (antidote curare, myasthénie)
- Pyridostigmine (myasténie)
- Édrophonium (Dx myasténie, antidote curare)
E2: myosis, salive, crampes, sécrétions bronches, bronchocons, diarr, vo
AMINES TERCIAIRES:
- Physostigmine (anti-M, myosis)
- Donépézil (tx alzheimer)
- Rivastigmine (tx alzheimer)
- Galantamine(tx alzheimer)
E2: No/vo, dyspepsie, crampes, fatigue
147
Quels sont les Antidotes du curare?
Néostigmine
Édrophonium
(Cul-Nez)
148
Quels sont les Tx pour la myasténie grave?
Néostigmine
| Pyridostigmine
149
Quelle molécule permet le dx de la myasthénie grave?
Édrophonium
150
Quels sont les tx de l'Alzheimer?
Donépézil
Rivastigmine
Galantamine
(Gal Ri Deau)
151
Quelles sont les CI pour les inhibiteurs amines quaternaires des AChE?
Asthme bronchique + Obstruction mécanique (intestin + urinaire)
152
Quels sont les tx pour le glaucome?
On veut myosis
ß-bloqueur
Agonistes M
153
Sur quoi agissent les parasympatholytiques?
Récepteurs M
donc para∑
∑ (glandes sudoripares)
SNC
154
Quels sont les effets des parasympatholytiques?
- inibe sécrétions glandulaires
- - bronches
- - sécrétions acides estomac
- Relax Muscles lisses
- - bronchodilat
- - Spasmolyse
- - diminue tonus muscles de l'iris (élargissement)
- Tractus urinaire (diminue tonus + contractions sphincters)
- Accélère activité cardiaque
- Sédation SNC
- - mal des transports (-)
- - Parkinson (- symptômes)
155
Quelles sont les CI des parasympatholytiques?
- Glaucome angle étroit
- Rétention urinaire
- HBP
- Obstruction TGI
- Constipation
- Xérostomie
- Dysfonction cognitive !!!!
156
Quelles sont les applications des alcaloïdes naturels (parasympathilytiques)?
1. inhibe sécrétions
2. relax muscles Lisses
3. Activité du coeur (+)
4. Sédation SNC
157
Quels sont les alcaloïdes de la Belladone?
Atropine
Scopolamine
Homatropine
158
Quels sont les effets de l'atropine?
Alcaloïdes de la belladone (parasympatholytique)
- diminue glandes
- diminue muscles lisses
- + FC et vitesse
- Mydriase et cycloplégie
- peu d'effet SNC
Indication:
- examen yeux
- tx uvéites
- bradycardie
- bloc AV
- diminue sécrétions bronches
- douleurs intestinales
- diminue spasmes vessie
- prévient E2 des IAChE
- Antidote d'overdose ICh
159
Décris les effets de l'empoisonnement à l'atropine.
```
Tachycardie
bouche sèche
hyperthermie
peau rouge
constipation
folie furieuse
altérations psychiques
hallucinations
confusion
```
160
Quel est le tx de l'empoisonnement à l'atropine?
Physostigmine
161
Quels sont les effets de la scopolamine?
```
Alcaloïdes de la belladone (parasympatholytique)
-diminue glandes
-diminue muscles lisses
- + FC et vitesse
- Mydriase et cycloplégie
-peu d'effet SNC
Effet sédatif ++
pénètre mieux que l'atropine
```
Indications:
-mal des transports
162
Quels sont les effets de l'homatropine?
Alcaloïdes de la belladone (parasympatholytique)
- analogue atropine
- effet + rapide
- courte action
- moins puissant
Indication:
-Gouttes ophtalmologiques
163
Quels sont les effets de la dicyclomine?
Analogue synthétique (Parasympatholytique)
relax muscles lisses
Indication:
-Crampes I
164
Quels sont les Parasympatholytiques synthétiques?
Dicyclomine
Glycopyrrolate
Ipratropium/Thiotropium
165
Quels sont les effets du glycopyrrolate?
inhibe sécrétions (pré-op)
renverse curare
pour détresse respiratoire
166
Quels sont les blogueurs parasympathiques neuromusculaires?
Dépolarisant: Succinylcholine
| Non-dépolarisant: Rocuronium
167
quelles sont les indications des blogueurs parasympathiques neuromusculaires?
- Relaxation musculaire (chirurgie)
| - Optimise intubation
168
Qu'est-ce qu'on utilise pour le tx du Parkinson?
Des antagonistes muscariniques pour équilibrer les [ACh et Dopamine]
169
Qu'est-ce qu'on utilise pour le tx de l'Alzheimer?
Des Inhibiteurs de AChE
