Solemne 1 Flashcards
(148 cards)
1
Q
Fase relevante para la farmacovigilancia.
A
Fase IV, de post marketing o post venta.
2
Q
Conceptos esenciales (3) para la Política Farmacéutica Nacional.
A
Acceso
Calidad
Uso racional
3
Q
Etapas de farmacocinética (ocurren al mismo tiempo)
A
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
4
Q
CEM
A
Mínima concentración del fármaco que produce el efecto deseado.
5
Q
CMT
A
Cantidad mínima de fármaco que produce efectos tóxicos.
6
Q
Margen terapéutico estrecho
A
Cerca la CEM y la CTM (:$).
7
Q
Liberación, forma parte de la farmacocinética?
A
Falso. No forma parte directamente, pero influye en la absorción del fármaco.
8
Q
Tetraciclinas no se absorben si se consumió…
A
Leche o productos altos en Calcio por su afinidad a este, formando complejos e impidiendo su absorción.
9
Q
Cefradina (penicilina de 1ra generación), tiene mejor efecto si se consume sin ayuno.
A
Falso. En ayuno alcanza una concentración máxima de 17 en 1 hora de ingerido, en cambio, luego de romperse el ayuno la concentración máxima es la mitad y luego de 2 horas de ingerido.
10
Q
Lugares de eliminación presistémica (no va a circulación general).
A
-Metabolizado a nivel intestinal por enterocitos.
-Paso por el hígado.
11
Q
Además de tener el mismo principio activo, calidad, seguridad y equivalencia terapéutica,el bioequivalente debe ser igual en…
A
-Velocidad con la que se absorbe (Tmax y Cmax).
-Magnitud absorbida o biodisponibilidad absoluta (AUC).
12
Q
Sustancia química útil en dg,tto, prevención capaz de modificar ritmos biológicos
A
Medicamento (fármaco+excipientes(c.s.p.o.c.s))
13
Q
Sustancia qca dentro de un organismo que no se produce naturalmente dentro de otro organismo
A
Xenobiótico (B12)
14
Q
Pseudoefedrina + antihistamínico
A
Antigripales.
15
Q
Cambios que sufren los fármacos por su paso en el organismo
A
Farmacocinética
16
Q
Aislación de resina de amapola con abundantes alcaloides
A
Morfina
17
Q
Digoxina estimula función cardíaca se utiliza para px con
A
Insuficiencia cardíaca
18
Q
Atropina
A
Anticoli muscarínico, usado en exámenes para midriasis.
19
Q
Utilizado para quimioterapia como agente antineoplásico
A
Mostazas nitrogenadas
20
Q
Función de la fisostigmina
A
Inhibe la acetilcolinesterasa, aumentando la ach y generando efecto parasimpático.
21
Q
Uso de fisostigmina
A
Mistenia gravis y glaucoma.
22
Q
Se aplica fármaco en personas sanas de la enfermedad a tratar, probando dosis, FARMACOCINÉTICA, toxicología.
A
Fase I
23
Q
Se aplica fármaco en personas con la enfermedad por primera vez, evaluando dosis, farmacocinetica y TOXICOLOGÍA A LARGO PLAZO.
A
Fase II
24
Q
Se hace a un grupo mayor de px en distintos países, se compara fármaco con placebo. Si resulta se busca a la autoridad sanitaria y solicita autorización.
A
Fase III
25
Estudios clínicos post marketing, se vende el medicamento, se busca mejorar el perfil. Es relevante la farmacovigilancia.
Fase IV
26
Liberación sostenida, controlada, retardada nunca se debe
Fraccionar
27
Se absorbe más rápido un medicamento en forma líquida o sólida?
Líquida
28
Anestésicos locales: solo la forma ........ es la que atraviesa y puede bloquear el canal de sodio.
Ionizada
29
Fármacos atraviesan la Mb unidos a proteínas?
Falso, debe estar libre para ejercer acción terapéutica.
30
Posible efecto teratogénico en fármacos........usados en embarazadas
Muy liposolubles
31
Viajan por albúmina fármacos neutros o ácidos cómo:
Diazepam (ansiolíticos)
Tamoxifeno ( ca mamas)
Digoxina (IC con FA).
Warfarina (anticoag oral)
32
Alfa1-glicoproteína unido a bases débiles como
Opiáceos
B-bloqueadores
Eritromicina
33
Lipoproteinas unido a liposolubles como
Ciclosporina (inmunosupresor)
34
Globulinas transporte de sustancias endógenas como
Hormonas, esteroides
35
Hígado altamente irrigado, por tanto
Fármacos se distribuyen rápido, no así a la grasa que es mal irrigada.
36
Fármacos liposolubles deben ser biotransformados a ......... para ser excretados.
Metabolitos hidrosolubles.
37
Fase 1 de la metabolización o biotransformación (baja polaridad, lipofílico)
Oxigenasas
Citocromo P450
Modificación de grupos funcionales
38
Fase 2 de metabolización o biotransformación, conjugado, mayor tamaño molecular, mayor polaridad, MUY HIDROSOLUBLE.
Transferasas.
39
Aspirina (ácido acetilsalicílico)
Lipofílico, a través de CYP450 sufre oxidación y cambia de grupo carbonilo a grupo hidroxilo que es HIDROSOLUBLE.
40
Problema de biotransformación en RN
Inmadurez hepática genera bajas enzimas microsomales, aumentando el riesgo de toxicidad y vida 1/2 del fármaco.
41
En AM aumenta:
Vida 1/2 fármaco
Riesgo de toxicidad
Pero disminuye.....
BT hepática
Flujo hepático
Función renal
42
Metabolizadores
UM
EM
IM
PM
Ultra rápidos
Rápidos
Intermedios
Pobres
43
Hierba de San Juan inhibe cyp450 pudiendo generar intoxicación?
Falso, la manzanilla inhibe cyp450 aumentando su concentración plasmática y la h. De San Juan tiene efecto inductor acelerando el metabolismo y bajando eficacia.
44
Ingesta aguda de alcohol tiene efecto......... en cyp450
Inhibidor. Al igual que el pomelo y la naranja, generando toxicidad.
45
Ingesta crónica de alcohol tiene efecto......... en cyp450
Inductor (metaboliza rápido el fármaco, bajando efecto)
46
Antiepilépticos cómo fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, también rifampicina, nicotina, alcohol, h s juan............ el CYP450 y en conjunto con ansiolíticos podrían inhibir su acción.
Inducen
47
Inhibidores hepáticos
Cimetidina
Eritromicina
Ketoconazol
Fluoxetina
Cloranfenicol
Jugo de pomelo
Disulfiram
48
Biodisponibilidad
Cantidad de fármaco que llega a circulación sanguínea y no se metabolizó antes por ejemplo en el hígado (metabolismo de 1er paso hepático, no ocurre por ej. En absorción sublingual)
49
Citocromo 3A4 está en el
Qué te importa ctm (intestino delgado)
50
Efecto primer paso hepático favorece a medicamentos....
Inactivos(profarmacos o prodrogas) que requieren BT.
51
Irritantes halogenados
Eliminación por lágrimas
52
Por leche materna se excretan
Analgésicos narcóticos opioides
Etanol
53
Excreción renal es cuantitativamente la vía de excreción más importante
Filtración glomerular + secreción tubular(activa o pasiva) - resbsorción( en TP difusión pasiva + agua).
54
Para eliminar fármacos ácidos débiles la orina se debe....
Alcalinizar (bicarbonato) haciendo atrapamiento iónico.
55
Eliminación bilis heces
Alto peso molecular, polares, metabolitos fase II (conjugados de alto peso molecular)
56
Que fármacos hacen recirculación hepática (son hidrolizados y reabsorbidos)
Fármacos que bilis hizo hidrosolubles y conjugados, pasaron por fase II y son de alto peso molecular.
57
Leche materna es más ácida que el plasma(6.5-7.0) y atrapa fármacos de tipo..1.... También que tienen...2....
1)Base débil (morfina,codeína)
2) Alto UPP(prote), liposolubles o lipofílicos(grasa), tetraciclinas(calcio)
58
Volumen de distribución =
Dosis administrada/concentración fármaco en plasma
59
Clearence de 1ml/min?
Cada minuto 1ml de plasma es limpiado completamente del fármaco
60
La farmacodinamia ve
Concentración del fármaco en el sitio de acción--} Efecto ----}Respuesta clínica ------} toxicidad y efectividad.
61
Excipientes afectan en
Liberación y absorción (generalmente)
62
Pellets
Liberación sostenida, no se alcanzan grandes liberaciones rápido, se libera de forma lenta. Ej. Una dosis al día.
63
Biodisponibilidad
-Cantidad de fármaco absorbido es el área bajo la curva (completo si sobre pasa TC).
-Velocidad de absorción, tiempo en qué alcanza la concentración máxima (se mide pendiente).
64
Periodo necesario para que la concentración plasmática alcance concentración mínima o desde que se administra hasta que hace efecto.
Periodo de latencia
65
Producto innovador:
Primero pasa por un período de patente y luego cualquier lab puede fabricar un medicamento con el principio activo.
66
Un sinónimo de bioequivalente es
Equivalente Terapéutico.
67
Autoridad sanitaria (anamed-isp)
Define principios activos con obligatoriedad de bioequivalencia y productos de referencia.
68
Autoridad sanitaria (anamed-isp)
Define principios activos con obligatoriedad de bioequivalencia y productos de referencia.
69
SCB plantea la relación
In vitro - in vivo
70
SCB(BCS) tiene 3 factores que modulan velocidad y cantidad de principio activo absorbido
Permeabilidad
Solubilidad
Disolución
71
BCS de alta solubilidad y baja permeabilidad
Clase 3
72
Clase 2 de BCS
Baja solubilidad
Alta permeabilidad
73
Parámetros secundarios de bioequivalencia
Tmax y vida media
74
Parámetros primarios de bioequivalencia
AUC (área bajo la curva) y la Cmax.
75
Fase farmacéutica
Desintegración de forma farmacéutica
Liberación de sustancia activa
Disolución de sustancia activa
76
Fase farmacocinética
ADME
77
Fase farmacodinámica
Interacción fármaco receptor en sitio de acción.
78
Constante k1
Forma F+R en FR
79
Constante k2
Forma FR en F+R (disocia)
80
Constante K3
Capacidad que FR genere efecto
81
Actividad intrínseca k3: eficacia de efecto FR entre
0 y 1
82
K3=1
Mayor efecto máximo
83
El fármaco más eficaz
Llega hasta el máximo(arriba), k3 =1 y produce máxima respuesta.
84
Fármaco más potente (KD O ED50)
Necesita menor concentración para alcanzar el 50% del efecto.
85
Receptor metabotropico
Acoplado a proteína g( ej. Adrenérgicos )
86
Receptor con actividad tirosina-quinasa
Receptor de insulina.
87
Gq (acoplado a Alfa-1)
Activa la fosfolipasa C
88
Gs (acoplados Beta 1,2,3)
Estimula adenilato ciclasa y aumenta AMPc.
89
Gi (acoplado a Alfa-2)
Inhibe adenilato ciclasa y no hay AMPc
90
Receptor de anestésicos locales
Canales de sodio dependientes de voltaje.
91
-Apertura de canales de sodio genera despol.
-Despol a terminal sináptica y llega a canales de Ca+2 sensible a voltaje
-Canales Ca+2 sensan cambio de voltaje
-Se abren y esto permite que entre Ca+2 al terminal presináptico.
-Entrada de Ca+2 gatilla liberación de vesículas con NT.
92
NT del sistema autónomo.
Ach y NORA
93
-Dilatación de arteriolas, coronarias y músculo
-Dilatación de venas
-Dilatación m.liso bronquial
-Disminuye motilidad del m.liso del tubo digestivo
-Contrae esfínteres.
-Relaja vejiga
Beta 2 (Gs).
94
Dilatación pupilar
Alfa
95
Relajación músculo ciliar
Beta
96
SNS tiene como NT neuroefector
Nore
97
Zona fascicular de la corteza suprarrenal.
Secreción de glucocorticoides.
98
Ach actúa sobre 2 tipos de receptores.
Receptor NICOTÍNICO (canales iónicos por voltaje o ligando).
Receptor MUSCARÍNICO (acoplado a proteína G).
99
5 cadenas cadenas polipeptídicas que forman poro en Mb y permite paso de Na+.
Receptor NICOTÍNICO.
100
Internalización de GPCR
Receptores se endocitan
101
Disminución de la motilidad
Alfa 1
Beta 1 y 2
102
Secreción salival
Alfa,Beta,M3
103
Secreción lagrimal
M3
104
Piloerección
Alfa
*No existe pilodilatación
105
Tirosina es precursor de la adrenalina, su paso es
Tirosina------ DOPA------dopamina-------- noradrenalina----------adrenalina.
106
Precursor de la serotonina
Triptófano (inhibiendo deprimirnos)
107
Fármacos antidepresivos actúan inhibiendo recaptación de.....1...... Inhibiendo el transportador.....2..... de la neurona presináptica.
1.- Monoaminas.
2.- NET.
108
Nore y serotonina pueden ser degradas en la presináptica por la
MAO (monoamino oxidasa) en la mb externa mitocondrial.
109
Conocido como el autoreceptor, NORE puede unirse a este receptor presináptico.
Alfa 2.
*Si NORE se le une, impide entrada de calcio y movilización sináptica.
*Inhibe liberación de Nore e insulina
*Disminuye Presión arterial.
110
Secretada en médula suprarrenal por célula cromafin, gracias a la 4ta enzima PNMT (feniletanolamina N-metiltransferasa).
Adrenalina
111
Tienen un grupo catecol o 3,4-dihidroxifenilo unido a grupo etilamino
Catecolaminas, son agonistas de receptores adrenérgicos de acción DIRECTA.
Adre, Nora, dopamina, dobutamina, isoprotenerol.
112
Los receptores Beta adrenoreceptores son más estimulados a medida que aumenta el volumen, ese orden de mayor a menor sería:
Isoprenalina (Isoprotenerol).
Adrenalina.
Noradrenalina.
113
Los receptores alfa adrenoreceptores son más estimulados a medida que disminuye el volumen, ese orden de mayor a menor sería:
Noradrenalina.
Adrenalina.
Isoprenalina (isoprotenerol).
114
Receptor para broncodilatación, relajación de músculo liso uterino
Disminución de RVP
Beta 2
115
Aumenta la lipolisis
Beta 3
116
Beta 2 es un Gs y broncodilta porque
Aumenta AMPc lo que IMPIDE activar proteína cal-modulen que necesita Ca+2 iónico intracelular para fosforilar miosina y contraer.
Sin fosforilación de miosina no hay contracción.
117
Proteína G que aumenta el calcio intracelular generando contracción.
Gq
118
Agonista adrenérgicos de acción indirecta (no actúa sobre receptor, libera Nora).
Se une al transportador VMAT.
Anfetamina.
119
Agonista adrenérgico, Beta2, NO selectivo(generandotaquiB1) de acción DIRECTA, no catecolamina, de rápido efecto y corta duración
Salbutamol.
120
Usado en IC congestiva para aumentar GC.
Dobutamina
121
Contrae vasos sanguíneos, por ejemplo con función de vasoconstricción local en anestesia.
Adrenalina (Alfa 1)
122
Para liberar la insulina es importante la entrada de calcio, esto se logra con el segundo mensajero
Gq: Aumenta IP3, DAG y Ca+2.
123
Antagonistas selectivo de Beta-1.
Atenolol y Metoprolol.
124
Al aumentar el AMPc estimula PKA que fosforilar proteínas contráctiles, gracias a
Beta-1 (Gs)
125
Descongestionante nasal y ocular, agonista alfa-1 que vasoconstrae
Fenilefrina.
* Al ser agonista a-1 cuidado con HTA.
126
Tto contra la HTA, aumenta glucagón,disminuye liberación de insulina y NE, disminuye PA.
Clonidina a-2(Gi)
127
El a-2 (autoreceptor) por ser Gi
Disminuye AMPc.
Disminuye Ca+2.
Disminuye contracción.
128
Bloqueadores alfa y beta
Carvedilol y labetolol
129
Bloqueadores alfa relajan m. Liso de cuello vesical y de la cápsula prostática.
En HTA disminuyen LDL y aumentan HDL ( meme stonks )
Terminación en "ina".
130
Antagonista a-1 y a-2.
Se utiliza antes de operar feocromocitoma.
Fenoxibenzamina (efecto dura 24 horas)
131
Antagonista a- y a-2. Diagnóstico de feocromocitoma si luego de ingerirlo disminuye PA.
Fentolamina (efecto de 4 horas).
132
Antagonista o bloqueador a-1 para hiperplasia prostática benigna(HPB).
Tamsulosina.
133
Reacción adversa de medicamentos (RAMS) de antagonista a-1.
Hipotensión postural
Palpitaciones
Somnolencia
Sequedad bucal (caries)
Náuseas
Diarreas
134
Tto. de HTA en orden:
Diuréticos
B-bloqueadores
IECA
Bloq canales de Ca+2( NIFEDIPINO)
A-bloqueadores
Antagonista Ang II (Losartán).
135
Antagonista B-adrenérgicos, son antagonistas de la "OMA".
Terminados en LOL.
136
B-bloqueadores no cardioselectivo usado para tto. De HTA, glaucoma, migraña, hipertiroidismo, angina , iam.
Propanolol.
137
B-bloqueador cardioselectivo (B-1). HTA con asma, así no afecta B-2.
Atenolol.
138
Disminuye Presión intraocular (PIO), tto. De glaucoma.
Timolol (antagonista b-1 y b-2)
139
RAMS de antagonista B-adrenérgicos.
Hipotensión
Bradicardia
Fatiga
Broncoconstricción
Disminuye el líbido y el ánimo.
140
Antagonista a-1 y b-1, para tto. de HTA en embarazadas.
Labetalol.
141
Si levodopa se descarboxila en SNP
Aumenta el SNS.
142
Inhibir dopa descarboxilasa periférica con CARBIDOPA para que
Levodopa que se le da al px con Parkinson no sea sintetizada en SNP y sí en SNC.
143
Tto de hipertensión al final de la gestación, favorece a a-2 (hipotensora).
Metildopa.
144
Atenolol y Metoprolol
Antagonista b-1
145
Antagonista de Beta son lol
Y agonistas de Beta son....
Mol y rol.
146
Doxazo cin a
Antagonista del a-1 (sin a)
147
Gq
Qalcio y contracción
148
Pomelo y manzanilla aumentan
CYP e impiden el efecto.
