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pha-1015 - techno pharm > Solubilité et coefficient de partage > Flashcards

Solubilité et coefficient de partage Flashcards

1
Q

Qu’est ce que la solubilité?

A

La capacité d’un soluté à se dissoudre dans un solvant pour former un mélange homogène. C’est aussi la concentration massique maximal du soluté dans un solvant à une température donnée.

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Q

À quel moment obtient thon une solution sursaturée?

A

Lorsque la concentration du soluté est supérieur à la concentration saturée

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3
Q

Quel sont les avantages des solutions comme forme pharmaceutique?

A

Forme pharmaceutique simple facile à avaler, convient au enfant, homogène et aisément fractionné

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4
Q

Sous quel forme le principe actif peut traverser la membrane?

A

Dissous non-ionisé

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5
Q

Quel quantité approximative retrouve-t-on dans une solution assez soluble?

A

de 30 à 100 parties

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6
Q

Quel quantité approximative retrouve-t-on dans une solution très peu soluble?

A

de 1000 à 10 000 parties

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7
Q

Quel quantité approximative retrouve-t-on dans une solution très soluble?

A

Moins d’une parties

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8
Q

Quel quantité approximative retrouve-t-on dans une solution pratiquement insoluble?

A

Plus de 10 000 parties

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9
Q

Comment nomme-t-on une solution ayant de 1 à 10 parties?

A

Facilement soluble

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10
Q

Comment nomme-t-on une solution ayant de 10 à 30 parties?

A

Soluble

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11
Q

Comment nomme-t-on une solution ayant de 100 à 1000 parties?

A

Peu soluble

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12
Q

Quel sont les 5 caractéristiques du solvant polaire?***

A
  1. Présence de charges électrique
  2. Réduction de la force d’attraction intermoléculaire d’un solide
  3. Rupture de la liaison covalente des électrolytes forts
  4. Formation de lien hydrogène
  5. Solvatation par des force dipôles
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13
Q

Qu’est ce qui fait en sorte qu’une molécule est plus polaire?

A

Plus les charges sont réparties de façon asymétrique

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14
Q

Qu’est ce que la polarité?

A

La façon dont les charges électriques négatives et positives sont réparties dans une molécule chimique.

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15
Q

Que permet la réduction de la force d’attraction intermoléculaire?

A

Dispersion du soluté dans le solvant.

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16
Q

L’eau est un solvant _________.

A

L’eau est un solvant amphiprotique.

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17
Q

Que signifie amphiprotique?

A

Capable de libérer et de capter un proton.

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18
Q

Expliquer la formation de lien hydrogène dans un solvant polaire.

A

Une force intermoléculaire impliquant un atome d’hydrogène et un atome électronégatif comme oxygène, azote ou fluor.

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19
Q

Qu’est ce que l’interaction ion-dipole?

A

Une attraction d’un anion orientée par la charge partielle positive d’un dipôle ou de l’attraction d’un cation orientée par la charge partielle négative d’un dipôle.

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20
Q

Quel sont les caractéristiques des solvant non-polaire?***

A
  • Peu de charge électrique
  • Incapacité de réduire l’attraction entre les ions d’électrolyte forts
  • Incapacité de briser le lien covalent des électrolyte faibles
  • Incapacité de former des liens hydrogène
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21
Q

Quel est la différence entre un solvant aprotique et protique?

A

Dans les solvants aprotiques tous les hydrogènes sont liés à des atomes de carbone alors que dans le solvant protique certains atomes d’hydrogène sont liés à un hétéroatome tels que O ou N
aprotique: H - C
protique: H - O ou H - N

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22
Q

Qui favorise la miscibilité des solvant polaire et non-polaire?

A

Solvant semi-polaire

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23
Q

Que font les solvant semi-polaire?

A

Ils induisent une polarité dans une molécule de solvant non-polaire.

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24
Q

Quel type de composé est soluble dans l’eau?

A

Composé polaire et semi-polaire.

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25
Q

Quel type de composé est peu soluble dans l’eau?

A

Apolaire

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26
Q

De quoi dépend la solubilité?***

A

Caractéristique chimique, électrique et structurelle.

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27
Q

Que signifie que les semblables dissolvent les semblables?

A

Que les énergie de cohésion entre 2 molécules sont du même type et possèdent le même genre de liaison intermoléculaire.

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28
Q

Quel groupement augmente la solubilité dans l’eau?

A

Polaire hydrophile: OH, COOH, CO, NOH ou CONH2

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29
Q

Quel groupement augmente la solubilité dans des solvant organique?

A

Hydrocarbures: CH3, CH2, =CH, C6H5
Mais peu d’influence sur la solubilité dans l’eau

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30
Q

Les hydrocarbures (groupements C-H) sont _______ dans l’eau.

A

Les hydrocarbures sont insolubles dans l’eau.

31
Q

Quel est l’importance pharmaceutique de la solubilité des gaz dans les liquide?

A
  • Préparation effervescentes
  • Forme pressurisé
  • Anesthésie générale par voie pulmonaire
32
Q

Quels facteurs déterminent la quantité de gaz dissous?

A
  • Nature du gaz/liquide
  • Pression partielle du gaz
  • Coefficient de solubilité du gaz
  • Inverse de la température
  • Durée de contact gaz-liquide
33
Q

La concentration de gaz dissous est proportionnelle à quoi dans la loi de henry?

A

Pression partielle qu’exerce le gaz sur le liquide.

34
Q

À quel moment s’applique la loi de henry?

A

Dans une solution très diluée et a température constante. Elle ne s’applique que pour les gaz peu soluble.

35
Q

Quand la température augmente la solubilité du gaz _________.

A

Quand la température augmente la solubilité du gaz diminue.

36
Q

Quand la température augmente la pression du gaz _________.

A

Quand la température augmente la pression du gaz augmente.

37
Q

Quel doit être la grosseur des particule générées pour atteindre les alvéoles pulmonaires?

A

1 um

38
Q

Que se passe-t-il lorsqu’on utilise une forme pressurisée?

A

Une partie du gaz liquéfiée s’échappera du boitier puis le gaz liquéfié se volatilisera à l’intérieur du boitier afin de remettre le dispositif à la pression de départ.

39
Q

V ou F? Dans une forme pressurisé la pression est maintenue constante.

A

Vrai, si la température est maintenue constante.

40
Q

Quel sont les avantages des gaz dans les liquides?

A
  • Réserve énergétique
  • Équilibre liquide-vapeur du gaz constant à l’intérieur du boitier
  • Utilisable en mélange
  • En générale bonne miscibilité avec les principes actifs
41
Q

Quel sont les désavantages des gaz dans les liquides?

A
  • Inflammable
  • Risque d’explosion si la température augmente
42
Q

Qu’est ce que le salting out?

A

Le soluté prend la place du gaz car il vient se lier avec les molécules d’eau. Gaz s’échappe.

43
Q

Qu’est ce qui caractérise la solution idéale?

A
  • Aucun changement dans les propriétés de chacun des liquides sauf la dilution
  • Uniformité complète des forces d’attraction intermoléculaire
  • Pression de vapeur total (évaporation) égale à la somme des pressions partielles de chaque liquide
44
Q

Quel est la loi de Raoul pour une solution idéale?

A

Ptotale = Pa + Pb

45
Q

Quel type de déviation de solution réelle augmente la solubilité?

A

Négative
Ptotale < Pa + Pb

46
Q

Quel type de déviation de solution réelle diminue la solubilité?

A

Positive
Ptotale > Pa + Pb

47
Q

Quelle type de déviation arrive lorsque les forces d’attraction entre les molécules DIFFÉRENTES excèdent celles entre les molécules SEMBLABLES?

A

Déviation négative
Semblables < Différentes

48
Q

Quelle type de déviation arrive lorsque les forces d’attraction entre les molécules SEMBLABLES excèdent celles entre les molécules DIFFÉRENTES?

A

Déviation positive
Semblables > Différentes

49
Q

La pression interne est le reflet de quoi?

A

De la force d’attraction intermoléculaire.

Plus les Pi sont similaires, plus la cohésion est bonne.

50
Q

La _________ de ________ est d’autant plus élevée que la pression interne est élevée.

A

La chaleur de vaporisation est d’autant plus élevée que la pression interne est élevée.

51
Q

Qu’est ce que la chaleur molaire de vaporisation et de fusion?

A
  • Vaporisation: c’est la chaleur absorbé par 1 mole de liquide lorsque ce dernier passe à l’état vapeur
  • Fusion: c’est la chaleur absorbé par 1 mole de solide lorsque ce dernier passe à l’état liquide
52
Q

Qu’est ce qui favorise la miscibilité complète des liquide entre eux?

A

Posséder des pressions internes semblables

53
Q

En générale quel type de liquide sont complètement miscible entre eux?

A
  • Polaire et semi- polaire entre eux
  • Non polaire entre eux
54
Q

À quoi doit on se référer pour des liquide partiellement miscible?

A

Diagramme de phase

55
Q

Comment influencera l’ajout d’un 3e liquide qui n’est soluble que avec 1 phase du mélange?

A
  • Diminution de la solubilité mutuelles des deux phases
  • Diminution de la température critique inférieur
  • Augmentation de la température critique supérieur
56
Q

Comment influencera l’ajout d’un troisième liquide qui est soluble avec les deux phases du mélange?

A
  • Augmentation de la solubilité mutuelles des deux phase
  • Augmentation de la température critique inférieur
  • Diminution de la température critique supérieur
57
Q

Quel sont les caractéristique d’une solution idéale solide dans liquide?

A
  • Indépendante de la nature du solvant
  • Liberté complète de mouvement des molécules du soluté et distribution aléatoire dans le solvant
  • Aucun changement dans le contenue calorique: pas d’absorption ni de perte de chaleur
  • Aucun changement de volume
58
Q

La solubilité d’une solution solide dans liquide ________ avec la température.

A

La solubilité d’une solution solide dans liquide augmente avec la température.

59
Q

Pour deux solide à la même température et possédant des chaleurs de fusion latente voisine lequel aura la meilleur solubilité`?

A

Celui avec la température de fusion a plus basse.

60
Q

Que représente le paramètre de solubilité?

A

La cohésion entre les molécules semblables

61
Q

À partir de quoi est calculer le paramètre de solubilité?

A

Pi, la pression interne

62
Q

Dans les solution réelle qu’est ce qui détermine une meilleur solubilité mutuelle de la paire?

A

La similitude des valeur du paramètre de solubilité

63
Q

Pourquoi faut-il ajuster le pH d’une solution de manière précise?

A

Pour ne pas avoir de précipitation

64
Q

Pour quel valeur un sel d’un acide faible commence-t-il à précipiter?

A

Les pH en bas ou égals du pHp obtenu

65
Q

V ou F? Les bases en haut ou égales du pHp obtenu précipite.

A

Vrai

66
Q

Que représente le coefficient de partage?

A
  • Liposolubilité du médicament
  • Passage des médicament à travers des membranes biologique et leur interaction avec les récepteur
67
Q

Pour quel valeur de P un composé est lipophile et hydrophile?
Et la valeur de logP?

A

lipophile : P > 1 et logP > 0
hydrophile: P <1 et logP < 0

68
Q

Dans quelle partie de la solution non-miscible retrouveront nous le plus de composé hydrophile?

A

Ceau

69
Q

V ou F: La loi de Henry ne s’applique que pour les gaz peu solubles dans les liquides?

A

Vrai

70
Q

Le coefficient de partage est un indicateur de l’affinité d’un produit pour les _______

A

Lipides
Plus il est grand, plus il a une affinité pour les lipophiles

71
Q

Pour être absorbé, un principe actif doit être:

A

Dissous, non-ionisé, lipophile

72
Q

V ou F: Plus la chaîne hydrocarbure est longue, plus la molécule est polaire?

A

Faux.

73
Q

Parmi trois produits, un fortement lipophile, un fortement hydrophile et un autre intermédiaire, lequel sera le meilleur candidat comme future forme pharmaceutique admissible oralement?

A

Intermédiaire.
Lipophile = difficile à dissoudre, mais traverse facilement membranes.
Hydrophile = facile à dissoudre, mais traverse difficilement membranes.

74
Q

Dans une solution non-miscible octanol/eau, si Coct>Ceau, la solution est-elle davantage hydrophile ou lipophile?

A

Lipophile

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