Sympatholytiques et vasodilatateurs cours #13 Flashcards
(45 cards)
Concernant l’ajustement des médicaments suivants, lequel est faux?
a) Les antagonistes des récepteurs alpha-1 ne nécessitent pas d’ajustement en insuffisance rénale
b) La clonidine doit s’ajuster en insuffisance rénale
c) L’hydralazine ne nécessite aucun ajustement
d) Le methyldopa est contre-indiqué lors d’atteinte hépatique active
e) Les dérivés nitrés sont sécuritaire en insuffisance hépatique & rénale sévères.
a) Vrai
b) Vrai
c) Faux: ajustement peut être nécessaire en IR et IH
d) Vrai (toxicité hépatique)
e) Vrai: aucun ajustement requis en IR et IH
Où se fait la conversion en métabolite active du méthyldopa?
Traverse BHE et se fait au niveau du cerveau. Le methyldopa est une prodrogue.
Quel médicament peut provoquer un syndrome s’apparentant au Lupus?
Hydralazine après 6 mois, surtout dose > 200 mg/jour.
Parmi les énoncés suivants, lequel est faux :
a) Attention à l’arrêt de la clonidine chez un patient prenant des bêta-bloqueurs
b) Débuter le doxazosin à 1mg PO die HS
c) La phentolamine est associée à des arythmies
d) La clonidine et l’hydralazine ne sont pas des médicaments à action rapide
e) La différence entre les antagonistes alpha-1 est
principalement au niveau de la demi-vie
a) Vrai: sevrage requis surtout si BB
b) Vrai: en raison du phénomène de 1ère dose. Augmentation graduelle aux 3 jours.
c) Vrai
d) Faux: Clonidine a un effet en environ 30 minutes. Hydralazine a un pic d’action entre 30 et 120 minutes
e) Vrai. Prazosin: 3h, Terazosin: 12h, Doxazosin: 20h
À quelle classe appartient la phentolamine:
a) Agonistes des récepteurs a2 centraux
b) Antagonistes des récepteurs a1
c) Antagoniste des récepteurs a non spécifique
d) Dérivés nitrés
e) Aucune de ces réponses
c) Antagoniste des récepteurs a non spécifique.
À quelle classe appartient le terazosin:
a) Agonistes des récepteurs a2 centraux
b) Antagonistes des récepteurs a1
c) Antagoniste des récepteurs a non spécifique
d) Dérivés nitrés
e) Aucune de ces réponses
b) Antagoniste des récepteurs a1.
À quelle classe appartient l’hydralazine:
a) Agonistes des récepteurs a2 centraux
b) Antagonistes des récepteurs a1
c) Antagoniste des récepteurs a non spécifique
d) Dérivés nitrés
e) Aucune de ces réponses
e) Aucune de ces réponses. C’est un vasodilatateurs.
Quel est le mécanisme d’action des antagonistes des récepteurs a1?
Bloque les récepteurs a1 au niveau des muscles lisses des vaisseaux, ce qui entraîne une inhibition de l’action des catécholamines circulantes. Il en résulte une vasodilation des artères et des veines => ↓ RVP et ↓=> ↓ pré-charge sans effet arythmique => ↓ TA
Nommer les antagonistes des récepteurs a1.
- Doxazosin (T1/2 = 20h)
- Terazosin (T1/2 = 12h)
- Prazosin (T1/2 = 3h)
Où se situe les récepteurs a1?
Au niveau des muscles lisses vasculaires (incluant coeur).
Pour quelle(s) raison(s) recommande-t-on de combiner les sympatholytiques et les vasodilatateurs à des diurétiques ou des béta-bloqueurs?
- Occasionne de la rétention hydrosodée => utilité diurétique.
- Provoque de l’arythmie => utilité BB
Quel antihypertenseur est indiqué dans la prise en charge de phéochromocytome?
Phentolamine IV est utile pour contrôler HTA secondaire, mais ne traite pas la tumeur.
(Phéochromocytome = tumeur surrénale stimulant production de catécholamines).
Quel est le principal avantage des sympatholytiques alpha-bloquant ?
Pas d’ajustement en IR.
Doxazosin permet prise die.
Effet sur HBP (indication Tamsulosin et alfuzosin).
À quelle classe de médicament est associé le phénomène de 1ère dose et comment peut-on limiter son impact.
Associé aux sympatholytiques antagonistes des récepteurs a1 sélectifs (prazosin, terazosin, doxazosin). Commencer à dose plus faible, prise HS, augmenter graduellement la dose.
Pour quelle(s) raisons(s) les alpha1-bloquant sont-ils une contre-indiqués chez les personnes âgées?
Contre-indication relative: hypotension orthostatique et risque de chute.
Pour cette raison on recommandera au patient de se lever tranquillement et de limiter la consommation d’alcool qui a une action vasodilatatrice.
Vrai ou faux: Lorsqu’ils sont utilisés seuls, les alpha-bloquants n’apportent pas de bénéfices.
Vrai, surtout IC.
Vrai ou faux: Le début d’action du méthyldopa IV est plus rapide que celui du méthyldopa PO.
Faux, car doit se rendre au SNC pour former métabolite actif.
Quels sont les effets secondaires et signes de toxicités associés au sympatholytique central methyldopa?
Peu utilisé en raison des nombreux EI:
- Sédation (traverse BHE)
- Toxicité hépatique
- Troubles hématologiques (anémie)
- Noircissement ou douleur à la langue
- Diminution de la capacité sexuelle ou de la libido
- Hyperprolactinémie (gynecomastie et galactorrhée)
- Effets anticholinergiques
- Cauchemars, dépression, syndrome extra-pyramidaux (rares, mais importants).
Quels sont les 3 traitements antihypertenseurs sécuritaires en grossesse?
- Méthyldopa
- Labétalol
- Nifédipine XL
Quelles sont les interactions médicamenteuses du méthyldopa?
- Fer (espacer multivitamine)
- Levodopa
- Halopéridol
- Lithium (ajustement méthyldopa IRC)
Nommer le(s) antagoniste(s) a2 centraux.
Clonidine
Pour quelle raison la clonidine n’est-elle pas le choix idéal chez la personne âgée?
Effet anticholinergique.
Les autres EI : dysfonction érectile, bradycardie sévère, cauchemars).
Quelle molécule est sujette à l’hypertension rebond et quel en est le mécanisme?
Clonidine. Arrêt brusque entraîne une compensation par SNAS qui augmente la production de catécholamines.
Précautions encore plus importantes si prend un BB depuis au moins 2 semaines en plus.
Madame Plante, 86 ans vient prendre sa T.A. q semaine
à votre pharmacie. Elle peut venir à tout moment de la journée et inscrit le tout dans un carnet. Lors de son renouvellement mensuel, elle vous montre son carnet et vous mentionne avoir rendez-vous avec son médecin jeudi de cette semaine.
- 8 septembre 15h : 165/91
- 14 septembre 9h30: 173/87
- 22 septembre 12h: 157/83
- 30 septembre 17h: 181/90
Madame Plante est connue pour de l’HTA réfractaire. Elle a fait un petit ICT en 2013 sans séquelle. Elle est très autonome et vit seule, son mari étant décédé il y a maintenant 5 ans. Son profil: Indapamide 5mg PO DIE Périndopril 4mg PO DIE Amlodipine 10mg PO DIE Aldactone 25mg PO DIE
Que faire?
a) Clonidine 0,05 mg PO bid;
b) Doxazosin 1mg PO bid;
c) Methyldopa 250 mg PO bid;
d) Terazosin 1 mg PO die HS.
e) Aucune de ces réponses
a) Clonidine = effets anticholinergiques => sédation (risque de chute)
b) Doxazosin = T1/2 20h, donc prise die suffisante.
c) Methyldopa = traverse BHE => bcp sédation (risque de chute). Indiqué en grossesse.
d) Terazosin = débuter à petite dose HS pour limiter effet 1ère dose, T1/2 12h (action ad 18h)
Réponse: d)
