Systeme adrenergique Flashcards

1
Q

NT du systeme et affinites

A
  • noradrenaline (++ dans coeur): ++ alpha
  • adrenaline: ++ beta
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Q

Effets de la stimulation b1 sur le coeur

A
  • inotrope + : phosphorylation LTCC, RYR et phospholamban (ne peut plus inhiber SERCA2a)
  • lusitrope +: P phospholamban et troponine I (desensibilise au Ca)
  • chronotrope + (FC): canaux HCN du courant If, activation ICaL
  • dromotrope + (conduction): reduit la periode refractaire
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3
Q

Risques des b-agonistes

A
  • deleteres a long terme
  • risque de tacharythmie sur coeur ischemique (seuil du PA abaisse et activation orthosympathique reflexe) => hyperadrenergisme
  • desensibilisation: phosphorylation recepteurs par bARK et recrutement de b-arrestine => internalisation
  • surcharge calcique, troubles du couplage E-C
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4
Q

Effets au niveau des vaisseaux des catecholamines

A
  • beta2: phosphorylation MLCK = relaxation
  • alpha1: Gaq -> PLC -> IP3 -> contraction
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5
Q

Feedback au niveau synaptique de la liberation de NA

A
  • a2 presynaptique: inhibe liberation NA
  • b1 presynaptique: potentialise liberation NA
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6
Q

Clonidine

A

agoniste des recepteurs a2 presynaptiques = inhibe liberation NA

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7
Q

Degradation enzymatique des catecholamines

A
  • MAO
  • COMT
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8
Q

Utilisation extra-cardiaque de b2-mimetiques

A
  • tocolyse
  • bronchodilatation
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9
Q

Effets cardiaques de l’adrenaline

A
  • augmente FC
  • augmente TAs
  • dromotrope +
  • augmente automaticite
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10
Q

Effets vasculaires de l’adrenaline

A
  • vasodilatation (diminue les resistances)
  • diminue le flux renal -> renine -> AT2 => vasoconstriction ! (antagonisme physiologique)
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11
Q

Effets autres de l’adrenaline

A
  • tocolytique
  • bronchodilatateur
  • augmente disponibilite du glucose
  • choc anaphylactique
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12
Q

Administration d’adrenaline (mode)

A

IV

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13
Q

Effets integrés de la NA

A
  • augmente PA (augmente RPT, inotrope +)
  • diminue FC (effet vagal reflexe: augmentation PA stimule barorecepteurs qui diminuent l’influx orthoS au coeur)
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14
Q

Effets integrés de l’adrenaline

A
  • augmente PAs
  • diminue PAd (diminue RPT)
  • augmente FC (inotrope +)
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15
Q

Isoprotérénol

A

b-agoniste pur synthetique (b1, 2 et 3)

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16
Q

Effets de l’isoproterenol

A

idem que adrenaline mais renforce

17
Q

Effets de la dopamine

A

Depend de la dose:

  • faible dose: VD renale (utilisee en USI)
  • haute dose: inotrope positif (contractilite d’un myocarde temporairement deficient)
  • tres haute dose: vasoconstriction = augmentation post-charge
18
Q

b-agonistes et usage

A
  • Isoproterenol: BAV, bradycardie
  • Dobutamine: test diagnostique, stimulation inotrope en decompensation ou post-chir
19
Q

a1-agoniste effet

A

vasoconstriction locale

20
Q

Effets de la clonidine

A
  • per os: bradycardie (a1 stimule le coeur) et hypotension (inhibe NA donc contraction des vsx inhibée)
  • test en cas de suspicion de pheochromocytome: positif si pas de diminution des metanephrines (la clonidine diminue les catecholamines circulantes)
  • potentialise effet hypotenseur des anesthetiques
  • potentialise l’effet des analgesiques morphiniques
  • IV: vasoconstriction (recepteurs a2 au niveau des vsx)
21
Q

Effets secondaires de la clonidine

A
  • effet rebond a l’arret: poussees hypertensives
    ! danger chez patient cardiovasculaire
  • secheresse bucale, impuissance, sedation, constipation
  • antagoniste des tricycliques (antidepresseurs)
22
Q

Indication de clonidine

A
  • HTA refractaires (hyperadrenergisme chronique)
  • test de pheochromocytome
23
Q

a-methyl-DOPA

A
  • prodrogue -> agoniste a2-adrenergique
  • pour les femmes enceintes
24
Q

Indication de l’a-methyl-DOPA

A
  • HTA de grossesse: contre pre-eclampsie (pas IEC et Sartans car sont teratogenes)
25
Q

Effets secondaires de l’a-methyl-DOPA

A
  • hepatotoxicite (depistage transaminases)
  • retention hydrosodeee
  • galactorrhee (anti-dopaminergique = PRL augmente)
  • anemie hemolytique
26
Q

Prazosine

A

a1-bloquant selectif: inhibe la VC peripherique

27
Q

Indication de la prazosine

A
  • HTA severe (pheochromocytome)
  • decompensation cardiaque
  • hypertrophie de la prostate et dysurie (ML a1-sensible)
28
Q

Effets secondaires de la prazosine

A
  • retention hydrosodee
  • hypotension
  • bradycardie orthostatique
  • a long terme: compensation reflexe par le barorecepteur active adrenergisme et RAAS
29
Q

Autres a1-antagonistes

A
  • Terazosine (pour HTA + dysurie)
  • Tamsulosine (moins d’ES)
  • Alfuzosine (uro-selectivite)
30
Q

Effets generaux des b-bloquants

A
  • diminution de la fonction systolique a court terme
  • resensibilisation a la stimulation OS
  • hypoglycemie chronique
31
Q

Effets secondaires des b-bloquants

A
  • bronchoconstriction
    ! asthme
  • vasoconstriction
    ! Raynaud
  • dyslipidiemie < augmentation de TGL
  • fatigue, impuissance…
  • attenuation des manifestations d’hypoglycemie < ex. surdosage d’insuline
  • effet rebond à l’arret
32
Q

Situations particulieres sous b-bloquants

A

A l’effort:
- sujet normal: diminution des capacites
- sujet angineux: augmentation du seuil angineux, amelioration des capacites (besoins en O2 du myocarde reduits < diminution de la FC et de la contractilite)

HTA hyperadrenergique
- diminue la tension car diminue DC, renine et relargage de NA
- VD a long terme (mecanisme inconnu)

33
Q

Propranolol (definition et utilisation)

A

b-bloquant non-selectif
hyperthyroidie <-> hyperadrenergisme (en attendant l’effet des thyreobloquants)

34
Q

Timolol (utilisation)

A

b-bloquant non-selectif
- traitement du glaucome (collyre)
! risque de passage systemique si surdosage

35
Q

Effets des b1-bloquants selectifs

A
  • inotrope -
  • chronotrope -
  • dromotrope -
  • diminution de la TAs
  • diminution du DC a l’effort
  • diminution renine donc retention
  • diminue feedback + sur relargage NA
36
Q

b1-bloquants selectifs

A
  • atenolol
  • metoprolol
37
Q

Nebivolol (action)

A

effet combine: b1-bloquant selectif + VD par relargage de NO

38
Q

Carvedilol

A

effet combine: b-bloquant non-selectif et VD par antagonisme a1